Allohexal

Allohexal je liek, ktorý potláča tvorbu kyseliny močovej.

Látka alopurinol je štrukturálny analóg zložky hypoxantínu. Zabraňuje väzbe kyseliny močovej a má urostatickú aktivitu, ktorá pôsobí najmä vďaka tomu, že alopurinol je schopný potlačiť enzým xantínoxidázu. V dôsledku toho je oxidácia hypoxantínu katalyzovaná tvorbou xantínu, z ktorého vzniká kyselina močová. To umožňuje zníženie hladiny kyseliny močovej a pomáha rozpúšťať uráty. [ 1 ]

Indikácia Allohexal

V pediatrii sa používa pri nasledujúcich ochoreniach:

• urátová nefropatia vyvinutá počas liečby leukémie;
• sekundárna hyperurikémia, ktorá má inú povahu;
• vrodený deficit enzýmov - napríklad Lesch-Nyhanov syndróm alebo vrodený deficit zložky APRT.

U dospelých sa používa v nasledujúcich prípadoch:

• hyperurikémia (hladina kyseliny močovej v sére 500+ μmol), ktorú nemožno kontrolovať diétou;
• psoriáza;
• ochorenia spojené so zvýšenými hladinami kyseliny močovej v krvi (najmä v prípade nefropatie alebo urátovej urolitiázy, ako aj dny);
• sekundárna hyperurikémia rôzneho pôvodu;
• hyperurikémia sekundárneho alebo primárneho typu, vznikajúca na pozadí rôznych hemoblastóz (chronická myeloleukémia, leukémia v aktívnej fáze a lymfosarkóm);
• ožarovanie alebo cytostatické postupy na liečbu novotvarov;
• použitie GCS vo veľkých objemoch.

Formulár uvoľnenia

Liečivá látka sa uvoľňuje vo forme tabliet - 10 kusov v bunkovom balení; v škatuli - 5 takýchto balení.

Farmakokinetika

Po perorálnom podaní sa alopurinol úplne a rýchlo vstrebáva do krvi. Absorpcia v žalúdku sa takmer nepozoruje. Vhodné podmienky pre absorpciu sa pozorujú v hornej časti tenkého čreva a dvanástnika. Po užití štandardnej terapeutickej dávky 0,3 g sa plazmatická Cmax alopurinolu zaznamená približne po 1 hodine a je 1 – 2,6 mcg/ml (priemerná hodnota – 1,8 mcg/ml).

Metabolické transformácie umožňujú získanie metabolického prvku oxypurinolu, ktorý má terapeutický účinok. Jeho hodnoty Cmax sa dosiahnu po 3 – 4 hodinách (sú 5 – 11 mcg/ml (priemerná hodnota je 8,4 mcg/ml)). Rýchlosť tvorby je určená rýchlosťou a intenzitou presystémových metabolických procesov u ľudí.

Alopurinol a oxypurinol sa takmer vôbec nepodieľajú na syntéze krvných bielkovín.

Plazmatický polčas alopurinolu je približne 40 minút a oxypurinolu 17 – 21 hodín. U takmer tretiny pacientov je očakávaný polčas oxypurinolu 9 – 16 hodín.

80 % vyššie uvedených zložiek sa vylučuje obličkami a ďalších 20 % črevami. U jedincov s renálnou insuficienciou sa polčas rozpadu oxypurinolu zvyšuje.

Dávkovanie a podávanie

Pre deti vo veku 3-6 rokov sa liek používa v dávke 5 mg/kg. Pre osoby vo veku 6-10 rokov - 10 mg/kg. Liek sa má užívať 3-krát denne.

Pre dospelého sa denná dávka vyberá individuálne, berúc do úvahy hladiny kyseliny močovej v sére; často je to 0,1-0,3 g lieku denne. V prípade potreby sa dávka môže postupne zvyšovať o 0,1 g v 1-3 týždňových intervaloch, kým sa nedosiahne maximálny výsledok.

Udržiavacia dávka je 0,2 – 0,6 g denne; niekedy sa môže zvýšiť na 0,6 – 0,8 g. Ak je denná dávka vyššia ako 0,3 g, je potrebné ju rozdeliť na 2 – 4 rovnaké dávky. V prípade zvýšenia dávky je potrebné sledovať hladiny oxypurinolu v sére (nemali by byť vyššie ako 15 mcg/ml).

Osoby s renálnou insuficienciou.

Liečba sa má začať dennou dávkou 0,1 g; zvýšiť ju možno iba v prípadoch, keď je účinok lieku príliš slabý. Schémy výberu dávkovania:

• hladina CC je vyššia ako 20 ml za minútu – 0,1-0,3 g LS za deň;
• indikátor v rozmedzí 10-20 ml za minútu – 0,1-0,2 g alopurinolu denne;
• hodnoty pod 10 ml za minútu – 0,1 g látky alebo vyššie dávky, ale užívané v dlhších intervaloch (napríklad 1-2+ dni – s prihliadnutím na stav pacienta a funkciu obličiek).

U osôb podstupujúcich hemodialýzu sa počas každej dialýzy (2 – 3-krát týždenne) podáva 0,3 g Allohexalu.

Na prevenciu vzniku hyperurikémie počas chemoterapie a rádioterapie novotvarov sa používa priemerne 0,4 g denne. Je potrebné začať užívať 2-3 dni pred alebo súčasne s antineoplastickou liečbou; užívanie lieku by malo pokračovať niekoľko dní po ukončení špecifickej liečby.

Tablety sa majú užívať bez žuvania, po jedle a zapiť dostatočným množstvom tekutiny.

Trvanie liečebného cyklu je určené priebehom základnej patológie.

• Žiadosť pre deti

Liek sa nepoužíva u detí mladších ako 3 roky.

Používajte Allohexal počas tehotenstva

Počas tehotenstva alebo dojčenia je predpisovanie Allohexalu zakázané.

Kontraindikácie

Hlavné kontraindikácie:

• závažná precitlivenosť na alopurinol alebo iné zložky lieku;
• závažná dysfunkcia pečene/obličiek.

Vedľajšie účinky Allohexal

V počiatočnom štádiu liečby sa môže vyvinúť reaktívny záchvat dny.

Niekedy sa zaznamenávajú problémy s gastrointestinálnym traktom (vracanie, hnačka a nevoľnosť) alebo epidermálne poruchy (žihľavka, erytém alebo svrbenie).

Občas sa vyskytuje únava, paréza, poruchy zraku, slabosť, depresia a neuropatia. Okrem toho sa pozoruje ataxia, katarakta, kŕče, závraty, parestézia, bolesti hlavy, poruchy chuti a ospalosť.

U ľudí s renálnou insuficienciou (ak sa dávka lieku nezníži) sa môže vyskytnúť vaskulitída s epidermálnymi zmenami a postihnutím pečene a obličiek. Ak má pacient vaskulitídu, liečba sa má okamžite ukončiť.

Medzi ďalšie vedľajšie účinky patria:

• príznaky intolerancie - epidermálne prejavy, horúčka, artralgia a zimnica;
• zmeny v krvnom obraze (leukocytóza alebo leukopénia, ako aj eozinofília) a závažné poškodenie kostnej drene (agranulocytóza, trombocytopénia alebo aplastická anémia), najmä u ľudí s renálnou insuficienciou;
• epidermálne lézie - TEN alebo MEE;
• poruchy funkcie pečene (liečiteľné zvýšenie hladín transamináz a alkalickej fosfatázy v krvi), stomatitída a hepatitída;
• alopécia;
• periférna neuritída alebo myalgia;
• tubulointersticiálna nefritída spojená s alergiou na lieky s lymfocytovou infiltráciou;
• hematúria alebo urémia;
• cholangitída v aktívnej fáze;
• xantogénne kamene;
• gynekomastia alebo erektilná dysfunkcia;
• zvýšený krvný tlak, cukrovka alebo bradykardia.

Predávkovať

Príznaky otravy: vracanie, závraty, hnačka, oligúria a nevoľnosť.

Vykonávajú sa peritoneálne a hemodialýzne postupy, ako aj nútená diuréza.

Interakcie s inými liekmi

Terapeutický účinok alopurinolu sa oslabuje pri použití s látkami, ktoré majú urikozurický účinok (probenecid, sulfinpyrazón a benzbromarón), ako aj s veľkými dávkami salicylátov.

Alopurinol môže zosilniť účinok mnohých liekov. Napríklad, pretože alopurinol môže spomaliť účinok xantínoxidázy, metabolické procesy purínových derivátov (merkaptopurín s azatioprínom) sa spomaľujú. Z tohto dôvodu by sa ich štandardná dávka mala znížiť o 50 – 75 %. Zároveň veľké dávky Allohexalu inhibujú vylučovanie probenecidu a metabolické procesy teofylínu.

Užívanie liekov spolu s kumarínovými antikoagulanciami si vyžaduje zníženie dávky týchto liekov; je tiež potrebné pravidelne sledovať hodnoty zrážanlivosti krvi.

Dávkovanie hypoglykemického činidla chlórpropamidu je tiež potrebné znížiť.

Liek môže zvýšiť intenzitu negatívnych účinkov niektorých liekov.

Kombinácia s kaptoprilom zvyšuje pravdepodobnosť vzniku epidermálnych príznakov, najmä pri chronickom zlyhaní obličiek.

Podávanie v kombinácii s cytostatikami zvyšuje frekvenciu zmien krvného obrazu, preto je potrebné často vykonávať krvné testy.

Užívanie s amoxicilínom alebo ampicilínom zvyšuje pravdepodobnosť vzniku alergických príznakov.

Podmienky skladovania

Allohexal sa má skladovať na mieste mimo dosahu malých detí. Teplota - maximálne 25°C.

Čas použiteľnosti

Allohexal sa môže používať do 5 rokov od dátumu výroby liečivej látky.

Analógy

Analógy lieku sú Febux a Allopurinol.