Alkeran

Alkeran má protinádorovú a cytostatickú aktivitu, ktorá je zabezpečená jeho alkylačným účinkom, ktorý umožňuje spomaliť replikáciu atypických neoplázií (malígnej povahy), ktoré podliehajú aktívnemu deleniu.

Liek blokuje procesy bunkovej mitózy rýchlo sa množiacich tkanív a vykazuje výraznú selektivitu vo vzťahu k novotvarom v lymfatickej oblasti. Liek inhibuje rast nádoru zastavením tvorby nových buniek a proliferácie existujúcich atypických buniek. [ 1 ]

Pozitívny účinok na zhubné nádory je kombinovaný s negatívnym účinkom na hematopoézu. Obnova aktivity kostnej drene zvyčajne nastáva po ukončení terapie.

Indikácia Alkeran

Používa sa v prípadoch neuroblastómu u detí, ako aj pri skutočnej polycytémii, adenokarcinóme postihujúcom vaječníky, myelóme (mnohopočetná forma), melanóme (lokalizovaný typ), karcinóme prsníka a sarkóme, ktorý postihuje mäkké tkanivá v končatinách.

Formulár uvoľnenia

Liečivá látka sa uvoľňuje v tabletách s objemom 2 mg - 25 kusov vo vnútri sklenených fliaš. V balení sa nachádza 1 takáto fľaštička.

Okrem toho sa môže vyrábať vo forme prášku - v injekčných liekovkách obsahujúcich 50 mg liečivej látky. Škatuľa obsahuje 1 injekčnú liekovku s práškom (10 ml) a 1 injekčnú liekovku s rozpúšťadlom.

Dávkovanie a podávanie

Terapia liekom Alkeran by sa mala vykonávať pod dohľadom onkológa a na jeho lekársky predpis.

Tablety sa majú prehltnúť celé, bez žuvania. Liečivý účinok sa u každého pacienta vyvíja individuálne, berúc do úvahy stupeň absorpcie melfalánu. Preto sa má dávka zvoliť individuálne; počas liečby sa dávka zvyšuje, kým sa nedostaví terapeutický účinok.

Parenterálna tekutina sa pripraví pred zákrokom. Rozpúšťadlo (10 ml), ktoré je súčasťou balenia lieku, sa naleje do injekčnej liekovky s práškom. Injekčnú liekovku je potrebné pretrepať, aby sa látka úplne rozpustila. 1 ml tekutiny obsahuje 5 mg melfalánu. Pripravenú tekutinu nemožno uchovávať v chladničke.

Liek sa podáva intraarteriálne (regionálna perfúzia do oblasti tepny) a intravenózne (kvapkaním spolu s fyziologickým roztokom ako infúzia). Injekčný postup môže trvať maximálne 90 minút. Ak sa v tekutine objavia kryštály alebo sa zakalí, látka sa musí zlikvidovať.

Môže sa použiť ako monoterapia s liekom alebo v kombinácii s cytostatikami (vrátane prednizolónu).

V prípade mnohopočetného myelómu je potrebné užívať tablety v dávke 0,15 mg/kg denne počas 4 dní. V tomto prípade by sa mal príjem lieku rozdeliť na niekoľko dávok. Na konci 4-dňového cyklu je potrebné urobiť prestávku 1,5 mesiaca.

Intravenózne použitie pri vyššie uvedenom ochorení (spolu s cytostatikami) sa vykonáva v dávke 8-30 mg/m2 epidermálnej oblasti pacienta. Interval medzi injekciami by mal byť 0,5-1,5 mesiaca. V prípade monoterapie je dávka 0,4 mg/kg s jednou mesačnou dávkou. Liek sa má podať znova po stabilizácii výsledkov krvných testov. Liečba sa považuje za vysokodávkovú, ak sa používajú dávky 0,1-0,2 g/m2. Pri použití dávok nad 0,14 g/m2 je potrebná autológna transplantácia kostnej drene.

V prípade problémov s funkciou obličiek je potrebné znížiť dávku lieku na polovicu.

Pri adenokarcinóme postihujúcom vaječníky sa perorálne užíva 0,2 mg/kg denne počas 5 dní. Tablety sa majú užívať v cykloch s 1-2 mesačnými intervalmi medzi nimi. Na parenterálne použitie je potrebná dávka 1 mg/kg denne (monoterapia) alebo 0,3-0,4 mg/kg denne (kombinácia s cytostatikami). Alkeran sa má užívať s 1-1,5 mesačným intervalom.

V prípade skutočnej polycytémie je na stimuláciu remisie ochorenia potrebné perorálne podanie 6-10 mg látky denne (počas 5-7 dní). Na konci počiatočnej fázy liečby sa tablety užívajú v dávke 2-4 mg denne, raz týždenne.

V prípade neuroblastómu (progresívneho charakteru) sa dieťaťu podáva 0,1-0,24 g/m2 lieku intravenózne počas 1-3 dní.

V prípade melanómu (s malígnou formou) sa liek používa v počiatočnom štádiu - intraarteriálne, prostredníctvom regionálnej hypertermickej perfúzie. Výber dávky vykonáva ošetrujúci lekár individuálne.

Liečba sarkómu vyžaduje intraarteriálne podanie lieku v kombinácii s aktinomycínom D, ako aj chirurgický zákrok.

Používajte Alkeran počas tehotenstva

Liek by sa nemal predpisovať tehotným ženám (najmä v prvom trimestri).

Pri užívaní Alkeranu počas laktácie sa má dojčenie prerušiť.

Kontraindikácie

Je kontraindikované predpisovať liek ľuďom s alergiami na jeho zložky. Veľké dávky lieku sa nepoužívajú u ľudí so zlyhaním obličiek.

Vedľajšie účinky Alkeran

Pri podávaní lieku sa často pozoruje leukopénia alebo trombocytopénia, stomatitída, nevoľnosť, hnačka, potlačenie aktivity kostnej drene, alopécia a prechodné zvýšenie hladiny močoviny v krvi.

Po intravenóznej injekcii môžete pociťovať brnenie a pocit tepla.

Zriedkavo sa pri užívaní lieku objavuje pľúcna fibróza, anémia (hemolytickej povahy) alebo intersticiálna pneumónia, ako aj hepatitída, alergia (svrbenie, vyrážka, anafylaxia a urtikária), makulopapulárne vyrážky, dysfunkcia pečene a venookluzívna patológia.

Liek inhibuje funkciu vaječníkov, takže u žien môže vyvolať rozvoj amenorey. Občas liek ovplyvňuje procesy spermatogenézy a u mužov môže vyvolať trvalú alebo prechodnú sterilitu.

Predávkovať

V prípade otravy liekom sa pozoruje porucha trávenia - výskyt bolesti v epigastrickej oblasti, nevoľnosť a poruchy stolice. Zriedkavo sa v prípade predávkovania vyvinie hemoragická hnačka.

Dlhodobé podávanie veľkých dávok liekov spôsobuje potlačenie aktivity kostnej drene, čo vedie k trombocytopénii alebo leukopénii a anémii.

Interakcie s inými liekmi

Po intravenóznom a intraarteriálnom použití lieku spolu s kyselinou nalidixovou sa zvyšuje riziko úmrtia (najmä u detí). Medzi negatívne dôsledky kombinovanej liečby patrí výskyt enterokolitídy, ktorá má hemoragickú povahu.

Použitie veľkých dávok Alkeranu pred transplantáciou hematopoetických kmeňových buniek, po ktorom nasleduje podanie cyklosporínu, môže spôsobiť renálnu dysfunkciu.

Liek sa nemá podávať s infúznymi roztokmi, ktoré obsahujú glukózu. Ako základ lieku sa môže použiť fyziologický roztok (0,9 % NaCl).

Podmienky skladovania

Tablety Alkeran sa musia uchovávať v chladničke – pri teplotách v rozmedzí +2/+8 °C. Prášok sa môže uchovávať pri štandardných teplotách do 25 °C.

Čas použiteľnosti

Alkeran sa môže používať do 36 mesiacov od dátumu výroby lieku.

Analógy

Analógy terapeutickej látky sú lieky Alfalan, Klokeran, Endoxan s Ifomidom, Leukeran s Holoxanom a tiež Bentero, cyklofosfamid, ifosfamid s Ifolemom, Cel a Ifos.