Zeffix

Zeffix je perorálny roztok. Je to systémový liek s antivírusovými vlastnosťami.

Indikácia Zeffix

Indikované pre chronickú hepatitídu (vírusovú) typu B, ktorá sa vyvíja súčasne s replikáciou HBV.

Formulár uvoľnenia

Vyrába sa ako roztok v polyetylénových fľašiach (so skrutkovacím uzáverom) s objemom 240 ml. Jedno balenie obsahuje 1 fľašu s polypropylénovou (alebo polyetylénovou) dávkovacou striekačkou, ako aj polyetylénový adaptér pre striekačku.

Farmakodynamika

Účinná zložka lieku, lamivudín, je antivírusové činidlo s vysokou aktivitou proti hepatitíde typu B.

Lamivudín trifosfát je aktívna forma látky – je substrátom pre vírusovú polymerázu. Následná tvorba vírusovej DNA je blokovaná vstupom liečivej zložky do tohto reťazca. Lamivudín trifosfát neinterferuje s prirodzeným bunkovým metabolizmom DNA.

Farmakokinetika

Účinná látka má vysokú mieru absorpcie z gastrointestinálneho traktu a úroveň biologickej dostupnosti po vnútornom podaní je 80 – 85 %. Maximálna sérová koncentrácia sa pozoruje 1 hodinu po užití. Pri užití lieku s jedlom sa maximálna sérová koncentrácia znižuje na 47 % a čas potrebný na jej dosiahnutie sa predlžuje. Vo všeobecnosti to však neovplyvňuje absorbovanú látku, čo umožňuje používať Zeffix bez ohľadu na jedlo.

Pri distribuovaní v liečebných dávkach budú indexy liečiva lineárne. Liek sa slabo syntetizuje s plazmatickými bielkovinami. Existujú obmedzené informácie o tom, že lamivudín dokáže prechádzať do CNS a mozgovomiechového moku. Priemerný pomer látky v krvnom sére a mozgovomiechovom moku po 2-4 hodinách po perorálnom podaní je približne 0,12.

Metabolická interakcia látky je nepravdepodobná, pretože látka má pomerne nízku úroveň metabolizmu v pečeni (iba 5-10 %), ako aj slabú syntézu s plazmatickými bielkovinami.

Priemerná systémová rýchlosť klírensu lamivudínu je približne 0,3 l/h/kg s polčasom rozpadu približne 5 – 7 hodín. Hlavná časť účinnej látky sa vylučuje v nezmenenej forme močom aktívnou sekréciou a glomerulárnou filtráciou. Renálny klírens predstavuje približne 70 % vylúčeného lamivudínu.

Dávkovanie a podávanie

Liek sa musí užívať jedenkrát denne, denná dávka je 20 ml roztoku. Užívanie lieku nezávisí od príjmu potravy. Počas liečby je potrebné starostlivo sledovať, či pacient dodržiava liečebný režim.

[ 1 ]

Používajte Zeffix počas tehotenstva

Existuje dostatok informácií o tom, že liek nemá toxický účinok na telo tehotnej ženy a nespôsobuje vývojové chyby. Liek sa môže používať počas tehotenstva, ak existujú klinické indikácie.

Ak dôjde k otehotneniu počas liečby Zeffixom, je potrebné vziať do úvahy, že po ukončení užívania lieku sa patológia môže zhoršiť.

Kontraindikácie

Kontraindikácie lieku zahŕňajú intoleranciu pacienta na lamivudín alebo iné zložky lieku. Okrem toho sa neodporúča predpisovať liek deťom mladším ako 18 rokov, pretože nie je dostatok informácií o použití tohto lieku vo vyššie uvedenej vekovej kategórii.

Vedľajšie účinky Zeffix

Užívanie liekov môže spôsobiť určité vedľajšie účinky, z ktorých najčastejšie sú: infekčné procesy v dýchacích orgánoch, rýchla únava a pocit malátnosti a okrem toho aj bolesti hlavy, bolesti brucha, hnačka, vracanie, nepríjemné pocity v mandliach a hrdle a spolu s tým aj nevoľnosť.

Okrem toho je možný aj vývoj takýchto negatívnych účinkov:

• orgány tráviaceho systému: najčastejšie sa zvyšuje hladina ALT, po ktorej nasleduje exacerbácia hepatitídy (môže sa vyvinúť počas liečby aj po vysadení lieku). Hladina ALT často čoskoro klesá a v ojedinelých prípadoch môže byť fatálna;
• spojivové tkanivá, svaly a kostná štruktúra: často sa objavujú svalové problémy (kŕče, bolesť) a zvyšujú sa aj hladiny kreatínfosfokinázy (CPK). Občas sa objavuje rabdomyolýza;
• orgány lymfatického a hematopoetického systému: občas sa vyvíja trombocytopénia;
• imunitný systém: niekedy sa vyskytujú prejavy precitlivenosti – Quinckeho edém;
• Podkožné tkanivo a koža: často sa vyskytuje svrbenie a vyrážky.

U pacientov s HIV sa vyskytli prípady pankreatitídy a nervovej neuropatie (alebo parestézie), ale nebolo možné stanoviť jasnú súvislosť medzi liečbou Zeffixom a rozvojom vyššie uvedených patológií.

U pacientov infikovaných HIV, ktorí užívali liek v kombinácii s nukleozidovými analógmi, sa niekedy vyvinula laktátová acidóza, zvyčajne sprevádzaná stukovatením pečene a ťažkou hepatomegáliou.

Interakcie s inými liekmi

Vylučovanie lieku prebieha prevažne obličkami (aktívna sekrécia). Preto je potrebné vziať do úvahy, že môže interagovať s liekmi, ktoré majú rovnakú hlavnú cestu vylučovania (v tomto prípade postup prebieha za účasti systému transportu organických katiónov, napríklad s trimetoprimom).

Súbežné použitie s trimetoprimom alebo sulfametoxazolom v dávke 160/800 mg zvyšuje plazmatické hladiny lamivudínu o 40 %. Zároveň Zeffix neovplyvňuje farmakokinetické vlastnosti vyššie uvedených látok. Pri normálnej funkcii obličiek však nie je potrebné upravovať dávkovanie lieku.

Užívanie lieku spolu so zidovudínom mierne zvyšuje maximálne hodnoty zidovudínu v plazme (o 28 %), ale AUC zostáva bez významných zmien. Farmakokinetika Zeffixu sa pod vplyvom zidovudínu nemení.

V kombinácii so zalcitabínom je Zeffix schopný inhibovať proces fosforylácie tejto látky vo vnútri buniek. V tomto ohľade sa neodporúča užívať tieto lieky súčasne. To isté platí pre látku emtricitabín – vzhľadom na rovnaký účinok Zeffixu na ňu je zakázané tieto lieky kombinovať.

Účinná látka lieku Zeffix in vitro napomáha intracelulárnej reprodukcii kladribínu, a preto existuje riziko straty jeho účinnosti pri kombinovanom použití. Niektoré klinické údaje tiež potvrdzujú možnosť interakcie medzi týmito liekmi. Z tohto dôvodu sa ich kombinované použitie neodporúča.

[ 2 ], [ 3 ]

Podmienky skladovania

Liek sa musí uchovávať na mieste neprístupnom malým deťom za štandardných podmienok. Teplota – nie vyššia ako 25 °C.

Čas použiteľnosti

Zeffix je platný na použitie 2 roky od dátumu výroby lieku. Čas použiteľnosti po otvorení fľaše je však iba 1 mesiac.