Zomacton

Zomacton je hormón hypotalamo-hypofyzárneho systému.

Indikácia Zomactone

Používa sa v nasledujúcich podmienkach:

• deti, ktoré majú rastovú retardáciu spojenú s nedostatočnou sekréciou STH;
• deti s rastovou retardáciou spôsobenou Turnerovým syndrómom, ktorá bola potvrdená chromozomálnym testovaním.

Formulár uvoľnenia

Liečivo sa uvoľňuje vo forme lyofilizátu na injekčnú roztok spolu s rozpúšťadlom v injekčných liekovkách s objemom 4 a 10 mg.

[ 1 ]

Farmakodynamika

Somatotropín je účinnou zložkou lieku, čo je polypeptid podobný ľudskému hypofyzárnemu STH svojou štruktúrou, aminokyselinovou sekvenciou a farmakokinetikou.

Zomacton spôsobuje u dieťaťa s nedostatkom hypofyzárneho STH systémový proporcionálny rast kostí, čo ovplyvňuje rastové platničky epifýzy dlhých kostí, ako aj metabolizmus kostí. U jedincov s nedostatkom STH, ako aj s osteoporózou, HRT pomáha stabilizovať hustotu kostí a minerálnu štruktúru. Liek aktivuje procesy väzby kolagénu na chondroitínsulfát a zvyšuje vylučovanie hydroxyprolínu. Spolu s tým sa zaznamenáva aj zvýšenie priemerných hodnôt ALP v sére.

Ako reakcia na užívanie STH, spolu so systémovým rastom, sa pozoruje proporcionálne zväčšenie veľkosti kostrových svalov, ako aj zväčšenie veľkosti a počtu svalových buniek. Okrem toho liek vedie k zväčšeniu veľkosti iných tkanív (epidermis so spojivovým tkanivom, týmus, pečeň so zvýšenou proliferáciou buniek a tiež k nevýznamnému zväčšeniu veľkosti nadobličiek, pohlavných žliaz a štítnej žľazy). HRT s použitím STH neviedla k zrýchleniu puberty a neproporcionálnemu rastu.

Liek podporuje stimuláciu pohybu aminokyselín do buniek, ako aj väzbu na bielkoviny. Znižuje tiež hladinu cholesterolu ovplyvnením lipidového a lipoproteínového profilu. Pomáha zadržiavať draslík so sodíkom a fosforom. Zvýšené vylučovanie vápnika obličkami je kompenzované zvýšenou absorpciou tohto prvku v čreve. Hromadenie týchto solí ukazuje, že počas rastu tkanív je ich zvýšená potreba.

[ 2 ], [ 3 ], [ 4 ]

Farmakokinetika

Stupeň absorpcie zložky STH po subkutánnej injekcii je 80 %. Hodnoty plazmatickej Cmax sa zaznamenávajú po 3 – 6 hodinách a sú 13 – 35 ng/ml. Metabolické procesy prebiehajú v pečeni.

Polčas rozpadu je 3-4 hodiny. Vylučovanie lieku sa vykonáva črevami.

[ 5 ]

Dávkovanie a podávanie

Liečba Zomactonom by sa mala vykonávať pod dohľadom kvalifikovaného zdravotníckeho pracovníka, ktorý má skúsenosti s liečbou ľudí s nedostatkom rastového hormónu.

Schéma podávania a dávkovanie lieku sa vyberajú individuálne pre každého pacienta.

Takáto terapia často trvá niekoľko rokov a je určená maximálnym možným liečebným výsledkom.

Aby sa zabránilo vzniku lipoatrofie v oblasti vpichu, miesta vpichu sa musia pravidelne meniť.

Je potrebné začať liečbu s ohľadom na štandardné odporúčané dávkovanie.

Nedostatok vylučovaného prvku STH.

^{Dávka 0,17 – 0,23 mg/kg (čo zodpovedá 4,9 – 6,9 mg/m2} telesného povrchu) sa podáva týždenne, rozdelená do 6 – 7 subkutánnych podaní (denná dávka je teda 0,02 – 0,03 mg/kg (0,7 – 1 mg/m2 ^telesného povrchu)). Je zakázané používať celkovú dávku presahujúcu 0,27 mg/kg (8 mg/m2 ⁾ týždenne, čo zodpovedá dennej dávke 0,04 mg/kg.

Turnerov syndróm.

V priebehu týždňa je potrebné podať 0,33 mg/kg látky (približne 9,86 mg/m2 ^telesného povrchu), čo je rozdelené do 6-7 subkutánnych injekcií (denná dávka sa v tomto prípade rovná 0,05 mg/kg (približne 1,40-1,63 mg/m2 ⁾ ).

[ 6 ]

Používajte Zomactone počas tehotenstva

Zomacton sa nemá predpisovať tehotným ženám alebo ženám v plodnom veku, ktoré nepoužívajú antikoncepciu.

Klinické štúdie s liekmi obsahujúcimi rastový hormón (GH) u dojčiacich matiek neboli vykonané, takže neexistujú informácie o tom, či sa GH vylučuje do materského mlieka.

Kontraindikácie

Liek je kontraindikovaný v prípade ťažkej intolerancie na STH alebo jeho iné zložky. Taktiež sa nepredpisuje deťom, u ktorých už došlo k uzavretiu kostných epifýz.

Liek sa nemá používať, ak má pacient príznaky aktívneho vývoja nádoru. Pred začatím liečby STH musí byť ukončená protinádorová liečba; okrem toho by sa nemali vyskytnúť žiadne známky rastu nádoru vo vnútri lebky. Ak sa pozorujú príznaky rastu nádoru, liečba sa má ukončiť.

Je zakázané používať liek u ľudí v kritickom stave, ako aj u tých, ktorí majú komplikácie spojené s otvorenou operáciou srdca, operáciou brucha a viacnásobnými poraneniami, ako aj pri akútnom respiračnom zlyhaní a iných podobných stavoch.

Liečba STH sa má u detí s chronickým ochorením obličiek v prípade transplantácie obličky prerušiť.

Vedľajšie účinky Zomactone

Pri subkutánnej injekcii látky STH sa môže vyvinúť atrofia alebo proliferácia podkožného tukového tkaniva a okrem toho sa v oblasti vpichu môžu pozorovať modriny a bodové krvácania. Niekedy sa u ľudí v mieste vpichu objaví svrbivý erytém alebo bolesť.

Medzi ďalšie vedľajšie účinky patria:

• poruchy lymfatického a krvného systému: niekedy sa objavuje anémia;
• poruchy kardiovaskulárneho systému: niekedy sa zvyšuje hladina krvného tlaku (u dospelých) alebo sa vyvíja tachykardia. U detí sa pozoruje aj izolované zvýšenie hodnôt krvného tlaku;
• poškodenie vestibulárneho aparátu so sluchovými orgánmi: niekedy sa vyskytujú závraty;
• problémy s endokrinným systémom: často sa pozoruje hypotyreóza;
• prejavy spojené so zrakovými orgánmi: niekedy sa objavuje diplopia alebo opuch disku v oblasti zrakového nervu;
• Gastrointestinálne poruchy: niekedy sa vyskytuje nevoľnosť, bolesť brucha, vracanie alebo nadúvanie. Občas sa objaví hnačka;
• systémové poruchy a príznaky v oblasti vpichu: najčastejšie sa u dospelých v mieste vpichu vyskytuje periférny edém alebo jednoducho edém (s menšou frekvenciou sa vyskytujú aj u detí), ako aj asténia. Niekedy sa pozoruje atrofia v oblasti vpichu, pocit slabosti, krvácanie v oblasti podania lieku, ako aj hypertrofia;
• poškodenie imunity: často dochádza k tvorbe protilátok;
• zmeny vo výsledkoch testov: ochorenia spojené s funkciou obličiek sa pozorujú sporadicky;
• poruchy výživy a metabolizmu: najčastejšie sa u dospelých vyvíja mierna hyperglykémia. Menej často sa pozoruje porucha glukózovej tolerancie (deti). Niekedy sa zaznamená hyperfosfatémia alebo hypoglykémia. Diabetes mellitus 2. typu sa vyskytuje sporadicky;
• lézie spojivových tkanív a zároveň muskuloskeletálnych tkanív: myalgia alebo artralgia sa často pozorujú u dospelých. Menej často sa tieto poruchy vyskytujú u detí. Dospelí môžu často pociťovať stuhnutosť pohybu končatín (niekedy sa to stáva aj u detí). Niekedy sa objavuje bolesť kostí, svalová atrofia a syndróm karpálneho tunela;
• nádory rôzneho charakteru: niekedy sa objavia nádory malígneho alebo zriedkavého charakteru. U detí sa občas vyvinie leukémia;
• problémy s funkciou nervového systému: u dospelých sa často vyskytujú parestézia alebo bolesti hlavy. Častá je aj nespavosť alebo hypertenzia. Niekedy sa objaví nystagmus alebo pocit ospalosti. Individuálne sa zvyšujú hodnoty intrakraniálneho tlaku, vyskytuje sa neuropatia a tiež (u detí) parestézia alebo nespavosť;
• duševné poruchy: niekedy sa zaznamenávajú poruchy osobnosti;
• lézie močového systému a obličiek: niekedy sa objavuje hematúria, močová inkontinencia, abnormálny moč, polyúria a porucha frekvencie močenia;
• Príznaky prsných žliaz a genitálií: u dospelých sa niekedy objavuje gynekomastia alebo výtok z genitálií. Zriedkavo sa gynekomastia pozorovala u detí;
• poruchy v podkožnej vrstve a epiderme: niekedy sa vyskytuje hypertrofia alebo atrofia kože, lipodystrofia, urtikária a tiež hirsutizmus alebo exfoliatívna dermatitída.

Existujú údaje o vývoji pankreatitídy počas užívania STH po registrácii (neexistujú údaje o frekvencii takýchto prípadov).

U detí užívajúcich STH sa niekedy vyvinula skĺznutá epifýza hlavice stehennej kosti a Perthesova choroba. Prvá porucha sa vyvíja hlavne pri poruchách spojených s endokrinným systémom a druhá v prípade nízkeho vzrastu. Nie sú však k dispozícii informácie o tom, či sa tieto ochorenia častejšie vyvíjajú pri užívaní STH. Pri takýchto diagnózach sa objavujú bolestivé a nepríjemné pocity v oblasti bedier alebo kolien.

Ďalšie negatívne znaky sa považujú za charakteristické pre STH - medzi ne patrí hyperglykémia spôsobená znížením citlivosti na inzulín, poklesom hladiny voľného tyroxínu a tiež zvýšením hodnôt ICP, ktoré je benígne.

Môže existovať aj riziko vzniku príznakov intolerancie.

Predávkovať

Hoci neexistujú žiadne informácie o intoxikácii Zomactonom, akútna otrava môže viesť k počiatočnej forme hypoglykémie, po ktorej nasleduje hyperglykémia.

Nie sú k dispozícii žiadne údaje o účinkoch dlhodobej intoxikácie. Existuje však náznak, že môže spôsobiť príznaky podobné tým, ktoré sa pozorujú v prípadoch nadmernej produkcie ľudských STH (napríklad rozvoj akromegálie).

Interakcie s inými liekmi

Liečba kortikosteroidmi (GCS) môže spomaliť stimuláciu rastu, ktorú liek poskytuje. Ľudia s existujúcim deficitom ACTH musia veľmi starostlivo zvoliť substitučnú dávku GCS, aby sa predišlo supresívnym účinkom na aktivitu STH.

Veľké dávky estrogénov s androgénmi alebo anabolikmi môžu viesť k zrýchlenému dozrievaniu kostí, čo má za následok znížený rast dĺžky tela.

Keďže STH môže u pacientov spôsobiť inzulínovú rezistenciu, existuje možnosť, že diabetici budú musieť upraviť svoju liečbu.

Informácie, ktoré vyplynuli zo štúdií liekových interakcií u dospelých s nedostatkom rastového hormónu, ukazujú, že užívanie somatotropínu môže významne zvýšiť klírens zložiek, ktoré prechádzajú metabolickými procesmi v rámci hemoproteínového systému P450 3A4 (vrátane kortikosteroidov, cyklosporínu s pohlavnými hormónmi a antikonvulzív), čo spôsobuje zníženie ich plazmatických hladín. Nie sú k dispozícii žiadne údaje o vplyve tejto skutočnosti na klinický obraz.

[ 7 ]

Podmienky skladovania

Zomacton sa má uchovávať mimo dosahu detí. Teploty sa pohybujú v rozmedzí 2 – 8 °C.

[ 8 ], [ 9 ]

Čas použiteľnosti

Zomacton sa môže používať 3 roky od dátumu výroby liečiva. Zriedená tekutina sa musí uchovávať v chladničke (teplota 2-8 °C) vo zvislej polohe maximálne 28 dní.

Analógy

Analógy lieku sú látky Biorostan, Somatin, Jintropin a Groutropin s Biosome a Rastanom a okrem toho Genotropin, Humatrop a Nutropin s Norditropinom.

[ 10 ]