Zometa

Zometa spomaľuje procesy resorpcie kostí a upravuje metabolické procesy v kostnom tkanive.

Indikácia Zometa

Používa sa v prípade takýchto porušení:

• sekundárne poškodenie kostného tkaniva (metastázy) pri nádoroch rozsiahlej povahy (karcinóm prostaty alebo prsníka);
• mnohopočetný myelóm;
• hyperkalcémia nádorového pôvodu alebo hyperparatyreóza;
• prevencia výskytu patologických zlomenín;
• prevencia kompresie miechy;
• pri chirurgických zákrokoch týkajúcich sa kostí;
• prevencia osteoporózy počas liečby karcinómu prsníka pomocou inhibítorov aromatázy.

[ 1 ]

Formulár uvoľnenia

Látka sa uvoľňuje vo forme infúznej tekutiny, vo fľaštičkách s objemom 4 mg/0,1 l, a tiež vo forme koncentrátu vo fľaštičkách s objemom 4 mg/5 ml.

Farmakodynamika

Kyselina zoledrónová je bisfosfonát s vysokou terapeutickou účinnosťou. Inhibuje resorpciu kostí ovplyvňovaním osteoklastov, ktoré ničia kostné tkanivo.

Selektívny účinok na kostné tkanivá je spojený s významnou afinitou k nim. Osteoklasty absorbujú bisfosfonáty výlučne v oblastiach zmien kostí a potom sa účinok na kostné tkanivá spomalí a proces ich deštrukcie sa zastaví. Jednotlivé detaily princípu účinku lieku však ešte neboli definitívne stanovené.

Liek má silný antiresorpciový účinok. Použitie u žien s osteoporózou spojenou s postmenopauzou viedlo k spoľahlivému zníženiu pravdepodobnosti zlomenín stavcov a ich recidívy. Počas liečby u ľudí s Pagetovou chorobou sa zaznamenáva spoľahlivá a dlhodobá terapeutická odpoveď, stabilizácia ukazovateľov alkalickej fosfatázy a hodnôt metabolizmu kostí. U ľudí s týmito patológiami liek neovplyvňuje stav zdravej kosti, pomáha zachovať jej architektúru a neničí mineralizáciu.

Zároveň liek inhibíciou proliferácie buniek vyvoláva protinádorový účinok v prípade myelómu alebo nádoru prsníka. Má antimetastatickú aktivitu, vďaka čomu sa môže použiť pri kostných metastázach, ako aj na ich prevenciu. Spomalenie resorpcie kostí výrazne znižuje bolesť.

V prípade karcinómu s metastázami postihujúcimi kosti liek zabraňuje vzniku zlomenín, ako aj kompresii miechy, znižuje hyperkalcémiu súvisiacu s nádorom a vylučovanie vápnika močom. Často sa znižuje potreba rádioterapie.

[ 2 ], [ 3 ], [ 4 ]

Farmakokinetika

Bisfosfonáty sa slabo vstrebávajú v gastrointestinálnom trakte, preto je vhodnejšie použiť liečivú tekutinu na intravenózne injekcie. Infúzia zvyšuje indikátory v sére a na jej konci dosahuje maximum. Po 4 hodinách sa zaznamená pokles hodnôt o 10 % a potom o ďalších 1 % po nasledujúcich 24 hodinách. Intraplazmatická syntéza proteínov je 50 %.

Liek sa vylučuje obličkami v niekoľkých fázach; konečný polčas rozpadu je 146 hodín. V prípade opakovaných injekcií (po 28-dňovom intervale) sa liek nehromadí. Počas prvého dňa sa približne 40 ± 16 % dávky zaznamená v moči. Zvyšok sa ukladá v kostnom tkanive, po ktorom sa pomaly uvoľňuje do obehového systému. Látka sa nezúčastňuje metabolických procesov, vylučuje sa obličkami v nezmenenej forme (menej ako 3 % sa vylučuje stolicou).

[ 5 ], [ 6 ], [ 7 ]

Dávkovanie a podávanie

Liečivý koncentrát (4 mg/5 ml) sa rozpustí v roztoku dextrózy alebo NaCl (0,1 l). Hotová látka sa má použiť ihneď. Infúzny postup trvá 15 minút. Hotová tekutina sa môže skladovať 24 hodín pri teplote 2 – 8 °C. Je zakázané miešať liek s inými látkami a jeho podávanie sa má vykonávať cez samostatný infúzny systém.

V prípade kostných metastáz pri rozsiahlych nádoroch a myelómoch sa 4 mg lieku užíva raz počas 3-4 týždňov.

Na prevenciu osteoporózy s patologickými zlomeninami spôsobenými karcinómom prsníka počas liečby inhibítormi aromatázy počas postmenopauzy sa má užívať 4 mg lieku raz za šesť mesiacov.

Je dôležité vziať do úvahy, že počas liečby je potrebné pravidelne sledovať hodnoty močoviny, kreatinínu a minerálov v krvi. Hodnoty kreatinínu sa kontrolujú pred každou injekciou.

[ 11 ]

Používajte Zometa počas tehotenstva

Je zakázané predpisovať tehotným alebo dojčiacim ženám.

Kontraindikácie

Hlavné kontraindikácie:

• silná precitlivenosť na bisfosfonáty, ako aj na kyselinu zoledrónovú;
• závažné zlyhanie obličiek (hodnoty CC ≤ 30 ml/minútu).

Opatrnosť je potrebná pri použití u osôb s poruchou funkcie obličiek, zlyhaním pečene a bronchiálnou astmou aspirínového typu.

[ 8 ], [ 9 ], [ 10 ]

Vedľajšie účinky Zometa

Pri užívaní lieku sa často zaznamenávajú nasledujúce vedľajšie účinky:

• syndróm podobný chrípke a horúčka, ako aj bolesti hlavy;
• anémia;
• zápal spojiviek;
• strata chuti do jedla, vracanie s nevoľnosťou;
• bolesť v oblasti kĺbov a kostí;
• dysfunkcia obličiek;
• hypokalcémia alebo hypofosfatémia, ako aj zvýšenie hodnôt močoviny a kreatinínu.

Občas sa objavia nasledujúce príznaky:

• pocity zmätenosti alebo úzkosti, závraty, poruchy spánku a tras;
• pancyto- alebo leukopénia;
• uveitída alebo rozmazané videnie;
• stomatitída, zápcha, bolesť v brušnej oblasti, hnačka a suchosť postihujúca ústnu sliznicu;
• kašeľ alebo dýchavičnosť;
• vyrážky a svrbenie;
• kŕče postihujúce svaly;
• zníženie alebo zvýšenie krvného tlaku, ako aj bradykardia;
• proteinúria alebo hematúria a okrem toho akútne zlyhanie obličiek;
• opuch, asténia a priberanie na váhe;
• hypokaliémia alebo -magneziémia, ako aj hypernatrémia.

V ojedinelých prípadoch sa vyskytla urtikária, anafylaxia, bronchiálny kŕč, ospalosť a fibrilácia predsiení.

Predávkovať

Pri akútnej otrave Zometou je narušená funkcia obličiek (môže sa vyskytnúť aj akútne zlyhanie obličiek) a okrem toho sa mení elektrolytová štruktúra krvi (vápnik s fosfátmi a horčíkom).

V prípade vzniku klinicky významnej hypokalcémie je potrebné vykonať infúzie so zavedením glukonátu vápenatého.

Interakcie s inými liekmi

Kombinácia lieku s aminoglykozidmi zvyšuje pravdepodobnosť hypokalcémie.

Je zakázané kombinovať liek s látkami, ktoré majú nefrotoxický účinok.

Kombinácia liekov s talidomidom zvyšuje pravdepodobnosť vzniku renálnej dysfunkcie a akútneho zlyhania obličiek u jedincov s mnohopočetným myelómom.

Zometa nie je chemicky kompatibilná s Ringerovým roztokom.

[ 12 ], [ 13 ]

Podmienky skladovania

Zometa sa má uchovávať pri teplote nepresahujúcej 30 °C.

Čas použiteľnosti

Zometa sa môže používať do 3 rokov od dátumu výroby lieku.

[ 14 ]

Žiadosť pre deti

Zometa sa nemá používať v pediatrii.

Analógy

Analógy látky sú lieky Rezoscan, Zoledrex, Blastera a Zoledronic-Rus 4, ako aj Zolerix, Aclasta, Veroclast s kyselinou zoledrónovou, Resorba s Rezoklastinom FS a Zoledronát-Teva.

[ 15 ]

Recenzie

Zometa je často komentovaná kvôli negatívnym príznakom, ktoré spôsobuje. Intravenózne bisfosfonáty sa spájajú s bolesťou svalov, horúčkou, príznakmi podobnými chrípke a celkovou malátnosťou po prvej injekcii, ale pri ďalších injekciách sa tieto príznaky nevyskytli.

V recenziách sa tiež spomína ojedinelý prípad vzniku osteonekrózy čeľuste pri nedávnych extrakciách zubov u jedincov, ktorí dostávali vysoké dávky bisfosfonátov prostredníctvom infúzie.