Zomax

Zomax je azalidový makrolid so širokým spektrom antimikrobiálnej aktivity.

Indikácia Zomaxa

Používa sa pri zápalových a infekčných procesoch spôsobených vplyvom patogénov citlivých na azitromycín:

• choroby postihujúce pľúca s prieduškami a ORL orgánmi;
• patológie postihujúce podkožné tkanivá a epidermu;
• ochorenia spojené s urogenitálnym systémom a bez komplikácií;
• ako komplexný prvok pri ničení baktérií Helicobacter.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ]

Formulár uvoľnenia

Látka sa uvoľňuje v tabletách s hmotnosťou 0,5 g, 2-3 kusy vo vnútri balenia, a navyše v kapsulách s hmotnosťou 0,25 g, 6 kusov vo vnútri bunkových platničiek. V škatuli je 1 platnička.

[ 4 ]

Farmakodynamika

Minimálne dávky azitromycínu majú bakteriostatickú aktivitu a vyššie dávky vedú k rozvoju baktericídneho účinku. Liek ireverzibilne inhibuje väzbu proteínov vo vnútri ribozómov baktérií, čo ničí väzbu funkčných proteínov a inhibuje ich reprodukciu a rast.

Zomax vykazuje účinok na relatívne gramnegatívne a grampozitívne mikróby: pneumokoky, chrípkové bacily, Staphylococcus aureus s pyogénnymi streptokokmi, Ducreyho bacily, bakteroidy s agalactiovými streptokokmi, H.parainfluenzae, Escherichia coli a Moraxella catarrhalis, ako aj parakokové a pertusové bacily, spirochéty Borrelia burgdorferi, ako aj chlamýdie a gonokoky.

Liek pôsobí aj na chlamydia pneumoniae, mycoplasma pneumoniae a legionella pneumoniae. Baktericídny účinok sa vyvíja vo vzťahu k patogénom ureaplazmy s toxoplazmózou a helicobacteru.

Zároveň azitromycín vykazuje protizápalovú aktivitu – potláča tvorbu prozápalových cytokínov, v dôsledku čoho sa potláča oxidačný stres a znižuje sa tvorba leukotriénov PG a tromboxánu.

Protizápalové vlastnosti lieku sú porovnateľné s účinkom NSAID.

Liek rýchlo preniká do leukocytov, po ktorých sa uvoľňuje nízkou rýchlosťou v infekčnej oblasti, čo vytvára predpoklady pre lokálny vplyv na zápalovo-infekčnú oblasť.

Azitromycín môže stimulovať imunitnú aktivitu a tiež aktivovať apoptózu neutrofilov po procese sanitácie postihnutej oblasti, čím spomaľuje lokálne poškodenie a znižuje riziko možného zapojenia hostiteľských buniek do imunitnej aktivity.

[ 5 ], [ 6 ]

Farmakokinetika

Liek si naďalej udržiava svoju aktivitu v kyslom prostredí žalúdka, vďaka čomu sa vyvíja jeho terapeutický účinok.

Pri perorálnom podaní sa hladiny liečiva v krvi zaznamenávajú po 2-3 hodinách. K intracelulárnej akumulácii vysokých hladín azitromycínu v postihnutých tkanivách dochádza za účasti makrofágov s leukocytmi, ktoré prenášajú liečivo do postihnutej oblasti a tam ho uvoľňujú. V tomto prípade sa vo vnútri tkanív tvoria vysoké hladiny, ktoré výrazne prevyšujú hladiny liečiva v sére.

Polčas rozpadu je 54 hodín. Hladina Cmax sa stanoví po 2,5 – 2,96 hodinách po podaní 0,5 g azitromycínu (látka v krvnej plazme je 0,4 mg/l).

Hodnoty biologickej dostupnosti sú 37 %. Metabolické procesy prebiehajú vo vnútri hepatobiliárnych orgánov. Liek sa vylučuje z 50 % žlčou (v nezmenenej forme) a ďalších 6 % močom.

Dávkovanie a podávanie

Zomax sa podáva perorálne. Predpisuje sa v krátkych kúrach trvajúcich 3-5 dní, s použitím 1-krát denne. Užívanie lieku v kombinácii s jedlom je zakázané, pretože to narúša jeho vstrebávanie v gastrointestinálnom trakte. Mal by sa užívať 1 hodinu pred jedlom alebo 2 hodiny po jedle.

Pre deti s hmotnosťou nad 45 kg, ako aj pre dospelých, sa liek používa podľa nasledujúcich schém:

• choroby postihujúce ORL orgány a pľúca s prieduškami, ako aj epidermálne infekcie: 1-krát denne 0,5 g látky. Cyklus trvá 3 dni;
• chronická forma migračného erytému: v 1. deň – 1000 mg azitromycínu, v období 2. – 5. deň – 0,5 g;
• lézie urogenitálneho systému (bez komplikácií): užívajte 1000 mg lieku jedenkrát denne;
• ničenie Helicobacteru: 1000 mg lieku počas 3-dňového cyklu v kombinácii s kombinovanými látkami;
• iné zápaly a infekcie: užívajte 0,5 g lieku jedenkrát denne. Cyklus je 3 dni.

Ak sa dávka lieku vynechá, liečba sa má obnoviť v priebehu nasledujúcich 24 hodín. Ďalšie dávky sa podávajú v 24-hodinových intervaloch.

V prípade chronického zlyhania obličiek (hodnoty SCF sú v rozmedzí 10 – 80 ml/minútu) nie je potrebná žiadna zmena dávkovania.

Ak sú hodnoty SCF nižšie ako 10 ml/minútu, liek sa má používať s mimoriadnou opatrnosťou.

[ 11 ], [ 12 ]

Používajte Zomaxa počas tehotenstva

Azitromycín sa používa u dojčiacich alebo tehotných žien iba vtedy, ak existuje vysoká pravdepodobnosť, že pomôže matke.

Kontraindikácie

Hlavné kontraindikácie:

• vymenovanie pre ľudí s intoleranciou na azitromycín, makrolidy alebo zložky lieku;
• použitie u pacientov s hmotnosťou nižšou ako 45 kg.

[ 7 ], [ 8 ]

Vedľajšie účinky Zomaxa

Predpokladá sa, že azitromycín je jednou z najbezpečnejších antibakteriálnych látok, pretože jeho použitie len príležitostne vedie k výskytu život ohrozujúcich nežiaducich reakcií na liek.

Môžu sa pozorovať epidermálne lézie vo forme dermatitídy. Zriedkavo sa zaznamenali príznaky Quinckeho edému, urtikárie, fotofóbie a tiež TEN a Stevensovho-Johnsonovho syndrómu.

Občas sa vyskytujú poruchy spojené s fungovaním nervového systému: pocit úzkosti, ospalosť alebo nervozita, závraty alebo bolesti hlavy, poruchy chuti alebo čuchu, príznaky záchvatov, parestézia a poruchy spánku.

Makrolidy občas spôsobujú stratu sluchu alebo tinnitus, najmä pri dlhodobom užívaní vysokých dávok lieku. Tieto príznaky sa dajú zvrátiť po vysadení azitromycínu.

Makrolidy môžu predĺžiť QT interval, čo zvyšuje pravdepodobnosť porúch srdcového tepu alebo rytmu, vzniku ventrikulárnej tachykardie a zníženia krvného tlaku.

Užívanie azitromycínu spôsobuje dyspepsiu oveľa menej často ako užívanie iných antibakteriálnych liekov. Zriedkavo sa vyskytujú poruchy čriev, plynatosť čriev, glositída, hepatitída a intrahepatálna cholestáza. Príležitostne sa vyskytla pankreatitída, orálna kandidóza, pseudomembranózna kolitída a strata chuti do jedla.

Príznaky sa môžu vyskytnúť vo forme asténie, vaginitídy, tubulointersticiálnej nefritídy, ako aj artralgie a kandidózy.

Občas sa zaznamenávajú zmeny vo výsledkoch testov: jednorazové zníženie hodnôt leukocytov a krvných doštičiek s neutrofilmi. Častejšie sa objavujú príznaky zníženia hladiny bikarbonátu a lymfocytov v krvi, zvýšenie hladiny močoviny v krvi, eozinofilov, bilirubínu, AST s ALT a kreatinínu. Občas sa vyvíja hyperglykémia.

[ 9 ], [ 10 ]

Predávkovať

Podávanie veľkých dávok Zomaxu môže spôsobiť nevoľnosť s vracaním, poruchy čriev a stratu sluchu, čo je liečiteľné.

Keď sa takéto poruchy vyvinú, najprv sa vykoná výplach žalúdka a potom sa prijmú symptomatické opatrenia.

[ 13 ], [ 14 ], [ 15 ], [ 16 ]

Interakcie s inými liekmi

Je potrebné veľmi opatrne kombinovať liek s ketokonazolom, haloperidolom a chinidínom, ako aj s lítiom, haloperidolom a terfenadínom, pretože tieto látky predlžujú hodnoty QT intervalu, čo zosilňuje príznaky repolarizácie myokardu.

Antacidá neovplyvňujú absorpčné parametre Zomaxu.

Kombinácia cetirizínu s liekom mierne zosilňuje repolarizáciu, ku ktorej dochádza v myokarde.

Liek neovplyvňuje látky inaktivované hemoproteínovým systémom.

Použitie spolu s ergotovými alkaloidmi vedie k objaveniu sa príznakov ergotizmu.

Terapeutický účinok digoxínu sa môže zvýšiť pri použití v kombinácii s azitromycínom, pretože azitromycín zvyšuje hladinu Cmax digoxínu.

Účinok kumarínových antikoagulancií na perorálne podanie sa zosilňuje pri súčasnom použití s liekom.

Zidovudín v kombinácii s liekom môže zvýšiť hladiny aktívneho metabolického produktu v mononukleárnych bunkách, hoci to nemá žiadne klinické následky.

Maximálna rýchlosť absorpcie cyklosporínu sa zvyšuje pri súčasnom podávaní s azitromycínom, čo môže zmeniť liečivé vlastnosti prvého z nich. Preto sa musí dávkovanie tejto látky upraviť.

Flukonazol znižuje hodnoty Cmax azitromycínu o 18 %, ale to neovplyvňuje klinický obraz.

Nelfinavir významne zvyšuje plazmatické hladiny azitromycínu, čo zvyšuje jeho nežiaduce účinky.

Kombinácia Zomaxu s rifabutínom zriedkavo vedie k neutropénii, čo je potrebné vziať do úvahy pri sledovaní pacienta.

[ 17 ], [ 18 ], [ 19 ], [ 20 ], [ 21 ], [ 22 ]

Podmienky skladovania

Zomax sa musí uchovávať pri teplotách v rozmedzí 15 – 25 °C.

[ 23 ]

Čas použiteľnosti

Zomax sa môže používať 36 mesiacov od dátumu uvedenia na trh.

[ 24 ]

Analógy

Analógy lieku sú Azitromycín, Azitrus, Azitral a Sumamed so Zitroxom a Azaksom, ako aj Zitrolid, Azitrox, AzitroSandoz, Hemomycín s Azitsinom a Zetamax so Zi-faktorom.

[ 25 ], [ 26 ], [ 27 ]