Zithrocin

Zitrocín patrí do podskupiny makrolidov. Má systémový účinok a antibakteriálne vlastnosti.

Indikácia Zithrocin

Používa sa pri odstraňovaní zápalov a infekcií spôsobených baktériami, ktoré sú precitlivené na lieky:

• lézie ORL a dýchacích ciest: tonzilitída s bronchitídou, pneumónia so zápalom stredného ucha, čierny kašeľ so zápalom dutín, ako aj tonzilitída so šarlachom;
• kožné infekcie a lézie mäkkých tkanív: sekundárne formy dermatóz a impetigo s erysipelom;
• ochorenia urogenitálneho traktu: cervicitída so salpingitídou, uretritída (gonoreálneho/negonoreálneho pôvodu), ako aj chalamýdie s prostatitídou;
• infekčné patológie v ústach: periostitída alebo parodontitída;
• počiatočná fáza boreliózy;
• vredy vo vnútri dvanástnika alebo žalúdka (ako prostriedok kombinovanej terapie), ktoré vznikajú v dôsledku vystavenia patogénnemu mikroorganizmu Helicobacter pylori.

[ 1 ], [ 2 ]

Formulár uvoľnenia

Uvoľňuje sa vo forme prášku (na prípravu suspenzie), vo vnútri sklenenej fľaše s objemom 30 ml. Vo vnútri balenia - 1 fľaša a injekčná striekačka s odmerkou.

[ 3 ], [ 4 ], [ 5 ]

Farmakodynamika

Liek má široké spektrum farmakologickej aktivity, patrí do podkategórie makrolidov - je to azalidové liečivo. Vytvára vysoké koncentrácie účinnej látky vo vnútri oblasti postihnutej infekciou a má baktericídny účinok. Syntetizuje ribozómy (ich 50S podjednotku) a ničí biosyntézu bielkovín vo vnútri patogénnych mikróbov.

Medzi baktérie citlivé na liek patria:

• jednotlivé koky zo skupiny grampozitívnych baktérií: pyogénne streptokoky s pneumokokmi a okrem toho Streptococcus viridans, Staphylococcus aureus a Streptococcus agalactiae so streptokokmi podtried C a F alebo G;
• mikróby zo skupiny gramnegatívnych baktérií: Legionella pneumophila, Gardnerella vaginalis, Campylobacter jeuni a gonokoky, ako aj Moraxella catarrhalis, baktérie Bordet-Gengou, spolu s bacilmi Pfeiffer a Ducrey a tiež bacilmi Parapertussis;
• jednotlivé skupiny anaeróbov: Clostridia perfringens, skupina peptostreptokokov a okrem toho Bacteroides bivius;
• Iné: Mycoplasma pneumoniae, Treponema pallidum, Ureaplasma, Chlamydia trachomatis s Borrelia burgdorferi a Cryptosporidium s Toxoplasma gondii.

Liek neovplyvňuje baktérie zo skupiny grampozitívnych baktérií, ktoré sú rezistentné na erytromycín. Okrem toho mnohé kmene stafylokokov rezistentných na látku meticilín, ako aj fekálne enterokoky, sú rezistentné na Zitrocín. Zároveň liek vykazuje aktivitu proti mikróbom, ktoré produkujú β-laktamázu.

Farmakokinetika

Zitrocín sa rýchlo vstrebáva v gastrointestinálnom trakte – je to spôsobené tým, že látka je odolná voči vysokým hodnotám pH v žalúdku a navyše lipofilná. V prvý deň perorálneho podania 0,5 g lieku sa maximálna možná plazmatická hladina látky pozoruje po 2,5 – 2,96 hodinách a dosahuje 0,4 mg/l. Súčasne sú ukazovatele biologickej dostupnosti 37 %.

Liek sa distribuuje v dýchacích cestách, orgánoch s tkanivami urogenitálneho traktu (tento zoznam zahŕňa aj prostatu) a spolu s tým aj v podkožných tkanivách a koži. Vysoké hodnoty LS v tkanivách (prevyšujú plazmatickú hladinu 10-50-krát) a navyše pomerne dlhý polčas rozpadu sú spôsobené tým, že azitromycín podlieha pomerne slabej syntéze bielkovín v plazme; zároveň sa pozoruje vo vnútri eukaryotických buniek a navyše sa akumuluje v lyzozómoch - v prostredí s nízkou kyslosťou. V dôsledku toho liek dosahuje vysoké hodnoty distribučného objemu (v množstve 31,1 l/kg) a tiež klírens v krvnej plazme. Skutočnosť, že azitromycín sa dokáže akumulovať hlavne vo vnútri lyzozómov, je mimoriadne dôležitá pre odstraňovanie baktérií nachádzajúcich sa vo vnútri buniek.

Je známe, že fagocyty transportujú liečivú látku do oblasti infekčného zamerania, kde sa uvoľňuje - počas fagocytózy. Hladina aktívnej zložky liečiva vo vnútri zapálených tkanív je vyššia ako podobné ukazovatele vo vnútri zdravých tkanív (priemerná hodnota je približne 24-34%) a koreluje so závažnosťou opuchu spôsobeného zápalom. Hoci je liečivá zložka koncentrovaná vo veľkom množstve vo vnútri fagocytov, má malý vplyv na ich aktivitu.

Liek v baktericídnych koncentráciách zostáva v postihnutej oblasti približne 5-7 dní od okamihu užitia poslednej dávky lieku, čo umožňuje užívať liek v krátkych cykloch (trvajúcich 3 alebo 5 dní).

Vylučovanie prebieha v 2 samostatných fázach: polčas rozpadu 14 – 20 hodín (obdobie približne 8 – 24 hodín po užití suspenzie) a 41 hodín (obdobie približne 24 – 72 hodín), a preto sa liek môže užívať v jednej dávke denne.

[ 6 ], [ 7 ]

Dávkovanie a podávanie

Suspenzia Zitrocínu sa zvyčajne predpisuje deťom, hoci ho môžu užívať aj dospelí (ak nie je možné užívať liek vo forme tabliet).

Pre deti s hmotnosťou medzi 10 – 45 kg:

• počas infekcií v dýchacích cestách (dolnej alebo hornej časti), v podkožnej vrstve alebo koži: užívanie lieku v množstve 10 mg/kg počas 3 dní;
• Chronické štádium lymskej boreliózy: vyžaduje sa 5-dňová liečba s dennou dávkou 1. Prvý deň sa užíva 20 mg/kg lieku a zvyšné 4 dni 10 mg/kg.

Pre dospievajúcich s hmotnosťou nad 45 kg, ako aj pre dospelých:

• lézie kože, dýchacích orgánov a podkožnej vrstvy: denný príjem 0,5 g lieku počas 3 dní (celková dávka na celý cyklus - 1,5 g) alebo 0,5 g v prvý deň cyklu a potom počas 2. až 5. dňa - 0,25 g denne;
• chronická forma kliešťovej boreliózy: 5-dňová liečebná kúra s 1 g lieku v prvý deň a potom počas nasledujúcich 4 dní 0,5 g;
• infekcie postihujúce urogenitálny systém: jednorazová dávka 1 g lieku;
• počas kombinovanej liečby na odstránenie vredov v žalúdku alebo dvanástniku (spôsobených Helicobacter pylori): užívajte liek v dávke 1 g/deň počas 3 dní.

Ak sa z nejakého dôvodu vynechá dávka lieku, liek sa musí užiť čo najrýchlejšie a potom sa musia užiť nové dávky s dodržaním 24-hodinového intervalu.

Odporúča sa užívať suspenziu oddelene od jedla – buď 1 hodinu pred jedlom, alebo 2 hodiny po jedle.

Príprava suspenzie.

Musíte prevariť vodu, potom ju vychladnúť, potom ju naliať do fľaše, kde je liečivý prášok (po značku 30 ml uvedenú na nej) a potom ju pretrepať. Potom musíte liek udržiavať pri teplote do 25 ^° C (asi 5 minút).

Potom by ste mali skontrolovať hladinu tekutiny vo fľaši: ak objem hotovej suspenzie nedosiahne 30 ml, musíte do fľaše pridať viac vody a znova ju pretrepať. Úplne naplnená malá odmerka obsahuje 2,5 ml liečiva (100 mg) a úplne naplnená veľká odmerka obsahuje 5 ml látky (200 mg).

Po použití suspenzie sa musí dieťaťu podať tekutina na zapitie, aby prehltlo zvyšky lieku v ústach.

[ 9 ], [ 10 ], [ 11 ]

Používajte Zithrocin počas tehotenstva

Predpisovanie lieku počas tehotenstva je povolené iba v prípadoch, keď prínos pre ženu prevažuje nad rizikom komplikácií pre plod.

Počas užívania Zitrocinu počas laktácie je potrebné prestať dojčiť.

Kontraindikácie

Hlavné kontraindikácie: precitlivenosť na zložky lieku a použitie u detí, ktorých hmotnosť nedosiahla 10 kg.

[ 8 ]

Vedľajšie účinky Zithrocin

Vo všeobecnosti sa pri užívaní lieku pozoruje pomerne nízka frekvencia vedľajších účinkov. Postihujú najmä gastrointestinálny trakt: pozorujú sa poruchy ako strata chuti do jedla, hnačka, nevoľnosť a nadúvanie. Občas sa zaznamenalo dočasné zvýšenie aktivity pečeňových transamináz.

Môžu sa objaviť aj príznaky alergie, ako je žihľavka, vyrážky, eozinofília a neutropénia/neutrofilia. Normalizácia ukazovateľov sa často pozoruje 2-3 týždne po ukončení terapeutickej kúry.

Predávkovať

V dôsledku intoxikácie môže obeť pociťovať slabosť a dočasnú stratu sluchu, ako aj silné vracanie s nevoľnosťou a hnačkou.

V prípade potreby vykonajte výplach žalúdka, potom pacientovi podajte aktívne uhlie, vykonajte hemosorpciu a vykonajte postupy, ktoré obnovia rovnováhu vody a soli v tele a odstránia podráždenie v gastrointestinálnom trakte.

Interakcie s inými liekmi

Pri použití lieku v kombinácii s antacidami je potrebné dodržiavať intervaly medzi ich dávkami najmenej 2 hodiny.

Azitromycín sa nesyntetizuje enzýmami, ktoré sú súčasťou hemeproteínového komplexu 450, čo ho odlišuje od mnohých makrolidov. Z tohto dôvodu liek takmer neinteraguje s látkami, ako je ergotamín a karbamazepín, ako aj s cyklosporínom a digoxínom a teofylínom s inými derivátmi xantínu, ako aj s triazolamom, fenytoínom a perorálne užívanými antikoagulanciami.

Tetracyklín a chloramfenikol zosilňujú liečivé vlastnosti azitromycínu, ale linkosamidy ich naopak oslabujú.

[ 12 ], [ 13 ], [ 14 ]

Podmienky skladovania

Suspenzia sa musí skladovať na mieste chránenom pred svetlom a vlhkosťou a zároveň mimo dosahu detí. Ukazovatele teploty skladovania nepresahujú 30 °C.

[ 15 ], [ 16 ]

Čas použiteľnosti

Zitrocin sa môže používať maximálne 2 roky od dátumu výroby lieku. Zároveň má hotová suspenzia 5-dňovú trvanlivosť (musí sa uchovávať v chladničke).

[ 17 ]