Zithrolex

Zitrolex je makrolidové antibiotikum so širokým spektrom účinku proti patogénnym mikróbom.

Indikácia Zithrolex

Liek sa používa na odstránenie patológií infekčnej povahy - spôsobených baktériami, ktoré sú citlivé na účinnú látku lieku:

• dýchací systém (horné a dolné časti), ako aj ORL orgány: akútne ochorenia, ako je faryngitída, sinusitída s tonzilitídou, bronchitída a zápal stredného ucha. Okrem toho, pneumónia a chronická bronchitída v akútnom štádiu;
• podkožné tkanivá a povrch kože: erysipel alebo impetigo;
• močové orgány a pohlavné orgány: nešpecifické akútne formy alebo gonokoková/chlamýdiová cervicitída, kolpitída alebo uretritída.

Formulár uvoľnenia

Uvoľnenie v kapsulách: objem 250 mg (6 takýchto kapsúl v blistri) alebo 500 mg (3 takéto kapsuly v blistri). V balení - 1-2 blistrové platne s kapsulami.

Farmakodynamika

Azitromycín je nová makrolidová podkategória – azalidová látka. Syntetizuje sa pomocou bakteriálneho ribozómu typu 70S – konkrétnejšie jeho podjednotky 50S. V dôsledku toho je potlačená syntéza bielkovín závislá od RNA a inhibujú sa procesy reprodukcie a rastu patogénnych mikroorganizmov. Vysoké koncentrácie liečiva sú schopné zabezpečiť baktericídny účinok.

Medzi baktérie citlivé na liek patria:

• Grampozitívne koky - pneumokoky citlivé na penicilín, Staphylococcus aureus citlivý na meticilín, ako aj pyogénne streptokoky z podskupiny A;
• gramnegatívne mikróby - Moraxella catarrhalis, gonokoky, Haemophilus influenzae a Haemophilus parainfluenzae, Legionella pneumophila, Gardnerella vaginalis, ureaplasma a Pasteurella multocida s Chlamydia trachomatis;
• jednotlivé anaeróby – súčasť podskupiny Bacteroides fragilis, Prevotella, niektoré druhy fusobaktérií a tiež druhy Peptostreptococcus, Clostridium perfringens a Porphyromonas spp.;
• aeróby grampozitívnej skupiny - fekálne enterokoky.

Farmakokinetika

Liek sa vstrebáva v gastrointestinálnom trakte a vylučuje sa pomerne rýchlo - vďaka tomu, že azitromycín je lipofilný a navyše stabilný v kyslom prostredí. Je potrebné vziať do úvahy, že jedlo znižuje absorpciu látky. Plazmatické maximum lieku sa pozoruje 2-3 hodiny po užití kapsuly. Index biologickej dostupnosti je 37%.

Distribúcia v tele prebieha rýchlo. Akumulácia liečiva v tkanivách je veľmi vysoká – je približne 50-krát vyššia ako existujúce plazmatické hodnoty hlavnej zložky lieku. To nám umožňuje usúdiť, že azitromycín má vysokú úroveň syntézy s tkanivami.

Úroveň väzby na plazmatické bielkoviny sa mení v súlade s plazmatickými indexmi látky – v rozmedzí 12 – 52 % so zodpovedajúcou úrovňou sérovej koncentrácie 0,5 – 0,05 μg/ml. Priemerná hodnota distribučného objemu za podmienok rovnovážnej hladiny liečiva je 31,1 l/kg.

Plazmatická eliminácia liečiva prebieha v dvoch fázach: polčas rozpadu je 14-20 hodín s intervalom 8-24 hodín po použití liečivej kapsuly a 41 hodín s intervalom 24-72 hodín. Takéto ukazovatele umožňujú jednorazové (denné) použitie lieku.

Vylučovanie prebieha prevažne žlčou – liek sa vylučuje prevažne v nezmenenej forme. Počas prvého týždňa sa približne 6 % užitej dávky vylúči v nezmenenej forme močom.

Dávkovanie a podávanie

Kapsuly Zitrolex sa užívajú buď 1 hodinu pred jedlom, alebo najmenej 120 minút po jedle. Denne sa vyžaduje jedna dávka lieku.

Pri liečbe infekčných ochorení postihujúcich dýchací systém s ORL orgánmi alebo prenikajúcich do mäkkých tkanív s povrchom kože (okrem migračného erytému) je potrebné užiť 0,5 g lieku (3-dňový cyklus podávania) na liečebný cyklus.

Na odstránenie migrujúcej formy erytému sa liek užíva 5 dní (denná jednorazová dávka): v 1. deň - 1 g lieku a potom 0,5 g počas 2-5 dní.

Pri liečbe infekčných pohlavne prenosných chorôb je potrebná jednorazová dávka 1 g lieku.

Na odstránenie určitých ochorení vyvíjajúcich sa v dvanástniku a žalúdku sa liek používa v kombinácii s inými liekmi a užíva sa 1 g denne počas 3-dňového cyklu.

Na odstránenie bežného akné je potrebné užiť celkovo 6 g lieku na jednu liečebnú kúru. Schéma zvyčajne vyzerá takto: počas prvých 3 dní sa má užívať 0,5 g jedenkrát denne. Potom sa počas ďalších 9 týždňov má užívať 0,5 g lieku jedenkrát týždenne.

Ak sa dávka vynechá, užite vynechanú kapsulu čo najskôr a ďalšie dávky užite v 24-hodinových intervaloch.

[ 1 ]

Používajte Zithrolex počas tehotenstva

Tehotným ženám sa Zitrolex nepredpisuje. Výnimkou môžu byť situácie, keď je užívanie lieku diktované životne dôležitými indikáciami.

Ak je potrebné užívať liek počas laktácie, je potrebné na toto obdobie prerušiť dojčenie.

Kontraindikácie

Hlavné kontraindikácie:

• precitlivenosť na azitromycín, ako aj na iné zložky lieku alebo akékoľvek antibiotikum z kategórie ketolidov s makrolidmi;
• Nekombinujte s námeľovými alkaloidmi;
• použitie pri závažných formách dysfunkcie obličiek alebo pečene;
• Je zakázané predpisovať deťom s hmotnosťou nižšou ako 45 kg.

Vedľajšie účinky Zithrolex

Užívanie kapsúl niekedy spôsobuje rôzne vedľajšie účinky:

• systémový obeh: mierna prechodná neutropénia a tiež trombocytopénia;
• Poškodenie CNS: bolesti hlavy, mdloby, závraty, nespavosť alebo pocit ospalosti. Okrem toho sa môže objaviť parestézia, poruchy čuchu alebo chuti, ako aj asténia;
• psychické prejavy: občas sa vyskytujú pocity silnej úzkosti, ako aj agresivita, nervozita alebo nepokoj a navyše hyperaktivita;
• poruchy sluchu: tinnitus, viditeľná strata sluchu alebo úplná hluchota (väčšinu týchto porúch možno vyliečiť);
• problémy s fungovaním kardiovaskulárneho systému: poruchy srdcového rytmu alebo arytmia v dôsledku rozvoja ventrikulárnej tachykardie. Okrem toho sa občas pozoruje fibrilácia komôr, predĺženie QT intervalu a tiež bolesť na hrudníku a znížený krvný tlak;
• Lézie gastrointestinálneho traktu: kŕče alebo bolesť brucha, nevoľnosť, riedka stolica a hnačka, ako aj dyspeptické príznaky, vracanie alebo zápcha. Môže sa vyskytnúť aj anorexia, gastritída s pankreatitídou, ako aj nadúvanie, strata chuti do jedla a zmena farby jazyka. Občas sa pozoruje pseudomembranózna kolitída;
• poruchy pečene: zriedkavo sa u pacientov vyvinie hepatitída alebo intrahepatálna cholestáza alebo mierne sa zvýši aktivita pečeňových transamináz (liečiteľné ochorenie). V ojedinelých prípadoch sa pozoruje porucha funkcie pečene (zriedkavo spôsobuje smrť) alebo nekrotická hepatitída;
• kožné lézie: vyrážky s urtikáriou a svrbením, fotosenzitivita, Quinckeho edém, TEN, multiformný erytém a Stevensov-Johnsonov syndróm;
• reakcie muskuloskeletálneho systému: rozvoj artralgie;
• lézie močových orgánov: akútne štádium zlyhania obličiek a okrem toho tubulointersticiálna nefritída;
• reprodukčné poruchy: výskyt vaginitídy;
• Iné: rozvoj anafylaxie (vrátane opuchu, ktorý občas vedie k smrti) alebo kandidózy.

Predávkovať

Medzi príznaky intoxikácie patrí nevoľnosť, prechodná strata sluchu, hnačka alebo silné vracanie.

Ak dôjde k predávkovaniu, je potrebné užiť aktívne uhlie a vykonať aj štandardné symptomatické terapeutické postupy.

Interakcie s inými liekmi

Antacidá (obsahujúce hliník, horčík a vápnik), etylalkohol a jedlo oslabujú stupeň a znižujú rýchlosť absorpcie lieku, preto je potrebné užívať tieto lieky oddelene - 1 hodinu pred alebo 2 hodiny po užití.

Linkosamidy znižujú a chloramfenikol s tetracyklínom zvyšujú účinok Zitrolexu.

Liek nie je farmaceuticky kompatibilný s látkou heparín.

Liek sa má používať s opatrnosťou u ľudí, ktorí už užívajú iné lieky, ktoré môžu predĺžiť QT interval.

V prípade užívania liekov s cyklosporínom, derivátmi ergotu, terfenadínom, ako aj s karbamazepínom a teofylínom s digoxínom je potrebné sledovať stav pacienta. Je to potrebné vzhľadom na to, že makrolidy môžu zosilniť účinok vyššie uvedených liekov.

Azitromycín znižuje rýchlosť vylučovania a zvyšuje toxické vlastnosti a plazmatické hodnoty nepriamych antikoagulancií.

Liek sa má kombinovať so zidovudínom a nelfinavirom s opatrnosťou, pretože makrolidy zosilňujú vlastnosti týchto látok.

[ 2 ]

Podmienky skladovania

Zitrolex by sa mal skladovať mimo dosahu malých detí. Teplota v skladovacej miestnosti je maximálne 25 °C.

[ 3 ]

Čas použiteľnosti

Zitrolex sa môže používať 3 roky od dátumu výroby tohto lieku.