Zirid

Zirid je liek, ktorý stimuluje peristaltiku.

Indikácia Zirida

Používa sa na liečbu dyspeptických príznakov a gastrointestinálnych dysfunkcií: pocit plnosti v žalúdku, plynatosť, nepríjemné pocity alebo bolesť v hornej časti brucha, ako aj pálenie záhy, vracanie a strata chuti do jedla s nevoľnosťou.

Formulár uvoľnenia

Uvoľňovanie prebieha v tabletách v množstve 10 kusov v blistri. Samostatné balenie obsahuje 4 alebo 10 blistrových balení s tabletami.

Farmakodynamika

Itoprid hydrochlorid podporuje aktiváciu gastrointestinálnej motility – antagonizáciou účinku na dopamínové D2 receptory a spomalením acetylcholínesterázy. Účinná zložka lieku aktivuje proces uvoľňovania prvku acetylcholínu a spomaľuje jeho degradáciu.

Okrem toho má liek antiemetické vlastnosti - vďaka interakcii s D2 receptormi nachádzajúcimi sa vo vnútri spúšťacieho miesta chemoreceptorov. Účinná zložka lieku podporuje vyprázdňovanie žalúdka (dosiahnuté vďaka špecifickému účinku na hornú časť gastrointestinálneho traktu).

Itoprid hydrochlorid nemá žiadny vplyv na hladiny gastrínu v sére.

Farmakokinetika

Liek sa takmer úplne a pomerne rýchlo vstrebáva z gastrointestinálneho traktu. Úroveň relatívnej biologickej dostupnosti je približne 60 % (v dôsledku účinku prvého prechodu pečeňou - tzv. presystémového metabolizmu). Príjem potravy neovplyvňuje ukazovatele biologickej dostupnosti. V plazme sa maximálne hodnoty liečiva pozorujú po 30 – 45 minútach (v prípade užitia 50 mg lieku).

Pri opakovanom užívaní lieku v dávkach 50-200 mg (užívaných trikrát denne) sa zistila linearita farmakokinetických vlastností účinnej látky s jej produktmi rozpadu (počas 7-dňovej liečby) s minimálnou mierou akumulácie látky.

Syntéza bielkovín v krvnej plazme je približne 96 %. Proces sa uskutočňuje hlavne za pomoci albumínov. Liečivo sa syntetizuje aj s α-1-kyslým glykoproteínom (menej ako 15 %).

Väčšina liečiva sa distribuuje v rôznych tkanivách (index distribučného objemu: 6,1 l/kg), s výnimkou centrálneho nervového systému. Vysoké hodnoty látky dosahuje v tenkom čreve, obličkách, žalúdku a nadobličkách spolu s pečeňou. Len malá časť liečiva preniká do centrálneho nervového systému. Itoprid hydrochlorid sa vylučuje aj do materského mlieka.

Liek podlieha intenzívnemu metabolizmu v pečeni. Boli zistené tri produkty rozpadu liečiva, z ktorých iba jeden má slabú aktivitu, ktorá nemá žiadny liečivý význam (približne 2-3 % liečivého účinku účinnej látky). Hlavným produktom rozpadu je N-oxid, ktorý vzniká oxidáciou terciárnej kategórie amino-N-dimetylov.

Liek sa metabolizuje monooxygenázou obsahujúcou flavín (FMO). Účinnosť a množstvo ľudských izoenzýmov FMO sa môže líšiť v dôsledku genetického polymorfizmu, ktorý môže viesť k zriedkavej autozomálne recesívnej poruche trimetylaminúrii. Polčas rozpadu látky môže byť u ľudí s touto poruchou dlhší.

Farmakokinetické testy in vivo s použitím reakcií sprostredkovaných CYP ukázali, že účinná látka lieku nemá ani indukčný, ani inhibičný účinok na prvky CYP2C19 ani CYP2E1. Okrem toho použitie itopridu hydrochloridu neovplyvnilo obsah enzýmov CYP a aktivitu prvku UGT1A1.

Väčšina účinnej látky lieku a jeho produktov rozpadu sa vylučuje močom. Keď dobrovoľníci užili liek v jednej štandardnej dávke, jeho vylučovanie (vo forme účinnej látky a N-oxidu) bolo 3,7 %, respektíve 75,4 %.

Polčas rozpadu itopridu je približne 6 hodín.

Dávkovanie a podávanie

Celková denná dávka lieku je 150 mg (1 tableta trikrát denne pred jedlom). Je tiež povolené znížiť túto dávku na 0,5 tablety trikrát denne (s prihliadnutím na priebeh ochorenia). Vo všeobecnosti sa tablety majú užívať približne v rovnakých intervaloch. Liek sa užíva bez žuvania a zapíja sa vodou.

Dĺžku liečby predpisuje ošetrujúci lekár s prihliadnutím na závažnosť ochorenia. Nemôže však trvať dlhšie ako 2 mesiace.

[ 1 ]

Používajte Zirida počas tehotenstva

Nie sú k dispozícii žiadne údaje o tom, či je bezpečné užívať Zirid počas tehotenstva. Preto je potrebné prestať užívať liek počas tohto obdobia. Pred začatím užívania lieku je tiež potrebné uistiť sa, že pacientka nie je tehotná.

Taktiež nie sú k dispozícii žiadne informácie o užívaní liekov počas laktácie, preto sa dojčiacim ženám odporúča zdržať sa užívania tabliet.

Kontraindikácie

Hlavné kontraindikácie:

• intolerancia na účinnú látku lieku, ako aj na ktorúkoľvek z jeho ďalších zložiek;
• problémy v gastrointestinálnom trakte – perforácia, obštrukcia alebo vznik krvácania.

Vedľajšie účinky Zirida

Užívanie lieku môže spôsobiť niektoré vedľajšie účinky:

• Poruchy krvného a lymfatického systému: niekedy sa vyvinie leukopénia. Zriedkavo – neutropénia. Môže sa vyvinúť trombocytopénia;
• poruchy imunity: môžu sa vyskytnúť anafylaktoidné príznaky;
• prejavy z nervového systému: niekedy sa objavujú závraty a okrem toho poruchy spánku a bolesti hlavy. Môže sa vyvinúť tremor;
• reakcie gastrointestinálneho traktu: niekedy sa vyskytujú bolesti brucha, zápcha, hypersalivácia a hnačka. Môže sa vyvinúť suchosť ústnej sliznice a nevoľnosť;
• poruchy fungovania hepatobiliárneho systému: môže sa vyvinúť žltačka;
• poruchy močového systému a obličiek: u ľudí s hypertrofiou prostaty sa niekedy pozorujú problémy s močením a zvyšuje sa aj hladina kreatinínu s močovinovým dusíkom;
• poškodenie podkožnej vrstvy a kože: občas sa objaví svrbenie, začervenanie a vyrážka;
• dysfunkcia pohybového aparátu a spojivových tkanív: niekedy sa vyskytuje bolesť chrbta alebo hrudnej kosti;
• problémy s endokrinným systémom: niekedy dochádza k zvýšeniu hladín prolaktínu. Možný je rozvoj galaktorey alebo gynekomastie;
• systémové poruchy: niekedy sa vyskytuje pocit únavy;
• duševné poruchy: niekedy sa objavuje pocit podráždenosti;

Výsledky laboratórnych testov: možné zvýšenie hladín ALT, AST, GGT, bilirubínu a alkalickej fosfatázy.

Predávkovať

V súčasnosti nie sú hlásené žiadne prípady otravy touto drogou.

V prípade predávkovania je potrebné vykonať štandardné postupy pre takéto situácie - výplach žalúdka a odstránenie príznakov porúch.

Interakcie s inými liekmi

Pri kombinácii lieku s diazepamom, nifedipínom a wafarínom, ako aj s látkami tiklopidín, nikardipínchlorid a diklofenak, nedošlo k žiadnym farmakologickým interakciám.

Na úrovni hemoproteínu P450 by sa tiež nemali očakávať interakcie, pretože liek je metabolizovaný prvkom FMO.

Itoprid má gastrokinetický účinok, ktorý môže ovplyvniť absorpciu perorálnych liekov užívaných so Ziridom. V tomto prípade je obzvlášť potrebné starostlivo sledovať ukazovatele liekov s úzkym spektrom liečivého účinku, liekov s pomalým procesom uvoľňovania účinnej látky a liekov, ktorých lieková forma má obal rozpustný v žalúdku.

Anticholinergiká môžu znižovať účinnosť lieku.

Prvky ranitidín, cetraxát, ako aj cimetidín s teprenónom neovplyvňujú prokinetické vlastnosti itopridu.

[ 2 ]

Podmienky skladovania

Na uchovávanie lieku nie sú potrebné žiadne zvláštne podmienky. Musí sa uchovávať mimo dosahu malých detí.

[ 3 ]

Špeciálne pokyny

Recenzie

Zirid má pomerne dobré recenzie týkajúce sa jeho liečivej účinnosti. Pacienti poznamenávajú, že liek účinkuje najlepšie, keď cítia ťažkosť a plnosť v žalúdku, ako aj plynatosť. Taktiež rýchlo odstraňuje pálenie záhy - po niekoľkých dňoch užívania tabliet. Zaznamenáva sa aj rýchla normalizácia črevnej peristaltiky a návrat chuti do jedla.

Čas použiteľnosti

Zirid sa môže používať 3 roky od dátumu výroby lieku.