Zaldiar

Účinný liek proti bolesti a protizápalový liek Zaldiar, ktorý vyrába nemecká spoločnosť Grunenthal GmbH. Ide o komplexný liek, ktorého účinnými látkami sú tramadol a paracetamol.

Indikácia Zaldiar

Predmetný liek už získal mnoho pozitívnych recenzií, ale nemalo by sa zabúdať, že pacient musí byť pred jeho užívaním informovaný o tom, že hlavná účinná látka tramadol (pri dlhodobom užívaní) môže spôsobiť závislosť od ópia, preto by sa predpísané dávky a trvanie liečebného cyklu mali brať s mimoriadnou opatrnosťou. Nepoužívajte bez lekárskeho predpisu.

Indikácie pre použitie lieku Zaldiar sú spôsobené nasledujúcou potrebou:

• Syndróm bolesti strednej alebo vysokej intenzity rôznych etiológií.
• Úľava od bolesti počas lekárskych a diagnostických zákrokov.
• Zmiernenie bolesti po úraze.
• Bolesť cievneho a zápalového pôvodu.

Formulár uvoľnenia

Desať tabliet potiahnutých žltou škrupinou a „vtiahnutých“ do blistra vyrobeného z hliníkovej fólie alebo polypropylénu - to je jediná forma uvoľňovania lieku Zaldiar, ktorú ponúka farmaceutický trh.

[ 1 ]

Farmakodynamika

Účinnými látkami analgetika, ktoré sú predmetom tohto výskumu, sú paracetamol a tramadol. V súvislosti s touto okolnosťou je načrtnutá farmakodynamika lieku Zaldiar.

Látka tramadol je klasifikovaná ako analgetikum, je to syntetická chemická zlúčenina ópia, ktorá má silné analgetické a sedatívne vlastnosti. Je vynikajúcim agonistom (pri pôsobení na nervové zakončenia vyvoláva biologickú odpoveď) opiátových receptorov. Tramadol pôsobí centrálne. Miecha dostáva impulzný účinok, čo zvyšuje sedatívne vlastnosti lieku. Táto zložka komplexného lieku Zaldiar udržiava hyperpolarizáciu membrány a tiež účinne blokuje bolestivé impulzy, čím dodáva analgetické vlastnosti lieku Zaldiar.

Paracetamol je veľmi silné analgetikum s antipyretickým účinkom. Vďaka svojim vlastnostiam aktívne ovplyvňuje centrá mozgu zodpovedné za bolesť, účinne reguluje telesnú teplotu pacienta a nedráždi sliznicu gastrointestinálneho traktu. Táto chemická zlúčenina je neutrálna v metabolizme vody a soli. Je tiež inertná voči syntéze prostaglandínov.

Vďaka komplexnému pôsobeniu chemických zlúčenín paracetamol pomáha rýchlo zmierniť príznaky bolesti, zatiaľ čo tramadol pomáha udržiavať trvanie analgetického účinku. Tieto dve zložky „spolupracujú“ pomerne produktívne, čo umožňuje znížiť pravdepodobnosť vedľajších účinkov.

[ 2 ]

Farmakokinetika

Farmakokinetika absorpcie Zaldiaru je veľmi vysoká. Takmer úplne a v krátkom čase sa vstrebáva cez sliznicu gastrointestinálneho traktu. Paracetamol sa vstrebáva oveľa rýchlejšie ako tramadol. Vstrebáva sa v pečeni v dôsledku štiepenia (je známych už asi jedenásť metabolitov) a následne sa viaže s kyselinou glukurónovou. Tramadol sa vyznačuje vysokou farmakologickou aktivitou.

Polčas rozpadu derivátov tramadolu je v priemere 4,7 – 5,1 hodiny, pričom na elimináciu paracetamolu stačia dve až tri hodiny. Keď Zaldiar účinkuje, maximálne množstvo paracetamolu v krvi sa pozoruje už jednu hodinu po užití lieku. Súčasný účinok tramadolu, ktorého biologická dostupnosť je 75 %, neovplyvňuje koncentráciu paracetamolu v plazme. Pri opakovanom užívaní lieku sa biologická dostupnosť tramadolu zvyšuje na 90 %. To umožňuje zvýšiť väzbové vlastnosti tramadolu a paracetamolu na plazmatické bielkoviny na 20 %.

Približne 30 % tramadolu s paracetamolom a približne 60 % metabolitov tramadolu sa vylučuje z tela pacienta obličkami močom.

[ 3 ], [ 4 ]

Dávkovanie a podávanie

Liek Zaldiar sa užíva bez ohľadu na čas jedla. Tableta sa užíva perorálne (cez ústa) bez žuvania. Ak sa z nejakého dôvodu jedna z dávok vynechá, pri ďalšom užívaní sa dávka nemá zdvojnásobiť. Užívanie sa vykonáva pod priamym dohľadom lekára, ktorý predpíše individuálnu schému pre každého pacienta (v závislosti od intenzity syndrómu bolesti a citlivosti pacienta), dávkovanie a trvanie liečebného cyklu.

Spôsob podávania a dávkovanie: Počiatočná dávka lieku je jedna alebo dve tablety, pričom denné množstvo lieku by nemalo prekročiť nasledujúce hodnoty: pre tramadol - 300 mg; pre paracetamol - 2600 mg, čo zodpovedá približne ôsmim tabletám. Ďalšia dávka Zaldiaru sa má užiť najskôr šesť hodín po predchádzajúcom podaní.

V prípade nevyhnutnej potreby užívania lieku u pacienta staršieho ako 75 rokov sa jednorazová počiatočná dávka ponechá rovnaká a prestávka medzi podaním ďalšej dávky lieku sa výrazne predĺži na 12 hodín. Platí to najmä pre pacientov s renálnou patológiou (keď sa hladina klírensu kreatinínu pohybuje v rozmedzí 10 až 30 ml/min). Je to spôsobené tým, že tramadol sa z ľudského tela vylučuje pomerne pomaly.

Ak má pacient v anamnéze patológiu pečene, Zaldiar sa neodporúča. Pri menších odchýlkach funkcie pečene sa liek predpisuje v počiatočných dávkach, pričom interval medzi dávkami sa zvyšuje. Pacient trpiaci alkoholizmom s patológiou pečene má vyššiu pravdepodobnosť predávkovania liekom ako pacient, ktorý nepije alkohol.

[ 7 ], [ 8 ]

Používajte Zaldiar počas tehotenstva

Na zodpovedanie tejto otázky neboli vykonané žiadne hĺbkové klinické štúdie. Z toho vyplýva, že užívanie Zaldiaru počas tehotenstva a dojčenia sa neodporúča.

Kontraindikácie

Napriek vysokým farmakologickým vlastnostiam a aktivite, a možno aj napriek tomu, existujú aj kontraindikácie pre použitie Zaldiaru.

• Individuálna precitlivenosť na účinné látky lieku alebo jeho vedľajšie zložky.
• Intrakraniálna hypertenzia.
• Závažná forma otravy alkoholom, drogami vrátane liekov obsahujúcich omamné chemické zlúčeniny.
• Intoxikácia v dôsledku použitia významnej dávky lieku, ktorý znižuje účinnosť centrálneho nervového systému.
• Daný liek by sa nemal predpisovať spolu so spacími liekmi a psychotropnými liekmi.
• Neodporúča sa užívať Zaldiar spolu s inhibítormi MAO (liek sa môže užívať iba dva týždne po ukončení užívania inhibítorov).
• Kontraindikácie pre použitie Zaldiaru sa vzťahujú na deti a dospievajúcich mladších ako 14 rokov alebo naopak na starších ľudí nad 75 rokov.
• Klírens kreatinínu je pod 10 ml za minútu, čo sa často vyskytuje pri patologických poruchách funkcie obličiek alebo pečene.
• Syndróm z vysadenia lieku.
• Niektoré ochorenia žlčových ciest.
• Epileptické záchvaty, náchylnosť na periodické kŕčové reflexné prejavy.
• Opatrnosť je potrebná, ak má pacient v anamnéze traumatické poranenie mozgu.
• Vyhnite sa užívaniu Zaldiaru súbežne s inými centrálne pôsobiacimi liekmi proti bolesti.
• Vírusová hepatitída.
• Alkoholizmus.
• Cirhóza.
• A niektoré ďalšie choroby.

[ 5 ]

Vedľajšie účinky Zaldiar

Adekvátne užívanie tohto lieku môže účinne zmierniť bolesť rôznych etiológií. Napriek celému radu pozitívnych vlastností však jeho použitie v liečebnom protokole môže prispieť k prejavom niektorých negatívnych symptómov.

Vedľajšie účinky Zaldiaru:

• Rýchla únava.
• Ospalosť.
• Vývoj drogovej závislosti.
• Zvýšené potenie.
• Znížený celkový tonus tela.
• Nespavosť.
• Dočasná amnézia alebo porucha pamäti.
• Poruchy menštruačného cyklu.
• Depresia a podráždenosť.
• Zvyšujúce sa bolesti hlavy.
• Zvýšená vzrušivosť.
• Kŕče, problémy s dýchaním.
• Zhoršené videnie a vnímanie chuti.
• Bolesť brucha, nevoľnosť a vracanie.
• Nedostatočnosť vedomia.
• Vestibulárna porucha.
• Hnačka a zvýšená tvorba plynu.
• Dlhodobá liečba môže viesť k vzniku nefritídy, patológie hematopoetickej funkcie a vzniku nekrotických vredov.
• Arytmia a tachykardia.
• Quinckeho edém.
• Sucho v ústach.
• Svrbenie a kožné vyrážky.
• Problémy s močením, zadržiavanie moču.
• A niektoré ďalšie príznaky.

[ 6 ]

Predávkovať

Vzhľadom na to, že účinnými látkami lieku Zaldiar sú tramadol a paracetamol, predávkovanie týmto liekom odhaľuje príznaky nadmerného množstva týchto zložiek.

Predávkovanie tramadolom sa prejavuje nasledujúcimi príznakmi:

• Nevoľnosť a dávivý reflex.
• Mióza (zúženie zrenice).
• Kolaps (štrukturálna deštrukcia).
• Nepravidelnosti v dýchacom rytme.
• Kóma (závažné potlačenie centrálneho nervového systému, po ktorom nasleduje mozgová smrť).
• Reflexné kŕče.
• Významná jednorazová dávka paracetamolu môže spôsobiť rozvoj akútnych príznakov v priebehu šiestich až 14 hodín; pri dlhodobom podávaní lieku sa podobné príznaky môžu objaviť v priebehu dvoch až štyroch dní.

Prekročenie kvantitatívnej zložky paracetamolu vedie k vzniku:

• Kolaps.
• Hnačka (vodnatá stolica).
• Hypoglykémia (znížená hladina glukózy v krvnom sére).
• Odmietnutie jesť.
• Mozgový edém.
• Arytmia.
• Hypokoagulácia (zvýšená zrážanlivosť krvi vedúca k trombóze).

Oveľa menej často, ale stále sa vyskytuje akútne, bleskovo rýchle narušenie funkcie obličiek a pečene, dokonca až do bodu zlyhania.

Fázy vyvedenia pacienta z tohto stavu sa vykonávajú urgentne:

• Prvá vec, ktorú treba urobiť, je okamžite vypláchnuť žalúdok.
• Podajte pacientovi enterosorbenty, napríklad polyfepan, aktívne uhlie.
• Je potrebné neustále monitorovanie všetkých životne dôležitých funkcií tela pacienta.
• Vykonávanie terapeutickej liečby na zmiernenie objavených symptómov.
• Počas tohto obdobia musí byť pacient pod neustálym lekárskym dohľadom.

[ 9 ], [ 10 ]

Interakcie s inými liekmi

V každom prípade je potrebné byť veľmi opatrný a venovať osobitnú pozornosť situácii, keď musíte užívať dva alebo viac liekov súčasne. Niekedy je dosť ťažké predpovedať, ako sa bude konkrétna látka správať v tele konkrétneho pacienta, pretože každý človek je prísne individuálny. Napriek tomu sú však stále viditeľné určité vzorce vzájomného vplyvu jednej chemickej látky alebo prvku na druhý.

Pri užívaní Zaldiaru spolu s pentazocínom sa vyskytuje abstinenčný syndróm, pretože tieto lieky, keďže sú antagonistami, si navzájom konkurujú a potláčajú účinok každého z nich. V tomto prípade je komplexná kombinácia týchto liekov neúčinná a dokonca nebezpečná. Podobná situácia nastáva, keď sa Zaldiar užíva spolu s liekmi, ako je nalbufín alebo buprenorfín.

Interakcie Zaldiaru s inými liekmi, ktorých biologická dostupnosť sa rozširuje na receptory centrálneho nervového systému, vykazujú vzájomne sa posilňujúci účinok. A najmä v kombinácii s alkoholickými nápojmi akejkoľvek sily sú vedľajšie príznaky spojené s predávkovaním tramadolom pozorované akútnejšie. Medzi takéto lieky patria trankvilizéry a lieky na spanie.

Zníženie účinkov na zmiernenie bolesti a skrátenie trvania ich účinku sa pozoruje pri súčasnom užívaní Zaldiaru s takými liekmi a látkami, ako sú: tricyklické antidepresíva, karbamazepín, etanol, barbituráty a mnoho ďalších.

Dlhodobá liečba barbiturátmi má tlmivý účinok na aktívne prejavy paracetamolu. Kombinácia lieku Zaldiar s inými nesteroidnými protizápalovými liekmi môže vyvolať rozvoj nefropatie, renálnej papilárnej nekrózy, čo vždy vedie k niekedy nezvratnej patológii funkcie obličiek (zlyhanie obličiek). Interakcia daného lieku s etanolom podnecuje progresiu akútnej pankreatitídy.

Dlhodobé užívanie paracetamolu v predávkovaní v kombinácii so zavedením salicylátov do tela pacienta prudko zvyšuje pravdepodobnosť vzniku rakovinových nádorov, ktoré sa vyvinú do rakoviny močového mechúra alebo obličiek. Naloxón v kombinácii so Zaldiarom zlepšuje respiračné funkcie a zvyšuje analgetický účinok.

Diflunisal môže zvýšiť pravdepodobnosť hepatotoxicity u pacienta, čo zvyšuje kvantitatívnu zložku paracetamolu v krvnom systéme pacienta takmer jeden a pol násobne. Užívanie Zaldiaru v kombinácii s liekmi, ktoré čiastočne alebo úplne blokujú impulzný účinok na neuróny centrálneho nervového systému na zníženie pravdepodobnosti epileptických záchvatov (ako sú neuroleptiká, tricyklické antidepresíva, selektívne inhibítory), často vedie k reflexným záchvatom. Rýchlosť absorpcie Zaldiaru sa môže zlepšiť paralelným podávaním liekov, ako je domperidón alebo metoklopramid.

Erytromycín a ketokonazol sú svojimi vlastnosťami schopné nahradiť metabolické procesy účinnej látky Zaldiar, preto sa ich spoločné užívanie neodporúča, aby sa predišlo predávkovaniu touto chemickou zlúčeninou. Súčasné užívanie chinidínu prispieva k zvýšeniu množstva tramadolu a inhibuje kvantitatívny ukazovateľ metabolitu.

Kombinované užívanie liekov proti bolesti s nepriamymi antikoagulanciami zvyšuje pravdepodobnosť krvácania.

[ 11 ]

Podmienky skladovania

Akýkoľvek liek by sa mal uchovávať mimo dosahu detí. Teplotné podmienky na skladovanie lieku Zaldiar - teplota v miestnosti by nemala byť vyššia ako 25 °C.

[ 12 ], [ 13 ]

Čas použiteľnosti

Zaldiar sa nemá používať po uplynutí trojročného dátumu exspirácie lieku.

[ 14 ], [ 15 ]