Zalox

Liek Zalox je antidepresívum s účinnou látkou sertralín, čo je chemická zlúčenina, ktorá potláča spätný návrat serotonínu v neurónoch. Tento účinný liek od kanadskej spoločnosti Pharmascience Inc. je široko používaný modernými psychiatrami.

Indikácia Zalox

Liek Zalox je výrobcom uvedený na trh ako silný liek, ktorý predchádza alebo zmierňuje depresívne stavy u pacientov. Preto sú tu zodpovedajúce indikácie na použitie Zaloxu:

• Depresívna psychóza sprevádzaná pocitom úzkosti.
• Manické prejavy duševnej poruchy.
• Preventívne užívanie antidepresív na prevenciu relapsu ochorenia.
• Liečba obsedantno-kompulzívnych porúch.
• Agorafóbia je panický strach z otvorených priestorov.
• Posttraumatická stresová porucha.
• Prevencia depresívnych relapsov.
• Ďalšie prejavy psychózy.

[ 1 ]

Formulár uvoľnenia

Liek Zalox sa vyrába v jednej forme. Forma lieku sú kapsuly bieleho prášku potiahnuté želatínovou škrupinou.

Farmakodynamika

Mechanizmus, na ktorom je založená celá farmakodynamika Zaloxu, spočíva v tom, že dominantná látka sertralín účinne spomaľuje schopnosť iných chemických zlúčenín viazať sa a odstraňovať serotonín z neurónov, zatiaľ čo dopamín a norepinefrín nie sú vystavené takémuto aktívnemu vplyvu. Blokovanie spätného transportu serotonínu v dôsledku aktívnych vlastností sertralínu sa vyskytuje aj v trombocytoch.

Užívanie Zaloxu, podobne ako väčšina antidepresív, vedie k potlačeniu aktivity mozgových receptorov (serotonínu a norepinefrínu). Ako ukázali klinické štúdie, chemická látka sertralín nemá žiadne radikálové kontaktné body s inými receptormi (ako sú histamínergné, cholinergné, dopaminergné, serotonergné atď.).

Kontrolované placebové štúdie preukázali, že Zalox s liečivom sertralínom nevykazuje sedatívne vlastnosti. Je inertný voči účinku na psychomotorické schopnosti pacienta.

Farmakokinetika

Absorpčná kapacita sertralínu sa dá nazvať pomerne priemernou. Ak je liečba týmto liekom dlhá a pacient užíva 200 mg denne perorálne, maximálne množstvo látky v krvnej plazme (čo bude 0,19 mcg/ml) sa dosiahne 4,5 - 8,4 hodiny po podaní lieku do tela.

Polčas rozpadu tejto látky z tela je tiež dlhý - od 22 do 36 hodín, v závislosti od individuálnych charakteristík tela pacienta a jeho sprievodných ochorení. Vzhľadom na dlhý polčas rozpadu monitorovanie preukázalo dvojnásobnú akumuláciu liečiva, čo umožňuje dosiahnuť rovnovážne koncentrácie pozorované po jednom týždni podávania, pričom pacientovi sa liek podáva raz denne.

Farmakokinetika Zaloxu, ktorá spadá do číselného rozmedzia od 50 do 200 mg, do značnej miery závisí od dávkovania lieku. Veľké percento sertralínu sa absorbuje do pečene a degeneruje na derivát N-demetylácie. Následne sa sertralín a jeho metabolity, ktoré majú nízku farmakologickú aktivitu, vylučujú z tela pacienta v rovnakom množstve stolicou a obličkami močom. Zároveň sa samotný sertralín (v nezmenenej forme) vylučuje v malom množstve, pretože približne 98 % z neho sa nachádza v proteínovej zložke krvnej plazmy. Doteraz neexistujú spoľahlivé fakty o spoločnom účinku Zaloxu a iných liekov, ktoré majú podobné vysoko aktívne väzbové schopnosti na proteíny.

Farmakokinetika Zaloxu nezávisí od pohlavia ani veku.

Dávkovanie a podávanie

Je dôležité pochopiť, že liek Zalox sa má užívať iba podľa pokynov lekára a v prísne stanovených dávkach. Spravidla sa dospelým a deťom starším ako 13 rokov predpisuje počiatočná denná dávka na liečbu depresívnych stavov 50 mg. Pri nervových poruchách charakterizovaných panickými príznakmi sa počiatočná denná dávka predpisuje 25 mg a po týždni užívania sa dávka zvyšuje na 50 mg denne. Množstvo užívaného lieku by ste nemali sami zvyšovať.

Ak sa počas liečby nepozoruje zlepšenie, ošetrujúci lekár môže zvýšiť dávku Zaloxu, ale toto množstvo by nemalo presiahnuť 200 mg denne. Treba tiež vziať do úvahy, že maximálna koncentrácia sertralínu sa na základe farmakokinetiky lieku akumuluje v krvnej plazme po týždni od začiatku podávania.

Neprestaňte užívať liek, ani keď nevidíte rýchle zlepšenie svojho zdravotného stavu. Môže to trvať až štyri týždne (približne mesiac).

Spôsob podávania a dávkovanie: Zalox sa má užívať perorálne jedenkrát denne (buď ráno, alebo večer). Kapsula lieku sa má prehltnúť a zapiť vodou. Kapsula sa má prehltnúť bez žuvania.

Právo zrušiť užívanie lieku Zalox má iba ošetrujúci lekár. Užívanie lieku môže trvať až niekoľko mesiacov. Ak sa z nejakého dôvodu jedna dávka vynechá, ďalšia dávka sa nemá nikam presúvať (liek sa musí podať v plánovanom čase) a užite dvojnásobnú dávku.

Ak dôjde k predávkovaniu Zaloxom (náhodne alebo úmyselne), mali by ste okamžite kontaktovať lekára, aj keď sa pacient cíti celkom dobre.

Pri dlhodobom užívaní lieku sa má terapeutická dávka udržiavať na minimálnej účinnej dávke. V takom prípade by mal lekár neustále sledovať stav pacienta, aby v prípade potreby mohol dávku upraviť. V prípadoch, keď je anamnéza pacienta zaťažená dysfunkciou pečene, sa má liek Zalox predpisovať s opatrnosťou a dávka sa má znížiť. Ak sa patológia týka obličiek, kvôli nevýznamnému vylučovaniu sertralínu nimi nie je potrebné dávkovanie meniť.

Používajte Zalox počas tehotenstva

Ak žena už vie o svojom tehotenstve alebo plánuje otehotnieť v blízkej budúcnosti, musí o tom informovať svojho lekára. Vzhľadom na to, že neexistujú rozsiahle skúsenosti s užívaním Zaloxu počas tehotenstva, užívanie tohto lieku v období, keď žena plánuje otehotnieť, sa neodporúča. Výnimkou môžu byť prípady závažného klinického stavu pacientky, keď je očakávaný účinok užívania Zaloxu pre zdravie ženy výrazne väčší ako očakávané poškodenie jej zdravia a jej budúceho dieťaťa.

Ak je pacient v reprodukčnom veku, lekár zvyčajne predpíše antikoncepciu počas liečby. Keďže sa vyskytli prípady, keď sa u novorodenca vyskytli odchýlky podobné príznakom abstinenčných príznakov (ak jeho matka užívala lieky obsahujúce sertralín počas tehotenstva). Platí to najmä pre posledný tretí trimester tehotenstva. Na tomto pozadí sa u novorodenca môžu vyvinúť nasledujúce príznaky:

• Cyanóza je modrasté sfarbenie kože a slizníc, obzvlášť výrazné v oblasti trojuholníka hornej pery.
• Kŕče a tras.
• Syndróm respiračnej tiesne.
• Apnoe je dočasné zastavenie dýchania.
• Kolísanie teploty.
• Problémy s vracaním a kŕmením.
• Zvýšený svalový tonus.
• Hypoglykémia je zníženie koncentrácie glukózy v krvi.
• A mnoho ďalších.

Vo väčšine prípadov možno tieto zmeny spozorovať ihneď po narodení dieťaťa alebo počas prvých 24 hodín života.

Na základe publikovaných údajov možno konštatovať, že kvantitatívna zložka účinnej látky lieku Zalox a jeho metabolitov v mlieku ženy počas laktácie nie je významná. Klinické testy preukázali ich malé dávky v krvi novorodenca v prípade, keď tento liek užívala dojčiaca matka. Napriek tomu je známy prípad, keď bola v krvi dieťaťa zaznamenaná významná koncentrácia sertralínu (približne 50 %). Nebol však zistený žiadny badateľný vplyv na zdravie dieťaťa. Doteraz nemožno úplne vylúčiť riziko vedľajších patológií. Preto je, ak je to možné, vhodné oddeliť čas užívania lieku od dojčenia dieťaťa (dojčenie sa má počas liečby Zaloxom prerušiť).

Kontraindikácie

Kontraindikácie pre použitie Zaloxu:

• Individuálna precitlivenosť na zložky lieku.
• Nemalo by sa to pripisovať deťom, jedinou výnimkou sú obsedantno-kompulzívne poruchy u detí starších ako šesť rokov.
• Zalox je kontraindikovaný na použitie v kombinácii s MAOI (inhibítory monoaminooxidázy sú biologicky aktívne látky, ktoré môžu inhibovať enzým monoaminooxidázu).

Vedľajšie účinky Zalox

Laboratórne a klinické štúdie kontrolované placebom odhalili nasledujúce vedľajšie účinky Zaloxu:

• Nevoľnosť, vracanie.
• Hnačka (riedka, vodnatá stolica).
• Nespavosť.
• Dyspepsia (bolestivé trávenie).
• Anorexia (duševná porucha tráviaceho traktu).
• Škvrna na pokožke.
• Zvýšená aktivita potných žliaz.
• Sucho v ústach.
• Závraty.
• Zlyhanie reprodukčných schopností muža.
• Tremor.
• Tachykardia.
• Zvýšená únava.
• Dysfunkcia krvných doštičiek.
• Arteriálna hypertenzia.
• A mnoho ďalších odchýlok.

Bola odhalená závislosť prejavov vedľajších účinkov Zaloxu od užívanej dávky. „Nebezpečným“ množstvom lieku bola dávka 200 mg denne.

[ 2 ], [ 3 ]

Predávkovať

Pri používaní Zaloxu ako monoterapie môže predávkovanie sertralínom vyvolať nasledujúce príznaky:

• Nevoľnosť vedúca k zvracaniu.
• Ospalosť a apatia.
• Rozšírenie zreníc.
• Zvýšená tachykardia.
• Zmena údajov v elektrokardiograme.
• Pocit úzkosti.

Ak sa objavia tieto príznaky, lekár predpíše podpornú liečbu:

• Užívanie aktívneho uhlia.
• Predpisovanie laxatív.
• Výplach žalúdka a čriev.
• Nepretržité monitorovanie srdcovej aktivity.
• Monitorovanie všetkých systémových fyziologických parametrov.

Doteraz neboli nájdené žiadne špecifické antidotá, ktoré by zastavili farmakodynamiku Zaloxu, a najmä sertralíniumchloridu. Pri predávkovaní sertralínom neboli hlásené žiadne fatálne následky.

Interakcie s inými liekmi

V komplexnej terapii je potrebné veľmi opatrne kombinovať rôzne lieky, pretože sú schopné navzájom zosilňovať účinky, čo je často nebezpečné, a úplne blokovať farmakodynamiku svojho príjemcu.

Počas práce boli identifikované niektoré interakcie Zaloxu s inými liekmi, ktoré nemožno počas liečebného procesu vynechať zo štítov.

Pri predpisovaní Zaloxu v kombinácii s psychotropnými liekmi (ako je fenytoín, haloperidol, karbamazepín) s dennou dávkou 200 mg sertralíniumchloridu sa teda nepozoruje žiadne významné zvýšenie ukazovateľov psychomotorických a kognitívnych funkcií. Nemožno však jednoznačne povedať, že pri takomto kombinovanom použití neexistuje absolútne žiadne riziko. Preto je pri takomto liečebnom protokole potrebná osobitná opatrnosť.

Taktiež nie sú rozsiahle skúsenosti v prípadoch, keď bolo potrebné previesť pacienta z iného serotonergného lieku na Zalox. Preto je pred takýmto prechodom potrebné zvážiť všetky pre a proti. A iba ak zvíťazia pre, pri dodržaní všetkých opatrností by sa mal liek zmeniť. Platí to najmä pre dlhodobo užívané lieky, pretože trvanie „vymývania“ chemickej látky nebolo stanovené. Je tiež potrebné vyhnúť sa užívaniu kombinácie liekov, ktorých účinnou látkou je sertralíniumchlorid.

V klinických štúdiách sa nezistili žiadne významné zmeny vo farmakokinetike lítiových prípravkov pri ich súčasnom užívaní so Zaloxom. Hoci sa pri tejto kombinácii v porovnaní s placebom pozorovali prípady tremoru, pri ich užívaní je potrebná opatrnosť.

Kombinované užívanie inhibítorov monoaminooxidázy (IMAO) s daným liekom môže viesť k pomerne závažným, niekedy fatálnym následkom. Často je to podobné serotonínovému syndrómu. Podobné prejavy sa pozorujú pri súčasnom užívaní dvoch alebo viacerých antidepresív s IMAO alebo u pacientov, ktorí náhle začali užívať IMAO po antidepresívach. Po terapeutickej liečbe inhibítormi je prechod na Zalox možný až po dvoch týždňoch (alebo 14 dňoch). A naopak. IMAO je možné začať užívať až dva týždne po ukončení liečebnej kúry Zaloxom.

Väčšina antidepresív pôsobí ako antagonisty biochemickej mobility cytochrómového izoenzýmu, ktorý hrá dôležitú úlohu v metabolizme farmakologických liečiv. Táto okolnosť prispieva k rastu kvantitatívneho ukazovateľa užívaného liečiva v krvi. Pri kombinovaní takýchto kombinácií súčasne je potrebné pamätať na zníženie ich dávkovania.

Hoci sa pri užívaní lieku Zalox spolu s alkoholickými nápojmi nezistilo žiadne významné potlačenie kognitívnych a psychomotorických funkcií, stále sa neoplatí experimentovať. Počas liečby pacienta s depresívnym syndrómom je najlepšie alkohol „vylúčiť z jedálnička“ pacienta. Ak je potrebné užívať sertralín spolu s inzulínom (alebo inými hypoglykemickými liekmi), je potrebné neustále sledovať hladinu glykémie pacienta.

Pri súbežnom užívaní digoxínu a Zaloxu sa nezistili žiadne významné zmeny vo farmakodynamike oboch liekov. Užívanie cimetidínu však môže významne blokovať metabolizmus sertralínu, čo negatívne ovplyvňuje jeho klírens. To následne vedie k zvýšenej pravdepodobnosti vedľajších účinkov. Klinické dôsledky interakcie Zaloxu s diazepamom neboli dôkladne študované, preto by sa táto kombinácia mala používať veľmi opatrne.

Pri súčasnom užívaní sertralínu s warfarínom je nevyhnutné neustále monitorovanie „protrombínového času“. Táto nevyhnutnosť vyplýva zo skutočnosti, že sertralín sa ľahko viaže na proteínovú zložku krvnej plazmy (takmer 98 %). A podávanie Zaloxu spolu s inými liekmi, ktoré majú podobné „schopnosti“ ako sertralín, môže viesť k zvýšeniu koncentrácie liekov v krvi, a teda k vedľajším účinkom.

Neexistujú dôkazy o tom, že dlhodobé užívanie Zaloxu môže viesť k závislosti. Ani tento faktor by sa však nemal ignorovať; mala by sa dôkladnejšie vyšetriť anamnéza pacienta, ktorej cieľom je identifikovať ďalšie prípady drogovej závislosti.

Neboli hlásené žiadne úmrtia, hoci bolo hlásených niekoľko úmrtí v prípadoch predávkovania sertralíniumchloridom v kombinácii s inými liekmi a alkoholom.

[ 4 ], [ 5 ], [ 6 ]

Podmienky skladovania

Skladujte na suchom mieste, mimo dosahu malých detí a dospievajúcich. Teplota v miestnosti by mala byť medzi 15 a 30 °C – toto sú všetky podmienky skladovania potrebné pre Zalox.

Čas použiteľnosti

Päť rokov je dátum exspirácie, ktorý výrobca uvádza na obale lieku. Farmakológovia neodporúčajú používať liek Zalox po jeho exspirácii.