Vigrande

Vigrande je liek používaný v prípadoch erektilnej dysfunkcie. Pomáha obnoviť oslabenú erektilnú aktivitu zvýšením prietoku krvi do penisu.

Princíp terapeutického účinku sa rozvíja uvoľňovaním oxidu dusného vo vnútri kavernóznych telies (za predpokladu sexuálneho stimulu). Voľný oxid dusný stimuluje aktiváciu enzýmu guanylátcyklázy, čo spôsobuje zvýšenie objemu cGMP, počas ktorého sa uvoľňujú vlákna hladkého svalstva kavernóznych telies a zvyšuje sa prietok krvi. [ 1 ]

Indikácia Vigrande

Používa sa v prípadoch mužskej erektilnej dysfunkcie (neschopnosť udržať alebo dosiahnuť erekciu penisu potrebnú pre úspešný pohlavný styk).

Formulár uvoľnenia

Liek sa uvoľňuje vo forme tabliet (25, 50 alebo 100 mg) - 1 alebo 4 kusy v samostatnom balení. V škatuli je 1 takáto doska.

Farmakodynamika

Sildenafil je zložka, ktorá selektívne spomaľuje cGMP-špecifickú zložku PDE-5 (jej aktivita spôsobuje procesy rozkladu cGMP v kavernóznych telieskach), čo má silný terapeutický účinok. Látka nemá priamy relaxačný účinok na kavernózne telieska, ale zosilňuje relaxačný účinok oxidu dusného na toto tkanivo. Počas sexuálneho vzrušenia spôsobuje lokálne uvoľnenie prvku NO pod vplyvom sildenafilu potlačenie aktivity PDE-5 a zvýšenie hodnôt cGMP vo vnútri kavernóznych telies, čo vedie k relaxácii hladkého svalstva a potenciácii krvného obehu vo vnútri kavernóznych telies. [ 2 ]

Sildenafil môže spôsobiť dočasnú miernu farbosleposť (zelená vs. modrá). Predpokladá sa, že táto porucha sa vyvíja v dôsledku potlačenia PDE-6, ktorá sa podieľa na procesoch prenosu svetla v sietnici. Testovanie in vitro ukázalo, že účinok sildenafilu na PDE-6 je desaťkrát slabší ako jeho účinok na PDE-5.

Testy in vitro tiež ukazujú, že účinok sildenafilu na PDE5 je 10 až 10 000-krát silnejší ako na iné izoformy PDE (PDE1, -2, -3, ako aj -4 a -6). Napríklad účinok na PDE5 je 4 000-krát silnejší ako účinok na PDE3, cAMP-špecifickú zložku PDE zapojenú do srdcových kontrakcií.

Farmakokinetika

Po perorálnom podaní sa sildenafil rýchlo absorbuje. Priemerná absolútna biologická dostupnosť je 40 % (v rozmedzí 25 – 63 %). Pri jednorazovej perorálnej dávke 0,1 g je hodnota Cmax 18 ng/ml a v prípade užití nalačno sa dosiahne za 0,5 – 2 hodiny. V prípade užívania sildenafilu spolu s mastnými jedlami sa rýchlosť absorpcie znižuje; hodnoty Tmax sa zvyšujú o 1 hodinu a hladina Cmax klesá v priemere o 29 %.

Rovnovážne hodnoty Vd sildenafilu sa rovnajú 105 l. Účinná látka spolu s hlavnou cirkulujúcou N-desmetylmetabolickou zložkou je syntetizovaná približne na 96 % s intraplazmatickými proteínmi. Celkové hodnoty sildenafilu neovplyvňujú väzbu na proteíny.

Po 1,5 hodine v spermii sa zaznamená menej ako 0,0002 % podielu LS (priemerná hodnota – 188 ng).

Dávkovanie a podávanie

Vigrande sa užíva perorálne. Pre dosiahnutie maximálneho účinku lieku je potrebná sexuálna stimulácia. Preto sa má tableta užiť približne 60 minút pred pohlavným stykom.

Zvyčajne sa na jednu dávku používa 50 mg lieku (odporúča sa užiť na lačný žalúdok). Vo všeobecnosti sa naraz nesmie užiť viac ako 0,1 g lieku.

• Žiadosť pre deti

Liek nie je predpísaný pediatrii (deti mladšie ako 18 rokov).

Používajte Vigrande počas tehotenstva

Vigrande sa nepoužíva na liečbu žien.

Kontraindikácie

Hlavné kontraindikácie:

• prítomnosť alergie na sildenafil;
• precitlivenosť spojená s pomocnými látkami lieku;
• kombinácia s látkami uvoľňujúcimi oxid dusný (napríklad amylnitrit) alebo dusičnany;
• stavy, pri ktorých je sexuálny kontakt zakázaný (angína pectoris, ktorá je nestabilná, alebo srdcové zlyhanie v ťažkom stupni závažnosti);
• strata zraku postihujúca jedno oko v dôsledku rozvoja ischemickej neuropatie (prednej nearteritickej) postihujúcej zrakový nerv;
• závažná dysfunkcia pečene;
• znížené hodnoty krvného tlaku (ukazovatele menej ako 90/50 mmHg);
• nedávna anamnéza infarktu myokardu alebo mozgovej príhody;
• degeneratívne zmeny v sietnici (dedičnej povahy) (medzi nimi napríklad retinitis pigmentosa).

Vedľajšie účinky Vigrande

Medzi vedľajšie účinky patria:

• neurologické poruchy: neuralgia, depresia, bolesti hlavy, tras a hypestézia, ako aj návaly horúčavy, mdloby, parestézia, migréna, závraty, zhoršené reflexy, ataxia a ospalosť alebo nespavosť;
• problémy oftalmologického pôvodu: poruchy videnia (rozmazané videnie, fotofóbia a zmeny vo vnímaní farieb), mydriáza, bolesť očných buliev alebo krvácanie do nich, zápal spojiviek, xeroftalmia a katarakta;
• otorinolaryngologické lézie: tinnitus alebo hluchota;
• poruchy dýchania: faryngitída, bronchiálna astma, dýchavičnosť, laryngitída a upchatý nos, zvýšený objem spúta, sinusitída, zvýšený kašeľ a bronchitída;
• kardiovaskulárne poruchy: angina pectoris, srdcové zlyhanie, zmeny v EKG údajoch, tachykardia, trombóza mozgových ciev a znížený krvný tlak, ako aj palpitácie, ortostatický kolaps, kardiomyopatia, AV blok, ischémia myokardu a zástava srdca;
• problémy spojené s hematologickými léziami: leukopénia alebo anémia;
• gastrointestinálne príznaky: gastritída, dysfágia, glositída, gastroenteritída so stomatitídou, nevoľnosť a kolitída, ako aj zápal ďasien, krvácanie z konečníka, ezofagitída a xerostómia;
• metabolické poruchy: dna, smäd, hypernatrémia alebo -urikémia, ako aj labilný diabetes a hypo-/hyperglykémia;
• problémy s urogenitálnou funkciou: cystitída, gynekomastia, infekcie močových ciest, porucha ejakulácie, zvýšené močenie, noktúria, opuch genitálií a močová inkontinencia;
• lézie pohybového aparátu: artritída, myasténia, tendosynovitída, osalgia, artróza, ako aj ruptúry v oblasti šliach, myalgie a synovitídy;
• dermatologické prejavy: bežný herpes, exfoliatívna alebo kontaktná dermatitída, epidermálna ulcerácia, fotosenzitivita, žihľavka, vyrážky a svrbenie;
• iné: bolesť, šok, periférny edém, zimnica, alergické príznaky a potenie.

Predávkovať

Medzi možné prejavy intoxikácie patria bolesti hlavy, upchatý nos, poruchy videnia, dyspepsia, návaly horúčavy a závraty.

V prípade otravy sa vykonávajú štandardné podporné opatrenia.

Interakcie s inými liekmi

Podávanie lieku spolu s látkami, ktoré inhibujú účinok CYP3A4 (cimetidín alebo erytromycín), znižuje rýchlosť klírensu sildenafilu a zvyšuje jeho plazmatické hodnoty.

Kombinácia lieku s ritonavirom, indinavirom alebo sachinavirom zvyšuje intraplazmatickú Cmax, ako aj AUC sildenafilu - v dôsledku spomalenia aktivity izoenzýmu CYP3A4 pod vplyvom týchto liekov.

Je možné, že silnejšie látky, ktoré inhibujú aktivitu izoenzýmu CYP3A4, vrátane itrakonazolu alebo ketokonazolu, zvýšia plazmatické hladiny sildenafilu.

Kombinácia lieku Vigrande a nitrátov vedie k zosilneniu antihypertenzívneho účinku nitrátov.

Opisuje sa jeden prípad vzniku príznakov rabdomyolýzy po jednorazovej dávke sildenafilu u osoby užívajúcej simvastatín.

Podmienky skladovania

Vigrande sa musí skladovať pri teplote neprevyšujúcej +30 °C.

Čas použiteľnosti

Vigrande sa môže používať 24 mesiacov od dátumu predaja liečivej látky.

Analógy

Analógy lieku sú Silagra, Ergos, Adamax so Zidenou a tiež Novigra, Erosil a Vekta s Kamshilou. Zoznam okrem toho zahŕňa Viafil, Filap, Confido so Supervigou, Erectru a Potenciale.

Recenzie

Vigrande dostáva od pacientov dobrú spätnú väzbu - sú spokojní s účinkom, ktorý liek poskytuje, ako aj s nižšími nákladmi na liek v porovnaní s populárnymi analógmi.