Vergosteen

Vergostin je liek na liečbu nefritídy; používa sa pri vestibulárnych poruchách.

Indikácia Vergostina

Používa sa u ľudí s Meniérovým syndrómom, ktorý sa vyznačuje nasledujúcimi príznakmi:

• závraty, ktoré sú niekedy sprevádzané vracaním a nevoľnosťou;
• strata sluchu (rozvoj hluchoty );
• tinnitus.

Je tiež predpísaný na odstránenie prejavov závratov spojených s vestibulárnym aparátom a s rôznymi etiológiami.

Formulár uvoľnenia

Liek sa uvoľňuje vo forme tabliet, 10 kusov v blistri, v balení sú 3 balenia.

Farmakodynamika

Princíp terapeutického účinku betahistínu nebol úplne preskúmaný. Látka zosilňuje cievny obeh v oblasti vnútorného ucha – najmä uvoľnením napätých prekapilárnych zvieračov v mikrocirkulačnom systéme vnútorného ucha.

Zistilo sa, že betahistín má mierny agonistický účinok na H1-terminálne receptory a silný antagonistický účinok na H3-terminálne receptory histamínu v autonómnom nervovom systéme a centrálnom nervovom systéme (CNS). Zároveň má betahistín od dávky závislý inhibičný účinok na generovanie maximálnych potenciálov spojených s neurónmi nachádzajúcimi sa vo vestibulárnych jadrách (vrátane mediálnych a laterálnych).

Liek zvyšuje rýchlosť obnovenia vestibulárnej aktivity po vykonaní jednostrannej neurektómie, čím zjednodušuje a urýchľuje rozvíjajúcu sa vestibulárnu kompenzáciu, ktorá má centrálny charakter. Tento účinok sa rozvíja potenciáciou procesov regulácie uvoľňovania histamínu spolu s jeho výmenou a následne sa realizuje prostredníctvom antagonizmu H3-koncoviek.

Keď sa všetky tieto účinky spoja, liek vyvinie pozitívny liečivý účinok v prípade Menièrovho syndrómu, ako aj závratov spojených s vestibulárnym aparátom, ktoré majú rôznu etiológiu.

Liek zosilňuje uvoľňovanie a metabolizmus histamínu, blokuje aktivitu presynaptických H3-terminálov, čím sa oslabuje ich citlivosť. Tento účinok na histamínergný systém vysvetľuje vysokú účinnosť lieku pri liečbe vestibulárnych porúch a závratov.

Farmakokinetika

Betahistín sa po perorálnom podaní úplne a rýchlo vstrebáva. Vylučuje sa močom (90 %) vo forme kyseliny 2-pyridyloctovej do 24 hodín po užití tablety. Látka sa nezistila v nezmenenom stave.

Testy s použitím rádioaktívne značenej zložky ukázali, že jej polčas rozpadu je 3 – 4 hodiny a jej polčas rozpadu v moči je 3 – 5 hodín.

Dávkovanie a podávanie

Predpísaná dávka je 24 – 48 mg látky denne, ktorá by sa mala rozdeliť na niekoľko rovnakých dávok:

• objem 8 mg – 1-2 tablety 3-krát denne;
• objem 16 mg – 0,5-1 tableta 3-krát denne;
• objem 24 mg – 1 tableta 2-krát denne.

Veľkosť porcie sa vyberá pre každého pacienta individuálne, berúc do úvahy jej vplyv na neho.

Oslabenie príznakov patológie sa niekedy zaznamená až po 2-3 týždňoch liečby.

Maximálny účinok užívania Vergostinu sa dosiahne po niekoľkých mesiacoch užívania. Existujú dôkazy o tom, že ak sa liečba začne v skorých štádiách ochorenia, zabráni sa jeho zhoršeniu alebo úplnej strate sluchu v neskorších štádiách.

[ 2 ]

Používajte Vergostina počas tehotenstva

Liek by sa nemal predpisovať počas laktácie alebo tehotenstva.

Kontraindikácie

Medzi kontraindikácie:

• prítomnosť závažnej precitlivenosti na ktorúkoľvek zo zložiek lieku;
• feochromocytóm.

Vedľajšie účinky Vergostina

Podávanie lieku môže viesť k výskytu niektorých vedľajších účinkov:

• gastrointestinálne poruchy: často sa vyskytuje dyspepsia alebo nevoľnosť. Môžu sa vyskytnúť mierne žalúdočné poruchy (napríklad plynatosť, vracanie a bolesť gastrointestinálneho traktu), ktoré zvyčajne ustúpia, ak sa dávka lieku zníži alebo sa užije s jedlom;
• dysfunkcia nervového systému: často sa vyvíjajú bolesti hlavy;
• poruchy imunity: prejavy intolerancie, ako je anafylaxia;
• Problémy súvisiace so subkutánnou vrstvou a epidermou: príznaky precitlivenosti vrátane urtikárie s vyrážkami, Quinckeho edému a svrbenia.

[ 1 ]

Predávkovať

V prípadoch otravy liekmi (užitie dávky do 0,64 g) sa pozorovali mierne až stredne závažné príznaky (bolesť brucha, nevoľnosť a ospalosť). V prípadoch úmyselného použitia vyšších dávok sa vyvinuli závažnejšie poruchy (komplikácie ovplyvňujúce kardiopulmonálne funkcie a záchvaty), najmä v kombinácii s intoxikáciou inými liekmi.

Na liečbu poruchy sa používa konvenčná podporná starostlivosť.

Interakcie s inými liekmi

In vivo testy na skúmanie interakcií s inými liekmi sa nevykonali. Údaje z in vitro testov naznačujú, že liek neinhibuje aktivitu enzýmu cytochrómu P450 in vivo.

Údaje in vitro ukazujú, že metabolizmus betahistínu je inhibovaný látkami, ktoré inhibujú aktivitu MAO prvku (vrátane podtypu B-MAO, ako je selegilín). Vergostin sa má kombinovať s MAOI s mimoriadnou opatrnosťou.

Vzhľadom na to, že betahistín je zaradený do skupiny analógov histamínovej zložky, pri kombinácii lieku s antihistaminikami sa teoreticky môže vyvinúť vplyv na terapeutickú účinnosť ktoréhokoľvek z uvedených liekov.

[ 3 ], [ 4 ]

Podmienky skladovania

Vergostin sa má uchovávať mimo dosahu malých detí. Teplota by mala byť v rozmedzí 25 °C.

Čas použiteľnosti

Vergostin sa môže predpisovať na obdobie 24 mesiacov od dátumu výroby liečivej látky.

Žiadosť pre deti

Vergostin sa nepoužíva v pediatrii (u osôb mladších ako 18 rokov), pretože existuje len málo informácií o účinnosti a bezpečnosti lieku u tejto skupiny pacientov.

[ 5 ]

Analógy

Nasledujúce lieky sa považujú za analógy lieku: Betaserk, Betaver, Tagista s Vesticapom a Vestibo.