Veľký

Zatiaľ medicína a farmakológia nie sú schopné ponúknuť ľudstvu liek na rakovinu. Ale zastaviť proces a vrátiť pacienta k životu, predĺžiť ho na neurčitý čas, je schopný. V tejto perspektíve je široko používaný cytotoxický liek ako je Navelik, vďaka ktorému už bol zachránený viac ako jeden ľudský život.

[1]

Indikácia Veľký

Uvažovaná droga sa vyznačuje pomerne špecifickým a úzko zameraným spektrom účinku. Indikácie na použitie Navelik:

• Jemne rozptýlená malígna lézia pľúcneho tkaniva ( rakovina pľúc ).
• Malígne nádory prsníka komplikované metastázami.

[2], [3], [4]

Formulár uvoľnenia

Liečivo je dostupné iba vo forme roztokov na intravenóznu injekciu, ktoré sa vyznačujú pomerne pomalým podávaním lieku. Koncentrácia liečiva je 10 mg / ml. Uvoľňovanie formy sa líši len v objeme fľaše: 1 ml alebo 5 ml.

Výsledný roztok je kvapalina svetložltej alebo priehľadnej farby, ktorá sa nesmie miešať s inými farmakologickými prípravkami.

V jednom mililitroch liečiva je 13,85 mg účinnej látky vinorelbín tartrát (toto množstvo zodpovedá 10 mg vinorelbínu). V úlohe ďalšej chemickej zlúčeniny sa používa čistá voda na injekciu.

Farmakodynamika

Táto droga sa odvoláva na skupinu protinádorových liekov, ktoré pri vystavení rakovinovým bunkám spôsobujú ich nekrózu. A tiež na antineoplastické lieky vo forme vinca alkaloidov (Vinca). Toto určuje farmakodynamiku spoločnosti Navelik. Tento liek pôsobí na telo pacienta na molekulárnej úrovni. V tomto prípade existuje vplyv na pomer dynamickej povahy medzi mikrotubuly a turbulenciami. Liečivo účinne spomaľuje alebo úplne zastavuje (inhibuje) proces polymerizácie tubulínu.

Výhodne účinná látka liečiva pôsobí na mitotické mikrotubuly. Účinok prekrytia na turbulenciu v špirále nie je veľmi výrazný. Avšak účinok lieku na axonálne mikrotubuly je fixovaný len pri dostatočne vysokej koncentrácii vinorelbínu.

Liečivo účinne blokuje nepriame rozdelenie buniek v časových intervaloch G2 / M bunkového cyklu, čo vedie k patologicky zmenenej bunke na smrť. K tomu dochádza buď počas interfázy (obdobie po delení buniek, keď sa jej jadro "spája"), ako aj počas ďalšej delenia (mitóza).

[5], [6], [7], [8], [9]

Farmakokinetika

Liečivo sa podáva iba intravenózne! Po vstupe do krvného systému pacienta sa vinorelbín veľmi rýchlo šíri cez tkanivá. Farmakokinetika Prietok krvi má tri fázy. Klírens kreatinínu z plazmy je dosť významný - približne od 0,8 do 1 l / h za kilogram. Biologický polčas (T _½ ) lieku a jeho metabolitov (na vrchole terminálny fázy) v priemere štyridsať hodín. Percento zlúčeniny Heavy na proteínovej zložke plazmy sa v závislosti od klinického stavu pacienta pohybuje medzi 50 a 80%. Účinná látka sa vylučuje z tela pacienta spolu s žlčou.

[10], [11], [12], [13]

Dávkovanie a podávanie

V pokynoch priložených k lieku je jasne stanovené, že liek Navelik sa injektuje do tela pacienta len intravenózne! Spôsob aplikácie a dávky sa mierne líšia v závislosti od protokolu, ktorý lekár zvolil na liečbu ochorenia.

V prípade monoterapie s liekom Nalewixom je predpísané počiatočné jednorazové množstvo lieku - 25 - 30 mg na meter štvorcový povrchu pacienta (mg / m ² ). Liečivo sa podáva pacientovi raz týždenne.

Ak je liečivý protokol prezentovaný ako komplexná terapia, koncentrát liečiva sa zriedi 0,02-0,05 roztokom chloridu sodného (0,9%) alebo roztokom 5% glukózy. V tomto prípade sa prijatý objem liečiva podáva pomaly počas šiestich až desiatich minút. Na konci procedúry musí byť žila pacienta veľmi dobre umývaná 0,9% roztokom chloridu sodného.

Ak pacient trpí aj na patológii pečene, dávka lieku sa má znížiť.

V prípade použitia cytotoxického lieku je potrebné prijať osobitné bezpečnostné opatrenia.

1. Pred použitím drogy musí sestra lekárskej manipulácie vizuálne preskúmať liek. Roztok by mal byť svetlo žltý alebo transparentný odtieň bez ďalších mikroinklúzií.
2. Počas zavedenia lieku musí byť injekčná ihla v žilách. Dokonca aj mierne prenikanie roztoku do iných tkanív alebo do epitelu môže vyvolať vznik celulitídy alebo nekrotických poranení.
3. Ak sa vyskytne extravazácia, liek sa má vysadiť a liek sa má nasávať čo najskôr. Je vykonaná lokálna injekcia 1 ml hyaluronidázy 250 IU / ml. Roztok sa podáva subkutánne vedľa lézie. Aplikujú sa aj relatívne horúce aplikácie, ktoré znižujú koncentráciu Naveliku v subkutánnom priestore, čo znižuje pravdepodobnosť vzniku patologických následkov.
4. Zvyšný roztok sa jemne vloží do žily druhého ramena.
5. Ak sa produkt dostane do očí, mali by sa veľmi dobre opláchnuť pod tečúcou vodou.
6. Ak sa Navelk spadol na kožu, malo by sa toto miesto okamžite umyť pod tečúcou vodou, potom opláchnuť mydlom a opäť pod tečúcou vodou.
7. Príprava roztoku je držaná v osobitnej miestnosti s vysoko kvalifikovaných pracovníkov, ktorí sú oblečení do špeciálneho oblečenia: požadované rúchu s dlhým rukávom, s čiapkou na hlave, ochranné masky a okuliare, jednorazové návleky na obuv a rukavice.
8. Je veľmi opatrné správať sa s odpadom získaným počas zriedenia lieku, ako aj s výkalmi a zvracanými hmotami pacienta.
9. Nemá povolené pracovať s cytotoxickými liekmi, ktorými sú Navelik, lekári, ktorí dieťa nesú (obdobie gestácie).
10. Ak je nádoba poškodená, musia sa vykonať všetky preventívne opatrenia potrebné na manipuláciu s nebezpečnými látkami.
11. Odpady cytotoxických liečiv by sa mali likvidovať spálením v špeciálnych pevných kontajneroch.

K dispozícii sú aj funkcie používania Navelika.

1. Keď sa liek podáva, stav a krvný vzorec musia byť neustále monitorované. Takáto analýza sa robí pred každým úvodom.
2. Ak je ďalšia analýza ukázala, agranulocytózu (pokles počtu krvných buniek (<2000 / mm ³ ): nízke hladiny hemoglobínu a leykotsitv krvných doštičiek a podobne), musí byť liek podávaný pozastaviť až normalizáciu hematologických vlastností.
3. V prípade diagnostiky zlyhania pečene u pacientov sa dávka Naveliku zníži.
4. Vzhľadom na to, že klinické štúdie s účinkami lieku Navelki na pacientov s dysfunkciou obličiek a / alebo srdcovými ochoreniami súvisiacimi s nedostatočnou dodávkou krvi sa nevykonali, má sa používať s opatrnosťou. Títo pacienti by mali byť pod stálym dohľadom lekára - onkológa.
5. Spoločné podávanie daného lieku a rádioterapia, ktorá je zameraná na oblasť pečene, je prísne zakázaná.

[23]

Používajte Veľký počas tehotenstva

Obdobie, keď žena čaká na dieťa, je pri používaní akéhokoľvek lieku veľmi opatrná. A v súvislosti so zvláštnosťami farmakodynamiky lieku je používanie Naveliku počas tehotenstva kategoricky kontraindikované. Ak je potrebná liečba Navelikom, počas liečby musí byť kŕmenie novorodenca materským mliekom zastavené.

Informácie o výsledkoch liečby a neškodnosti lieku pre organizmus dieťaťa v tomto čase nie sú k dispozícii.

Kontraindikácie

Každý farmakologický prípravok je komplex chemických zlúčenín schopných postihnúť ľudské telo, a to ako v pozitívnej, tak v negatívnej oblasti. Kontraindikácie na použitie

• Obdobie gravidity.
• Čas podávania novorodenca s materským mliekom.
• Ťažký stupeň dysfunkcie pečene.
• Spoločná aplikácia lieku Navilik a fenytoínu.
• Komplexné podávanie s živými atenuujúcimi očkovacími látkami.
• Kombinácia s očkovacou látkou proti žltej zimnici.
• Spojenie injekcie lieku Navigluc s itrakonazolom.

[14], [15], [16], [17], [18], [19], [20]

Vedľajšie účinky Veľký

Vzhľadom na farmakologickú orientáciu lieku môže užívanie lieku spôsobiť nežiaduce vedľajšie účinky.

• Periférny nervový systém môže fungovať:
  • Zníženie stereotypnej reakcie šliach na stimul.
  • Zriedkavo, ale môžu sa vyskytnúť známky parestézie - necitlivosť končatín.
  • V prípade dlhodobej liečby môže dôjsť k zvýšeniu svalovej únavy dolných končatín.
• Kardiovaskulárny systém reaguje pomerne zriedkavo (je možné počítať len niekoľko zaznamenaných prípadov), ale stále sa môže prejaviť:
  • Infarkt myokardu.
  • Prechodné zmeny parametrov elektrokardiogramu (EKG).
  • Výskyt bolesti na hrudníku (stenocardia).
• Orgány dýchacieho systému sú schopné reagovať:
  • Bronchiálny kŕč.
  • Krátky odpočinok.

Táto symptomatológia sa môže objaviť bezprostredne po podaní lieku a po niekoľkých hodinách - závisí to od charakteristík pacienta a od závažnosti patológie.

• Obehový systém môže vyvolať:
  • Agranulocytóza je patologický stav, pri ktorom sa pozoruje čiastočné alebo úplné vymiznutie neutrofilov z periférnej krvi.
  • Granulocytová trombocytopénia - znížený obsah granulocytov v periférnej krvi.
  • Chudokrvnosť.
• Gastrointestinálny trakt je schopný reagovať:
  • Nevoľnosť.
  • Relatívne vzácne, ale intenzívna intoxikácia môže spôsobiť zvracanie.
  • Črevná paréza - zníženie jej funkčnej aktivity.
  • Zápcha.
  • Veľmi zriedkavo sa vo výnimočných prípadoch môže pozorovať paralytická intestinálna obštrukcia.
• V ojedinelých prípadoch sa môže prejaviť alopécia - patologická vypadávanie vlasov.
• Bolesť v oblasti čeľustí.
• Počas injekcie Navelk v mieste vpichu sa môže objaviť kožná reakcia až po nekrózu tkaniva.

[21], [22]

Predávkovať

S drogou musíte byť dostatočne opatrní. Keď dostanete zvýšenú dávku lieku, dostanete predávkovanie a pacientovo telo je schopné reagovať s patologickými príznakmi. Môže to byť:

• Agranulocytóza.
• Prudko zvyšuje riziko opakovaného poškodenia ľudského tela infekciou rôzneho pôvodu s neúplnosťou liečby inej primárnej infekcie (superinfekcia). Takáto premena terapeutického obrazu choroby môže predstavovať hrozbu pre život pacienta.

Závažná forma trombocytopénie granulocytov.

Interakcie s inými liekmi

Dotknutá droga sa správa vo viacerých smeroch, rovnako ako všetky cytotoxické lieky. Pretože sa používa pri liečbe rakoviny, je potrebné študovať interakciu medzi liekom Navelik a inými liekmi so špeciálnou pozornosťou. Vzhľadom k tomu, počas liečby zvyšuje pravdepodobnosť vzniku trombózy, lekár - onkológ nutne menovať antikoagulačný pacienta. Vzhľadom k vysokej amplitúdy jednotlivých parametrov profilu vzniku krvných zrazenín v prípade rakoviny patológie, rovnako ako na základe schopností vysokého protinádorového liekové interakcie s perorálnymi antikoagulanciami, je nutné neustále sledovať svoj podiel v krvi pacienta, ako aj pravidelne kontrolovať hladinu zrážanie.

Kategoricky kontraindikované spoločné užívanie lieku Navelik a fenytoínu. Takýto tandém môže spôsobiť kŕče v tele, pretože dochádza k zníženiu hladiny absorpcie fenytoínu v sliznici tráviaceho traktu. Rovnaká reakcia možno očakávať z tela pacienta v prípade Navelika interakcie s liekmi, ako je doxorubicín, cisplatina, bleomycín, daunorubicín, vinkristín, karboplatina, metotrexát, vinblastín, a karmustín.
Keď posudzované liečivo interaguje s vakcínou používanou na liečbu žltej zimnice, môže sa získať sekundárna generalizovaná infekcia, ktorá môže viesť k smrteľnému výsledku.

Nie je potrebné menovať živé oslabené vakcíny spolu s protinádorovými liekmi. Táto kombinácia zvyšuje riziko smrteľného poškodenia pacienta so všeobecným ochorením. Zvlášť táto pravdepodobnosť rastie na pozadí protinádorovej liečby v prípade zníženia obranyschopnosti tela. V tejto situácii by sa mali použiť iné aktivované vakcíny (napríklad proti poliomyelitíde).

Veľmi opatrne používajte kombináciu Naveliku a cyklosporínu (podobne ako etopozid, takrolimus a doxorubicín). Takáto kombinácia môže najmä ovplyvniť zníženie imunity, čo vedie k rozvoju lymfoproliferácie.
Výsledkom je neurotoxicita itrakonazolu - táto reakcia sa prejavuje v dôsledku zníženia metabolizmu pečene. Rovnaká reakcia je poskytovaná kombinovaným použitím liečiva a mitomycínu C.

[24], [25], [26], [27]

Podmienky skladovania

Všetky lieky musia byť uložené na mieste, ktoré je deťom nedostupné. Tiež podmienky skladovania v meste Navelik sú pre klimatický režim veľmi prísne. Teplota v miestnosti, kde sa prípravok nachádza, musí spĺňať požiadavky - od +2 ° C do +8 ° C. Je potrebné vyhnúť sa priamemu slnečnému žiareniu a zmraziť liek.

[28]

Čas použiteľnosti

Koncentrovaný roztok na infúzie Navelik má trvanlivosť 2 roky. Po tomto období je používanie lieku prísne zakázané. Fyzikálno-chemická stabilita lieku po jeho zriedení v 0,9% roztoku chloridu sodného alebo 5% glukózy sa pozoruje počas dňa (24 hodín). Tentokrát sa môže skladovať pri izbovej teplote v tmavej miestnosti. Potom by sa roztok nemal používať. Mikrobiologická stabilita umožňuje okamžité použitie po chove.

[29], [30]