Velafax

Velafax je antidepresívum.

Indikácia Velafax

Používa sa na odstránenie depresií rôzneho pôvodu, ako aj úzkostných porúch generalizovaného a sociálneho charakteru.

[ 1 ]

Formulár uvoľnenia

Uvoľňovanie prebieha v kapsulách, 10 kusov v blistri. V balení - 3 takéto blistre. V blistri môže byť aj 14 kapsúl - v tomto prípade budú v škatuli 2 blistre.

[ 2 ], [ 3 ]

Farmakodynamika

Chemický základ tohto lieku nemožno zaradiť do žiadnej zo súčasne známych kategórií antidepresív.

Účinok lieku je spôsobený zosilnením aktivity neurotransmiterov v nervovom systéme. Látka je silný SSRI/SNRI.

Venlafaxín a jeho metabolit slabo blokujú spätné vychytávanie dopamínu. Tieto prvky majú podobnú účinnosť pri ovplyvňovaní procesov spätného vychytávania neurotransmiterov a tiež potláčajú β-adrenergné prejavy.

Farmakokinetika

Miera absorpcie účinnej látky pri použití jednorazovej dávky lieku je 92 %. Úroveň biologickej dostupnosti je 45 %.

Pri perorálnom podaní sa maximálne plazmatické hladiny liečiva a jeho metabolitu pozorujú približne po 6, respektíve 8 hodinách. Rýchlosť absorpcie je pomalšia ako rýchlosť eliminácie. Polčas rozpadu liečiva je približne 15 hodín.

Hladina plazmatickej syntézy venlafaxínu s bielkovinami je 27 % a jeho metabolický produkt je 30 %. Užívanie lieku s jedlom nemení hladinu Cmax a absorpčné indexy.

Účinná látka s produktmi rozpadu sa vylučuje prevažne obličkami. Malá nerozpustná častica kapsulárnych mikroguličiek sa vylučuje stolicou.

V prípade zlyhania obličiek/pečene je polčas rozpadu predĺžený.

[ 4 ], [ 5 ]

Dávkovanie a podávanie

Liek sa musí užívať s jedlom a kapsuly sa musia zapiť čistou vodou. Je zakázané liek žuť, drviť alebo rozpúšťať. Celá denná dávka sa užíva naraz, ráno alebo večer. Príjem sa má vykonávať denne v rovnakom čase.

Na odstránenie depresie musíte užívať 75 mg lieku denne.

Ak sú potrebné vyššie dávky, začnite dávkou 150 mg. Denná dávka sa zvyšuje o 37,5 – 75 mg v intervaloch najmenej 2 týždňov. Lekári odporúčajú užívať maximálne 225 mg lieku pri stredne ťažkej depresii. Ak je depresia závažná, má sa užiť 350 mg Velafaxu. Po dosiahnutí požadovaného výsledku sa má dávka v každom prípade postupne znižovať na minimálnu účinnú dávku. Treba vziať do úvahy, že čím vyššia je dávka, tým vyššie je riziko vedľajších účinkov.

Akútne depresívne epizódy vyžadujú liečbu najmenej 6 mesiacov.

Dávky používané na prevenciu relapsu sú podobné ako dávky používané na liečbu pacientov s primárnymi atakmi. Pacient musí byť vyšetrený aspoň raz za 3 mesiace, aby sa posúdila účinnosť terapie.

Ak sú prítomné úzkostné poruchy sociálneho alebo generalizovaného charakteru, je potrebné užívať 75 mg látky jedenkrát denne. Po maximálne 2 týždňoch by sa malo pozorovať zlepšenie stavu. Ak sa neprejaví účinok, je potrebné dávku zvýšiť na 150 mg.

U ľudí s renálnou insuficienciou s rýchlosťou glomerulárnej filtrácie 10 – 30 ml/min sa má dávka znížiť na polovicu. Ak je rýchlosť glomerulárnej filtrácie nižšia ako 10 ml/min, užívanie lieku sa neodporúča, pretože nie je dostatok informácií o liečbe tejto skupiny pacientov.

V prípade stredne závažného zlyhania pečene sa odporúča znížiť dávku lieku na polovicu. Ak sa užívané dávky zvyšujú, je potrebné, aby pacient zostal pod neustálym lekárskym dohľadom.

Liek sa starším ľuďom predpisuje s opatrnosťou. Veľkosť porcie by mala zostať v rámci minimálnych účinných limitov. Ak sa dávka zvýši, lekári musia neustále sledovať stav pacienta.

Pri užívaní lieku vo veľkých dávkach počas 1,5 mesiaca sa odporúča postupné znižovanie dávky, a to počas obdobia najmenej 2 týždňov. Celkové trvanie obdobia, počas ktorého sa dávka znižuje, sa volí individuálne.

[ 9 ]

Používajte Velafax počas tehotenstva

Predpisovanie Velafaxu tehotným ženám je zakázané.

Kontraindikácie

Medzi kontraindikácie:

• závažná dysfunkcia pečene/obličiek;
• obdobie laktácie;
• prítomnosť intolerancie na zložky lieku;
• vek mladší ako 18 rokov.

Pri používaní je potrebná opatrnosť:

• ľudia, ktorí nedávno prekonali infarkt myokardu;
• osoby s vysokým krvným tlakom;
• pacienti s anamnézou záchvatov;
• ľudia s glaukómom s uzavretým uhlom;
• ľudia s predispozíciou k vzniku krvácania do slizníc a kože;
• pacienti s nestabilnou tachykardiou alebo angínou pectoris;
• pacienti so zvýšenými hladinami vnútroočného tlaku (IOP);
• osoby s anamnézou manických stavov;
• pacientov s nízkou hmotnosťou.

[ 6 ]

Vedľajšie účinky Velafax

Vedľajšie účinky lieku sú vo väčšine prípadov určené dávkovaním. V prípade dlhodobej terapeutickej liečby sa frekvencia a závažnosť väčšiny z nich znižuje. Nie je potrebné liečbu zrušiť.

Používanie lieku Velafax môže vyvolať vznik takýchto negatívnych následkov:

• pocit slabosti, zimnica, bolesti hlavy, zvýšená únava, bolesti brucha a zvýšená teplota;
• Príznaky CNS: pocit intenzívneho vzrušenia, ako aj úzkosť, zmätenosť a ospalosť. Vyskytujú sa aj závraty, apatia, parestézia, nespavosť, zvláštne sny, halucinácie a myoklonus. Môže sa pozorovať zvýšený svalový tonus;
• poruchy fungovania zmyslových orgánov: poruchy zraku a chuti, pocit tinnitu, porucha akomodácie a mydriáza;
• kožné príznaky: vyrážky, fotosenzitivita, hyperhidróza, svrbenie, angioedém, makulopapulárna vyrážka a žihľavka;
• metabolické poruchy: zvýšené hladiny cholesterolu v sére, rozvoj hyponatrémie, úbytok hmotnosti, problémy s laboratórnymi testami týkajúcimi sa funkcie pečene a tiež syndróm nedostatočnej sekrécie ADH prvku;
• problémy s gastrointestinálnym traktom: nevoľnosť, zápcha, otupenie pocitu hladu, vracanie, liečiteľné zvýšenie aktivity pečeňových enzýmov a okrem toho bruxizmus;
• dysfunkcia kardiovaskulárneho systému: zvýšená srdcová frekvencia, tachykardia, zvýšený krvný tlak, rozšírenie ciev, mdloby a ortostatický kolaps;
• poruchy fungovania hematopoetického systému: výskyt krvácaní v slizniciach a koži;
• lézie urogenitálneho systému: rozvoj anorgazmie, ejakulácie alebo erektilnej dysfunkcie, ako aj menorágie, ako aj znížené libido, retencia moču a menštruačné nepravidelnosti;
• problémy s funkciou pohybového aparátu: výskyt svalových kŕčov, rozvoj myalgie alebo artralgie.

Občas sa pozorujú nasledujúce príznaky:

• rozvoj hypománie, pankreatitídy, porúch reči, mánie, ataxie, krvácania v gastrointestinálnom trakte a tiež záchvatov;
• reakcie podobné neuroleptickému syndrómu malígnej povahy;
• rozvoj extrapyramídových porúch, serotonergický syndróm, delírium, dyskinéza v neskoršom štádiu a tiež akatízia alebo psychomotorická agitácia;
• možné je predĺženie QT intervalu, arytmia a okrem toho aj fibrilácia srdca;
• zaznamenáva sa predĺženie doby krvácania, rozvoj neutro-, trombocyto- alebo pancytopénie, ako aj aplastická anémia a agranulocytóza;
• výskyt multiformného erytému, Stevensovho-Johnsonovho syndrómu a alopécie;
• Môže sa vyvinúť hepatitída, rabdomyolýza alebo galaktorea a okrem toho sa môžu zvýšiť hladiny prolaktínu.

Ak sa liek vysadí príliš náhle alebo sa dávka náhle zníži, môže sa vyskytnúť vracanie, pocit intenzívnej úzkosti alebo extrémnej únavy, bolesti hlavy, hnačka, sucho v ústach, pocit ospalosti alebo dezorientácie. Môžu sa vyskytnúť závraty, parestézia, anorexia, hyperhidróza, nevoľnosť, hypománia, nespavosť a pocit úzkosti.

Vzhľadom na riziko takýchto komplikácií je potrebné dávku lieku znižovať postupne. Trvanie obdobia, počas ktorého sa dávka znižuje, je určené individuálnymi charakteristikami: charakteristikami patológie, veľkosťou dávky lieku a tiež trvaním liečby.

[ 7 ], [ 8 ]

Predávkovať

Medzi možné príznaky intoxikácie patrí: rozvoj bradykardie a zmeny vedomia alebo údajov EKG, výskyt ventrikulárnej alebo sínusovej tachykardie a záchvatov, ako aj pokles krvného tlaku. Existujú aj dôkazy o fatálnych následkoch.

Prijímajú sa symptomatické opatrenia. Liek nemá špecifické antidotum. Je potrebné neustále sledovať a podporovať životne dôležité telesné funkcie. Niekedy sa môže predpísať aktívne uhlie na spomalenie vstrebávania lieku. Nesmie sa vyvolávať vracanie. Dialýza bude neúčinná.

[ 10 ], [ 11 ]

Interakcie s inými liekmi

Kombinácia lieku s MAOI je zakázaná. Po ukončení ich užívania je potrebná prestávka najmenej 14 dní. Ak sa používali reverzibilné MAOI, toto obdobie sa môže skrátiť na 1 deň. Zároveň po ukončení liečby Velafaxom môžete začať užívať MAOI po uplynutí najmenej 7 dní.

Kombinácia s lítiom vedie k zvýšeniu jeho ukazovateľov.

Kombinácia s imipramínom spôsobuje zosilnenie vlastností jeho hlavných metabolických produktov – desipramínu s 2-OH-imipramínom.

Súčasné podávanie s haloperidolom zvyšuje jeho hladiny v krvi a navyše zosilňuje jeho účinok.

Súbežné užívanie s klozapínom môže spôsobiť zvýšenie jeho plazmatických hodnôt a rozvoj negatívnych vedľajších účinkov.

Počas liečby Velafaxom je zakázané piť alkoholické nápoje. Existujú informácie o úmrtiach v prípade užívania lieku v kombinácii s alkoholom alebo inými psychotropnými liekmi.

Pri kombinácii s liekmi, ktoré inhibujú aktivitu enzýmov CYP2D6 a CYP3A4, je potrebná opatrnosť.

Súčasné užívanie s warfarínom môže zosilniť jeho antikoagulačné vlastnosti.

[ 12 ], [ 13 ], [ 14 ]

Podmienky skladovania

Velafax by sa mal uchovávať mimo dosahu detí a vlhkosti. Teplota by nemala presiahnuť 30 °C.

[ 15 ]

Čas použiteľnosti

Velafax je schválený na použitie 5 rokov od dátumu výroby lieku.

[ 16 ]

Recenzie

Velafax sa v súčasnosti pomerne často diskutuje na lekárskych fórach. Mnoho pacientov vo svojich recenziách uvádza vývoj vedľajších účinkov po užití lieku. Najmä existuje veľa sťažností na rozvoj abstinenčného syndrómu, ako aj závislosti. Takmer všetky recenzie naznačujú, že je mimoriadne ťažké znížiť dávku lieku.

Často sa hlásia komplikácie ako záchvaty, ospalosť, slabosť, zmätenosť, nespavosť, depresia a duševné poruchy. Niektoré recenzie naznačujú, že negatívne príznaky pretrvávali aj po ukončení kurzu.

Recenzie lekárov o lieku sú však väčšinou pozitívne. Niektorí lekári stále tvrdia, že liek je úplne bezpečný a psychická a fyzická závislosť je možná iba v prípade zneužívania.

Väčšina pacientov s týmto tvrdením nesúhlasí. Trvajú na tom, že liek bol užívaný v plnom súlade s pokynmi, no vedľajšie účinky sa napriek tomu vyskytli. Viac ako 2 000 pacientov dokonca podpísalo petíciu adresovanú výrobcovi. Jej text naznačuje, že užívanie lieku spôsobuje rozvoj závažných vedľajších účinkov, a to aj v štádiu vysadenia lieku.

Ľudia, ktorí drogu užili a stali sa na nej závislými alebo u nich nastali komplikácie, tvrdia, že riziko užívania drogy je oveľa vyššie, ako sa tvrdí v lekárskej komunite.