Vancorus

Vancorus je antimikrobiálny liek so systémovým účinkom. Patrí do kategórie glykopeptidových antibiotík.

Indikácia Vancorus

Používa sa pri bakteriálnych infekciách, ktoré sa vyskytujú v závažnej forme a sú spôsobené mikróbmi citlivými na liek (tiež v prípade bakteriálnej rezistencie na cefalosporíny s penicilínmi alebo v prípade precitlivenosti pacienta na tieto lieky):

• sepsa s endokarditídou;
• pneumónia a pľúcny absces;
• osteomyelitída alebo enterokolitída s meningitídou.

Formulár uvoľnenia

Uvoľňuje sa ako lyofilizát používaný pri výrobe infúznych roztokov v injekčných liekovkách s obsahom 500 alebo 1000 mg. Vo vnútri balenia je 1 injekčná liekovka s práškom.

Farmakodynamika

Vankomycín je antibiotikum produkované rastlinou Amycolatopisorientalis. Má baktericídny účinok a zabraňuje väzbe na bunkové steny mikróbov citlivých na liečivá.

Má účinný účinok na grampozitívne baktérie: stafylokoky (vrátane mikrobiálnych kmeňov produkujúcich penicilinázu a rezistentných na meticilín), streptokoky (vrátane kmeňov rezistentných na penicilín) a tiež klostrídie a korynebaktérie.

Takmer všetky gramnegatívne mikróby, ako aj vírusy, huby a prvoky, sú voči lieku rezistentné. Liek nemá skríženú rezistenciu s inými antibiotikami.

Farmakokinetika

Vrcholová hodnota pri intravenóznej infúzii 500 mg lieku je 49 mcg/ml pol hodiny po podaní a 20 mcg/kg po 1-2 hodinách. Pri intravenóznej infúzii 1 g lieku táto hodnota dosiahne 63 mcg/ml po 1 hodine a tiež až 23-30 mcg/ml po 1-2 hodinách. Rýchlosť syntézy s plazmatickými bielkovinami je 55 %.

Liečivá hladina látky sa pozoruje v perikardiálnej, pleurálnej, peritoneálnej a seróznej tekutine, ako aj v synovii, tkanive predsieňového uška a moči. Zložka neprechádza cez intaktnú hematopoéznu bariéru (ale pri meningitíde môže preniknúť do mozgovomiechového moku v liečivých koncentráciách). Okrem toho je zložka schopná preniknúť cez placentárnu bariéru. Vylučuje sa do materského mlieka. Takmer sa nemetabolizuje.

Polčas rozpadu pri zdravej funkcii obličiek je:

• približne 6 hodín (rozsah 4 – 11 hodín) u dospelých;
• 6 – 10 hodín u novorodencov;
• 4 hodiny pre dojčatá;
• 2-3 hodiny pre staršie deti.

Rovnaký indikátor chronického zlyhania obličiek je u dospelého 6-10 dní.

V prípade opakovaného použitia roztoku môže dôjsť ku kumulácii.

Približne 75 – 90 % látky sa vylúči obličkami silnou filtráciou počas prvých 24 hodín. U ľudí s chýbajúcimi alebo odstránenými obličkami je vylučovanie pomalé a mechanizmus tohto procesu nie je známy. Stredné alebo malé množstvo látky sa môže vylúčiť žlčou. Malá časť zložky sa vylúči peritoneálnou dialýzou alebo hemodialýzou.

Dávkovanie a podávanie

Roztok sa podáva výlučne intravenóznou metódou. Optimálna koncentrácia je maximálne 5 mg/ml (rýchlosť infúzie roztoku je maximálne 10 mg/minútu). Trvanie procedúry by nemalo presiahnuť 1 hodinu.

Dávka pre dospelých je 0,5 g alebo 7,5 mg/kg každých 6 hodín alebo 1 g alebo 15 mg/kg každých 12 hodín.

Pre novorodencov v prvom týždni života je počiatočná dávka 15 mg/kg a potom 10 mg/kg každých 12 hodín. Od druhého týždňa sa musí rovnaká dávka podávať každých 8 hodín. Deťom od 1 mesiaca sa má podávať 10 mg/kg lieku každých 6 hodín alebo 20 mg/kg každých 12 hodín.

U jedincov s poruchami vylučovacej funkcie obličiek je počiatočná dávka 15 mg/kg, po ktorej sa režim upraví v závislosti od ukazovateľov kreatinínu (v prípade anúrie sú intervaly medzi zákrokmi až 10 dní):

• hladina CC je vyššia ako 80 ml/minútu – podáva sa štandardná dávka;
• indikátor CC je v rozmedzí 50-80 ml/minútu – 1 g v intervaloch 1-3 dní;
• rýchlosť kcal je v rozmedzí 10 – 50 ml/minútu – podávajte 1 g v intervaloch 3 – 7 dní;
• Hladina kreatinínu menej ako 10 ml/minútu – 1 g v intervaloch 1-2 týždňov.

Príprava infúzneho roztoku:

Prášok sa musí rozpustiť vo vode na injekcie v nasledujúcom pomere: na 500 mg liečiva je potrebných 10 ml vody; na 1 g liečiva 20 ml vody (koncentrácia roztoku je 50 mg/ml). Táto zmes sa potom zriedi roztokom chloridu sodného (0,9 %) alebo dextrózy (5 %), kým sa nedosiahne maximálna koncentrácia 5 mg/ml (pomery: 100 ml na 500 mg, 200 ml na 1 g). Pripravený roztok sa musí ihneď použiť.

Príprava perorálneho roztoku:

Vankomycín sa môže používať perorálne (na odstránenie pseudomembranóznej kolitídy spôsobenej Clostridium difficile, ako aj stafylokokovej otravy jedlom). Požadovaná dávka sa má pripraviť v 30 ml vody. Dospelí majú užívať 0,5-2 g látky 3-4-krát denne a deti - 0,04 g / kg v rovnakej frekvencii.

Trvanie terapeutického kurzu je do 7-10 dní.

[ 1 ]

Používajte Vancorus počas tehotenstva

V prvom trimestri je liek zakázaný, ale v druhom a treťom sa môže používať s opatrnosťou.

Kontraindikácie

Kontraindikácie zahŕňajú precitlivenosť na liek, dojčenie a kochleárnu neuritídu.

Opatrnosť je potrebná v prípade zlyhania obličiek a porúch sluchu (aj ak sú prítomné v anamnéze).

Vedľajšie účinky Vancorus

V dôsledku užívania lieku sa môžu vyvinúť nasledujúce vedľajšie účinky:

• postinfúzne prejavy (v dôsledku rýchleho podania infúzie): anafylaktoidné príznaky (ako sú bronchospazmy, znížený krvný tlak, svrbenie, kožné vyrážky a dýchavičnosť) a syndróm červeného krku, ktorý vzniká v dôsledku uvoľňovania látky histamín. Prejavuje sa vo forme horúčky, zimnice, svalových kŕčov v oblasti chrbta a hrudníka, ako aj zvýšenej srdcovej frekvencie a hyperémie tváre a hornej časti tela;
• poruchy močového systému: rozvoj nefrotoxicity (dosahujúcej zlyhanie obličiek), ku ktorému dochádza najmä pri kombinovaní liekov s aminoglykozidovými antibiotikami alebo v dôsledku podávania veľkých dávok počas obdobia dlhšieho ako 3 týždne. Porucha sa prejavuje zvýšením hladiny močovinového dusíka, ako aj kreatinínu. Občas sa objaví tubulointersticiálna nefritída;
• gastrointestinálne poruchy: rozvoj pseudomembranóznej kolitídy alebo nevoľnosť;
• reakcie zmyslov: výskyt ototoxicity - strata sluchu, tinnitus a vertigo;
• poruchy hematopoetického systému: liečiteľná neutropénia alebo dočasná trombocytopénia; občas sa vyskytuje agranulocytóza;
• alergické prejavy: výskyt nevoľnosti, horúčky a zimnice a spolu s tým aj vyrážky (vrátane exfoliatívnej formy dermatitídy), eozinofílie, Stevensovho-Johnsonovho syndrómu, ako aj Lyellovho syndrómu a okrem toho vaskulitídy;
• lokálne poruchy: flebitída, bolesť alebo odumretie tkaniva v mieste vpichu.

Predávkovať

V prípade predávkovania sa vedľajšie účinky vyvíjajú v závažnejšom stupni.

Na odstránenie porúch je potrebná symptomatická liečba spolu s hemofiltračnými a hemoperfúznymi postupmi.

Interakcie s inými liekmi

V prípade kombinovaného použitia lieku a lokálnych anestetík u detí sa môže vyskytnúť erytematózna vyrážka alebo hyperémia kože na tvári. U dospelých sa vyvíja intrakardiálny prevodový blok.

Kombinácia s ototoxickými alebo nefrotoxickými liekmi (ako je karmustín s aminoglykozidmi, aspirín a iné salicyláty, ako aj amfotericín B a kapreomycín s bumetanidom a bacitracínom, cisplatina s cyklosporínom, paromomycín, slučkové diuretiká a polymyxín B s kyselinou etakrynovou) si vyžaduje neustále sledovanie možného výskytu príznakov ochorenia.

Cholestyramín oslabuje účinok vankomycínu.

Meklizín a tioxantény s antihistaminikami a fenotiazínmi môžu maskovať prejavy ototoxických účinkov lieku (závraty a tinnitus).

Systémové anestetiká s vekuróniumbromidom môžu spôsobiť zníženie krvného tlaku alebo blokádu neuromuskulárneho prenosu. Infúzia sa môže podať najmenej 1 hodinu pred použitím vyššie uvedených liekov.

Roztok lieku má nízke pH, čo môže spôsobiť chemickú alebo fyzikálnu nestabilitu pri zmiešaní s inými roztokmi liekov. Nekombinujte s alkalickými roztokmi.

[ 2 ]

Podmienky skladovania

Vancorus sa má skladovať na tmavom mieste, chránenom pred vlhkosťou. Uchovávajte mimo dosahu malých detí. Teplota – maximálne 25 °C.

[ 3 ]

Čas použiteľnosti

Vancorus je vhodný na použitie počas 2 rokov od dátumu výroby prášku.