Valsacor

Relatívne nový liek, ktorý má účinok znižovania krvného tlaku založený na blokovaní receptorov oligopeptidového hormónu - angiotenzínu II. Varianty h a hd tohto lieku sú komplex, ktorý kombinuje valsartan a hydrochlorotiazid v rôznych dávkach, čo znižuje krvný tlak v tepnách pôsobením na systém renín-angiotenzín-aldosterón.

Indikácia Valsacora

Dysfunkcia srdcového svalu v kombinácii s vysokým krvným tlakom, stav po infarkte myokardu, vysoký krvný tlak, ktorý nie je možné kontrolovať antihypertenzívami v monoterapii.

Formulár uvoľnenia

Tablety s dávkovaním účinných látok:

Valsacor obsahuje 40, 80, 160 a 320 mg valsartanu.

Valsartan, mg Hydrochlorotiazid, mg

Valsacor® h 80 80 12,5
Valsacor® h 160 160 12,5
Valsacor® h 160 160 25
Valsacor® h 320 320 12,5
Valsacor® h 320 320 25

Farmakodynamika

Hlavnou účinnou látkou je valsartan, blokátor receptorov angiotenzínu II (podtyp AT1). Ide o hlavný peptid systému regulujúceho krvný tlak a jeho objem v tele, ktorý pôsobí nasledovne - zúžením ciev a zvýšením ich periférneho odporu sa receptory angiotenzínu druhého podtypu viažu na receptory prvého podtypu. Tieto fyziologické účinky vedú k skokovému zvýšeniu krvného tlaku. Účinná látka, blokujúca receptory angiotenzínu AT-1 (A II), podporuje kvantitatívne zvýšenie voľného AII v krvnom sére a zvýšenie hladiny receptorov AT2, ktoré sa navzájom spájajú v neprítomnosti voľných receptorov AT-1. To vedie k hypotenznému účinku, zníženiu systémového periférneho cievneho odporu a systolického objemu krvi.

Účinok Valsacoru neovplyvňuje kontraktilnú aktivitu myokardu, účinne odstraňuje opuchy a normalizuje dýchanie u pacientov so zhoršenou srdcovou funkciou.

Valsacor H a HD sú komplexné lieky obsahujúce ďalšiu účinnú látku – diuretikum hydrochlorotiazid, ktoré účinne znižuje krvný tlak a podporuje vylučovanie Na, Cl, K a vody z tela.

Účinné látky komplexného lieku synergicky dopĺňajú svoju účinnosť a znižujú pravdepodobnosť nežiaducich vedľajších účinkov.

Po dvoch týždňoch od začiatku terapeutickej kúry sa pozoruje významná normalizácia arteriálneho tlaku. Maximálny účinok liečby týmto liekom sa zaznamenáva približne po mesiaci. Jedna perorálna dávka lieku poskytuje 24-hodinový účinok.

Farmakokinetika

Účinné látky sa dobre vstrebávajú v gastrointestinálnom trakte. Valsartan sa viaže na sérové bielkoviny takmer úplne (približne 98 %), hydrochlorotiazid – 40 – 70 %. Najväčší diuretický účinok sa dostaví po štyroch hodinách a trvá približne 12.

Valsartan sa vylučuje prevažne črevami, malá časť močom. Hydrochlorotiazid sa vylučuje obličkami, hlavná časť - v nezmenenej forme.

Dávkovanie a podávanie

Tento liek sa dávkuje pre každého pacienta s prihliadnutím na jeho osobnú senzibilizáciu a požadovaný hypotenzný účinok.

Na začiatku liečby sa predpisuje denná dávka 80 mg Valsacoru jedenkrát alebo v dvoch dávkach. Po štyroch týždňoch od začiatku liečby, keď sa pozoruje najväčší hypotenzný účinok, sa dávka upraví.

Najvyššia štandardná denná dávka lieku na zníženie krvného tlaku je 160 mg užívaná jedenkrát alebo dvakrát denne, 80 mg v 12-hodinových intervaloch.

Ak je tento liečebný režim neúčinný,
používajú sa možnosti h alebo hd. Dávkovanie je individuálne. U pacientov s dysfunkciou pečene (bez cholestázy) a s rýchlosťou vylučovania kreatinínu nad 30 ml za minútu sa dávka neupravuje.

Keď sa zníži kontraktilita srdcového svalu, denná dávka 80 mg Valsacoru sa zvyčajne predpisuje v dvoch dávkach. Postupne, berúc do úvahy citlivosť na účinnú látku, sa jednorazová dávka zvyšuje na 160 mg a užíva sa v poldenných intervaloch.

Maximálna denná dávka valsartanu je 320 mg.
Pri súčasnom podávaní diuretík je maximálna dávka 160 mg denne.

V postinfarktových stavoch sa tieto tablety predpisujú s dennou dávkou 40 mg (rozdelenou na dve dávky, pričom sa používajú tablety Valsacor 40 s deliacou ryhou), pričom
sa dodržiava časový interval najmenej 12 hodín. Dávkovanie sa postupne zvyšuje, berúc do úvahy citlivosť na účinnú látku, ktorej maximálna možná dávka je 320 mg denne.

[ 1 ]

Používajte Valsacora počas tehotenstva

Neodporúča sa tehotným ženám, ženám plánujúcim tehotenstvo a dojčiacim ženám. Počas tohto obdobia by sa mala liečba vykonávať antihypertenzívami s preukázaným bezpečnostným profilom pre túto kategóriu pacientov.

Kontraindikácie

Senzibilizácia na účinné látky a ďalšie zložky lieku, varianty h a hd+ na sulfónamidy.

Tehotenstvo, laktácia a veková skupina 0-17 rokov.

Varianty h a hd sa neodporúčajú pacientom so závažnými patológiami pečene, cholestázou, anúriou, zlyhaním obličiek (rýchlosť vylučovania kreatinínu menej ako 30 ml za minútu), pacientom na hemodialýze, po transplantácii obličiek, so stenózou renálnej artérie a ochoreniami, pri ktorých je funkcia obličiek určená systémom RAAS (renín-angiotenzín-aldosterón).

Valsacor h a hd sú kontraindikované v prípadoch znížených hladín Na a Ca v sére, nízkej plazmatickej koncentrácie iónov K a zvýšených hladín kyseliny močovej v krvi (symptomatických), diabetes mellitus - pacienti užívajúci aliskiren.
S opatrnosťou sa má valsartan podávať pacientom po infarkte myokardu a s poruchou funkcie srdcového svalu. Táto kategória pacientov vyžaduje pravidelné sledovanie funkcie obličiek počas liečby Valsacorom.

Pri predpisovaní a dávkovaní tohto lieku nasledujúcim kategóriám pacientov je potrebná opatrnosť:

• s Libmanovou-Sachsovou chorobou;
• so zúžením lúmenu renálnej artérie;
• nerovnováha vody a elektrolytov;
• so zúžením lúmenu aorty alebo bikuspidálnej chlopne;
• hypertrofia stien ľavej a pravej srdcovej komory;

A tiež ľudia, ktorých práca si vyžaduje zvýšenú koncentráciu.

Vedľajšie účinky Valsacora

Liečba Valsacorom môže mať za následok nasledujúce nežiaduce účinky:

• infekcia vírusmi a baktériami s rozvojom respiračných infekcií (zápal nosových dutín a sliznice hltana, nádcha, kašeľ);
• dyspeptické príznaky, závraty, slabosť, bolesť hlavy, svalov, kĺbov počas liečebného obdobia;
• hyperkaliémia, alergické vyrážky, negatívny vplyv na funkciu obličiek.

Terapia variantmi h a hd okrem už uvedených môže viesť k:

• arytmia, záchvaty angíny pectoris, významná hypotenzia;
• anémia, riedenie krvi a slabá zrážanlivosť krvi;
• hepatitída, stagnácia žlče;
• výkyvy nálad, polarita emócií, nespavosť, ospalosť, znecitlivenie končatín;
• malígny exsudatívny erytém, Quinckeho edém, toxická epidermálna nekrolýza;
• nedostatok sodíka a/alebo draslíka, tinnitus, hyperglykémia, hyperkreatininémia, zhoršená exkrečná funkcia obličiek a odtok žlče, menšie poruchy sluchu a zraku, zvýšené potenie.

Predávkovať

Predávkovanie Valsacorom nebolo hlásené. Medzi možné príznaky predávkovania valsartanom môže patriť závažná hypotenzia, pravdepodobne vrátane poruchy vedomia, šoku alebo kolapsu.
Predávkovanie hydrochlorotiazidom môže viesť k letargii, zníženému objemu krvi a elektrolytickej nerovnováhe, pravdepodobne so svalovými kŕčmi a srdcovým zlyhaním.

Prvá pomoc pri klinicky nevýznamných príznakoch spočíva vo vhodnej liečbe a podávaní enterosorbentov. Klinicky významné zníženie krvného tlaku sa koriguje infúziou roztoku NaCl (0,9 %).

Interakcie s inými liekmi

Kombinácia Valsacoru s liekmi obsahujúcimi K a diuretikami, ktoré nevylučujú K, zvyšuje pravdepodobnosť hyperkaliémie.

Liekové interakcie Valsacoru H a HD sú určené prítomnosťou hydrochlorotiazidu.

Jeho kombinácia s liekmi obsahujúcimi Li alebo K zvyšuje pravdepodobnosť nadmerných hladín týchto látok v sére. Pri predpisovaní takejto kombinácie sa odporúča sledovať koncentráciu elektrolytov v krvi.

Plazmatická koncentrácia K sa má sledovať pri kombinácii s antiarytmikami a antipsychotikami, ktoré podporujú aktiváciu kontrakcií srdcového svalu (tzv. „pirueta“).

Riziko hyperkalcémie sa zvyšuje, ak sa táto liečivá kombinuje s prípravkami vápnika a vitamínu D3.

Súčasné užívanie Valsacoru H a HD s hypoglykemickými liekmi, liekmi proti dne, presorickými amínmi a tubokurarínom si môže vyžadovať úpravu ich dávkovania.

Hydrochlorotiazid zvyšuje pravdepodobnosť zvýšenia hladiny glukózy v krvi v dôsledku účinku ß-blokátorov a hyperstatu.

Anticholinergiká pomáhajú zvýšiť jeho biologickú dostupnosť, zatiaľ čo cholestyramín a cholestipol ju pomáhajú znižovať.

Táto látka zvyšuje pravdepodobnosť vzniku myelosupresívneho účinku cytostatík a nežiaducich účinkov amantadínu.

Nesteroidné protizápalové lieky znižujú jeho účinnosť a zvyšuje sa riziko vzniku zlyhania obličiek.

Kombinácia s metyldopou môže vyvolať skrátenie životného cyklu červených krviniek, s etylalkoholom – ortostatickú hypotenziu a s cyklosporínovými antibiotikami – príznaky dny.

Kombinácia s tetracyklínovými antibiotikami zvyšuje ich obsah v moči.

[ 2 ], [ 3 ]

Podmienky skladovania

Skladujte bez poškodenia obalu a pri teplote do 25 °C.

[ 4 ]

Čas použiteľnosti

2 roky.