Cetrin

Cetrin je systémové antihistaminikum, ktoré je derivátom piperazínovej zložky.

[ 1 ]

Indikácia Cetrina

Používa sa na liečbu nosových prejavov chronickej alebo sezónnej alergickej nádchy (ako je kýchanie, svrbenie nosa a rinorea) a nosových príznakov, ktoré sa vyvíjajú v dôsledku konjunktivitídy. Okrem toho pomáha pri liečbe akéhokoľvek typu urtikárie (vrátane idiopatickej) a svrbenia.

[ 2 ], [ 3 ]

Formulár uvoľnenia

Uvoľňuje sa vo forme sirupu v sklenených fľašiach s objemom 30 alebo 60 ml. Vo vnútri balenia je 1 fľaša so sirupom.

Farmakodynamika

Cetirizín je kompetitívny antagonista histamínu, produkt rozkladu hydroxyzínu a blokátor histamínových zakončení H1.

Má antialergénne, ako aj antiexudatívne a antipruritické vlastnosti, zabraňuje uvoľňovaniu zápalových vodičov v neskorom štádiu alergickej reakcie a zároveň obmedzuje pohyb neutrofilov s eozinofilmi a bazofilmi a zabraňuje vzniku edému v tkanivách.

Liek eliminuje kožnú reakciu na zavedenie určitých špecifických alergénov a histamínu a tiež znižuje histamínom vyvolanú bronchokonstrikciu počas stredne ťažkej alebo miernej bronchiálnej astmy. Má tiež slabé antiserotonínové a anticholinergné vlastnosti.

Farmakokinetika

Účinok sa pri užití 10 mg lieku začína prejavovať po 20 minútach (u 5 % ľudí) alebo po 1 hodine (u 95 % ľudí) a celkové trvanie je 24+ hodín. Počas liečby sa u pacientov nevyvíja tolerancia na antihistaminikum. Po ukončení kúry účinok lieku pretrváva približne 3 ďalšie dni.

Liek sa rýchlo vstrebáva z gastrointestinálneho traktu, pričom maximálne hladiny sa dosiahnu približne po 1 hodine. Jedlo neovplyvňuje stupeň absorpcie, ale predlžuje čas potrebný na dosiahnutie maximálnych hladín.

Syntéza zložky s plazmatickými bielkovinami je 93 %.

V pečeni sa metabolizuje zle – podlieha procesu O-dealkylácie, počas ktorého vznikajú liečivo neaktívne produkty rozpadu (na rozdiel od iných blokátorov H1-receptorov, ktoré sa metabolizujú v pečeni pomocou hemoproteínového systému P450).

Dve tretiny liečiva sa vylučujú v nezmenenej forme obličkami a približne 10 % látky sa vylučuje stolicou. Systémový klírens je 53 ml/minútu.

Polčas rozpadu je 7 – 10 hodín (dospelí). U detí vo veku 2 – 6 rokov – 5 hodín, u detí vo veku 6 – 12 rokov – 6 hodín.

[ 4 ]

Dávkovanie a podávanie

Sirup sa užíva perorálne, bez ohľadu na príjem jedla.

Dávkovanie pre deti vo veku 2-6 rokov: jednorazová denná dávka 2,5 mg (alebo 2,5 ml) lieku. Dennú dávku je možné zvýšiť na 5 mg: užívajte 2,5 mg (alebo 2,5 ml) každých 12 hodín, berúc do úvahy účinnosť liečby, závažnosť ochorenia a hmotnosť pacienta.

Pre deti vo veku 6 rokov a staršie, ako aj pre dospelých, je dávka jednorazová dávka 10 mg (alebo 10 ml) sirupu denne. Vzhľadom na závažnosť príznakov a účinnosť liečby sa môže počiatočná dávka znížiť na 5 mg (alebo 5 ml). Nie je povolené užiť viac ako 20 mg lieku denne (pre dospelých).

Ľudia s problémami s obličkami (závažnými alebo stredne závažnými) si vyžadujú individuálne stanovenie dávky:

• normálna funkcia obličiek (klírens kreatinínu ≥80 ml/minútu) – 10 mg užívaných jedenkrát denne;
• mierna forma poruchy (hladina kreatinínu: 50-79 ml/minútu) – užívajte 10 mg jedenkrát denne;
• stredne ťažká forma poruchy (hodnoty CC v rozmedzí 30 – 49 ml/minútu) – užívajte 5 mg jedenkrát denne;
• ťažká forma patológie (hladina kreatinínu <30 ml/minútu) – užívajte 5 mg lieku jedenkrát každý druhý deň;
• v terminálnom štádiu ochorenia; počas dialýz (hladina kreatinínu <10 ml/minútu) je užívanie sirupu zakázané.

Pre deti s problémami s obličkami sa dávkovanie upravuje samostatne, berúc do úvahy ukazovatele CC a spolu s tým aj hmotnosť pacienta.

Trvanie kurzu predpisuje lekár, berúc do úvahy účinnosť liečby.

[ 10 ]

Používajte Cetrina počas tehotenstva

Cetrin sa nepoužíva počas tehotenstva alebo laktácie.

Kontraindikácie

Hlavné kontraindikácie:

• anamnéza precitlivenosti na zložky lieku, hydroxyzín a akékoľvek deriváty piperazínu;
• závažná renálna dysfunkcia (klírens kreatinínu menej ako 10 ml/minútu);
• intolerancia sacharózy-izomaltózy s fruktózou, ako aj glukózo-galaktózová malabsorpcia alebo nedostatok vápnika.

Je zakázané predpisovať liek deťom mladším ako 2 roky, pretože neexistujú žiadne informácie o použití lieku v tejto vekovej skupine pacientov.

[ 5 ], [ 6 ]

Vedľajšie účinky Cetrina

Užívanie sirupu môže spôsobiť nasledujúce vedľajšie účinky:

• systémové poruchy: výskyt edému, rozvoj asténie, únava a malátnosť;
• reakcie nervového systému: rozvoj tremoru, dyskinézy, dysgeúzie a dystónie, výskyt bolestí hlavy, kŕčov, závratov a parestézie, ako aj mdloby;
• gastrointestinálne poruchy: hnačka, nevoľnosť, sucho v ústach a bolesť brucha;
• duševné poruchy: pocity agresie, ospalosť, zmätenosť alebo úzkosť, ako aj rozvoj tikov, depresia, nespavosť a výskyt halucinácií;
• prejavy z dýchacieho systému: nádcha alebo faryngitída;
• výsledky testov a analýz: prírastok hmotnosti;
• poruchy vo funkcii srdca: výskyt tachykardie;
• lymfa a orgány hematopoetického systému: rozvoj trombocytopénie;
• problémy so zrakovými orgánmi: rozmazané videnie, porucha akomodácie a nystagmus;
• močový systém a obličky: rozvoj enurézy alebo dyzúrie;
• reakcie podkožných vrstiev a kože: rozvoj urtikárie, Quinckeho edému, lokálnych liekových vyrážok a svrbenia;
• imunitné reakcie: precitlivenosť a rozvoj anafylaxie;
• hepatobiliárny systém: poruchy funkcie pečene (zvýšené hladiny alkalickej fosfatázy, transamináz, bilirubínu a GGT).

[ 7 ], [ 8 ], [ 9 ]

Predávkovať

Predávkovanie cetirizínom sa zvyčajne prejavuje účinkami na centrálny nervový systém alebo reakciami, ktoré sa môžu vyvinúť v dôsledku anticholinergných vlastností. Medzi poruchy, ktoré sa vyskytli v dôsledku užívania dávky najmenej päťnásobku štandardnej dennej dávky, patria: závraty, hnačka, svrbenie, nevoľnosť a bolesti hlavy, ako aj pocity úzkosti, zmätenosti, únavy a ospalosti. Môže sa vyvinúť aj retencia moču, tachykardia a mydriáza.

Liek nemá špecifické antidotum. Starostlivosť o predávkovanie by mala byť zameraná na odstránenie porúch a udržanie stavu obete. V počiatočnom štádiu predávkovania je potrebné vyvolať vracanie, ako aj výplach žalúdka. Okrem toho sa predpisujú laxatíva a aktívne uhlie. Dialýza bude neúčinná. Ak sa pozoruje ťažká intoxikácia, je potrebný odborný lekársky dohľad nad kardiovaskulárnym systémom a dýchacími orgánmi.

[ 11 ], [ 12 ], [ 13 ]

Interakcie s inými liekmi

Boli vykonané štúdie na preskúmanie interakcie lieku s antipyrínom a erytromycínom, ako aj s látkami ketokonazol, pseudoefedrín a azitromycín. Tieto testy neodhalili žiadne farmakokinetické interakcie medzi vyššie uvedenými liekmi a cetirizínom.

Kombinácia s teofylínom znižuje hladinu koeficientu klírensu cetirizínu, v dôsledku čoho sa látka môže hromadiť v tele. V dôsledku toho môže dôjsť k predávkovaniu.

Alkohol alebo lieky tlmiace CNS v kombinácii s cetirizínom môžu ďalej zhoršovať bdelosť a koncentráciu.

[ 14 ], [ 15 ]

Podmienky skladovania

Cetrin sa má uchovávať na mieste chránenom pred slnečným žiarením a nedostupnom pre deti. Maximálna teplota je 25 °C.

[ 16 ]

Čas použiteľnosti

Cetrin sa môže používať do 2 rokov od dátumu výroby sirupu.

[ 17 ], [ 18 ], [ 19 ]