Cetrotide

Cetrotid patrí do skupiny antigonadotropínov a je to liberín.

Indikácia Cetrotide

Používa sa na prevenciu predčasného nástupu ovulácie u žien. Používa sa pri kontrolovanej indukcii ovariálneho otehotnenia, po ktorej sa extrahujú vajíčka. V tomto procese sa používajú aj ďalšie reprodukčné techniky.

[ 1 ]

Formulár uvoľnenia

Vyrába sa vo forme lyofilizátu na prípravu injekčných roztokov.

Cetrotid 0,25 mg

Cetrotide 0,25 mg - blister obsahuje 1 fľaštičku naplnenú práškom, injekčnú striekačku naplnenú špeciálnym rozpúšťadlom (objem 1 ml), ihlu potrebnú na rozpustenie (1 kus), injekčnú ihlu (1 kus) a tiež 2 tampóny namočené v alkohole. Balenie obsahuje 1 alebo 7 blistrov.

Cetrotide 3 mg

Cetrotide 3 mg - blister obsahuje 1 fľaštičku s práškom, okrem toho sa nachádza injekčná striekačka naplnená rozpúšťadlom (1 kus; objem 3 ml), ihla na rozpúšťanie (1 kus), injekčná ihla (1 kus) a tampóny namočené v alkohole (2 kusy). Vo vnútri balenia sa nachádza 1 takýto blister.

[ 2 ]

Farmakodynamika

Cetrorelix je antagonista gonadotropín liberínu. Syntetizuje sa v zakončeniach membrán buniek hypofýzy a v zlúčenine súťaží s vnútorným gonadotropín liberínom. To pomáha látke kontrolovať proces sekrécie gonadotropínov (LH, ako aj FSH) hypofýzou. Toto sa deje spomalením funkcie (stupeň závisí od dávky). Potlačenie začína takmer okamžite, bez počiatočného stimulačného účinku, a potom sa udržiava v prípade dlhodobého podávania roztoku.

Látka oneskoruje rast LH u žien, čo odďaľuje ovuláciu. Počas indukcie vaječníkov závisí trvanie účinku cetrorelixu od dávky. Pri jednorazovej injekcii 3 mg trvá účinok najmenej 4 dni. Na 4. deň po injekcii je úroveň supresie približne 70 %. Pri injekciách 0,25 mg s intervalmi medzi zákrokmi trvajúcimi 24 hodín sa liečivý účinok zachováva. Na konci terapeutickej kúry antagonistický hormonálny účinok lieku úplne vymizne.

[ 3 ], [ 4 ]

Farmakokinetika

Pri subkutánnom podaní dosahuje biologická dostupnosť cetrorelixu približne 85 %.

Celkový renálny a plazmatický klírens je 0,1 ml/min 1x1 kg a 1,2 ml/min 1x1 kg. Distribučný objem je 1,1 l/kg. Priemerný terminálny polčas rozpadu po subkutánnom a intravenóznom podaní je 30 a 12 hodín. To dokazuje prítomnosť absorpčného procesu v mieste podania.

Pri subkutánnych injekciách jednorazových dávok lieku (0,25-3 mg látky) a po opakovanom dennom podávaní roztoku počas 14 dní zostávajú farmakokinetické vlastnosti lieku lineárne.

[ 5 ]

Dávkovanie a podávanie

Liek môže predpísať iba lekár, ktorý má v tejto oblasti dostatočné skúsenosti.

Pri predpisovaní je potrebná opatrnosť, ak má pacient príznaky a prejavy aktívnych alergických reakcií alebo ak má v anamnéze sklon k vzniku alergií. Cetrotide sa nemá predpisovať pri závažných formách alergií.

Prvá injekcia sa má podať pod dohľadom lekára a za podmienok, ktoré umožnia okamžitú pomoc v prípade pseudoalergických/alergických prejavov. Následné injekcie môže žena podávať samostatne, kým nepocíti príznaky, ktoré môžu naznačovať výskyt príznakov precitlivenosti alebo rozvoj následkov týchto prejavov – v takýchto prípadoch bude potrebná urgentná lekárska pomoc.

Injekcia roztoku sa vykonáva subkutánne do dolnej časti pobrušnice (odporúča sa zvoliť oblasť okolo pupka). Aby sa znížilo riziko lokálnych reakcií, každá injekcia by sa mala vykonať do inej časti tela, bez toho, aby sa roztok vstrekoval na to isté miesto. Okrem toho sa odporúča vstrekovať pomaly, aby sa zabezpečilo postupné vstrebávanie.

Po prvej injekcii má byť pacient pol hodiny pozorovaný, aby sa zabezpečilo, že sa nevyvinú komplikácie spôsobené použitím Cetrotidu.

Liek sa podáva jednorazovo (použite Cetrotide 3 mg) alebo vo forme denného cyklu (0,25 mg lieku) počas stredného a skorého folikulárneho štádia. Pokiaľ ošetrujúci lekár nenavrhne inú schému podávania roztoku, musí sa používať v súlade s nižšie uvedenými odporúčaniami.

Cetrotid vo forme 0,25 mg.

Roztok je potrebné podávať raz denne (ráno alebo večer), pričom medzi jednotlivými postupmi je potrebné dodržiavať 24-hodinové intervaly.

Pri rannej injekcii: Začnite užívať liek v 5. alebo 6. deň cyklu ovariálnej indukcie (približne 96 – 120 hodín po začatí ovariálnej indukcie rekombinantným alebo ľudským choriovým gonadotropínom) a potom pokračujte počas celého obdobia podávania gonadotropínu (to zahŕňa aj deň stimulácie ovulácie alebo deň injekcie hCG).

Pri večernej injekcii: s podávaním roztoku sa má začať 5. deň cyklu (približne 96 – 108 hodín po začatí ovariálnej indukčnej kúry s použitím rekombinantného alebo močového gonadotropínu) a potom sa má pokračovať v podávaní počas celého obdobia užívania gonadotropínu až do večera (vrátane) pred dňom, kedy sa bude vykonávať stimulácia ovulácie.

Cetrotid vo forme 3 mg.

Roztok sa musí podať po dosiahnutí orientačnej hodnoty estradiolu v sére (prvku zodpovedného za požadovanú odpoveď na vykonávanú indukciu). Tento deň je často 7. dňom ovariálnej indukcie (približne 132 – 144 hodín po začatí ovariálnej indukcie, počas ktorej sa používajú lieky obsahujúce rekombinantný alebo ľudský choriový gonadotropín).

Ak folikulárna funkcia neumožňuje stimuláciu ovulácie 5. deň po injekcii 3 mg lieku, potom 96 hodín po tomto zákroku (5. deň) je potrebné dodatočne podať liek v množstve 0,25 mg jedenkrát denne až do okamihu indukcie vaječníkov vrátane.

[ 9 ]

Používajte Cetrotide počas tehotenstva

Liek by sa nemal predpisovať tehotným alebo dojčiacim ženám.

Testy na zvieratách neodhalili žiadne teratogénne účinky, ale pozorovala sa skorá resorpcia a zvýšená strata implantácie (v závislosti od veľkosti dávky).

Kontraindikácie

Hlavné kontraindikácie:

• precitlivenosť na účinnú látku alebo akékoľvek štrukturálne analógy látky Gn-RH, ako aj na externé peptidové hormóny a ďalšie zložky lieku;
• postmenopauzálne obdobie;
• dysfunkcia pečene alebo obličiek (závažná alebo stredne závažná);
• detstvo.

[ 6 ], [ 7 ]

Vedľajšie účinky Cetrotide

Riešenie môže vyvolať rozvoj určitých vedľajších účinkov:

• imunitné reakcie: občas sa vyvinú pseudoalergické/alergické prejavy vrátane anafylaktických príznakov, ktoré ohrozujú život;
• prejavy z nervového systému: v niektorých prípadoch sa objavujú bolesti hlavy;
• reakcie gastrointestinálneho traktu: občas sa môže vyvinúť nevoľnosť;
• mliečne žľazy a reprodukčná funkcia: OHSS sa často vyvíja (v stredne ťažkej alebo miernej forme), ale toto je inherentné riziko pri vykonávaní ovariálnej indukcie. V niektorých prípadoch sa tento syndróm vyvíja do závažného stupňa;
• prejavy v mieste vpichu a systémové poruchy: v mieste vpichu sa často vyskytujú lokálne reakcie – vo forme svrbenia, erytému alebo opuchu. Tieto príznaky sú zvyčajne prechodné a mierne.

[ 8 ]

Predávkovať

V prípade predávkovania môže byť účinok lieku predĺžený, ale je nepravdepodobné, že by to spôsobilo akútnu otravu.

[ 10 ]

Interakcie s inými liekmi

Formálne testovanie liekových interakcií sa nevykonalo.

Testy in vitro ukázali, že pravdepodobnosť interakcií Cetrotidu s liekmi, ktoré sa metabolizujú prostredníctvom hemoproteínu P450 alebo ktoré tvoria konjugáty či glukuronidy prostredníctvom iných dráh, je extrémne nízka. Aj keď neexistujú žiadne informácie o interakciách (najmä s bežne používanými liekmi, gonadotropínmi a liekmi, ktoré stimulujú uvoľňovanie histamínu u precitlivených jedincov), možnosť ich vzniku nemožno úplne vylúčiť.

Podmienky skladovania

Prášok by sa mal skladovať na mieste chránenom pred slnečným žiarením a neprístupnom malým deťom. Teplota nepresahuje 25 °C.

Čas použiteľnosti

Cetrotide je vhodný na použitie do 2 rokov od dátumu výroby lieku. Treba vziať do úvahy, že po zriedení sa má ihneď použiť. Nepoužitý pripravený roztok sa nesmie podávať po uplynutí určitého času od zriedenia.

[ 11 ]