Cefabol

Cefabol je antibiotikum, ktoré patrí do skupiny cefalosporínov.

Indikácia Cefabola

Používa sa na odstránenie závažných a stredne závažných infekčných procesov s rôznou lokalizáciou, spôsobených mikróbmi citlivými na cefotaxím - u dospelých, ako aj u detí, dokonca aj u novorodencov:

• infekčné procesy v centrálnom nervovom systéme (vrátane meningitídy);
• infekcie v ORL orgánoch a dýchacích cestách (vrátane zápalu pľúc);
• infekcie močového systému (vrátane pyelonefritídy);
• infekcie kostí a kĺbov;
• infekčné procesy v oblasti mäkkých tkanív s kožou (napríklad komplikácie v oblasti rán zostávajúcich po operáciách);
• infekcie v panvovej oblasti (napríklad endometritída s panvovou peritonitídou, ako aj akútna adnexitída (alebo exacerbácia jej chronickej formy));
• kliešťami prenášaná borelióza, kvapavka, ako aj sepsa, endokarditída a salmonelóza;
• infekcie, ktoré sa vyvíjajú v dôsledku imunodeficiencie;
• prevencia vzniku infekcie v pooperačnom období (to zahŕňa gastrointestinálny trakt, ako aj pôrodnícko-gynekologické a urologické zákroky).

Formulár uvoľnenia

Vyrába sa vo forme prášku na prípravu injekčných roztokov v 2 dávkach. Má nasledujúce balenie:

• 1 fľaštička (0,5 alebo 1 g) s práškom a 1 ampulka (5 ml) s rozpúšťadlom v balení;
• 50 injekčných liekoviek s práškom s hmotnosťou 0,5 alebo 1 g na balenie;
• 5 injekčných liekoviek s práškom s hmotnosťou 0,5 alebo 1 g v balení.

Farmakodynamika

Cefotaxím je antibiotikum zo skupiny cefalosporínov (3. generácia), ktoré sa používa parenterálne. Má baktericídne vlastnosti: syntetizuje sa transpeptidázami a zároveň zabraňuje konečným fázam väzby bakteriálnej bunkovej steny. Liek má široké spektrum antimikrobiálneho účinku.

Aktívne ovplyvňuje gramnegatívne a grampozitívne baktérie (vrátane mikróbov rezistentných na cefalosporíny a penicilíny 1. a 2. generácie):

• stafylokoky (vrátane Staphylococcus aureus a Staphylococcus epidermidis; okrem kmeňov rezistentných na meticilín) a väčšina streptokokov (vrátane pneumokokov, Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactiae, Streptococcus bovis, viridans streptokokov atď.);
• enterokoky, difterické korynebaktérie, Erysipelothrix rhusiopathiae, acinetobakter, bacil čierneho kašľa, citrobacter, enterobacter a Escherichia coli;
• chrípkový bacil (vrátane kmeňov rezistentných na ampicilín), H. parainfluenzae, Klebsiella (vrátane Klebsiella pneumoniae), baktérie Morgana a gonokoky (vrátane kmeňov produkujúcich β-laktamázy);
• meningokoky, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Providencia spp., Providencia roettgerii, Providencia stuartii, Serratia marcescens, Shigella, Salmonella (vrátane S. typhi) a Yersinia (tiež Yersinia enterocolitica);
• Borrelia burgdorferi, Bacteroides (vrátane jednotlivých kmeňov Bacteroides fragilis), klostrídie (okrem Clostridium difficile), Fusobacterium spp. (vrátane Plautovho bacilu), peptokoky, peptostreptokoky a propionibaktérie.

Je rezistentný voči väčšine β-laktamáz gramnegatívnych a grampozitívnych baktérií, ako aj voči stafylokokovej penicilináze.

Farmakokinetika

Vrcholová hodnota látky v sére po jednorazovej intravenóznej injekcii 1 g lieku sa pozoruje 5 minút po podaní a je 101,7 mg/l. Pol hodiny po intramuskulárnej injekcii podobnej dávky je vrcholová hodnota lieku 20,5 mg/l.

Úroveň biologickej dostupnosti látky po intramuskulárnej injekcii dosahuje 90-95%. Syntéza s plazmatickými bielkovinami je 25-40%.

Po intramuskulárnych a intravenóznych injekciách sa liečivé koncentrácie látky pozorujú vo väčšine tkanív (v myokarde s pľúcami, obličkách, kostiach, koži, peritoneálnych orgánoch, podkoží a v sliznici nosových dutín), ako aj v tekutinách (cerebrospinálnej, pleurálnej, perikardiálnej a ascitickej, ako aj v synovii, tekutine stredného ucha atď.). Nízke koncentrácie liečiva prenikajú do materského mlieka, ako aj cez placentárnu bariéru. Distribučný objem je 0,25 – 0,39 l/kg.

Polčas rozpadu účinnej látky zo séra (pri intramuskulárnych alebo intravenóznych injekciách) je približne 1 hodina (u novorodencov dosahuje toto číslo 0,75-1,5 hodiny). Cefotaxím čiastočne podlieha metabolizmu v pečeni, v dôsledku čoho sa tvorí aktívny produkt rozpadu (M1) - látka deacetylcefotaxím a okrem toho 2 neúčinné zložky - zložky M2 a M3.

Približne 80 % cefotaxímu sa vylučuje močom (44 – 61 % látky zostáva nezmenená a zvyšok sa vylučuje vo forme deacetylcefotaxímu (13 – 24 %) a neaktívnych produktov rozkladu M2 a M3 (7 – 16 %)). Po opakovaných intravenóznych injekciách 1 g v 6-hodinových intervaloch počas 2 týždňov sa látka v tele nehromadí.

U starších ľudí s chronickým zlyhaním obličiek je polčas rozpadu dvojnásobný. Toto obdobie sa predĺži aj u predčasne narodených detí – až na 4,6 hodiny.

Dávkovanie a podávanie

Injekcie sa vykonávajú intramuskulárne a intravenózne (prúdovou alebo kvapkovou formou) - výber spôsobu podania závisí od zvolenej dávky, režimu a závažnosti patológie.

Pre dospievajúcich od 12 rokov (alebo s hmotnosťou 50+ kg) a dospelých.

V prípade vzniku nekomplikovaných infekčných procesov je potrebné podávať injekcie v množstve 1 g v intervaloch 12 hodín intramuskulárne alebo intravenózne.

Na odstránenie nekomplikovanej kvapavky v akútnej forme je potrebná jednorazová injekcia 0,5-1 g intramuskulárne. V prípade stredne závažných infekcií je potrebné podať intravenózne alebo intramuskulárne injekcie v množstve 1-2 g v intervaloch 8 hodín. Ak je potrebné podať veľké dávky antibiotika (napríklad pri sepse), predpisujú sa injekcie 2 g intravenózne v intervaloch 6-8 hodín. Ak infekčný proces nadobudne život ohrozujúcu formu, je povolené skrátiť intervaly medzi zákrokmi na 4 hodiny (nie je možné podať viac ako 12 g denne).

Na antimikrobiálnu profylaxiu s cieľom zabrániť vzniku hnisavo-septických komplikácií po chirurgických operáciách sa používajú injekcie 1 g (jednorazovo, pol hodiny pred zákrokom). V prípade potreby sa injekcia môže opakovať po 6 a 12 hodinách. Pacientom podstupujúcim cisársky rez sa vyžaduje, aby sa 1 g roztoku podalo intravenózne ihneď po podviazaní pupočnej šnúry. Ďalej sa v prípade potreby povoľujú ďalšie injekcie 1 g po 6 a 12 hodinách po prvej dávke.

U jedincov s ťažkým poškodením funkcie obličiek (klírens kreatinínu 20 ml/minútu/1,73 m2 ⁾ sa vyžaduje zníženie dennej dávky lieku na polovicu.

Pre deti v prvom mesiaci života (bez ohľadu na gestačný vek) sú potrebné nasledujúce dávky lieku:

• počas prvého týždňa je potrebná intravenózna injekcia 50 mg/kg v 12-hodinových intervaloch;
• obdobie 1-4 týždňov – intravenózna injekcia 50 mg/kg v intervaloch 8 hodín.

Pre deti od 1 mesiaca do 12 rokov (alebo s hmotnosťou nižšou ako 50 kg) sa má denná dávka roztoku (50 – 180 mg/kg) rozdeliť na 4 – 6 injekcií (intravenózne alebo intramuskulárne). Ak sa pozoruje závažná infekcia (napr. meningitída), denná dávka pre dieťa sa má zvýšiť na 200 mg/kg (na 4 – 6 injekcií).

[ 1 ]

Používajte Cefabola počas tehotenstva

Užívanie Cefabolu počas tehotenstva je povolené iba v situáciách, keď je pravdepodobný prínos pre ženu vyšší ako riziko negatívnych následkov pre plod.

Cefotaxím môže prechádzať do materského mlieka, preto sa musí dojčenie počas užívania lieku prerušiť.

Kontraindikácie

Hlavná kontraindikácia: precitlivenosť na cefotaxím a iné cefalosporíny.

Pri použití vo forme rozpúšťadla pri príprave roztoku lidokaínu:

• kardiogénny šok;
• blokády srdca s nepravidelným rytmom;
• intravenózna injekcia;
• deti do 2,5 roka;
• intolerancia lidokaínu alebo iných amidových anestetík určených na lokálnu aplikáciu.

Opatrnosť je potrebná pri použití pri nešpecifickej ulceróznej kolitíde (aj ak je prítomná v anamnéze) a chronickom zlyhaní obličiek, ako aj pri anamnéze alergie na penicilíny.

Vedľajšie účinky Cefabola

Liečba je často dobre tolerovaná, vedľajšie účinky sú zriedkavé a rýchlo vymiznú po vysadení lieku. Rozlišujú sa nasledujúce reakcie:

• prejavy alergie: rozvoj anafylaxie, eozinofílie, Quinckeho edému, žihľavky, horúčky a Lyellovho alebo Stevensovho-Johnsonovho syndrómu, výskyt vyrážok, zimnice, svrbenia a bronchospazmu;
• reakcie tráviacich orgánov: zápcha alebo hnačka, nevoľnosť, nadúvanie, bolesť brucha a vracanie, ako aj výskyt glositídy, stomatitídy a dysbakteriózy, ako aj pseudomembranózna kolitída a hnačka vyvolaná antibiotikami;
• prejavy z hematopoetického systému: neutro-, leukopénia-, trombocyto- a granulocytopénia, ako aj hemolytická anémia;
• orgány močového systému: rozvoj tubulointersticiálnej nefritídy alebo oligúrie;
• NS reakcie: závraty s bolesťami hlavy;
• výsledky laboratórnych testov: zvýšenie hladiny močoviny a aktivity alkalickej fosfatázy a pečeňových transamináz, ako aj rozvoj azotémie, hyperkreatininémie alebo hyperbilirubinémie;
• prejavy z kardiovaskulárneho systému: pri rýchlej bolusovej injekcii do centrálnej žily sa môžu vyvinúť arytmie, ktoré sú potenciálne život ohrozujúce;
• lokálne prejavy: bolesť pozdĺž žily, infiltrát a bolesť v mieste intramuskulárnej injekcie, ako aj rozvoj flebitídy;
• iné: výskyt superinfekcie (medzi nimi aj drozd).

Predávkovať

Predávkovanie môže spôsobiť nasledujúce poruchy: tremor, záchvaty, zvýšenú dráždivosť neuromuskulárneho systému, ako aj cyanózu a encefalopatiu (pri injekčnom podaní vysokých dávok, najmä u ľudí so zlyhaním obličiek).

Na odstránenie porúch je potrebné pacientovi poskytnúť podpornú terapiu a vykonať symptomatickú liečbu.

Interakcie s inými liekmi

Kombinácia lieku s aminoglykozidmi spôsobuje rozvoj aditívnych a synergických účinkov.

Roztok lieku je farmaceuticky nekompatibilný s vankomycínom a aminoglykozidmi. Ak je potrebná kombinácia týchto liekov, je zakázané ich miešať v jednej injekčnej striekačke alebo v jednej infúzii. Intramuskulárna injekcia vyžaduje podávanie liekov do rôznych oblastí tela. Intravenózna injekcia sa musí vykonávať oddelene, pričom sa musí dodržiavať požadovaná postupnosť (čo najdlhšie časové intervaly medzi zákrokmi) alebo sa na intravenózne podanie musia použiť rôzne katétre. Na rozpustenie prášku je zakázané používať roztok hydrogénuhličitanu sodného.

Kombinácia s NSAID a antiagregačnými látkami zvyšuje pravdepodobnosť krvácania.

Lieky blokujúce tubulárnu sekréciu zvyšujú plazmatické hladiny cefotaxímu a tiež inhibujú rýchlosť jeho vylučovania.

Riziko vzniku funkčnej poruchy obličiek sa zvyšuje v prípade kombinácie Cefabolu s polymyxínom B, ako aj so slučkovými diuretikami a aminoglykozidmi.

V prípade kombinácie s etylalkoholom sa nepozoruje vývoj prejavov podobných disulfiramu.

[ 2 ], [ 3 ]

Podmienky skladovania

Cephabol sa musí uchovávať na mieste chránenom pred svetlom a mimo dosahu malých detí. Teplota – maximálne 25 °C.

[ 4 ]

Čas použiteľnosti

Cefabol sa môže používať 2 roky od dátumu výroby liečivého roztoku.