Cefantral

Cefantral je systémový antimikrobiálny liek z kategórie cefalosporínov 3. generácie. Patrí tiež do skupiny iných β-laktámových antibiotík.

[ 1 ]

Indikácia Cefantral

Používa sa na odstránenie infekčných lézií spôsobených pôsobením mikróbov citlivých na liek:

• ORL systém (zápal stredného ucha, ako aj zápal mandlí);
• lézie postihujúce dýchací systém (zápal pľúc, bronchitída, absces a pleuritída);
• infekcie v urogenitálnom systéme;
• otrava krvi, ako aj bakterémia;
• infekcie lokalizované v intraabdominálnej oblasti (vrátane peritonitídy);
• lézie mäkkých tkanív s kožou;
• poruchy postihujúce kĺby s kosťami;
• meningitída (okrem listerióznej formy), ako aj iné infekcie centrálneho nervového systému.

Na prevenciu výskytu infekcií po chirurgických zákrokoch v tráviacom systéme, ako aj po pôrodnícko-gynekologických alebo urologických operáciách.

Formulár uvoľnenia

Produkt sa uvoľňuje vo forme lyofilizátu používaného pri výrobe liečivých roztokov. Škatuľa obsahuje 1 fľaštičku s práškom.

Farmakodynamika

Cefotaxím je polosyntetické antibiotikum z 3. generácie cefalosporínov. Používa sa parenterálne. Má baktericídny účinok a široké spektrum liečivej aktivity.

Nasledujúce osoby sú citlivé na liek:

• streptokoky (okrem kategórie D) vrátane pneumokokov;
• Staphylococcus aureus, ako aj kmene, ktoré produkujú a neprodukujú penicilinázu;
• senný bacil a hubový bacil;
• gonokoky (kmene, ktoré produkujú a neprodukujú penicilinázu), meningokoky a iné druhy Neisseria;
• E. coli;
• Klebsiella (vrátane Friedlanderovho bacilu);
• Enterobacter (niektoré kmene sú rezistentné) a Serratia;
• Proteus (indol-pozitívny a tiež indol-negatívny typ);
• salmonela, citrobakter, šigella, providencia, yersínia;
• chrípkový bacil a Haemophilus parainfluenzae (kmene, ktoré produkujú/neprodukujú penicilinázu a sú tiež rezistentné na ampicilín), ako aj baktéria Bordet-Gengou;
• Moraxella, hydrofilné Aeromonas, Veillonella, Clostridium perfringens;
• eubaktérie, propiónové baktérie, fuzobaktérie, bakteroidy a tiež Morganella.

Nasledujúce baktérie majú rôznu citlivosť na liek: Pseudomonas aeruginosa, Acinetobacter, Helicobacter pylori, Bacteroides fragilis a Clostridium difficile.

Rezistenciu na Cefantral preukazujú meticilín-rezistentné stafylokoky, ako aj streptokoky kategórie D a Listeria.

Farmakokinetika

Absorpcia.

Po 5 minútach od jednorazovej injekcie 1 g lieku dosiahne hladina látky v sére 100 mcg/ml. Vrcholové hodnoty lieku v krvi sa pozorujú po pol hodine a rovnajú sa 24 mcg/ml. Baktericídne indikátory v krvi sa udržiavajú ďalších 12 hodín.

Distribučné hodnoty.

Syntéza bielkovín v krvnej plazme je približne 25-40 % (priemer). Cefotaxím rýchlo preniká do tkanív biologickými tekutinami. Účinné liečivé koncentrácie sa pozorujú v synoviálnej, peritoneálnej a pleurálnej tekutine. Liek prechádza cez hematoencefalickú bariéru (HEB). Počas metabolizmu sa tvorí aktívny produkt rozpadu.

Vylučovanie.

Približne 60 – 70 % podanej dávky sa vylúči v nezmenenej forme močom a zvyšok sa vylúči ako metabolické produkty. Časť lieku sa vylučuje žlčou.

Polčas rozpadu je 1 hodina po intravenóznej injekcii a 1 – 1,5 hodiny po intramuskulárnej injekcii.

U starších ľudí a tiež v prípadoch zlyhania obličiek sa polčas rozpadu lieku predĺži približne dvojnásobne.

U novorodencov dosahuje polčas rozpadu lieku 0,75-1,5 hodiny a u predčasne narodených detí približne 1,4-6,4 hodiny.

Dávkovanie a podávanie

Liek sa používa na intramuskulárne a intravenózne (kvapkanie alebo prúdové) injekcie.

Pred použitím lieku sa má vykonať kožný test na stanovenie citlivosti na antibiotikum s lidokaínom. Ak sa lidokaín používa na intramuskulárne injekcie ako rozpúšťadlo, je potrebné zohľadniť údaje o bezpečnosti tejto látky.

Pri prúdových injekciách sa má 1 g lyofilizátu zriediť vo vode na injekcie (8 ml). Rýchlosť podávania by mala byť pomalá – procedúra trvá 3 – 5 minút.

Na intravenóznu infúziu je na zriedenie 1 g lyofilizátu potrebných 50 ml roztoku chloridu sodného (0,9 %) alebo glukózy (5 %). Táto infúzia trvá 50 – 60 minút.

Ak sa podáva intramuskulárne, 1 g lieku sa zriedi v sterilnej injekčnej vode (4 ml) alebo v roztoku lidokaínu (1 %). Injekcia sa podáva hlboko do sedacieho svalu.

Trvanie terapeutického kurzu vyberá individuálne ošetrujúci lekár.

Deti s hmotnosťou nad 50 kg, ako aj dospelí, musia užívať liek v dávke 1 g v intervaloch 12 hodín. Pri závažných ochoreniach sa Cefantral v dávke 1 g podáva 3-4-krát denne.

Pacientom je dovolené podávať maximálne 12 g roztoku denne.

Frekvencia podávania lieku a veľkosti porcií:

• liečba nekomplikovaných infekcií, ako aj lézií v močovom systéme - intravenózne alebo intramuskulárne podanie 1 g lieku v intervaloch 12 hodín;
• liečba akútneho štádia nekomplikovanej kvapavky - použitie v dávke 1 g, podávanej raz denne intravenózne alebo intramuskulárne;
• odstránenie miernych infekcií – použitie roztoku v dávke 1-2 g, v intervaloch 12 hodín;
• liečba závažných foriem infekčných ochorení (ako je meningitída) – podávanie lieku v dávkach 2 g v intervaloch 6-8 hodín.

Pre dieťa s hmotnosťou menej ako 50 kg sa má liek predpísať v dávke 50 – 100 mg/kg/deň. Táto dávka sa má rozdeliť na 3 – 4 intravenózne alebo intramuskulárne podania. Ak má pacient závažnú formu ochorenia (napríklad meningitídu), je povolené zvýšiť dennú dávku na 100 – 200 mg/kg s intravenóznym alebo intramuskulárnym podaním 4 – 6-krát.

Predčasne narodené deti a deti mladšie ako 7 dní majú dostávať 50 mg/kg lieku denne. Táto dávka sa rozdelí na 2 rovnaké časti a podáva sa intravenózne.

Dojčatám od 8 dní do 1 mesiaca sa má podávať 50 – 100 mg/kg lieku denne. Dávka sa rozdelí na 3 rovnaké časti a podáva sa ako intravenózna injekcia.

Aby sa predišlo vzniku infekcií v dôsledku chirurgického zákroku, je potrebné pacientovi pred podaním anestézie podať jednorazovú injekciu 1 g lieku. V prípade potreby sa má tento postup zopakovať po 6-12 hodinách.

Ak má osoba problémy s funkciou obličiek, dávka Cefantralu sa má znížiť. Pri hodnotách CC do 10 ml/minútu sa má denná dávka lieku znížiť na polovicu.

Používajte Cefantral počas tehotenstva

Používanie Cefantralu počas tehotenstva je zakázané.

Počas liečby sa má dojčenie prerušiť.

Kontraindikácie

Medzi kontraindikácie:

• precitlivenosť na cefalosporínové antibiotiká a iné β-laktámové antibiotiká, ako aj intolerancia na lidokaín (pri intramuskulárnom podaní);
• prítomnosť krvácania;
• anamnéza enterokolitídy (najmä ulceróznej kolitídy, ktorá je nešpecifická);
• AV bloky, kým sa neurčí indikátor srdcovej frekvencie;
• závažné srdcové zlyhanie.

Je zakázané podávať liek intramuskulárne deťom mladším ako 2,5 roka.

Vedľajšie účinky Cefantral

Použitie roztoku môže spôsobiť nasledujúce vedľajšie účinky:

• poruchy trávenia: výskyt nadúvania, vracanie, bolesti brucha, nevoľnosť a hnačka, ako aj rozvoj dysbiózy. Občas sa pozoruje glositída alebo stomatitída, ako aj pseudomembranózna kolitída;
• alergické príznaky: svrbenie, vyrážky, bronchiálne kŕče, hyperémia, žihľavka, multiformný erytém, TEN a Stevensov-Johnsonov syndróm. Okrem toho sa môže vyvinúť Quinckeho edém, horúčka a anafylaktické prejavy. Občas sa pozoruje anafylaxia;
• poškodenie hepatobiliárneho systému: rozvoj funkčných porúch pečene, hepatitída, žltačka, akútne štádium zlyhania pečene a navyše cholestáza;
• biochemické údaje: zvýšené hladiny pečeňových transamináz, alkalickej fosfatázy, LDH a bilirubínu, ako aj hladiny kreatinínu a močovinového dusíka. Súčasne sa môže pozorovať pozitívny Coombsov test;
• lézie periférneho prietoku krvi: rozvoj neutro-, trombocyto- a granulocytopénie, ako aj prechodná leukopénia, anizocytóza s agranulocytózou, hypokoagulácia, hemolytická anémia a eozinofília s hypoprotrombinémiou;
• poruchy funkcie nervového systému: závraty, pocit slabosti alebo silná únava, ako aj kŕče a bolesti hlavy. Môže sa vyvinúť aj liečiteľná encefalopatia;
• prejavy v oblasti injekcie: výskyt infiltrátu a bolesti v mieste vpichu, bolesť šíriaca sa pozdĺž žily, ako aj flebitída a zápal tkaniva;
• príznaky spôsobené biologickými vplyvmi: môže sa vyskytnúť superinfekcia (vrátane vaginitídy s kandidózou);
• Iné: výskyt krvácania alebo krvácania, rozvoj hemolytickej formy anémie autoimunitnej povahy alebo tubulointersticiálnej nefritídy, ako aj arytmia (ak sa vykoná rýchla injekcia).

Počas liečby infekcií spôsobených spirochétami sa môžu vyskytnúť komplikácie (ako napríklad Jarischova-Herxheimerova reakcia). Tieto môžu mať za následok zimnicu, horúčku, bolesť kĺbov a bolesti hlavy.

[ 2 ]

Predávkovať

Medzi príznaky otravy patrí: leukopénia alebo trombocytopénia, horúčka, akútna hemolytická anémia, príznaky ochorenia kože, gastrointestinálneho traktu a pečene, stomatitída, dýchavičnosť, anorexia a okrem toho zlyhanie obličiek, dočasná strata sluchu, encefalopatia (najmä u ľudí so zlyhaním obličiek) a strata priestorovej orientácie.

Liek nemá špecifické antidotum. Plazmatické hladiny cefotaxímu sa môžu znížiť peritoneálnou dialýzou alebo hemodialýzou. V prípade potreby sa majú vykonať symptomatické postupy.

Ak sa u postihnutého vyvinie anafylaxia, musia sa prijať okamžité opatrenia. Po objavení sa prvých príznakov intolerancie (ako je žihľavka, vyrážka, nevoľnosť, strata vedomia a bolesť hlavy) je potrebné zastaviť podávanie lieku. V prípade závažných príznakov precitlivenosti alebo anafylaktických prejavov je potrebné prijať vhodné opatrenia (podať pacientovi GCS alebo adrenalín). Ak sa vyvinú ďalšie klinické stavy, môže byť potrebné použiť ďalšie metódy, ako je použitie antagonistov receptorov a umelé dýchanie. V prípade cievnej insuficiencie sú potrebné resuscitačné postupy.

Interakcie s inými liekmi

Kombinácia s nefrotoxickými látkami (napr. aminoglykozidmi), ako aj so silnými diuretikami (ako je furosemid alebo kyselina etakrynová), polymyxínom a kolistínom zvyšuje riziko zlyhania obličiek.

Počas liečby cefotaxímom môže byť účinnosť perorálnej antikoncepcie znížená, preto sa počas liečby musia používať ďalšie antikoncepčné opatrenia.

Liek sa nesmie kombinovať s bakteriostatickými antibiotikami (napríklad erytromycín, tetracyklíny a tiež chloramfenikol), pretože to môže spôsobiť antagonistický účinok.

Je zakázané miešať roztoky cefotaxímu a aminoglykozidov v jednej striekačke – musia sa podávať oddelene.

Kombinované použitie s nifedipínom zvyšuje biologickú dostupnosť cefotaxímu o 70 %.

Probenecid blokuje tubulárne vylučovanie cefotaxímu a predlžuje jeho polčas rozpadu.

Kombinácia Cefantralu s lidokaínom je zakázaná:

• na intravenózne injekcie;
• u dojčiat mladších ako 2,5 roka;
• osoby s anamnézou intolerancie na lidokaín;
• ľudia so srdcovou blokádou.

[ 3 ]

Podmienky skladovania

Cefantral sa má uchovávať mimo dosahu malých detí. Teplota by nemala presiahnuť 25 °C.

Po príprave liečivého roztoku na intramuskulárnu injekciu sa liek môže uchovávať ďalších 12 hodín pri teplote neprevyšujúcej 25 °C a maximálne 7 dní v pôvodnom obale – pri teplote 2 – 8 °C (chladnička).

Pripravený roztok na intravenózne injekcie sa môže uchovávať maximálne 24 hodín pri teplote neprevyšujúcej 25 °C a maximálne 5 dní pri teplote 2 – 8 °C.

[ 4 ]

Čas použiteľnosti

Cefantral sa môže používať 3 roky od dátumu výroby lieku.