Tizanidín-ratiopharm

Tizanidín ratiopharm je svalový relaxans s centrálnym účinkom na kostrové svaly.

Tizanidín sa používa ako antispazmodikum pri liečbe bolestivých akútnych svalových kŕčov, ako aj chronických cerebrálnych spastických kŕčov. Liek znižuje odpor voči relatívne pasívnym pohybom, potláča klonické kŕče so kŕčmi a môže tiež zlepšiť vôľovú svalovú silu. [ 1 ]

Indikácia Tizanidín-ratiopharm

Používa sa pri chronických kŕčových stavoch spôsobených poruchami centrálneho nervového systému. Okrem toho sa predpisuje v prípade lokálnych kŕčov postihujúcich svaly.

Formulár uvoľnenia

Liek sa uvoľňuje vo forme tabliet - 10 kusov vo vnútri bunkovej platne; vo vnútri balenia - 3 takéto platne.

Farmakodynamika

Liek má priamy účinok na miechu, kde spomaľuje procesy uvoľňovania excitačných aminokyselín, ktoré stimulujú NMDA zakončenia. Tento účinok je s najväčšou pravdepodobnosťou spojený so stimuláciou aktivity α2-zakončení. V dôsledku toho dochádza k potlačeniu prenosu polysynaptického signálu pozdĺž interneuronálnych spojení v mieche (tento prenos vedie k nadmernému svalovému tonusu), čo umožňuje oslabenie svalového tonusu. [ 2 ]

Farmakokinetika

Absorpcia a biologická dostupnosť.

Absorpcia tizanidínu je rýchla a takmer úplná, ale kvôli rozsiahlym metabolickým procesom prvého prechodu je priemerná biologická dostupnosť látky iba približne 34 %. Hodnoty plazmatickej Cmax sa pozorujú po 1 hodine od okamihu podania lieku. [ 3 ]

Distribučné procesy.

Priemerná hodnota stabilného distribučného objemu (Vss) po intravenóznom podaní látky je 2,6 l/kg. Rýchlosť syntézy bielkovín je 30 %.

Pri podávaní lieku v dávkach 4 – 12 mg sa pozorujú lineárne farmakokinetické parametre. Nízka variabilita hodnôt AUC a Cmax medzi jednotlivcami zjednodušuje proces spoľahlivého hodnotenia plazmatických hladín LA po perorálnom podaní.

Výmenné procesy.

Tizanidín podlieha rozsiahlemu intrahepatálnemu metabolizmu vysokou rýchlosťou. Metabolizmus prebieha in vitro prevažne za účasti hemoproteínu P4501A2. Metabolické zložky tizanidínu nemajú terapeutickú aktivitu.

Vylučovanie.

Konečný polčas eliminácie lieku z obehového systému je v priemere 2 – 4 hodiny. Tizanidín sa vylučuje prevažne obličkami (približne 70 % dávky) vo forme metabolických prvkov. Približne 2,7 % vylúčenej zložky je nezmenená liečivá látka.

U ľudí s renálnou insuficienciou (hladina CC pod 25 ml/min) je hodnota Cmax 2-krát vyššia ako u zdravého človeka. Konečný polčas rozpadu je tiež predĺžený na takmer 14 hodín, a preto sa zvyšuje aj hladina AUC (takmer šesťnásobne).

Dávkovanie a podávanie

Dospelí majú užívať 2 – 6 mg lieku 3 – 4-krát denne. Počiatočná dávka by nemala prekročiť 6 mg 3-krát denne. Dávkovanie lieku sa zvyšuje postupne o 2 – 4 mg 1 – 2-krát týždenne.

Liečivý účinok sa zvyčajne prejaví v prípade užívania dennej dávky 12 – 24 mg, rozdelenej na 3 – 4 dávky v rovnakých častiach. Maximálne je povolených 36 mg látky denne.

Trvanie terapie sa vyberá individuálne.

V prípade poruchy funkcie obličiek/pečene sa dávka lieku znižuje. Je potrebné začať s dávkou 2 mg raz denne. Dávkovanie sa má zvyšovať postupne. Ak sa po počiatočnej dávke nedostaví žiadny účinok, najprv zvýšte dennú dávku používanú pri jednom použití a potom zvýšte počet dávok.

• Žiadosť pre deti

Liek sa nepoužíva v pediatrii, pretože nie je dostatok informácií o jeho použití u detí.

Používajte Tizanidín-ratiopharm počas tehotenstva

Testy na zvieratách nepreukázali žiadne teratogénne účinky. Kontrolované testovanie lieku počas tehotenstva sa nevykonalo, preto sa Tizanidín-ratiopharm v tomto období nepoužíva (s výnimkou prípadov, keď je možný prínos liečby pravdepodobnejší ako akékoľvek riziká).

Experimentálne testy preukázali, že malé množstvo tizanidínu sa vylučuje do mlieka u zvierat, preto je použitie lieku počas dojčenia zakázané.

Kontraindikácie

Hlavné kontraindikácie:

• ťažká intolerancia na tizanidín alebo iné zložky lieku;
• závažná dysfunkcia pečene;
• bulbárny syndróm astenického typu;
• kombinované použitie s fluvoxamínom alebo ciprofloxacínom.

Vedľajšie účinky Tizanidín-ratiopharm

Medzi vedľajšie účinky patria:

• duševné poruchy: občas sa objaví nespavosť, problémy so spánkom a halucinácie;
• problémy s fungovaním nervového systému: často sa pozorujú závraty alebo ospalosť;
• poruchy kardiovaskulárnej funkcie: často sa pozoruje pokles krvného tlaku a bradykardia;
• príznaky súvisiace s tráviacou činnosťou: často sa vyskytuje xerostómia. Občas sa pozorujú dyspeptické poruchy a nevoľnosť;
• lézie hepatobiliárneho systému: hepatitída sa objavuje sporadicky;
• poruchy v oblasti spojivových tkanív, svalov s kosťami a kĺbmi: občas sa vyskytuje svalová slabosť;
• systémové prejavy: často sa zaznamenáva zvýšená únava;
• zmeny vo výsledkoch testov: často klesá krvný tlak. Príležitostne sa zvyšujú hladiny sérových transamináz.

Predávkovať

Príznaky otravy: vracanie, závraty, nevoľnosť, znížený krvný tlak, mióza a kóma.

Vykonávajú sa symptomatické opatrenia.

Interakcie s inými liekmi

Je zakázané kombinovať liek s ciprofloxacínom alebo fluvoxamínom (každý z týchto liekov spomaľuje účinok ľudského CYP4501A2), pretože to zvyšuje hodnotu AUC tizanidínu (10-krát, respektíve 33-krát). V dôsledku toho sa vyvíja dlhodobý, klinicky významný pokles hodnôt krvného tlaku, ktorého príznakmi sú závraty, ospalosť a oslabenie psychomotorickej aktivity.

Tizanidín-ratiopharm sa nemá kombinovať s inými liekmi, ktoré inhibujú aktivitu CYP1A2. Patria sem niektoré antiarytmiká (mexetín s amiodarónom a propafenónom), rofekoxib, cimetidín s tiklopidínom, niektoré fluorochinolóny (pefloxacín a norfloxacín s enoxacínom, ako aj ciprofloxacín) a perorálna antikoncepcia.

Súčasné užívanie s antihypertenzívami (vrátane diuretík) môže viesť k bradykardii a poklesu krvného tlaku.

Sedatíva a alkohol môžu zosilniť sedatívne účinky tizanidínu.

Podmienky skladovania

Tizanidín-ratiopharm sa má uchovávať mimo dosahu malých detí. Teplotné ukazovatele - nie viac ako 25 °C.

Čas použiteľnosti

Tizanidín-ratiopharm sa môže používať počas 3 rokov od dátumu výroby terapeutického produktu.

Analógy

Analógy lieku sú lieky Tisalud a Sirdalud.