Tizercin

Tizercin je neuroleptikum fenotiazínové podskupiny. Levomepromazín je analóg chlórpromazínu, ktorý vykazuje silnejší tlmivý účinok na psychomotorickú aktivitu.

Levomepromazín je silný antagonista α-adrenergných receptorov, ktorý má slabý anticholinergný účinok. Účinná látka zvyšuje prah bolesti (jej analgetický účinok je podobný morfínu) a má amnestické vlastnosti. Schopnosť zosilniť účinok analgetík umožňuje použitie levomepromazínu ako adjuvantného lieku pri silnej akútnej alebo chronickej bolesti. [ 1 ]

Indikácia Tizercin

Používa sa v prípadoch aktívnych foriem psychotických stavov, počas ktorých sa pozoruje silná úzkosť a psychomotorická agitácia (akútne schizofrenické ataky a iné závažné duševné poruchy).

Predpísané na adjuvantnú liečbu chronických psychóz ( schizofrénia a halucinačné psychózy).

Formulár uvoľnenia

Liek sa uvoľňuje vo forme tabliet - 50 kusov v sklenenej fľaši.

Farmakodynamika

Levomepromazín blokuje dopamínové zakončenia vo vnútri hypotalamu s talamom, ako aj limbický a retikulárny systém, čo vedie k potlačeniu senzorického systému, oslabeniu motorickej aktivity a rozvoju silného sedatívneho účinku. Spolu s tým liek vykazuje antagonistický účinok vo vzťahu k iným neurotransmiterovým systémom (serotonín s norepinefrínom, acetylcholín a histamín). Výsledkom tejto aktivity je rozvoj antiadrenergných, antihistaminových a anticholinergných účinkov.

Extrapyramídové nežiaduce účinky sú menej závažné ako v prípade užívania silných neuroleptík. [ 2 ]

Farmakokinetika

Pri perorálnom podaní sa liek rýchlo vstrebáva z gastrointestinálneho traktu. Hodnoty Cmax v plazme sa dosiahnu po 1 – 3 hodinách od okamihu podania.

Látka sa podieľa na intenzívnych metabolických procesoch s tvorbou sulfátov a konjugátov spolu s kyselinou glukurónovou; tieto prvky sa vylučujú obličkami. [ 3 ]

Malá časť (1 %) sa vylučuje v nezmenenej forme stolicou a močom. Polčas rozpadu je 15 – 30 hodín.

Dávkovanie a podávanie

Dospelí.

Terapia sa má začať malou dávkou a postupne ju zvyšovať (s prihliadnutím na toleranciu). Keď dôjde k viditeľnému zlepšeniu stavu pacienta, dávka sa zníži na udržiavaciu dávku (ktorú osobne vyberá lekár).

Počiatočná dávka je 25 – 50 mg (1 tableta 1 – 2-krát denne). V prípade potreby sa počiatočná dávka môže zvýšiť na 0,15 – 0,25 g (6 – 10 tabliet 2 – 3-krát denne). V takom prípade sa má maximálna časť dennej dávky užiť večer. Po zlepšení stavu sa dávka zníži na udržiavaciu dávku. Maximálne sa môže užiť 0,25 g Tizercinu denne.

Trvanie liečby individuálne vyberá lekár, berúc do úvahy účinok lieku.

Pre deti vo veku 12 rokov a viac.

Keďže deti sú citlivejšie na sedatívne a antihypertenzívne účinky levomepromazínu, možno im predpísať maximálne 25 mg lieku denne.

• Žiadosť pre deti

Liek nemožno predpisovať v pediatrii (deti mladšie ako 12 rokov).

Používajte Tizercin počas tehotenstva

V ojedinelých prípadoch, keď sa fenotiazín používal počas tehotenstva, sa u dieťaťa pozorovali vrodené anomálie, ale nebolo možné preukázať súvislosť s užívaním fenotiazínu. Keďže klinické testovanie lieku nebolo vykonané, v 3. trimestri sa nepredpisuje.

Levomepromazín sa vylučuje do materského mlieka, preto sa počas dojčenia nepoužíva.

Kontraindikácie

Hlavné kontraindikácie:

• závažná intolerancia spojená s účinnou látkou, fenotiazínmi alebo inými zložkami lieku;
• glaukóm;
• kombinované použitie s inými antihypertenzívami;
• kombinácia s MAOI;
• podávanie spolu s liekmi tlmiacimi CNS (celkové anestetiká, alkohol a lieky na spanie);
• Parkinsonova choroba;
• oneskorenie močenia;
• skleróza multiplex;
• myasténia gravis a hemiplégia;
• ťažká forma kardiomyopatie (porucha krvného obehu);
• závažné zlyhanie pečene/obličiek;
• klinicky významný pokles krvného tlaku;
• choroby postihujúce hematopoetické orgány;
• porfýria;
• starší ľudia (nad 65 rokov).

Vedľajšie účinky Tizercin

Medzi vedľajšie účinky patria:

• Poruchy kardiovaskulárneho systému: často sa pozoruje ortostatický kolaps, ktorý je sprevádzaný závratmi, slabosťou alebo mdlobami. Okrem toho sa môže vyvinúť Adamsov-Stokesov syndróm, NMS alebo tachykardia, ako aj predĺženie QT intervalu (proarytmogénny účinok, arytmia typu piruety) a infarkty, ktoré môžu spôsobiť náhlu smrť;
• problémy s hematopoetickým systémom: leukopénia, trombocyto- alebo pancytopénia, agranulocytóza, venózna tromboembólia (vrátane pľúcnej embólie a hlbokej žilovej trombózy), hyperglykémia a abstinenčný syndróm pozorovaný u novorodencov;
• poruchy funkcie nervového systému: zmätenosť, katatónia, dezorientácia, epileptické záchvaty, zrakové halucinácie, zvýšený intrakraniálny tlak, nezrozumiteľná reč, reaktivácia psychotických prejavov a extrapyramídových porúch (dystónia, dyskinéza, opistotonus, parkinsonizmus a hyperreflexia);
• Metabolické a endokrinné poruchy: poruchy menštruačného cyklu, galaktorea a úbytok hmotnosti. U niektorých jedincov užívajúcich fenotiazín bol hlásený adenóm hypofýzy. Na stanovenie súvislosti s týmto liekom je však potrebná podrobnejšia štúdia.
• urogenitálna dysfunkcia: problémy s močením, zmena farby moču a priapizmus. Chaotické kontrakcie maternice sa pozorujú sporadicky;
• gastrointestinálne poruchy: brušné ťažkosti, vracanie, xerostómia, nevoľnosť a zápcha, ktoré môžu spôsobiť paralytickú črevnú obštrukciu. Okrem toho poškodenie pečene (cholestáza alebo žltačka) a nekrotizujúca enterokolitída, ktoré môžu viesť k smrti;
• epidermálne lézie: erytém, pigmentácia, fotosenzitivita, exfoliatívna dermatitída a urtikária;
• problémy so zrakovou funkciou: zakalenie rohovky a šošovky, ako aj pigmentová retinopatia;
• príznaky intolerancie: periférny edém, astma, opuch hrtana a anafylaktoidné prejavy;
• Iné: srdcová arytmia, hypertermia, nedostatok vitamínov, intolerancia glukózy a rozvoj úpalu v horúcej a vlhkej miestnosti.

Predávkovať

Medzi príznaky otravy patria:

• zmeny vitálnych funkcií (hypertermia, znížený krvný tlak);
• poruchy srdcového vedenia (pirouetová tachykardia, predĺženie QT intervalu, fibrilácia alebo tachykardia a blokáda komôr);
• extrapyramídové prejavy;
• sedatívny účinok;
• excitácia aktivity centrálneho nervového systému (epileptické záchvaty) a neuroleptický syndróm;
• zmeny v údajoch EKG, strata vedomia, dyskinéza a hypotermia.

Symptomatické postupy sa predpisujú s ohľadom na údaje z monitorovania hlavných životných funkcií.

Pri poklese krvného tlaku je potrebné podať tekutiny, uložiť pacienta do Trendelenburgovej polohy a tiež použiť norepinefrín alebo dopamín (lekár by mal mať pri sebe resuscitačnú súpravu; pri podávaní norepinefrínu alebo dopamínu je potrebné sledovať funkciu srdca pomocou EKG).

Pri záchvatoch sa používa diazepam; ak sa opakujú, podáva sa fenobarbital alebo fenytoín.

Manitol sa používa iba v prípadoch rabdomyolýzy.

Hemodialýza, nútená diuréza a hemoperfúzia nemajú požadovaný účinok. Vracanie sa nemá vyvolávať, pretože počas prechodných epileptických záchvatov (v dôsledku spastických pohybov krku a hlavy) môže dôjsť k vdýchnutiu zvratkov.

Výplach žalúdka a monitorovanie vitálnych funkcií je povolené aj po 12 hodinách od podania lieku, pretože anticholinergný účinok Tizercinu inhibuje proces vyprázdňovania žalúdka. Na zníženie absorpcie lieku sa dodatočne užíva preháňadlo a aktívne uhlie.

V prípade NMS je potrebné okamžite prestať užívať neuroleptiká a vykonať terapiu chladom. Môže sa podať dantrolén sodný. Ak je potrebné následné použitie neuroleptík, používajú sa veľmi opatrne.

Interakcie s inými liekmi

Liek by sa nemal kombinovať s antihypertenzívami, pretože to zvyšuje pravdepodobnosť významného poklesu krvného tlaku.

Je zakázané podávať liek spolu s MAOI, pretože to zosilní a predĺži negatívne účinky Tizercinu.

Kombinácia lieku s anticholinergnými látkami (atropín, tricyklické antidepresíva, H1-antihistaminiká, sukcinylcholín, niektoré antiparkinsonika a skopolamín) je potrebná s mimoriadnou opatrnosťou - kvôli zosilneniu anticholinergného účinku (retencia moču, paralytická črevná obštrukcia a glaukóm). Podávanie spolu so skopolamínom spôsobuje rozvoj extrapyramídových porúch.

Pri užívaní neuroleptík spolu s tetracyklickými antidepresívami (napríklad maprotilínom) sa môže zvýšiť pravdepodobnosť arytmií.

Kombinácia s tri- alebo tetracyklickými antidepresívami môže tiež vyvolať zosilnenie a predĺženie anticholinergných a sedatívnych účinkov, ako aj zvýšenú pravdepodobnosť vzniku NMS.

Podávanie spolu s liekmi tlmiacimi CNS (celkové anestetiká, narkotiká, trankvilizéry, sedatíva-hypnotiká, neuroleptiká a tricyklické antidepresíva) zosilňuje účinok na CNS.

Tizercin znižuje aktivitu stimulantov CNS (medzi ktoré patria aj deriváty amfetamínu).

Užívanie lieku výrazne oslabuje antiparkinsonický účinok levodopy v dôsledku antagonistickej interakcie, ktorá sa vyvíja v dôsledku blokovania dopaminergných zakončení neuroleptikami.

Kombinácia lieku s perorálnymi hypoglykemickými liekmi vedie k oslabeniu ich účinku. To môže spôsobiť hyperglykémiu.

Kombinácia lieku s liekmi, ktoré predlžujú QT interval (makrolidy, niektoré antiarytmiká triedy IA a III, cisaprid, niektoré antidepresíva, antihistaminiká, niektoré azolové antimykotiká a diuretiká s hypokaliemickým účinkom), môže vyvolať aditívny účinok a zvýšiť výskyt arytmií.

Užívanie lieku s dilevalolom zosilňuje aktivitu oboch liekov – je to spôsobené vzájomnou inhibíciou metabolických procesov. Pri spoločnom užívaní týchto liekov sa musí znížiť dávka jedného z nich (alebo oboch). Takúto interakciu nemožno vylúčiť ani pri podávaní iných β-blokátorov.

Pri podávaní s liekmi, ktoré majú fotosenzibilizačný účinok, sa môže fotosenzitivita zvýšiť.

Počas užívania Tizercinu je zakázané konzumovať alkoholické nápoje alebo látky obsahujúce alkohol. Alkohol môže zosilniť tlmivý účinok na centrálny nervový systém a tiež zvýšiť riziko extrapyramídových porúch.

Kombinácia s vitamínom C znižuje nedostatok vitamínov spôsobený užívaním lieku.

Podmienky skladovania

Tizercin sa má uchovávať mimo dosahu malých detí. Teplota nepresahuje 25 °C.

Čas použiteľnosti

Tizercin sa môže používať počas 5 rokov od dátumu výroby lieku.

Recenzie

Tizercin dostáva od pacientov, ktorí ho užívali, zmiešané recenzie. Liek má silný hypnotický a sedatívny účinok, ale zároveň sa poznamenáva, že existuje veľké množstvo vedľajších účinkov a kontraindikácií.