Texol

Texol je antagonista hormónov a liek, ktorý inhibuje aktivitu enzýmov.

Indikácia Texola

Používa sa na liečbu pokročilého karcinómu prsníka u postmenopauzálnych žien (okrem žien s estrogén-negatívnym karcinómom), ktoré predtým pozitívne nereagovali na tamoxifén.

Formulár uvoľnenia

Liek sa uvoľňuje v tabletách v množstve 7 kusov v blistri. Škatuľa obsahuje 4 takéto balenia.

Farmakodynamika

Anastrozol je selektívny nesteroidný prvok, ktorý inhibuje aktivitu aromatázy. Počas postmenopauzy dochádza k tvorbe estradiolu prevažne za účasti estrónu produkovaného periférnymi tkanivami, a to transformáciou z androstendiolu. Na tomto procese sa podieľa enzým aromatáza.

Znížené hladiny estradiolu vedú u žien s rakovinou prsníka k liekovým účinkom. Počas postmenopauzy vedie zložka anastrozol v dávke 1 g denne k zníženiu hladiny estradiolu o 80 %.

Liek nemá androgénne, progestogénne ani estrogénne účinky a v terapeutických dávkach neovplyvňuje uvoľňovanie aldosterónu kortizolom.

Farmakokinetika

Po perorálnom užití sa liek rýchlo vstrebáva z gastrointestinálneho traktu. Maximálne hodnoty v krvnej plazme sa zaznamenajú po 2 hodinách (pri užití nalačno). Jedlo mierne znižuje rýchlosť absorpcie bez ovplyvnenia jej stupňa. Syntéza látky s plazmatickými proteínmi je 40 %. Nie sú k dispozícii žiadne informácie o akumulácii lieku.

Metabolické procesy liečiva prebiehajú za účasti N-dealkylácie, glukuronidácie a hydroxylácie. Hlavným produktom rozpadu je triazol, ktorý nevedie k spomaleniu aktivity aromatázy.

Anastrozol sa spolu s jeho metabolickými produktmi vylučuje prevažne močom (menej ako 10 % z neho je nezmenených) počas 72 hodín po jednorazovej dávke. Polčas rozpadu je približne 40 – 50 hodín.

Dávkovanie a podávanie

Texol sa predpisuje dospelým ženám na perorálne použitie v dávke 1 mg jedenkrát denne.

[ 2 ]

Používajte Texola počas tehotenstva

Predpisovanie Texolu tehotným ženám je kontraindikované.

Kontraindikácie

Hlavné kontraindikácie:

• ženy, ktoré ešte nevstúpili do menopauzy;
• závažné zlyhanie obličiek (hladina kreatinínu nižšia ako 20 ml/minútu);
• dojčiace ženy;
• prítomnosť precitlivenosti na anastrozol;
• zlyhanie pečene.

Vedľajšie účinky Texola

Užívanie lieku môže vyvolať rôzne vedľajšie účinky, ktoré sa objavujú s rôznou frekvenciou.

Vo väčšine prípadov sa vyvinú reakcie ovplyvňujúce cievnu aktivitu, ako sú náhle návaly krvi do pokožky tváre, často miernej alebo strednej závažnosti.

Často sa vyskytujú nasledujúce príznaky:

• systémové: pocit únavy alebo asténie;
• poruchy ovplyvňujúce funkciu pohybového aparátu: svalová stuhnutosť alebo bolesť a okrem toho riziko zlomenín kostí;
• poruchy mliečnych žliaz alebo reprodukčných orgánov: suchosť vaginálnej sliznice (zvyčajne mierna);
• lézie epidermy alebo jej prídavných častí: stredne ťažká forma alopécie;
• problémy s gastrointestinálnym traktom: výskyt hnačky alebo nevoľnosti;
• dysfunkcia nervového systému: pocity nepokoja alebo úzkosti, bolesti hlavy a syndróm karpálneho tunela;
• poškodenie zrakových orgánov: rozvoj katarakty;
• poruchy fungovania kardiovaskulárneho systému: rozvoj infarktu myokardu, ischemickej choroby srdca alebo angíny pectoris;
• poruchy hepatobiliárneho systému: zvýšené hladiny pečeňových enzýmov, ako je ALT s AST a alkalická fosfatáza.

Niekedy sa vyskytujú nasledujúce poruchy:

• lézie v oblasti mliečnych žliaz alebo reprodukčných orgánov: vaginálne krvácanie (často u pacientok s pokročilým karcinómom prsníka - počas prvých týždňov po zmene liečby z hormonálnej liečby na liek obsahujúci anastrozol);
• Metabolické a metabolické poruchy: rozvoj anorexie (väčšinou miernej miery). Môže sa mierne zvýšiť aj celková hladina cholesterolu;
• gastrointestinálne poruchy: vracanie;
• príznaky spojené s prácou nervového systému: pocit ospalosti;
• lézie postihujúce hepatobiliárny systém: rozvoj hepatitídy alebo zvýšené hladiny GGT a bilirubínu;
• dysfunkcia kardiovaskulárneho systému: akékoľvek komplikácie tromboembolickej povahy v žilách a tiež vaskulárna ischémia v mozgu.

Občas sa pozorujú nasledujúce prejavy:

• lézie ovplyvňujúce fungovanie kardiovaskulárneho systému: ischémia myokardu alebo koronárnych artérií;
• poruchy epidermy a jej prídavných častí: Stevensov-Johnsonov syndróm alebo multiformný erytém;
• iné poruchy: alergické príznaky vrátane urtikárie, angioedému a anafylaxie;
• Poruchy reprodukčnej funkcie a funkcie mliečnej žľazy: rakovina endometria.

[ 1 ]

Interakcie s inými liekmi

Liek v kombinácii s estrogénmi oslabuje ich liečivé vlastnosti.

Informácie z klinických štúdií ukazujú, že pri kombinovaní Texolu s cimetidínom alebo antipyrínom je pravdepodobnosť vzniku terapeutickej interakcie spojenej s indukciou mikrozomálnych pečeňových enzýmov veľmi nízka.

[ 3 ]

Podmienky skladovania

Texol sa musí uchovávať mimo dosahu detí pri teplote do 25 °C.

Čas použiteľnosti

Texol sa môže používať 2 roky od dátumu výroby terapeutického činidla.

Použitie u detí

Používanie lieku u detí je zakázané.

Analógy

Analógy lieku sú nasledujúce lieky: Axastrol, Actastrozole, Anastera, Anastrozole, Anatero, Arimidex, Armotraz, Aromasin, Lezra, Letoraip, Letrozole, Letromara, Letrotera, Mammozole, Nexazole, Femara, Femizet, Egistrazole, Exemestane, Enzamidex, Etrusil.