Testosterón propionát

Testosterón propionát vykazuje významné anabolické a androgénne účinky (reguluje aktivitu mužských pohlavných žliaz a väzbu na bielkoviny).

Liek má špecifické androgénne vlastnosti: stimuluje aktivitu a vývoj pohlavných orgánov, prostaty so semennými vačkami a spolu s tým aj 2. pohlavné znaky mužského typu (vlasy a hlas). Podieľa sa na procesoch formovania telesnej konštitúcie, ako aj na mužskom sexuálnom správaní, pomáha zvyšovať potenciu a libido a navyše stimuluje proces spermatogenézy. Znižuje objem produkovaného FSH a prolaktínu. [ 1 ]

Indikácia Testosterón propionát

Používa sa u mužov v prípadoch sexuálnej nedostatočnosti alebo porúch fungovania reprodukčného systému, ako aj v menopauze (môže sa vyvinúť u ľudí nad 50 rokov - stav, keď sa muž stane neplodným ) a pri nervových a cievnych poruchách, ktoré spôsobuje. Predpisuje sa aj v prípadoch akromegálie (ochorenie postihujúce hypofýzu; vyznačuje sa zväčšením vnútorných orgánov, nôh s rukami a nosa s dolnou čeľusťou, ako aj metabolickými poruchami) a hypertrofie prostaty.

Liek sa predpisuje ženám na neurovaskulárne poruchy spôsobené nástupom menopauzy (ak nie je možné užívať estrogénové látky alebo ženské gonadosteroidy) a na karcinóm vaječníkov a prsníkov (u ľudí mladších ako 60 rokov). Okrem toho sa používa na patologické krvácanie z maternice (spôsobené dysfunkciou vaječníkov) u starších pacientok.

Formulár uvoľnenia

Liečivá látka sa uvoľňuje vo forme injekčnej tekutiny vo vnútri ampuliek s objemom 1 ml. Škatuľa obsahuje 5 alebo 10 ampuliek lieku.

Farmakodynamika

Testosterón je antagonista ženských gonadosteroidov (estrogénov); vykazuje protinádorový účinok pri novotvaroch v oblasti prsníkov u žien. Má anabolickú aktivitu - stimuluje väzbu bielkovín, znižuje objem uloženého tuku, zadržiava síru a draslík s fosforom potrebné na väzbu bielkovín v tele a okrem toho zosilňuje fixáciu vápnika v kostiach a zvyšuje svalovú hmotu.

V prípade dostatočného príjmu bielkovín liek stimuluje produkciu erytropoetínu. [ 2 ]

Farmakokinetika

Pri subkutánnych alebo intramuskulárnych injekciách sa látka z miesta vpichu vstrebáva nízkou rýchlosťou. Testosterón cirkulujúci v krvnom obehu preniká do cieľových orgánov, kde sa redukuje na 5-a-dihydrotestosterón, ktorý interaguje s koncami bunkovej steny a následne prechádza do bunkového jadra.

Približne 98 % liečiva sa syntetizuje s bielkovinami v krvnej plazme (väčšina s globulínmi).

Metabolické procesy prebiehajú v pečeni za vzniku metabolických zložiek vylučovaných močom, ktoré majú slabú (alebo žiadnu) terapeutickú aktivitu. Približne 6 % nezmeneného liečiva sa vylučuje črevom.

Dávkovanie a podávanie

U mužov s akromegáliou, eunuchoidizmom, vrodeným nedostatočným vývojom pohlavných žliaz a ich odstránením v dôsledku poranenia alebo chirurgického zákroku je potrebná dávka 25-50 mg, ktorá sa podáva subkutánne alebo intramuskulárne s frekvenciou každý druhý deň alebo 2 dni. Trvanie takéhoto liečebného cyklu je určené povahou patológie a účinnosťou lieku. Keď sa objavia príznaky zlepšenia, liek sa podáva v udržiavacích dávkach - 5-10 mg (denne alebo každý druhý deň).

V prípade impotencie endokrinného pôvodu a andropauzy (na pozadí ktorej sa pozorujú nervové a cievne poruchy) sa liek užíva v dávke 10 mg denne alebo v dávke 25 mg 2-3 krát týždenne počas 1-2 mesiacov.

Pri neplodnosti u mužov sa liek podáva v dávkach 10 mg 2-krát týždenne počas 4-6 mesiacov alebo v množstve 50 mg (každý druhý deň) počas 10 dní.

V prípade patologickej andropauzy sa testosterón propionát užíva 2-krát týždenne v dávke 25 mg počas 2 mesiacov. Môže sa užívať aj v mesačných intervaloch po dobu 1-2 mesiacov.

Ženám sa predpisuje v kombinovanej terapii karcinómu prsníka – 0,1 g sa podáva 2 – 3-krát týždenne.

• Žiadosť pre deti

Nie sú k dispozícii žiadne údaje o účinnosti testosterón propionátu a jeho bezpečnosti v pediatrii, a preto sa deťom nepredpisuje.

Použitie testosterónu v pediatrii môže viesť k zrýchlenému dozrievaniu a rastu kostného tkaniva, maskulinizácii a spolu s tým k predčasnému uzavretiu rastovej epifyzeálnej zóny, čo zníži konečnú výšku dieťaťa.

Používajte Testosterón propionát počas tehotenstva

Nie je dostatok informácií o užívaní lieku počas laktácie a tehotenstva. Vzhľadom na charakteristický virilizačný účinok na plod sa nemôže predpisovať počas dojčenia alebo tehotenstva. Ak bola u pacientky diagnostikovaná koncepcia, užívanie lieku sa má prestať.

Kontraindikácie

Hlavné kontraindikácie:

• silná precitlivenosť na liek;
• karcinóm prostaty alebo prsníka u mužov;
• novotvary v oblasti pečene (tiež prítomné v anamnéze);
• závažná dysfunkcia pečene;
• hyperkalciúria alebo -kalcémia;
• Neliečené kongestívne srdcové zlyhanie, ako aj ischemická choroba srdca.

Vedľajšie účinky Testosterón propionát

Medzi vedľajšie účinky patria:

• lézie spojené s mliečnymi žľazami a reprodukčnou funkciou: zvýšené sexuálne vzrušenie, priapizmus, gynekomastia, zvýšená frekvencia erekcií a potenciácia libida, ako aj bolesť na hrudníku. Užívanie veľkých dávok vedie k potlačeniu spermatogenézy a atrofii semenníkov u mužov. Pôsobenie androgénov môže vyvolať rast malígnych novotvarov v oblasti prostaty a jej hyperpláziu. U žien sa môžu vyvinúť príznaky virilizmu: zvýšené ochlpenie na tele a tvári, zhrubnutie hlasu, potlačenie ovariálnej aktivity, pastozita tváre, atrofia endometriálneho tkaniva a prsníkov, menštruačné nepravidelnosti, hypertrofia klitorisu a epidermálny tuk. Proces virilizácie môže byť nevyliečiteľný aj po ukončení podávania testosterónu;
• problémy s dýchaním: dýchacie ťažkosti alebo spánkové apnoe;
• poruchy pohybového aparátu: artralgia, bolesť postihujúca nohy a svalové kŕče;
• gastrointestinálne poruchy: nevoľnosť, hnačka alebo krvácanie v gastrointestinálnom trakte;
• lézie postihujúce hepatobiliárny systém: žltačka, zvýšené hladiny aminotransferáz, cholestatická hepatitída, dysfunkcia pečene. Pri dlhodobom podávaní veľkých dávok sa môžu pozorovať nádory v oblasti pečene;
• poruchy spojené s krvným systémom a lymfou: polycytémia sa pozoruje sporadicky; môže sa zvýšiť hematokritový index alebo môže byť potlačený faktor zrážanlivosti krvi. Vyvíja sa aj sklon k trombóze;
• problémy s epidermou a jej derivátmi: rôzne epidermálne príznaky vrátane seborey, akné, svrbenia a alopécie;
• poruchy tráviaceho a metabolického systému: hyperkalcémia, znížené hladiny HDL alebo zvýšené hladiny LDL, priberanie na váhe a poruchy metabolizmu glukózy;
• neurologické príznaky: hyperhidróza, depresia, závraty, nervozita a bolesti hlavy;
• Systémové poruchy a problémy v mieste vpichu: hematóm pod kožou alebo bolesť v mieste vpichu. Pri dlhodobom užívaní lieku alebo podávaní vo vysokých dávkach sa niekedy zvyšuje výskyt opuchov a prípadov zadržiavania tekutín. Môžu sa vyskytnúť príznaky intolerancie vrátane zimnice, zvýšenej teploty a horúčky v celom tele.

Predávkovať

Užívanie lieku vo vysokých dávkach alebo dlhodobo môže spôsobiť príznaky uvedené v časti „vedľajšie účinky“.

V prípade takéhoto porušenia sa má liek vysadiť a po vymiznutí negatívnych príznakov spojených s androgénmi sa má v jeho užívaní pokračovať v znížených dávkach. V prípade potreby sa vykonávajú symptomatické opatrenia.

Interakcie s inými liekmi

Súbežné podávanie s liekmi, ktoré indukujú intrahepatálny mikrozomálny enzým (rifampicín, fenytoín s barbiturátmi, fenylbutazón a karbamazepín), môže znížiť účinok testosterónu.

V prípadoch závažného hypogonadizmu sa liek môže kombinovať s látkami, ktoré stimulujú činnosť štítnej žľazy, a estrogénmi.

Testosterón propionát zosilňuje aktivitu anabolických steroidov, vitamínov a liekov obsahujúcich fosfor alebo vápnik a tiež znižuje rýchlosť eliminácie cyklosporínu.

Androgény môžu zvýšiť glukózovú toleranciu a znížiť potrebu inzulínu (alebo potrebu perorálnych hypoglykemických liekov) u diabetikov.

Androgény tiež ovplyvňujú metabolické procesy iných liekov (pozoruje sa zvýšenie sérových hladín oxyfenbutazónu).

Existujú dôkazy o tom, že testosterón a jeho deriváty zvyšujú účinok perorálnych antikoagulancií, čo si môže vyžadovať zmenu dávkovania. Všetky obmedzenia týkajúce sa injekcií u osôb s poruchami zrážanlivosti krvi (dedičnými alebo získanými) sa musia vždy dodržiavať.

Kombinácia testosterónu s kortikotropínom alebo kortikosteroidmi zvyšuje pravdepodobnosť vzniku edému.

Alkohol a barbituráty znižujú účinky testosterónu.

Androgény sú schopné znižovať indexy globulínu viažuceho tyroxín, čo spôsobuje pokles celkových hodnôt tyroxínu a zosilnenie vychytávania tyroxínu trijódtyronínom. Zároveň sa indexy voľných frakčných hormónov štítnej žľazy nemenia.

Nie sú žiadne klinické príznaky zhoršenia funkcie štítnej žľazy.

Podmienky skladovania

Testosterón propionát sa má skladovať na mieste mimo dosahu detí. Teplota - maximálne 25 °C.

Čas použiteľnosti

Testosterón propionát sa môže použiť do 2 rokov od dátumu výroby farmaceutického výrobku.

Analógy

Analógy lieku sú látky Androgel, Methyltestosterón so Sustanonom, ako aj Testenat a Testosterón dekanoát.