Tercef

Tercef je antimikrobiálny liek so širokým spektrom terapeutických účinkov (podáva sa parenterálne). Obsahuje zložku ceftriaxón, čo je cefalosporínové antibiotikum so silným baktericídnym účinkom.

Ceftriaxón je rezistentný voči väčšine β-laktamáz, vďaka čomu je účinný proti infekciám spôsobeným baktériami, ktoré produkujú penicilinázu a iné β-laktamázy. Ceftriaxón ničí mikróby inhibíciou väzby na bielkoviny, ku ktorej dochádza v mikrobiálnych bunkách. [ 1 ]

Indikácia Tercef

Používa sa na liečbu infekcií s rôznou lokalizáciou spôsobených kmeňmi citlivými na ceftriaxón.

Napríklad sa používa na lézie dýchacích a močových ciest, pohybového aparátu (vrátane infekcií mäkkých tkanív s kosťami) a ORL systému, ako aj na meningitídu, diseminovanú kliešťovú boreliózu, infekcie brušnej dutiny, sepsu, pohlavne prenosné choroby (vrátane kvapavky) a infikované rany.

Liek sa môže použiť na prevenciu infekcií počas operácií.

Formulár uvoľnenia

Liek sa uvoľňuje vo forme lyofilizátu na parenterálne podanie - vo vnútri injekčných liekoviek s objemom 1 alebo 2 g; v balení je 5 takýchto liekoviek.

Farmakodynamika

Pokiaľ ide o účinok ceftriaxónu, kmene grampozitívnych a gramnegatívnych baktérií vykazujú citlivosť. Medzi ne patria:

• Staphylococcus aureus a Staphylococcus epidermidis, Pneumococcus, Clostridium s Enterobacter, Streptococcus z kategórií A a B, Peptostreptococcus s Peptococcus, Viridans Streptococcus a Streptococcus bovis z podkategórie D, ako aj Escherichia coli;
• Ducrayove bacily, Klebsiella, Haemophilus influenzae, baktérie Morgan a Haemophilus parainfluenzae, Moraxella caratalis s gonokokmi a meningokokmi;
• Salmonella, Pseudomonas s Proteusom, Shigella, Serratia marcescens a Acinetobacter calcoaceticus.

Liek tiež účinne pôsobí na Borrelia burgdorferi, ktorá vedie k rozvoju kliešťovej boreliózy. [ 2 ]

Treba vziať do úvahy, že kmene rezistentné na cefalosporíny s penicilínmi, ako aj na meticilín, nie sú ceftriaxónom ovplyvnené.

Farmakokinetika

Po intramuskulárnej injekcii lieku sa plazmatická hladina Cmax ceftriaxónu zaznamená po 2 hodinách; účinná látka si udržiava terapeutické ukazovatele počas 24 hodín pri jednorazovom použití.

Ceftriaxón prekonáva hematoencefalickú bariéru (HEB) a hematoplacentárnu bariéru; najvyššie hodnoty látky vo vnútri synoviálnej membrány sa pozorujú u jedincov so zápalom postihujúcim mozgové blany. Malá časť lieku sa podieľa na metabolických procesoch.

Vylučovanie liečiva sa uskutočňuje prevažne obličkami a časť sa vylučuje žlčou. Polčas rozpadu lieku je 6-9 hodín.

U ľudí s problémami s pečeňou/obličkami a tiež u novorodencov môže byť polčas rozpadu lieku predĺžený.

Dávkovanie a podávanie

Liek sa používa na intravenózne injekcie alebo intramuskulárne injekcie.

Na prípravu tekutiny na intramuskulárny zákrok rozpustite prášok z injekčnej liekovky v 3,6 alebo 7,2 ml (objem rozpúšťadla závisí od veľkosti dávky ceftriaxónu - 3,6 ml / 1 g) 1% roztoku lidokaínu. Pred zákrokom sa musí otestovať citlivosť pacienta na ceftriaxón s lidokaínom. Tekutina sa vstrekuje ihneď po jej príprave hlboko do sedacieho svalu. Treba mať na pamäti, že na jednu injekciu sa nesmie použiť viac ako 1000 mg ceftriaxónu.

Na prípravu tekutiny na prúdovú intravenóznu injekciu je potrebné rozpustiť lyofilizát v 9,6 alebo 19,2 ml (9,6 ml/1 g) injekčnej vody. Prúdová intravenózna injekcia sa vykonáva nízkou rýchlosťou - počas 2-5 minút.

Pri príprave tekutiny na intravenózne podanie pomocou kvapkadla sa najskôr pripraví roztok podľa schémy pre prúdový postup a potom sa výsledná tekutina zriedi v 50 alebo 100 ml injekčnej vody, 0,9% NaCl, 5% (10%) glukózy alebo 5% levulózy. Liek sa pomocou kvapkadla zvyčajne podáva počas 15-30 minút. Veľkosť porcií a trvanie liečby individuálne vyberá lekár.

Pacienti v priemere potrebujú 1 – 2 g lieku v 24-hodinových intervaloch. Ak je infekcia závažná, dávka sa môže zvýšiť na 1 – 2 g lieku v 12-hodinových intervaloch. Dospelí a dospievajúci môžu užívať maximálne 4 g Tercefu denne.

U ľudí s nekomplikovanou kvapavkou sa zvyčajne podáva 0,25 g lieku intramuskulárne raz.

Ako profylaktický prvok sa liek podáva intravenózne v dávke 1000 mg, 0,5-2 hodiny pred operáciou.

Osobám mladším ako 12 rokov je potrebné podávať 50 – 75 mg/kg s 24-hodinovými prestávkami. Uvedenej vekovej skupine možno podávať maximálne 2 000 mg lieku denne.

Predčasne narodené deti a novorodenci potrebujú podávanie 20 – 50 mg/kg lieku v 24-hodinových intervaloch.

V prípade meningitídy sa dávka lieku môže zvýšiť na 0,1 g/kg v 24-hodinových intervaloch. V tomto prípade sa nesmie užiť viac ako 4 g ceftriaxónu denne.

Liečba zvyčajne trvá 4 – 10/14 dní (v závislosti od typu pôvodcu ochorenia a povahy patológie). Liečba má pokračovať až do negatívnych výsledkov mikrobiologických testov alebo ďalšie 2 – 3 dni po vymiznutí príznakov ochorenia.

V prípade súčasnej dysfunkcie pečene a obličiek je potrebné sledovať plazmatické hladiny ceftriaxónu.

Ľudia na dialýze musia užívať maximálne 2 000 mg lieku denne.

• Žiadosť pre deti

Je zakázané podávať liek intramuskulárne deťom mladším ako 2 roky.

Tercef sa má používať s mimoriadnou opatrnosťou u novorodencov a predčasne narodených detí, najmä ak má dieťa žltačku sprevádzanú acidózou alebo hypoalbuminémiou.

Používajte Tercef počas tehotenstva

Počas tehotenstva sa Tercef používa iba v prísnych indikáciách.

Počas liečby je tiež potrebné prestať dojčiť. Dojčenie sa môže obnoviť najneskôr 2-3 dni po užití poslednej dávky lieku.

Kontraindikácie

Liek sa nepoužíva v prípade závažnej intolerancie na cefalosporíny a penicilíny. Intramuskulárne injekcie sa nemôžu podávať ľuďom so zvýšenou citlivosťou na lidokaín a iné lokálne anestetiká.

Liek sa nemá užívať spolu s tekutinami obsahujúcimi vápnik a okrem toho sa ceftriaxón nemá užívať u ľudí, ktorí užívajú látky obsahujúce vápnik (aj u tých, ktorí sú na parenterálnej výžive).

Tercef sa nemá predpisovať ako profylaktické činidlo v neurochirurgii.

Opatrnosť je potrebná pri použití u osôb s poruchami koagulácie, kolitídou (tiež prítomnou v anamnéze) a poruchami funkcie pečene/obličiek, ako aj u osôb užívajúcich verapamil dlhodobo.

Vedľajšie účinky Tercef

Liek je často tolerovaný bez komplikácií. Niekedy sa môžu vyskytnúť vedľajšie účinky spojené s účinkom ceftriaxónu:

• problémy s gastrointestinálnym traktom a hepatobiliárnym systémom: vracanie, glositída, dyspeptické príznaky, hnačka, nevoľnosť, stomatitída, anorexia, poruchy chuti, bolesť v epigastrickej alebo brušnej oblasti, porucha črevnej flóry, žltačka, zvýšená aktivita intrahepatálnych enzýmov a problémy s pečeňou. Pseudomembranózna kolitída a pankreatitída sa pozorujú sporadicky, v takom prípade je potrebné prestať užívať liek a vykonať špecifické liečebné postupy. Súčasne sa môžu vo vnútri žlčníka tvoriť zrazeniny ceftriaxónu;
• poruchy krvného systému a kardiovaskulárneho systému: návaly horúčavy, arytmia, agranulocytóza, palpitácie, trombocyto-, leuko- alebo neutropénia, krvácanie z nosa, anémia, eozinofília a zvýšené PT indexy;
• poruchy nervového systému: bolesti hlavy, závraty a kŕče;
• lézie močových ciest: oligúria, hematúria, zlyhanie obličiek, glukozúria, zvýšené hladiny kreatinínu, anúria a tvorba obličkových kameňov;
• príznaky alergie: TEN, bronchiálny kŕč, žihľavka, SJS, anafylaxia, Quinckeho edém a exantém;
• Iné: hypertermia, hyperazotémia, znížená zraková ostrosť, zimnica, hyperhidróza a výskyt superinfekcie. Pri intravenóznych injekciách sa môže vyskytnúť flebitída.

Podanie lieku môže vyvolať falošne pozitívnu reakciu v Coombsovom teste alebo neenzymatickom stanovení cukru v moči.

Predávkovať

Podávanie veľkých dávok liekov vedie k zvýšeniu pravdepodobnosti výskytu a zosilneniu intenzity negatívnych príznakov. Môže sa vyvinúť napríklad hypertermia, leukopénia, zlyhanie obličiek, hemolytická anémia v aktívnej fáze, strata chuti do jedla, porucha priestorovej orientácie, porucha trávenia a dýchavičnosť.

Tercef nemá antidotum. Ak sa použije príliš vysoká dávka, musí sa sledovať stav pacienta a v prípade potreby sa musia prijať symptomatické a podporné opatrenia.

Peritoneálna dialýza alebo hemodialýza sú v prípade otravy Tercefom neúčinné.

Interakcie s inými liekmi

Liek by sa nemal kombinovať s tekutinami, ktoré obsahujú prvok Ca, pretože to môže viesť k tvorbe zrazenín (medzi jednotlivými procedúrami je potrebné dodržať aspoň 48-hodinovú prestávku).

Súčasné podávanie lieku s aminoglykozidmi môže zosilniť intenzitu nefrotoxických a ototoxických účinkov. Ak je potrebné podávať tieto lieky súčasne, je potrebné dodržať aspoň 2-hodinový interval.

Kombinácia liekov s látkami, ktoré sú antagonistami vitamínu K, antiagregačnými látkami alebo nenarkotickými analgetikami, zvyšuje pravdepodobnosť krvácania.

Bakteriostatické látky oslabujú účinok ceftriaxónu.

Kombinácia so slučkovými diuretikami alebo potenciálne nefrotoxickými liekmi zvyšuje riziko nefrotoxických účinkov ceftriaxónu.

Liek môže oslabiť liečivý účinok perorálnej antikoncepcie.

Je zakázané miešať liek s inými parenterálnymi látkami (s výnimkou tekutín, ktoré sa používajú špeciálne na prípravu intravenóznych alebo intramuskulárnych injekcií Tercefu).

Podmienky skladovania

Tercef sa musí skladovať pri teplotách v rozmedzí 15 – 25 °C.

Čas použiteľnosti

Tercef sa môže používať 36 mesiacov od dátumu výroby terapeutického produktu. Čas použiteľnosti hotového roztoku pri teplotách 2 – 8 °C je 24 hodín.

Analógy

Analógy lieku sú Ceftriaxón, Lendacin, Cefaxón s Loraxónom, Emsef a Sulbactomax s Cefogramom, ako aj Blitsef, Medaxón, Rocephin a Oframax.