Tenox

Tenox má antianginózne a antihypertenzívne účinky.

Indikácia Tenoxa

Používa sa v nasledujúcich prípadoch:

• zvýšené hodnoty krvného tlaku (ako monoterapeutický liek alebo v kombinácii s inými antihypertenzívami);
• stabilná forma variantnej angíny (ako monoterapeutické činidlo alebo ako adjuvantný liek v kombinácii s inými antihypertenzívami).

[ 1 ]

Formulár uvoľnenia

Liek sa uvoľňuje vo forme tabliet. Škatuľa obsahuje 3, 9 alebo 10 blistrových balení s tabletami po 5 alebo 10 mg.

[ 2 ]

Farmakodynamika

Liek patrí do skupiny blokátorov vápnikových kanálov 2. generácie. Jeho účinná látka má antihypertenzívne a antianginózne vlastnosti. Terapeutický účinok je spôsobený syntézou s dihydropyridínovými zakončeniami, ako aj blokovaním vápnikových kanálov, čím sa zabraňuje prechodu vápnikových iónov cez bunkovú membránu (najmä buniek hladkého svalstva ciev a v menšej miere kardiomyocytov).

Antianginózny účinok sa vyvíja dilatáciou artérií (periférnych a koronárnych). V dôsledku dilatácie arteriol s hlavnými koronárnymi artériami v oblasti zdravých a ischemických oblastí srdcového svalu sa zvyšuje objem privádzaného kyslíka, čo zabraňuje vzniku konstrikcie (môže byť spôsobená aj fajčením).

Počas angíny pectoris umožňuje užívanie jednej dennej dávky lieku predĺžiť obdobie fyzickej aktivity, inhibuje rozvoj „ischemickej“ depresie v segmente ST a tiež znižuje potrebu nitroglycerínu a počet záchvatov, ktoré sa vyskytnú.

Antihypertenzívny účinok je dlhodobý a závislý od dávky. Rozvíja sa priamym vazodilatačným účinkom na bunky hladkého svalstva ciev. Pri zvýšených hladinách krvného tlaku vedie jednorazová dávka Tenoxu k významnému zníženiu týchto hodnôt a tento účinok trvá 24 hodín. Okrem toho sa znižuje tolerancia fyzickej aktivity a závažnosť hypertrofie membrány ľavej komory.

V prípade ischemickej choroby srdca má liek kardioprotektívny a antiaterosklerotický účinok.

Liek môže spomaliť agregáciu krvných doštičiek a urýchliť procesy glomerulárnej filtrácie a zároveň má mierny natriuretický účinok.

Účinok lieku sa prejaví v priemere 2 až 4 hodiny po užití lieku a potom trvá 24 hodín.

[ 3 ], [ 4 ], [ 5 ], [ 6 ]

Farmakokinetika

Liek sa vstrebáva z gastrointestinálneho traktu nízkou rýchlosťou. Priemerná absolútna biologická dostupnosť je 64 %. Maximálne hodnoty v krvnom sére sa zaznamenajú po 6 – 9 hodinách. Na dosiahnutie stabilných rovnovážnych hodnôt lieku je potrebné užívať ho 7 dní.

Metabolizmus amlodipínu je rozsiahly a prebieha v pečeni pomalým tempom (metabolizuje sa približne 90 % látky). V dôsledku toho sa tvoria neaktívne produkty rozpadu, ktoré nemajú významný liečivý účinok.

Pri jednorazovom perorálnom podaní lieku je polčas rozpadu 32-48 hodín a pri opakovanom použití približne 45 hodín.

Približne 60 % lieku sa vylučuje vo forme metabolických produktov močom a ďalších 10 % sa vylučuje v nezmenenej forme. Zvyšných 20 – 25 % lieku sa vylučuje materským mliekom a stolicou. Liek môže prechádzať cez hematoencefalickú bariéru (HEB). Nevylučuje sa počas hemodialýzy.

[ 7 ], [ 8 ]

Dávkovanie a podávanie

Liek sa užíva perorálne. S prihliadnutím na typ patológie sa vyberá liečebný režim a veľkosti dávok:

• pri zvýšenom krvnom tlaku: počiatočná denná dávka je 5 mg (jednorazová dávka); udržiavacia dávka je 2,5 – 5 mg denne. Maximálne je povolených 10 mg lieku denne;
• pri angíne pectoris: jedna dávka 5-10 mg lieku denne.

Ľudia s nízkym vzrastom, nízkou hmotnosťou a problémami s pečeňou, ako aj starší pacienti, musia užívať liek v počiatočnej dávke 2,5 mg na rozvoj antihypertenzívneho účinku a 5 mg na rozvoj antianginózneho účinku.

Pri použití v kombinácii s ACE inhibítormi, tiazidovými diuretikami a β-blokátormi nie je potrebná úprava dávkovania Tenoxu.

Liek nemá abstinenčný syndróm, ale pred ukončením užívania sa odporúča postupne znižovať veľkosť porcie.

[ 11 ], [ 12 ]

Používajte Tenoxa počas tehotenstva

Tenox sa nepredpisuje tehotným ženám.

Kontraindikácie

Hlavné kontraindikácie:

• prítomnosť intolerancie na amlodipín a iné deriváty dihydropyridínu, ako aj na zložky lieku;
• výrazne znížený krvný tlak;
• kardiogénny šok alebo kolaps (akútna cievna insuficiencia);
• ženy počas laktácie.

Pri použití v nasledujúcich situáciách je potrebná opatrnosť:

• problémy s funkciou pečene;
• ťažká tachykardia alebo bradykardia, ako aj diagnostikovaný Shortov syndróm;
• HCM obštrukčnej povahy alebo CHF v dekompenzovanej forme;
• stenóza aortálnej alebo mitrálnej chlopne;
• časové obdobie po infarkte myokardu (1 mesiac);
• starších ľudí.

[ 9 ]

Vedľajšie účinky Tenoxa

Užívanie lieku môže spôsobiť niektoré vedľajšie účinky:

• poruchy fungovania kardiovaskulárneho systému: znížený krvný tlak, opuch nôh, dýchavičnosť, mdloby, návaly horúčavy a vaskulitída a okrem toho sa občas pozorujú poruchy srdcového rytmu. Môže sa vyskytnúť ventrikulárna tachykardia, fibrilácia predsiení, ortostatický kolaps, migréna a bolesť v oblasti hrudnej kosti, ako aj zhoršenie srdcového zlyhania;
• lézie ovplyvňujúce funkciu centrálneho nervového systému: zvýšený pocit únavy, závraty, kŕče, labilita nálady a pocit ospalosti. Zriedkavo sa zaznamenala hypestézia, pocit nervozity, strata vedomia, tremor, parestézia so závratmi, ako aj agitovanosť alebo apatia, nespavosť, amnézia, ataxia alebo depresívny stav;
• poruchy tráviaceho systému: bolesť v epigastrickej oblasti, nevoľnosť alebo vracanie. Občas sa môžu zvýšiť hladiny pečeňových enzýmov (transamináz) a vyvinúť sa žltačka vyvolaná cholestázou. Môže sa vyskytnúť aj nadúvanie, gastritída, hnačka alebo zápcha, sucho v ústach, pankreatitída a hyperplázia ďasien;
• poruchy postihujúce urogenitálny systém: polakiúria alebo noktúria, sexuálna dysfunkcia, bolestivé nutkanie na močenie a znížená potencia. Sporadicky sa môže objaviť polyúria alebo dyzúria;
• lézie epidermy: alopécia, purpura a xeroderma, ako aj dermatitída a zmeny odtieňa epidermy;
• poruchy pohybového aparátu: myalgia alebo artralgia, ako aj myasténia alebo artróza;
• alergické príznaky: svrbenie alebo vyrážka (žihľavka, makulopapulárna alebo erytematózna vyrážka). Niekedy sa vyvinie angioedém;
• Ďalšie poruchy: polyurikémia, bolesť chrbta, hyperglykémia, gynekomastia, priberanie alebo úbytok hmotnosti. Pozoruje sa aj leukopénia alebo trombocytopénia, tinnitus, poruchy videnia (ako je diplopia, bolesť očí, zápal spojiviek, xeroftalmia alebo porucha akomodácie), hyperhidróza, krvácanie z nosa a smäd.

[ 10 ]

Predávkovať

V prípade intoxikácie sa pozoruje tachykardia, prudký pokles krvného tlaku a zvýšená periférna vazodilatácia.

Na odstránenie porúch sa odporúča vykonať výplach žalúdka, podať pacientovi aktívne uhlie a tiež sledovať a udržiavať prácu kardiovaskulárneho systému a indikátorov dýchacieho systému. Odporúča sa tiež zdvihnúť končatiny obete a vykonať diuréznu sedenie.

Na obnovenie cievneho tonusu sa používajú vazokonstriktory a na odstránenie komplikácií, ktoré vznikajú v dôsledku blokovania aktivity vápnikových kanálov, je potrebný intravenózny glukonát vápenatý. Hemodialýza je neúčinná.

Interakcie s inými liekmi

Tenox sa môže kombinovať s antibakteriálnymi alebo antidiabetickými liekmi, ako aj s NSAID (vrátane indometacínu).

V kombinácii s verapamilom, nitrátmi, slučkovými diuretikami, ACE inhibítormi a betablokátormi sa zaznamenáva zvýšenie antihypertenzívnych a antianginóznych vlastností lieku.

Chinidín s amiodarónom, neuroleptikami a inými blokátormi krvného tlaku (CCB) zvyšuje antihypertenzívny účinok lieku.

Pri súbežnom užívaní s lítiovými liekmi sa môžu zosilniť príznaky ich neurotoxicity (ako je vracanie, tremor, tinnitus, nevoľnosť, ataxia a hnačka).

[ 13 ], [ 14 ]

Podmienky skladovania

Tenox by sa mal uchovávať mimo dosahu malých detí. Teplotné ukazovatele – nie viac ako 30 °C.

[ 15 ], [ 16 ]

Čas použiteľnosti

Tenox je schválený na použitie do 48 mesiacov od dátumu uvedenia liečiva na trh.

Žiadosť pre deti

Liek sa nepoužíva v pediatrickej praxi, pretože jeho bezpečnosť a účinnosť v tejto vekovej skupine neboli stanovené.

Analógy

Analógy lieku sú Normodipín s Amlodipínom, Emlodipín a Agen 5/10 so Stamlom.

[ 17 ], [ 18 ], [ 19 ], [ 20 ]

Recenzie

Tenox dostáva mnoho rôznych recenzií. Veľký počet pacientov hovorí o jeho vysokej účinnosti pri zastavovaní záchvatov angíny a znižovaní vysokého krvného tlaku. Ako generikum má amlodipín malý počet negatívnych prejavov, čo je jeho výhodou. Jednou z nevýhod lieku je jeho pomerne vysoká cena.