Tenaxum

Tenaxum je selektívny imidazolový terminálny agonista. Patrí do skupiny antihypertenzív.

Indikácia Tenaxuma

Používa sa na liečbu primárnej hypertenzie.

[ 1 ]

Formulár uvoľnenia

Uvoľňovanie prebieha vo forme tabliet, 15 kusov vo vnútri blistrovej platne. Balenie obsahuje 2 takéto platne.

Farmakodynamika

Tenaxum je antihypertenzívum z kategórie oxazolínov. Selektívne sa syntetizuje s I1-imidazolovými zakončeniami vo vnútri centrálnych a periférnych (najmä renálnych) vazomotorických nervových centier. Syntéza látky rilmenidín s imidazolovými zakončeniami spomaľuje sympatomimetickú aktivitu nervových centier, ktoré majú periférnu a kortikálnu formu, a tiež spôsobuje zníženie krvného tlaku.

Liek vedie k zníženiu diastolického a systolického krvného tlaku (stupeň poklesu indikátorov závisí od veľkosti dávky lieku), pričom má terapeutický účinok v horizontálnej aj vertikálnej polohe pacienta.

Pri podávaní v liečebných dávkach je trvanie účinku 24 hodín.

Farmakokinetika

Sacie.

Plazmatická hladina Cmax (3,5 ng/ml) sa pozoruje 1,5 – 2 hodiny po jednorazovej dávke 1 mg lieku. Ukazovatele biologickej dostupnosti sú 100 %. Liek nepodlieha prvému prechodu pečeňou.

Koncentrácia liečiva je stabilná a nemá žiadne individuálne odchýlky. Užívanie s jedlom neovplyvňuje ukazovatele biologickej dostupnosti. Stupeň absorpcie pri použití v liečebných dávkach sa nemení.

Distribučné procesy v tkanivách.

Syntéza s plazmatickými bielkovinami je menej ako 10 %. Ukazovatele distribučného objemu sú 5 l/kg.

Metabolické procesy.

Liek sa extrémne zle metabolizuje. V moči sa pozoruje iba malá časť jeho produktov rozpadu - sú dôsledkom oxidácie alebo hydrolýzy oxazolínového kruhu. Tieto metabolické produkty neovplyvňujú α2-konce.

Vylučovanie.

Liek sa vylučuje prevažne obličkami: 65 % prijatej dávky sa vylúči v nezmenenej forme močom. Rýchlosť renálneho klírensu predstavuje 2/3 celkovej rýchlosti klírensu.

Polčas rozpadu lieku je 8 hodín. Tento ukazovateľ nie je viazaný na veľkosť konzumovanej porcie a jej opakované užívanie. Liečivý účinok je dlhšie trvajúci, významný hypotenzívny účinok pretrváva 24 hodín od okamihu užitia lieku u ľudí so zvýšeným krvným tlakom, ktorí ho užívajú v dennej dávke 1 mg.

Fáza stabilných rovnovážnych parametrov v krvnej plazme sa pozoruje po 3 dňoch a zostáva na rovnakej úrovni počas 10 dní.

Dávkovanie a podávanie

Je potrebné užívať 1 mg lieku perorálne denne. Ak sa požadovaný výsledok nedosiahne po 1 mesiaci užívania lieku, je povolené zvýšiť dennú dávku na 2 mg, ktoré sa užívajú v 2 dávkach. Terapia sa vykonáva v dlhom cykle.

[ 3 ]

Používajte Tenaxuma počas tehotenstva

Používanie Tenaxumu počas tehotenstva je zakázané.

Ak je potrebné užívať liek počas laktácie, je potrebné prestať dojčiť, pretože rilmenidín sa môže vylučovať do materského mlieka.

Počas experimentálnych testov sa zistilo, že zložka rilmenidín nemá embryotoxické ani teratogénne vlastnosti.

Kontraindikácie

Hlavné kontraindikácie:

• stav ťažkej depresie;
• chronické zlyhanie obličiek (hodnoty CC sú <15 ml/minútu);
• prítomnosť precitlivenosti na rilmenidín.

Vedľajšie účinky Tenaxuma

Užívanie lieku môže viesť k výskytu určitých vedľajších účinkov:

• dysfunkcia kardiovaskulárneho systému: rozvoj palpitácií. Súčasne sa občas pozoruje ortostatický kolaps, ochladzovanie končatín alebo návaly horúčavy;
• poruchy centrálneho nervového systému: pocit slabosti v dôsledku fyzickej námahy, pocit ospalosti alebo nespavosti. Okrem toho sa môžu občas objaviť kŕče, pocit úzkosti alebo depresie;
• problémy ovplyvňujúce tráviacu činnosť: sucho v ústach, bolesť v epigastrickej oblasti a hnačka. Zápcha alebo nevoľnosť sa pozorujú sporadicky;
• dermatologické príznaky: opuch alebo vyrážka. Občas sa objaví svrbenie;
• iné: sexuálna dysfunkcia sa pozoruje sporadicky.

[ 2 ]

Predávkovať

V prípade otravy liekom sa pozorujú príznaky, ako je porucha pozornosti s deficitom pozornosti alebo výrazný pokles krvného tlaku.

Na odstránenie porúch je potrebné umyť žalúdok pacienta a tiež predpísať sympatomimetiká (ak je to potrebné). Vylučovanie látky pomocou dialyzačných postupov je veľmi nevýznamné.

[ 4 ]

Interakcie s inými liekmi

Po kombinovanom použití s diuretikami, vazodilatanciami a antihistaminikami sa zvyšuje hypotenzný účinok rilmenidínu.

Kombinácia Tenaxumu s tricyklickými antidepresívami vedie k oslabeniu hypotenzných vlastností rilmenidínu.

[ 5 ], [ 6 ], [ 7 ]

Podmienky skladovania

Tenaxum sa uchováva v štandardných liekových podmienkach, na mieste mimo dosahu detí.

Čas použiteľnosti

Tenaxum je schválený na použitie do 24 mesiacov od dátumu uvedenia liečiva na trh.

[ 8 ], [ 9 ]

Žiadosť pre deti

Nie sú k dispozícii žiadne údaje o účinnosti a bezpečnosti lieku pri predpisovaní deťom, a preto sa nemôže používať v tejto vekovej skupine.

Analógy

Analógom lieku je liek Albarel.

[ 10 ]