Tamsonic

Tamsonic je alfa-blokátor používaný na liečbu benígnej hyperplázie prostaty.

Indikácia Tamsonic

Liek je indikovaný na symptomatickú liečbu funkčných porúch pri benígnej hyperplázii prostaty (BPH).

Formulár uvoľnenia

Dostupné vo forme kapsúl. 1 blister obsahuje 10 kapsúl. Jedno balenie obsahuje 3 blistrové pásy.

Farmakodynamika

Selektívne blokuje postsynaptické adrenergné receptory (typ α1A) v hladkých svaloch prostaty, prostatickej oblasti močovej rúry a tiež v krčku močovej rúry a tiež znižuje svalový tonus týchto orgánov. Schopnosť ovplyvňovať aktivitu adrenergných receptorov typu α1A je 20-krát väčšia ako podobný účinok na adrenergné receptory typu α1B v hladkých cievnych svaloch. Súčasne sa nepozoruje žiadny významný vplyv na systémový krvný tlak. Okrem toho liek znižuje závažnosť podráždenia s obštrukciou v močovej rúre pri benígnej hyperplázii prostaty (BPH) a tiež zlepšuje funkciu odtoku moču. Účinok užívania lieku sa prejaví po 2 týždňoch.

Farmakokinetika

Po perorálnom podaní sa Tamsonic takmer úplne vstrebáva v gastrointestinálnom trakte (viac ako 90 % látky). Pri užívaní s jedlom sa zvyšuje biologická dostupnosť, ako aj maximálna koncentrácia v krvnej plazme, pričom sa predlžuje čas na dosiahnutie tohto vrcholu (pri užívaní nalačno sa dosiahne po 4 – 5 hodinách a pri užívaní s jedlom po 6 – 7 hodinách). Rovnovážna koncentrácia sa dosiahne do 6. dňa užívania a maximálne hodnoty budú v tomto prípade o 60 – 70 % vyššie ako Cmax po jednorazovom použití.

Viaže sa na plazmatické bielkoviny (najmä na α1-glykoproteíny) z 94 – 99 % a distribučný objem je 0,2 l/kg hmotnosti. Metabolizmus prebieha v pečeni za účasti cytochrómu typu P450, pomerne pomaly, pričom vznikajú aktívne produkty rozpadu, ktoré si zachovávajú vysokú selektivitu pre α1-adrenoreceptory. V krvnej plazme je v nezmenenej forme.

Polčas rozpadu je u zdravého človeka 9-13 hodín a u liečeného pacienta 14-15 hodín. Väčšina látky sa vylučuje obličkami vo forme konjugátov produktov rozpadu spolu s H2SO4 a kyselinou glukurónovou (zatiaľ čo 10 % zostáva nezmenených) a zvyšná malá časť sa vylučuje stolicou.

Dávkovanie a podávanie

Je potrebné užívať 1-krát denne v dávke 0,4 mg, 30 minút po jedle. V prípadoch, keď sa liek z nejakého dôvodu neužíval 1 alebo niekoľko dní, je potrebné ho znova začať užívať s dávkou 0,4 mg. Kapsula sa musí prehltnúť a zapiť vodou, bez drvenia, žuvania alebo otvárania.

[ 2 ], [ 3 ]

Kontraindikácie

Liek je kontraindikovaný na použitie v nasledujúcich prípadoch: intolerancia na zložky lieku, anamnéza posturálnej hypotenzie a okrem toho renálna alebo hepatálna insuficiencia. Nemali by ho užívať ani deti a ženy.

Vedľajšie účinky Tamsonic

Vedľajšie účinky po užití lieku:

• Kardiovaskulárny systém: vo veľmi zriedkavých prípadoch posturálna hypotenzia;
• Zmyslové orgány a nervový systém: zriedkavo bolesť hlavy a závraty, ako aj asténia, veľmi zriedkavo – nespavosť alebo naopak pocit ospalosti;
• Urogenitálny systém: zriedkavo (8,4 %) reverzná ejakulácia, extrémne zriedkavo – znížené libido;
• Iné: v niektorých prípadoch nádcha, bolesť chrbta, hnačka, veľmi zriedkavo - nevoľnosť alebo bolesť na hrudníku.

[ 1 ]

Predávkovať

Medzi príznaky predávkovania patrí: prudký pokles krvného tlaku. V tomto prípade si má pacient ľahnúť a potom sa mu podajú vazokonstrikčné lieky alebo roztoky nahrádzajúce plazmu. Aby sa zabránilo vstrebávaniu lieku, je potrebné umyť žalúdok, užiť aktívne uhlie a potom užiť osmotické laxatívum. Keďže sa tamsulozín hydrochlorid viaže na plazmatické bielkoviny z 94 – 99 %, hemodialýza bude účinná.

Interakcie s inými liekmi

V prípade kombinácie s inými betablokátormi typu α1A je možné zvýšenie hypotenzných vlastností.

Keď sa tamsulozín kombinuje s cimetidínom, klírens cimetidínu sa znižuje o 26 %, zatiaľ čo AUC sa naopak zvyšuje o 44 %.

V kombinácii s furosemidom sa koncentrácia lieku v krvnej plazme znižuje.

Súčasné podávanie s warfarínom alebo diklofenakom urýchľuje proces vylučovania tamsulosínu z tela.

[ 4 ]

Podmienky skladovania

Liek sa musí uchovávať pri teplote neprevyšujúcej 25 °C.

Čas použiteľnosti

Tamsonic sa môže používať 2 roky od dátumu výroby lieku.