Maxgistin

Maxhistin je liek používaný na liečbu rôznych vestibulárnych porúch.

Indikácia Maxgistin

Indikácie pre použitie lieku zahŕňajú:

• Menierova choroba, ktorá sa vyznačuje 3 hlavnými príznakmi - závratmi (v niektorých prípadoch s vracaním a nevoľnosťou), stratou sluchu a výskytom tinnitu;
• symptomatická terapia na odstránenie vestibulárneho vertiga rôzneho pôvodu.

Formulár uvoľnenia

Dostupné vo forme tabliet. Jeden blister obsahuje 10 tabliet. Balenie obsahuje 3 alebo 6 blistrových pásov.

Farmakodynamika

Mechanizmus účinku účinnej látky lieku (betahistín) na organizmus nie je dostatočne objasnený. Medzi najspoľahlivejšie hypotézy patria nasledujúce:

Účinok účinnej látky na histaminergnú štruktúru: má čiastočnú vnútornú aktivitu vo vzťahu k H1 receptorom a okrem toho pôsobí ako antagonista histamínových receptorov (H3) vo vnútri nervových tkanív a má slabý účinok na H2-histamínové receptory. Betahistín navyše zvyšuje rýchlosť metabolizmu a uvoľňovania tejto zložky, blokuje H3 receptory (presynaptické) – čím vyvoláva zníženie ich počtu.

Betahistín zvyšuje prietok krvi do kochleárnej oblasti a mozgu – zlepšuje sa proces krvného obehu v cievach nachádzajúcich sa vo vnútornom uchu (stria vascularis) – v dôsledku oslabenia napätia v prekapilárnych zvieračoch zapojených do procesu mikrocirkulácie vo vnútornom uchu. Okrem toho liečivo pomáha zrýchliť intenzitu prietoku krvi mozgom.

Betahistín stimuluje vestibulárnu kompenzáciu – zvyšuje rýchlosť obnovy aktivity vestibulárneho aparátu u zvierat s jednostrannou neurektomiou. Látka dosahuje tento účinok zlepšením regulácie uvoľňovania histamínu a metabolických procesov a tiež pôsobí ako antagonista H3 receptorov. Pri liečbe týmto liekom po neurektomii u ľudí sa skracuje aj obdobie obnovy funkcie vestibulárneho aparátu.

Betahistín ovplyvňuje neuronálnu aktivitu vo vestibulárnych jadrách – v závislosti od dávkovania spomaľuje tvorbu ich vrcholových potenciálov v mediálnych a laterálnych jadrách.

Farmakokinetika

Po vnútornom užití sa betahistín takmer úplne a pomerne rýchlo vstrebáva z gastrointestinálneho traktu. Liek potom rýchlo podlieha metabolickému procesu, ktorého výsledkom je tvorba kyseliny pyridyl-2-octovej, ktorá je produktom rozpadu. Miera akumulácie betahistínu v krvnej plazme je veľmi nízka, a preto sa všetky farmakokinetické testy vykonávajú stanovením koncentrácie jeho produktu rozpadu v moči.

Keď sa liek užíva s jedlom, ukazovateľ maximálnej koncentrácie je nižší ako pri užití na lačný žalúdok. Úplná absorpcia účinnej látky je však v oboch situáciách rovnaká – to je znak toho, že jedlo iba spomaľuje proces absorpcie.

Menej ako 5 % betahistínu sa viaže na plazmatické bielkoviny.

Takmer všetok absorbovaný betahistín sa premieňa na kyselinu pyridyl-2-octovú (ktorá nemá žiadnu farmakologickú aktivitu). Vnútorná akumulácia tohto metabolitu v moči a krvnej plazme dosahuje svoj vrchol 1 hodinu po užití lieku. Tento ukazovateľ klesá s polčasom rozpadu približne 3,5 hodiny.

Kyselina pyridyl-2-octová sa vylučuje močom. Po užití lieku v dávke 8-48 mg sa približne 85 % látky vylúči močom. Účinná látka sa vylučuje v malom množstve obličkami alebo stolicou.

Rýchlosť eliminácie sa nemení s dávkovaním lieku, čo naznačuje, že farmakokinetika betahistínu je lineárna. To umožňuje považovať použitú metabolickú dráhu za nesaturovateľnú.

Dávkovanie a podávanie

Denne musíte užívať 24 – 48 mg lieku (dávka sa má rozdeliť na niekoľko dávok). Tablety s dávkou 8 mg sa majú užívať 1 – 2 tablety trikrát denne. Tablety s dávkou 16 mg sa majú užívať po 0,5 – 1 tablete tiež trikrát denne. Tablety s dávkou 24 mg sa majú užívať dvakrát denne, po 1 tablete.

Odporúča sa užívať liek po jedle a dávkovanie sa má vyberať individuálne pre každého pacienta v súlade s dosiahnutým účinkom.

V niektorých prípadoch sa príznaky začnú zmierňovať až po 2-3 týždňoch liečby. Niekedy sa požadovaný účinok dosiahne až po niekoľkých mesiacoch užívania lieku. Existujú informácie, že pri predpisovaní liečby v počiatočných štádiách ochorenia je možné zabrániť jeho progresii alebo strate sluchu v neskoršom štádiu.

Používajte Maxgistin počas tehotenstva

Keďže neexistujú žiadne potrebné informácie o užívaní lieku počas tehotenstva, neodporúča sa ho užívať počas tohto obdobia. Výnimkou sú len prípady naliehavej potreby.

Kontraindikácie

Medzi kontraindikácie:

• prítomnosť individuálnej intolerancie na zložky lieku;
• feochromocytóm.

Vedľajšie účinky Maxgistin

Medzi vedľajšie účinky užívania Maxhistinu patria:

• Tráviaci systém: dyspeptické príznaky a nevoľnosť, mierne príznaky žalúdočnej nevoľnosti (plynatosť, ako aj vracanie a gastrointestinálny syndróm). Všetky tieto príznaky zvyčajne vymiznú po znížení dávky alebo užití lieku s jedlom;
• orgány nervového systému: výskyt bolestí hlavy;
• imunitný systém: precitlivenosť vo forme anafylaxie atď.;
• koža a podkožné tkanivo: alergické reakcie na tukové tkanivo pod kožou, ako aj na kožu, ako sú vyrážky, žihľavka, svrbenie alebo Quinckeho edém.

[ 1 ]

Predávkovať

Existuje niekoľko prípadov predávkovania Maxhistínom - pri užívaní lieku v dávke do 640 mg. V tomto prípade sa u pacientov prejavovali stredne závažné alebo mierne príznaky - ako je ospalosť, nevoľnosť a bolesť brucha. Nebezpečnejšie komplikácie (ako sú záchvaty, rozvoj kardiopulmonálnych porúch) sa vyvinuli v prípade úmyselného užívania betahistínu vo vysokých dávkach (najmä v kombinácii s predávkovaním inými liekmi).

Na odstránenie porúch je predpísaná podporná a symptomatická liečba.

Interakcie s inými liekmi

Informácie získané zo štúdií in vitro ukazujú, že metabolické procesy účinnej látky Maxhistin sú potlačené pri kombinácii s liekmi, ktoré inhibujú aktivitu MAO (medzi takéto prvky patrí selegilín, ktorý patrí do kategórie MAO podtypu B). Preto by sa tieto lieky mali počas liečby kombinovať s opatrnosťou.

Keďže betahistín je analógom látky histamín, v prípade interakcie tejto zložky s antihistaminikami môže teoreticky ovplyvniť účinnosť ktoréhokoľvek z týchto liekov.

[ 2 ], [ 3 ]

Podmienky skladovania

Liek sa má uchovávať v štandardných podmienkach mimo dosahu detí. Teplota by nemala presiahnuť 25 °C.

Čas použiteľnosti

Maxhistine sa môže používať 2 roky od dátumu výroby lieku.