Tamsol

Tamsol je liek, ktorý sa používa na liečbu porúch močového mechúra, ktoré sa vyskytujú v dôsledku benígnej hyperplázie prostaty.

Indikácia Tamsol

Liek je indikovaný na zmiernenie príznakov dyzúrie.

[ 1 ], [ 2 ]

Formulár uvoľnenia

Dostupné v kapsulách s hmotnosťou 0,4 mg, 10 v blistri. Jedno balenie obsahuje 1 alebo 3 blistre.

[ 3 ]

Farmakodynamika

Kompetitívne selektívne syntetizovaný s postsynaptickými receptormi α1 (podtypy α1A, ako aj α1D) a navyše zabraňuje zvýšeniu tonusu hladkých svalov prostaty. Vďaka tomuto účinku sa zvyšuje odtok moču, čo v konečnom dôsledku pomáha zbaviť sa obštrukcie.

Liek znižuje prejavy obštrukcie spolu s podráždením, ktoré sa vyvíjajú v dôsledku oslabenia tonusu močovej trubice, ako aj posilnenia tonusu svalov v dolných častiach močovej trubice.

[ 4 ], [ 5 ]

Farmakokinetika

Tamsulozín sa takmer úplne vstrebáva cez črevo, ale tento ukazovateľ sa znižuje pri užívaní s jedlom. Užívanie lieku v rovnakom čase dňa po jedle zabezpečí rovnaké podmienky pre absorpciu. Biologická dostupnosť je ≈100 %. Maximálna koncentrácia v krvnej plazme po užití jednorazovej dávky sa dosiahne približne po 6 hodinách. V prípade opakovaného užívania kapsúl sa koncentrácia dosiahne na 5. deň a maximálny ukazovateľ bude o ⅔ vyšší ako hladina po užití jednorazovej dávky.

Viaže sa na plazmatické bielkoviny z 99 % a distribučný objem je 0,2 l/kg.

Proces metabolizmu tamsulosínu prebieha v pečeni, pomerne pomaly, jeho primárna fáza je nevýznamná. Hlavná časť účinnej látky zostáva v plazme nezmenená. Produkty rozpadu sú menej aktívne.

Účinná látka a jej metabolity sa vylučujú z tela močom, z ktorých 9 % sa vylúči v nezmenenej forme. Po jednorazovej dávke je polčas rozpadu 10 – 13 hodín.

[ 6 ], [ 7 ], [ 8 ]

Dávkovanie a podávanie

Liek sa má užívať 1 kapsula denne po jedle v rovnakom čase. Kapsula sa nemá žuvať ani lámať, aby sa nenarušilo predĺžené uvoľňovanie účinnej látky. Dĺžku liečebnej kúry určuje lekár.

[ 12 ]

Kontraindikácie

Tamsol je kontraindikovaný v nasledujúcich prípadoch:

• Anamnéza posturálnej hypotenzie;
• Intolerancia na ktorúkoľvek zložku lieku;
• Závažné zlyhanie pečene.

[ 9 ]

Vedľajšie účinky Tamsol

Medzi prejavy nežiaducich reakcií na liek:

• Bolesti hlavy a závraty;
• Zvýšená srdcová frekvencia;
• Posturálna hypotenzia;
• Zápcha alebo hnačka;
• Nádcha;
• Vracanie s nevoľnosťou;
• Svrbenie, ako aj kožné vyrážky, žihľavka;
• Retrográdna ejakulácia;
• Astenické poruchy;
• Synkopálne stavy;
• Quinckeho edém;
• Priapizmus.

[ 10 ], [ 11 ]

Predávkovať

Akútne predávkovanie môže vyvolať rozvoj hypotenzie. V takejto situácii bude liečba spočívať v udržiavaní kardiovaskulárneho systému. Na stabilizáciu krvného tlaku a srdcovej frekvencie by mal pacient zaujať polohu v ľahu. V prípade potreby sa podávajú lieky, ktoré obnovujú objem cirkulujúcej krvi, a okrem toho vazokonstrikčné lieky. Monitoruje sa funkcia obličiek. Dialýza bude neúčinná, pretože tamsulosín má vysokú afinitu k plazmatickým bielkovinám.

Aby sa zabránilo vstrebávaniu látky, je potrebné vyvolať vracanie. Ak sa užije vysoká dávka, je potrebné vykonať výplach žalúdka a podať aktívne uhlie. Pacientovi sa má tiež podať osmotické laxatívum (napríklad síran sodný).

Interakcie s inými liekmi

Liek neinteraguje s látkami, ako je enalapril a teofylín, ako aj s atenololom a nifedipínom.

Cimetidín zvyšuje a furosemid naopak znižuje koncentráciu účinnej látky lieku v krvnej plazme. Ostatné ukazovatele týchto liekov neprekračujú povolené limity, takže nie je potrebné upravovať dávkovanie.

Testovanie in vitro nepreukázalo žiadnu zmenu vo voľnej frakcii tamsulozínu v kombinácii s propranololom, chlórmadinónom, diazepamom a tiež trichlórmetiazidom, diklofenakom, warfarínom a glibenklamidom; liek sa tiež kombinoval so simvastatínom a amitriptylínom bez zmien.

V in vitro testoch s pečeňovými mikrozómami (enzýmový systém metabolizmu liekov, ktorý je viazaný na cytochróm P450) sa nepreukázala žiadna interakcia tamsulozínu s látkami, ako je salbutamol, finasterid, ako aj amitriptylín a glibenklamid.

Warfarín, ako aj diklofenak, urýchľujú proces eliminácie tamsulosínu.

Tamsulosín môže zvýšiť hypotenzívne vlastnosti iných liekov (alfa-blokátorov a anestetík).

[ 13 ], [ 14 ], [ 15 ]

Podmienky skladovania

Liek sa musí skladovať pri teplote 15 – 30 °C, na mieste neprístupnom deťom a chránenom pred slnkom.

[ 16 ], [ 17 ]

Čas použiteľnosti

Tamsol sa môže používať 3 roky od dátumu výroby lieku.

[ 18 ], [ 19 ], [ 20 ], [ 21 ], [ 22 ]