Tabletky proti rakovine prsníka

Nádor prsníka so známkami malignity naznačuje rakovinu. Tento problém je relevantný pre ženy všetkých vekových kategórií, pretože približne 20 % rakovinových nádorov sa vyskytuje v mliečnych žľazách. Každý rok sa táto patológia omladzuje a šíri. Predtým sa ochorenie zisťovalo u žien nad 40 rokov, teraz sa objavujú prípady pacientok mladších ako 30 rokov. Na základe toho rastie dopyt po tabletkách na rakovinu prsníka.

Taktika liečby a výber liekov závisia od štádia ochorenia a celkového zdravotného stavu pacienta. Onkológovia rozlišujú tieto typy nádorov:

• ERC-pozitívny, čo znamená, že nádor obsahuje estrogénové receptory. Nádor rýchlo rastie, pretože dostáva pravidelnú výživu z hormónu. Estrogén podporuje rýchly rast a proliferáciu rakovinových buniek.
• ERc-negatívny. Pri druhom type rakoviny sa používajú antiestrogénové lieky, ktoré blokujú nádorové receptory. Vďaka tomu rakovina spomaľuje svoj rast. Vo farmakológii sa takéto lieky nazývajú selektívne modulátory estrogénových receptorov.

Dnes existuje niekoľko metód liečby rakoviny prsníka: rádioterapia, chirurgický zákrok, hormonálna terapia, chemoterapia a farmakoterapia. Vo väčšine prípadov sa tieto metódy kombinujú, aby sa dosiahol čo najlepší výsledok.

Pozrime sa na dve metódy liečby, ktoré zahŕňajú použitie liekov proti rakovine:

1. Chemoterapia

Lieky v tejto skupine poškodzujú malígne bunky narušením ich DNA. Vďaka tomu sa bunky nedelia a odumierajú. Táto metóda má dva typy:

• Adjuvantná chemoterapia sa používa pri absencii výrazného rakovinového procesu, teda na zničenie metastáz.

• Neoadjuvantná chemoterapia – používa sa pred hlavnou terapiou, napríklad pred operáciou. Je zameraná na zmenšenie veľkosti nádoru. Účinok liekov umožňuje vykonať operáciu zachovávajúcu orgány a určiť úroveň citlivosti rakovinových buniek na chemoterapiu.

Metóda sa vykonáva cyklicky, pacientom sa predpisujú tablety a injekcie. Hlavnou nevýhodou takejto liečby je množstvo vedľajších účinkov: nevoľnosť, vracanie, hnačka, patologické účinky na centrálny nervový systém.

2. Hormonálna terapia

Používa sa pri hormonálne závislých nádoroch, na elimináciu metastáz a prevenciu sekundárneho onkologického ochorenia po liečbe. Najčastejšie sa pacientom predpisujú nasledujúce lieky: blokátory hormonálnych receptorov malígnych buniek (Toremifene, Tamoxifen) a blokátory syntézy estrogénov (Femara, Arimidex, Letrozol). Hormonálna liečba môže spôsobiť komplikácie, napríklad liek Tamoxifen vyvoláva hyperpláziu endometria, exacerbáciu kŕčových žíl a ďalšie vedľajšie účinky.

Chemoterapia a hormonálna terapia sú dve metódy, ktoré sa líšia svojou účinnosťou. Lekár si vyberie tú, ktorá je najúčinnejšia pre aktuálne štádium rakoviny, prevalenciu metastáz a ďalšie charakteristiky ženského tela. Hormonálna terapia je teda účinná pri metastázach v mäkkých tkanivách a kostiach a chemoterapia pri metastázach v pečeni, pľúcach a agresivite patologického procesu.

Je jednoducho nemožné vybrať si tabletky na rakovinu prsníka samostatne. Lieky možno predpísať až po komplexnej diagnóze, určení štádia ochorenia, umiestnenia nádoru a jeho veľkosti. V tomto prípade tabletky nebudú jedinou metódou liečby, ale budú pôsobiť ako doplnková terapia.

Tamoxifén

Antiestrogénne liečivo s protinádorovými vlastnosťami. Tamoxifen je dostupný vo forme tabliet s účinnou látkou - citrátom tamoxifenu. Pomocnými zložkami sú: dihydrogénfosforečnan vápenatý, laktóza, koloidný oxid kremičitý, stearát horečnatý, povidón a ďalšie.

Liek má estrogénne vlastnosti. Jeho účinnosť je založená na blokovaní estrogénov a metabolitov, ktoré sa viažu na cytoplazmatické hormonálne receptory v tkanivách mliečnych žliaz, vagíny, maternice, nádorov so zvýšeným obsahom estrogénov a prednej hypofýzy. Tablety nestimulujú syntézu DNA v jadre malígnych buniek, ale inhibujú ich delenie, čo spôsobuje regresiu a smrť.

Po perorálnom podaní sa rýchlo vstrebáva, maximálna koncentrácia v krvnej plazme sa pozoruje do 4-7 hodín (po jednorazovej dávke). Úroveň väzby na plazmatické bielkoviny je 99 %. Metabolizuje sa v pečeni, vylučuje sa stolicou a močom.

• Indikácie na použitie: rakovina prsníka u žien (estrogén-dependentná, najmä počas menopauzy) a mliečnych žliaz u mužov. Vhodné na liečbu rakovinových lézií vaječníkov, endometria, prostaty, obličiek, ako aj melanómu, sarkómu mäkkých tkanív, v prítomnosti estrogénu v novotvaroch. Predpísané pri rezistencii na iné lieky.
• Spôsob podávania a dávkovanie sú individuálne pre každého pacienta a závisia od lekárskych indikácií. Denná dávka je 20 – 40 mg, štandardný liečebný režim zahŕňa užívanie 20 mg denne, dlhodobo. Ak sa počas liečby objavia príznaky progresie ochorenia, liek sa vysadí.
• Kontraindikácie: individuálna intolerancia na zložky, tehotenstvo a dojčenie. S osobitnou opatrnosťou sa predpisuje pacientom s diabetes mellitus, oftalmologickými ochoreniami, zlyhaním obličiek, trombózou. A tiež s leukopéniou a užívaním nepriamych antikoagulancií.
• Vedľajšie účinky súvisia s antiestrogénnym účinkom a prejavujú sa ako paroxysmálne pocity ospalosti, svrbenie v oblasti genitálií, priberanie na váhe a vaginálne krvácanie. V zriedkavých prípadoch sa vyskytujú opuchy, nevoľnosť, vracanie, zvýšená únava a depresia, bolesti hlavy a zmätenosť, kožné alergické reakcie. Predávkovanie má podobné príznaky.

Pri užívaní lieku je potrebné vziať do úvahy skutočnosť, že tablety zvyšujú riziko otehotnenia, ktoré je počas liečby kontraindikované. Preto je počas liečby veľmi dôležité používať nehormonálnu alebo mechanickú antikoncepciu. Počas liečby rakoviny by ženy mali pravidelne absolvovať gynekologické vyšetrenia. Ak sa objaví krvavý výtok z pošvy alebo krvácanie, užívanie tabliet sa preruší.

Letromara

Nesteroidný inhibítor aromatázy (enzým, ktorý syntetizuje estrogény v postmenopauzálnom období). Letromara premieňa androgény syntetizované nadobličkami na estradiol a estrón. Liek znižuje koncentráciu estrogénov o 75 – 95 %. Po užití sa tablety rýchlo a úplne vstrebávajú z tráviaceho traktu. Príjem potravy spomaľuje rýchlosť absorpcie, ale nemení stupeň absorpcie. Biologická dostupnosť je 99 %, pričom 60 % lieku sa viaže na plazmatické bielkoviny. Dlhodobá liečba nespôsobuje kumuláciu. Metabolizmus prebieha pomocou izoenzýmov cytochrómu P450 – CYP 3A4. Vylučuje sa vo forme metabolitov močom a stolicou.

• Indikácie na použitie: rakovina prsníka (rozšírená) v postmenopauze alebo po dlhodobom užívaní antiestrogénov. Predpísané pri lokalizovanej hormonálne závislej rakovine po chirurgickej liečbe a na profylaktické účely.
• Spôsob podávania a dávkovanie: 2,5 mg denne. Liečba je dlhodobá, až do relapsu ochorenia. Liek nevyžaduje úpravu dávkovania u starších pacientov alebo pacientov s poruchou funkcie obličiek a pečene.
• Vedľajšie účinky: závraty a bolesti hlavy, svalová slabosť, nevoľnosť a vracanie, hnačka, opuch, vaginálny krvavý výtok a krvácanie. Možné sú aj dermatologické reakcie - svrbenie, vyrážka, alopécia a poruchy endokrinného systému - zvýšené potenie, úbytok alebo priberanie na váhe.
• Kontraindikácie: intolerancia na zložky lieku, premenopauzálne obdobie, ochorenia obličiek a pečene, tehotenstvo a laktácia, vek pacientov mladších ako 18 rokov. Počas liečby je potrebná opatrnosť pri vedení strojov a vozidiel, pretože sa môžu vyskytnúť záchvaty závratov a bolestí hlavy.

Anastrozol

Protinádorové činidlo, ktoré inhibuje syntézu estrogénu. Anastrozol potláča aromatázu a zabraňuje transformácii androstendiónu na estradiol. Terapeutické dávky znižujú estradiol o 80 %, čo je účinné pri estrogén-dependentných nádoroch počas postmenopauzy. Nemá estrogénne, progestogénne ani androgénne vlastnosti. Je dostupný vo forme tabliet. Liečivo je anastrozol, pomocné zložky sú: hypromelóza, magnéziumstearát, oxid titaničitý, povidón-K30 a ďalšie.

• Indikácie na použitie: hormonálne závislý karcinóm prsníka v skorých štádiách a v postmenopauzálnom období, rozsiahly karcinóm, nádory rezistentné na tamoxifén. Dávkovanie sa vypočítava pre každú pacientku individuálne. Štandardný režim je 1 mg denne, priebeh liečby je dlhý.
• Vedľajšie účinky: astenický syndróm, ospalosť, zvýšená únava a úzkosť, nespavosť, sucho v ústach, bolesť brucha, nevoľnosť a vracanie, závraty a bolesti hlavy, parestézia, rinitída, myalgia, alopécia, bolesti chrbta a iné negatívne reakcie. Predávkovanie je sprevádzané podobnými príznakmi. Na odstránenie týchto reakcií je indikovaná symptomatická liečba, príjem absorbentov a výplach žalúdka.
• Kontraindikácie: intolerancia na anastrozol a iné zložky lieku, užívanie tamoxifénu, tehotenstvo a laktácia, zlyhanie pečene a obličiek, liečba liekmi obsahujúcimi estrogén, indikácie počas premenopauzy. Pri interakcii s inými liekmi je potrebné venovať pozornosť skutočnosti, že estrogény a tamoxifén znižujú účinnosť anastrozolu.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ], [ 4 ]

Zoladex

Farmakologické činidlo zo skupiny inhibítorov syntézy hormónov, ktoré ovplyvňujú syntézu gonadotropínov. Zoladex je synteticky syntetizovaný hormonálny liek. Jeho účinnou látkou je goserelín. Liek inhibuje syntézu luteinizačného a folikuly stimulujúceho hormónu v hypofýze. To spôsobuje zníženie hladiny testosterónu a estradiolu v krvi. Je dostupný v kapsulách s hmotnosťou 3,6 a 10,8 mg, každá kapsula je v injekčnej striekačke s aplikátorom s hliníkovým obalom.

• Indikácie na použitie: hormonálne závislý karcinóm prsníka u žien v reprodukčnom veku a premenopauze. Predpísané na stenčenie endometria pred operáciou, endometrióza, malígne lézie prostaty, maternicové myómy. Kapsuly sú určené na subkutánne podanie do prednej brušnej steny. Injekcia sa podáva každých 28 dní, štandardná kúra je 6 kapsúl.
• Vedľajšie účinky: vaginálne krvácanie, kožné alergické reakcie, amenorea, znížené libido, závraty a bolesti hlavy, znížená nálada, duševné poruchy, parestézia, návaly horúčavy, srdcové zlyhanie, prudké zvýšenie krvného tlaku a mnoho ďalšieho. Príznaky predávkovania majú podobné príznaky. Na ich odstránenie je indikovaná symptomatická liečba.
• Kontraindikácie: precitlivenosť na zložky lieku, goserelín a jeho štrukturálne analógy. Nepoužíva sa počas tehotenstva a laktácie, na liečbu pediatrických pacientov. S osobitnou opatrnosťou sa predpisuje v prípade sklonu k obštrukcii močovodu, IVF na pozadí polycystických vaječníkov a kompresných lézií chrbtice.

Melfalán

Protirakovinový liek, ktorého účinok je založený na poškodení molekuly DNA rakovinovej bunky a tvorbe defektných foriem RNA a DNA, ktoré zastavujú syntézu bielkovín. Melfalán je účinný proti pasívnym nádorovým bunkám. Stimuluje proliferačné procesy v tkanivách obklopujúcich novotvary. Dostupné v dvoch formách: tablety na perorálne podanie a injekcie.

• Indikácie na použitie: rakovina prsníka, mnohopočetný myelóm, polycytémia, progresívny neuroblastóm, sarkóm mäkkých tkanív končatín, rakovina konečníka a hrubého čreva, malígne krvné lézie.
• Liek sa užíva perorálne, intraperitoneálne, pomocou hypertermickej regionálnej perfúzie a intrapleurálne. Dávkovanie je individuálne pre každého pacienta a závisí od všeobecných indikácií. Priemerná dĺžka liečby je od 1 roka.
• Vedľajšie účinky: gastrointestinálne krvácanie, stomatitída, nevoľnosť a vracanie, hnačka, kašeľ a bronchospazmus, vaginálne krvácanie, bolestivé močenie, opuch, kožné alergické reakcie, rozvoj infekcií, zvýšená telesná teplota.
• Kontraindikácie: precitlivenosť na zložky, potlačenie funkcie kostnej drene. Používajte s opatrnosťou pri artritíde, ovčích kiahňach, urolitiáze. Ako aj pri rádioterapii alebo cytotoxickej terapii.
• Predávkovanie: záchvaty nevoľnosti a vracania, poruchy vedomia, svalová paralýza a kŕče, stomatitída, hnačka. Na odstránenie týchto reakcií je indikovaná symptomatická liečba. Ak je predávkovanie závažné, je potrebná hospitalizácia a monitorovanie vitálnych funkcií. Hemodialýza je neúčinná.

Streptozocín

Protinádorový liek s alkylačnými vlastnosťami zo skupiny derivátov nitrózomočoviny. Streptozocín má deštruktívny účinok na rakovinové bunky, zabraňuje ich deleniu a spôsobuje smrť.

• Indikácie na použitie: karcinoidné nádory, malígne lézie pankreasu (progresívna metastatická alebo klinicky exprimovaná rakovina). Dávkovanie je individuálne pre každého pacienta a závisí od indikácií, použitého liečebného režimu a závažnosti vedľajších účinkov.
• Kontraindikácie: ovčie kiahne, herpes zoster, precitlivenosť na streptozocín, tehotenstvo a laktácia, porucha funkcie obličiek a pečene. S osobitnou opatrnosťou predpisujte pacientom s diabetes mellitus, akútnymi infekčnými ochoreniami a s predchádzajúcou liečbou cytotoxickými látkami alebo rádioterapiou.
• Vedľajšie účinky: nevoľnosť, vracanie a hnačka, glykozúria, renálna acidóza, v zriedkavých prípadoch leukopénia a trombocytopénia, diabetogénne reakcie, infekcie. Na ich odstránenie je indikovaná symptomatická liečba a vysadenie lieku.

Thiotepa

Imunosupresívum, protinádorové činidlo z farmakologickej skupiny cytostatík. Thiotepa je trifunkčná alkylačná zlúčenina zo skupiny dusíkatých yperitov. Jej aktivita je spojená so zmenami funkcií DNA a účinkami na RNA. To vedie k narušeniu metabolizmu nukleových kyselín, blokuje biosyntézu bielkovín a procesy delenia rakovinových buniek.

Má karcinogénny a mutagénny účinok. Dlhodobé užívanie lieku môže spôsobiť rozvoj sekundárnych malígnych nádorov a degeneratívnych zmien v pohlavných žľazách. To so sebou prináša amenoreu alebo azoospermiu a iné patológie. Tablety sa vstrebávajú systémovo, úroveň absorpcie závisí od dávky. Metabolizuje sa v pečeni za vzniku metabolitov. Vylučuje sa obličkami močom.

• Indikácie na použitie: rakovina prsníka, rakovina pľúc, rakovina močového mechúra. Účinný pri liečbe pleurálneho mezoteliómu, exsudatívnej perikarditídy, peritonitídy, malígnych lézií mozgových blán, lymfogranulomatózy, lymfosarkómu, retikulosarkómu.
• Spôsob podávania a dávkovanie sú individuálne pre každú pacientku. Pri rakovine prsníka užívajte 15-30 mg 3-krát týždenne, liečba trvá 14 dní. Medzi jednotlivými kúrami by mala byť prestávka 6-8 týždňov.
• Kontraindikácie: precitlivenosť na zložky, leukopénia, trombocytopénia, kachexia a ťažká anémia, tehotenstvo a laktácia. Používa sa s mimoriadnou opatrnosťou pri ovčích kiahňach, systémových infekciách, dne, urolitiáze, na liečbu pediatrických a starších pacientov.
• Vedľajšie účinky látky: gastrointestinálne krvácanie, nevoľnosť a vracanie, stomatitída, bolesti hlavy a závraty, opuch dolných končatín, kašeľ a opuch hrtana, cystitída, bolesti chrbta a kĺbov, kožné a lokálne alergické reakcie.
• Predávkovanie: nevoľnosť, vracanie, krvácanie, horúčka. Na odstránenie týchto reakcií je indikovaná symptomatická liečba, v obzvlášť závažných prípadoch - hospitalizácia a transfúzia krvných zložiek.

Chlorambucil

Účinný liek predpisovaný na liečbu rakoviny prsníka. Chlorambucil má protinádorové a imunosupresívne vlastnosti. Po vstupe do tela sa viaže na nukleoproteíny bunkových jadier, čím ovplyvňuje reťazce DNA nádorových buniek. Má toxický účinok na deliace sa aj nedeliace sa bunky, inhibuje nádorové a hematopoetické tkanivo. Po perorálnom podaní sa rýchlo a úplne vstrebáva z gastrointestinálneho traktu, väzba na plazmatické bielkoviny je 99 %. Rozkladá sa na metabolity a vylučuje sa obličkami močom.

• Indikácie na použitie: zhubné nádory mliečnych žliaz, vaječníkov, chorioepitelióm maternice, myelóm, nefrotický syndróm, lymfogranulomatóza, chronická lymfocytová leukémia. Dávkovanie sa vyberá individuálne pre každého pacienta a upravuje sa počas liečby na základe klinického účinku.
• Vedľajšie účinky: gastrointestinálne krvácanie, nevoľnosť a vracanie, dysfunkcia pečene, stomatitída, leukopénia, anémia, akútna leukémia, krvácanie, kašeľ a dýchavičnosť, ťažkosti s močením, tras končatín a bolesť svalov, alergické kožné reakcie, rozvoj infekcií a zvýšená telesná teplota.
• Kontraindikácie: intolerancia na zložky lieku a iné alkylačné lieky, epilepsia, závažná dysfunkcia pečene, leukopénia. S osobitnou opatrnosťou sa predpisuje pacientom s rakovinou, ovčími kiahňami, pásovým oparom, s potlačením funkcie kostnej drene, s dnou, urolitiázou a poraneniami hlavy a kŕčovými poruchami.
• Predávkovanie: dysfunkcia CNS, epileptické záchvaty, zvýšené vedľajšie účinky. Na liečbu sa používa symptomatická liečba a širokospektrálne antibiotiká. Hemodialýza je neúčinná.

[ 5 ], [ 6 ], [ 7 ], [ 8 ]

Cyklofosfamid

Cytostatikum, ktoré je zamerané na ničenie rakovinových buniek. Cyklofosfamid sa biotransformuje v pečeni za vzniku aktívnych metabolitov s alkylačnými vlastnosťami. Tieto látky napádajú nukleofilné centrá proteínových molekúl patologických buniek, vytvárajú krížové väzby medzi alelami DNA a blokujú rast a reprodukciu rakovinových buniek. Liek má široké spektrum protinádorovej aktivity. Jeho dlhodobé užívanie môže spôsobiť vznik sekundárnych malígnych nádorov.

Po perorálnom podaní sa rýchlo vstrebáva, biologická dostupnosť je 75 %. Väzba na plazmatické bielkoviny je nízka, 12 – 14 %. Biotransformuje sa v pečeni za vzniku aktívnych metabolitov. Prechádza placentárnou bariérou a vstupuje do materského mlieka. Vylučuje sa močom vo forme metabolitov a 10 – 25 % v nezmenenej forme.

• Indikácie na použitie: rakovina prsníka, rakovina pľúc, rakovina vaječníkov, rakovina krčka maternice a tela maternice, rakovina močového mechúra, rakovina semenníkov, rakovina prostaty. Predpísané pre neuroblastóm, angiosarkóm, lymfosarkóm, leukémiu a lymfogranulomatózu, osteogénny sarkóm, Ewingov sarkóm, ako aj autoimunitné ochorenia (systémové lézie spojivového tkaniva, nefrotický syndróm).
• Liek sa podáva intraperitoneálne a intrapleurálne. Výber spôsobu podania a dávkovania závisí od chemoterapeutického režimu a všeobecných indikácií. Dávkovanie sa volí individuálne pre každého pacienta. Kurzová dávka je 80 – 140 mg, po ktorej nasleduje prechod na udržiavaciu dávku 10 – 20 mg dvakrát týždenne.
• Kontraindikácie: intolerancia na zložky lieku, závažná renálna dysfunkcia, leukopénia, trombocytopénia, závažná anémia, hypoplázia kostnej drene, tehotenstvo a dojčenie, termálne štádiá rakoviny. Používa sa s mimoriadnou opatrnosťou na liečbu pacientov mladších ako 18 rokov a starších ľudí.
• Vedľajšie účinky: stomatitída, nevoľnosť a vracanie, bolesti a krvácanie v gastrointestinálnom trakte, žltačka, sucho v ústach. Najčastejšie sa však pacienti sťažujú na závraty a bolesti hlavy, krvácanie a krvácanie, dýchavičnosť, rôzne poruchy kardiovaskulárneho systému, kožné alergické reakcie.
• Predávkovanie: nevoľnosť a vracanie, horúčka, hemoragická cystitída, syndróm dilatačnej kardiomyopatie. Na liečbu sa používa symptomatická liečba. V závažných prípadoch je indikovaná hospitalizácia a monitorovanie vitálnych funkcií. V prípade potreby sa vykonáva transfúzia krvných zložiek, podávanie stimulantov hematopoézy a antibiotík.

[ 9 ], [ 10 ], [ 11 ], [ 12 ]

Gemcitabín

Liek používaný na liečbu malígnych lézií mliečnej žľazy a iných orgánov. Gemcitabín obsahuje liečivo gemcitabín hydrochlorid. Má výrazný cytotoxický účinok, ktorý zabíja rakovinové bunky v štádiu syntézy DNA.

Po injekčnom podaní sa rýchlo šíri po celom tele. Maximálna plazmatická koncentrácia sa dosiahne do 5 minút po infúzii. Polčas rozpadu závisí od veku a pohlavia pacienta, ako aj od použitej dávky. Spravidla trvá od 40 do 90 minút až po 5 až 11 hodín od okamihu podania. Metabolizuje sa v pečeni, obličkách, iných orgánoch a tkanivách za vzniku metabolických zlúčenín. Vylučuje sa močom.

• Indikácie na použitie: komplexná liečba metastatického alebo lokálne pokročilého karcinómu prsníka (môže sa predpisovať v kombinácii s paklitaxelom a antracyklínom). Nádorové lézie močového mechúra, metastatický adenokarcinóm pankreasu, metastatický nemalobunkový karcinóm pľúc, epiteliálny karcinóm vaječníkov.
• Gemcitabín sa používa len na lekársky predpis. Pri rakovine prsníka sa používa kombinovaná liečba. Odporúčaná dávka je 1250 mg na m2 tela pacientky v 1. a 8. deň liečby v 21-dňovom cykle. Liek sa kombinuje s paklitaxelom 175 mg na m2 v prvý deň 21. cyklu. Liek sa podáva intravenózne kvapkami počas 180 minút. Dávkovanie sa s každým ďalším cyklom znižuje.
• Vedľajšie účinky: nevoľnosť a vracanie, zvýšené pečeňové transaminázy a alkalická fosfatáza, dýchavičnosť, alergické kožné vyrážky, svrbenie, hematúria. Pri kombinovanej liečbe je možná neutropénia a anémia. Podobné príznaky sa objavujú pri predávkovaní. Neexistuje antidotum, na liečbu sa používa transfúzia krvi a iné symptomatické metódy liečby.
• Kontraindikácie: precitlivenosť na zložky lieku, tehotenstvo a dojčenie.

Tegafur

Cytostatikum, blokuje syntézu DNA a tymidylátsyntetázu, spôsobuje defekty rakovinových buniek a ničí ich. Tegafur má protinádorové, analgetické a protizápalové účinky. Vysoké dávky lieku inhibujú hematopoézu. Pri perorálnom podaní sa rýchlo vstrebáva z gastrointestinálneho traktu, absorpcia je neúplná kvôli prvému prechodu pečeňou. Vylučuje sa močom a stolicou.

• Indikácie na použitie: zhubné nádory mliečnej žľazy, pečene, žalúdka, močového mechúra, prostaty, hlavy a kože, maternice, vaječníkov. Účinné pri kožnom lymfóme, fonoforéze a difúznej neurodermatitíde.
• Dávkovanie a spôsob podávania: perorálne 20-30 mg/kg 2-krát denne s intervalom 12 hodín. Liečba trvá 14 dní, opakuje sa po 1,5-2 mesiacoch. Počas liečby je potrebná starostlivá starostlivosť o ústnu dutinu a vitamínová terapia.
• Kontraindikácie: individuálna intolerancia na zložky lieku, terminálne štádiá rakoviny, výrazné zmeny v zložení krvi, anémia, potlačenie krvotvorby v kostnej dreni, ulcerózne ochorenia žalúdka a dvanástnika. Nepoužíva sa počas tehotenstva a laktácie.
• Vedľajšie účinky: zmätenosť, zvýšené slzenie, trombocytopénia a leukopénia, infarkt myokardu, bolesť hrdla, suchá, svrbiaca a šupinatá pokožka, gastrointestinálne krvácanie. Na ich odstránenie je indikovaná symptomatická liečba alebo vysadenie lieku.

Vinblastín

Chemoterapeutické protinádorové liečivo. Vinblastín obsahuje alkaloidy rastlinného pôvodu. Blokuje metafázy bunkovej mitózy väzbou na mikrotubuly. Účinné zložky liečiva selektívne inhibujú syntézu DNA a RNA inhibíciou enzýmu RNA polymeráza.

Vyrába sa vo forme lyofilizovaného prášku na prípravu injekčného roztoku s objemom 5 a 10 g. Liek sa dodáva v ampulkách s rozpúšťadlom s objemom 5 a 10 ml. Po intravenóznom podaní sa rýchlo šíri po celom tele, nepreniká hematoencefalickou bariérou. Biotransformuje sa v pečeni za vzniku aktívnych metabolitov a vylučuje sa črevami. Polčas rozpadu je 25 hodín.

• Indikácie na použitie: zhubné nádory rôznych etiológií a lokalizácií vrátane non-Hodgkinových lymfómov, rakoviny semenníkov, chronickej leukémie a Hodgkinovej choroby. Štandardná dávka lieku je 0,1 mg/kg, injekcie sa podávajú raz týždenne. V prípade potreby sa dávka môže zvýšiť na 0,5 mg/kg. Počas liečebného obdobia je potrebné sledovať hladinu leukocytov v krvi a hladinu kyseliny močovej.
• Kontraindikácie: intolerancia na zložky lieku, vírusové a bakteriálne infekcie. S mimoriadnou opatrnosťou sa predpisuje pacientom po nedávnej rádioterapii alebo chemoterapii, ako aj s leukopéniou, závažným poškodením pečene a trombocytopéniou. Použitie vinblastínu u tehotných žien je možné v prípade, že potenciálny prínos pre matku je vyšší ako riziká pre plod.
• Vedľajšie účinky: alopécia, leukopénia, svalová slabosť a bolesť, nevoľnosť a vracanie, stomatitída, trombocytopénia. Môže sa vyvinúť aj krvácanie do žalúdka a hemoragická kolitída. Liek môže mať neurotoxický účinok, ktorý môže spôsobiť dvojité videnie, depresívne poruchy, bolesti hlavy.
• Príznaky predávkovania sú podobné vedľajším účinkom. Ich závažnosť a intenzita závisia od užitej dávky. Neexistuje špecifické antidotum, preto sa vykonáva symptomatická liečba. V tomto prípade je potrebné sledovať krvný stav a v závažných prípadoch vykonať transfúziu krvi.

Vinkristín

Farmakologické činidlo používané na liečbu malígnych nádorov. Vinkristín je dostupný v ampulkách s obsahom 0,5 mg s rozpúšťadlom. Používa sa v komplexnej terapii akútnej leukémie, lymfosarkómu, Ewingovho sarkómu a iných malígnych patológií. Liek sa podáva intravenózne v intervaloch 7 dní. Dávkovanie je individuálne pre každého pacienta. Štandardná dávka je 0,4-1,4 mg/m2 povrchu tela pacienta. Počas procedúry je potrebné zabrániť kontaktu lieku s očami a okolitými tkanivami, pretože to môže vyvolať silný dráždivý účinok a nekrózu tkaniva.

Kontraindikované je rozpúšťať v rovnakom objeme s roztokom furosemidu, pretože sa tvorí zrazenina. Zvýšené dávky môžu vyvolať nasledujúce vedľajšie účinky: znecitlivenie končatín a bolesť svalov, vypadávanie vlasov, závraty, úbytok hmotnosti, zvýšená telesná teplota, leukopénia, nevoľnosť a vracanie. Frekvencia vedľajších účinkov závisí od celkovej dávky a trvania liečby.

Vinorelbín

Protinádorový injekčný liek dostupný v 1 a 5 ml injekčných liekovkách. Vinorelbín obsahuje liečivo vinorelbíniumditartrát. Po podaní potláča delenie rakovinových buniek, blokuje ich ďalšie množenie, čo spôsobuje smrť. Používa sa pri rôznych malígnych ochoreniach vrátane rakoviny pľúc. Liek sa podáva iba intravenózne. Ak sa látka počas zákroku dostane do okolitých tkanív, spôsobí ich nekrózu. Dávkovanie je individuálne pre každého pacienta.

Kontraindikované na použitie v prípadoch závažnej dysfunkcie pečene, u tehotných žien a počas laktácie. Nepoužíva sa súčasne s röntgenovou terapiou v oblasti ramien. Hlavné vedľajšie účinky: anémia, svalové kŕče, parestézia, črevná obštrukcia, nevoľnosť a vracanie, ťažkosti s dýchaním, bronchospazmy.

Karubicín

Protinádorový liek z farmakologickej skupiny antracyklínových antibiotík. Karubicín má mechanizmus účinku spojený s poškodením DNA v S-fáze mitózy. Používa sa pri sarkóme mäkkých tkanív, neuroblastóme, Ewingovom sarkóme, chorionepitelióme. Dávkovanie závisí od štádia ochorenia, stavu hematopoetického systému pacienta a liečebného režimu.

Kontraindikované na použitie pri závažných kardiovaskulárnych ochoreniach, poruche funkcie pečene a obličiek, počas tehotenstva a laktácie, precitlivenosti na zložky lieku a pri počte leukocytov pod 4000/mcl a krvných doštičiek pod 100 000/mcl. Časté vedľajšie účinky: leukopénia, bolesť srdca, srdcové zlyhanie, nevoľnosť a vracanie, nefropatia, znížený krvný tlak, alopécia, dnavá artritída.

Fotretamín

Alkaloid, derivát etylénimínu. Fotretamín inhibuje granulocytopoézu, trombocytopoézu a erytropoézu. Znižuje veľkosť lymfatických a periférnych uzlín pečene a sleziny. Nemá protinádorový účinok na intratorakálne lymfatické uzliny. Obnovuje normálne hladiny leukocytov v periférnej krvi do jedného mesiaca.

• Indikácie na použitie: erytrémia, lymfocytová leukémia, rakovina vaječníkov, retikulosarkóm, plesňová mykóza, Kaposiho angioreticulosis. Liek sa podáva intravenózne, intraperitoneálne a intramuskulárne, rozpustením 10 ml v izotonickom roztoku chloridu sodného. Dávkovanie a trvanie liečby určuje lekár.
• Kontraindikácie: precitlivenosť na zložky lieku, leukopénia, rakovina v terminálnom štádiu, ochorenie obličiek a pečene.
• Vedľajšie účinky: anémia, strata chuti do jedla, bolesti hlavy, nevoľnosť, leukopénia, trombocytopénia. Ak sa tieto reakcie vyvinú, vykonajú sa krvné transfúzie, predpíšu sa vitamíny skupiny B a stimulanty leukopoézy.

Pertuzumab

Účinný liek používaný pri rakovinových léziách tela. Pertuzumab sa vyrába pomocou technológie rekombinantnej DNA. Interaguje s extracelulárnou subdoménou, blokuje receptory rastových faktorov a ligand-dependentnú heterodimerizáciu HER2 s inými proteínmi rodiny HER. Monoagens inhibuje proliferáciu rakovinových buniek.

• Indikácie na použitie: rakovina prsníka (metastatická, lokálne recidivujúca) s nadmernou expresiou HER2 v nádore. Vo väčšine prípadov sa používa v kombinácii s Docetaxelom a Trastuzumabom za predpokladu, že takáto liečba nebola predtým podávaná a po adjuvantnej liečbe nedošlo k progresii ochorenia.
• Pertuzumab sa podáva intravenózne kvapkovo alebo prúdovo. Pred liečbou sa vykoná testovanie expresie HER2 v nádore. Štandardná dávka je 840 mg ako hodinová kvapková infúzia. Procedúra sa vykonáva každé tri týždne.
• Kontraindikácie: tehotenstvo a laktácia, pacienti mladší ako 18 rokov, kardiovaskulárne poruchy, dysfunkcia pečene. Používa sa s mimoriadnou opatrnosťou v prípade predchádzajúcej liečby trastuzumabom, antracyklínmi alebo rádioterapiou.
• Vedľajšie účinky: reakcie z precitlivenosti, neutropénia, leukopénia, znížená chuť do jedla, nespavosť, zvýšené slzenie, kongestívne zlyhanie srdca, dýchavičnosť, nevoľnosť, vracanie a zápcha, stomatitída, bolesť svalov, myalgia, zvýšená únava, opuch, sekundárne infekcie.
• Predávkovanie má podobné príznaky ako vedľajšie účinky. Na jeho odstránenie je indikovaná symptomatická liečba. V obzvlášť závažných prípadoch je potrebná hospitalizácia a transfúzia krvi.

Herceptin

Liek s humanizovanou rekombinantnou DNA (deriváty monoklonálnych teliesok). Herceptin obsahuje liečivo, ktoré inhibuje proliferáciu nádorových buniek s hyperexpresiou HER2. Hyperexpresia HER2 je spojená s vysokým percentom primárneho karcinómu prsníka a bežných nádorov žalúdka. Je dostupný ako lyofilizát s obsahom 150 a 440 mg, pričom každá injekčná liekovka obsahuje 20 ml rozpúšťadla.

• Indikácie na použitie: metastatický karcinóm prsníka s hyperexpresiou HER2 nádorovými bunkami a jeho skoré štádiá, rozsiahly adenokarcinóm žalúdka a ezofagogastrického prechodu. Liek sa môže používať ako monoterapia alebo v kombinácii s paklitaxelom, docetaxelom a inými protinádorovými látkami.
• Pred začatím liečby je potrebné skontrolovať expresiu HER2 nádorom. Liek sa podáva intravenózne kvapkovo. V onkológii prsníka sa ako úvodná dávka používa 4 mg/kg a ako udržiavacia dávka 2 mg/kg. Infúzie sa podávajú raz týždenne. V kombinovanej terapii sa postup vykonáva raz za 21 dní. Počet cyklov a trvanie liečby určuje ošetrujúci lekár individuálne pre každú pacientku.
• Kontraindikácie: tehotenstvo a dojčenie, pediatrickí pacienti, precitlivenosť na trastuzumab a ďalšie zložky lieku, závažná dýchavičnosť (spôsobená metastázami v pľúcach alebo vyžadujúca kyslíkovú terapiu). Liek sa predpisuje s opatrnosťou pri angíne pectoris, arteriálnej hypertenzii, myokardiálnej insuficiencii.
• Vedľajšie účinky: pneumónia, cystitída, sinusitída, trombocytopénia, neutropenická sepsa, sucho v ústach, nevoľnosť, vracanie a zápcha, angioedém, infekcie močových ciest, náhla strata hmotnosti, tras končatín, bolesť svalov, reakcie z precitlivenosti kože, závraty a bolesti hlavy, nespavosť, strata citlivosti.
• Liek nespôsobuje príznaky predávkovania. Je kontraindikované miešať Herceptin s inými liekmi. Má chemickú nekompatibilitu s roztokom dextrózy a pri použití s antracyklínmi zvyšuje riziko kardiotoxicity.