Tabletky proti rakovine čriev

Zhubné nádory čriev sa môžu vyskytnúť v ktorejkoľvek časti tráviaceho traktu. Nádory rýchlo rastú, postihujú okolité tkanivá a metastázujú do vzdialených orgánov s prietokom krvi a lymfy. Patológia sa najčastejšie vyskytuje u ľudí nad 40 rokov. Tabletky na rakovinu čriev sú jednou z liečebných metód zameraných na ničenie rakovinových buniek.

Ochorenie má klasifikáciu, na základe ktorej sa vyvíjajú liečebné taktiky:

1. Sliznica sa postupne zhoršuje, dochádza k patologickým zmenám v bunkách. V žalúdku sa tvoria vredy a tulene a začína sa intoxikácia tela. Pacient sa sťažuje na horúčku, bolesti hlavy a celkovú malátnosť. Nie sú žiadne metastázy, lymfatické uzliny nie sú postihnuté.
2. Novotvar postupne zväčšuje svoju veľkosť, ale neblokuje kanál. Zároveň sa objavujú poruchy normálneho fungovania čriev. V stolici sú stopy krvi, zvyšuje sa intoxikácia. Nádor nemetastázuje.
3. Nádor rastie a tlačí na susedné orgány. Viac ako polovica priemeru čreva je zablokovaná, postihnuté sú blízke lymfatické uzliny. Zhubné bunky sa šíria po celom obehovom systéme. Celkový stav pacienta sa prudko zhoršuje.
4. Lymfatický systém je infikovaný rakovinovými bunkami, ktoré prenikli do všetkých orgánov a tkanív. Metastázy sú v celom tele, ale pečeň je postihnutá najviac. Toto štádium je najživot ohrozujúcejšie a môže spôsobiť smrť.

Účinnosť liečby závisí od včasnej diagnostiky ochorenia. Podľa štatistík, ak sa liečba začne v prvom štádiu, miera prežitia je 90 %, v druhom štádiu 70 %, v treťom 50 % a v štvrtom 30 – 20 %. Ako terapia sa používa konzervatívna liečba a chirurgické metódy. Prvá možnosť sa používa v skorých štádiách a na konsolidáciu výsledkov po operácii. Pacient podstupuje ožarovanie alebo chemoterapiu, predpisujú sa mu rôzne tabletky a injekcie.

Prečítajte si tiež:

• Liečba rakoviny hrubého čreva v Izraeli
• Chemoterapia pre rakovinu hrubého čreva
• Diéta pre rakovinu hrubého čreva

Liečba trvá niekoľko dní až mesiacov. Výber lieku závisí od individuálnych charakteristík pacienta. Takáto liečba spôsobuje množstvo nežiaducich reakcií: nevoľnosť, vracanie, celkovú slabosť, alopéciu, anorexiu. Chemoterapia sa veľmi často kombinuje s chirurgickým zákrokom. Táto metóda zahŕňa odrezanie chorej časti čreva a častí postihnutých orgánov. Prerezané črevo sa zošije, čím sa jeho konce vysunú von. Tento stav je ťažký, ale nie život ohrozujúci. Po liečbe pacient podstúpi dlhú rehabilitačnú kúru zameranú na obnovu tela.

5-fluóruracil

Účinnou látkou tohto chemoterapeutického lieku je antimetabolit uracilu fluorouracil. Mechanizmus účinku 5-fluorouracilu je založený na zmene štruktúry RNA a potlačení delenia rakovinových buniek blokovaním enzýmu tymidylátsyntetáza. Aktívne metabolity prenikajú do nádorových buniek a po niekoľkých hodinách je ich koncentrácia v nádorových tkanivách oveľa vyššia ako v zdravých.

Liek sa vyrába ako koncentrát na prípravu infúzií v ampulkách s obsahom 250, 500, 1000 a 5000 mg účinnej látky. Po intravenóznom podaní sa liek rýchlo šíri telesnými tekutinami a tkanivami, preniká do miechy a mozgu. Metabolizuje sa na aktívne metabolity, ktoré sa vylučujú pľúcami a obličkami.

• Indikácie na použitie: malígne lézie čriev a gastrointestinálneho traktu (pečeň, žalúdok, pankreas, pažerák), mliečne žľazy, nadobličky, močový mechúr, ako aj nádory krku a hlavy.
• Dávkovanie a trvanie liečby určuje ošetrujúci lekár individuálne pre každého pacienta. Liek sa podáva intravenózne prúdovou, kvapkovou, intrakavitárnou a intraarteriálnou injekciou. Štandardná dávka je 100 mg na m2 tela pacienta počas 4-5 dní.
• Vedľajšie účinky: nevoľnosť, vracanie, strata chuti do jedla a chuti, zápal a ulcerácia gastrointestinálnej sliznice, krvácanie, zmätenosť, tromboflebitída, hypoxia, znížené hladiny leukocytov, krvných doštičiek a erytrocytov v krvi. Možné sú aj poruchy zraku, kožné alergické reakcie, alopécia, azoospermia.
• Kontraindikácie: intolerancia na zložky lieku, renálna a hepatálna insuficiencia, akútne infekcie, kachexia, nízke hladiny leukocytov, erytrocytov a krvných doštičiek. Tehotenstvo a laktácia sú absolútnymi kontraindikáciami.
• Predávkovanie sa prejavuje príznakmi nevoľnosti a vracania, hnačkou, gastrointestinálnym krvácaním, ulceráciou ústnej dutiny a možným potlačením hematopoézy. Neexistuje špecifické antidotum, preto je indikovaná symptomatická liečba a monitorovanie stavu tela a funkcie hematopoézy.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ]

Leukovorín

Metabolit kyseliny tetrahydrofolovej, t. j. chemický vzorec kyseliny listovej. Leukovorín sa podieľa na biosyntéze DNA a RNA, používa sa ako antidotum proti cytostatikám, ktoré spôsobujú smrť rakovinových buniek. Liek má selektívnu aktivitu proti zdravým bunkám, takže sa môže kombinovať s inými chemoterapeutickými liekmi.

Leukovorín úplne nahrádza kyselinu listovú v metabolických procesoch tela. Vyrába sa ako lyofilizovaný prášok na prípravu roztoku na intramuskulárne alebo intravenózne podanie. 1 fľaštička lieku obsahuje nasledujúce látky: folinát vápenatý 25, hydroxid sodný a NaCl.

• Liek sa používa pri stavoch spojených s relatívnym alebo absolútnym nedostatkom kyseliny listovej v tele. Prevencia toxických účinkov cytostatík, ktoré blokujú dehydrofolátreduktázu, liečba metotrexátových lézií ústnej sliznice, rakovina čriev. Liek sa predpisuje pri alimentárnej hypovitaminóze, anémii závislej od folátu, syndróme malabsorpcie kyseliny listovej.
• Intramuskulárne a intravenózne injekcie sa podávajú podľa pokynov lekára. Dávkovanie závisí od indikácií. Pri črevných nádoroch v termálnych štádiách sa liek podáva v dávke 200 mg na m2 v kombinácii s fluorouracilom 370 mg na m2.
• Kontraindikácie: individuálna intolerancia na zložky lieku, anémia, hypervitaminóza kyseliny listovej, zlyhanie obličiek (chronické). Užívanie lieku počas tehotenstva je možné na predpis lekára.
• Vedľajšie účinky: alergické reakcie na koži, anafylaxia. Keďže liek má nízku toxicitu, príznaky predávkovania neboli zaznamenané.

Kapecitabín

Protinádorové činidlo, ktoré sa aktivuje v nádorových tkanivách a poskytuje selektívny cytotoxický účinok. Kapecitabín sa po vstupe do tela premieňa na 5-fluóruracil a podlieha ďalšiemu metabolizmu. Látka preniká do všetkých tkanív a orgánov, ale nemá patologický účinok na zdravé bunky.

• Indikácie na použitie: rakovina čriev (kolóna), nádory prsníka s metastázami. Môže sa použiť ako monoterapia, ak sú lieky zo skupiny paklitaxelu alebo antracyklínov neúčinné.
• Spôsob podávania a dávkovanie: tablety sa užívajú perorálne a zapíjajú sa vodou. Odporúčaná denná dávka je 2500 mg/m2, rozdelená do dvoch dávok. Liečba sa vykonáva s týždennými prestávkami, trvanie liečby závisí od reakcie tela na liek.
• Vedľajšie účinky: zvýšená únava, bolesti hlavy, parestézia, poruchy videnia a chuti, zmätenosť, zvýšené slzenie. Možné sú poruchy kardiovaskulárneho a dýchacieho systému, nevoľnosť, vracanie, kožné alergické reakcie, bolesti svalov a kŕče.
• Kontraindikácie: intolerancia na zložky lieku, závažné zlyhanie obličiek, kombinovaná liečba s docetaxelom, deficit dihydropyrimidíndehydrogenázy. Používa sa s mimoriadnou opatrnosťou pri metastatických léziách pečene, na liečbu starších a pediatrických pacientov.
• Predávkovanie: nevoľnosť, vracanie, podráždenie gastrointestinálneho traktu, krvácanie, mukozitída, útlm kostnej drene. Na elimináciu týchto reakcií je indikovaná symptomatická liečba.

[ 4 ], [ 5 ], [ 6 ], [ 7 ]

Oxaliplatina

Protinádorový liek, ktorého štruktúra obsahuje atóm platiny viazaný na oxalát. Oxaliplatina vzniká biotransformáciou v štruktúre DNA, čím inhibuje jej syntézu. Jeho účinok sa prejavuje cytotoxickými a antineoplastickými účinkami.

Dostupné v 50 ml sklenených fľašiach ako lyofilizovaný prášok na prípravu parenterálneho roztoku. 1 ml pripraveného roztoku obsahuje 5 mg účinnej látky - oxaliplatiny. Počas infúzie sa 15 % liečiva dostane do krvného obehu, 85 % sa redistribuuje v tkanivách. Účinná látka sa viaže na plazmatické albumíny a erytrocyty. Biotransformuje sa za vzniku metabolitov a vylučuje sa močom.

• Indikácie: komplexná liečba kolorektálneho karcinómu s metastázami (s použitím fluoropyrimidínových liekov), diseminovaný kolorektálny karcinóm, karcinóm vaječníkov. Liek sa môže používať ako monoterapia aj ako súčasť kombinovaných liečebných režimov.
• Oxaliplatina sa používa len na liečbu dospelých pacientov. Liek sa podáva infúziou počas 2 – 6 hodín v dávke 130 mg/m2 každých 21 dní alebo v dávke 85 mg/m2 každých 14 dní. Pri kombinovanej liečbe s fluórpyrimidínmi sa oxaliplatina podáva ako prvá. Počet cyklov a úpravy dávky určuje lekár.
• Vedľajšie účinky: myelosupresívny syndróm s potlačením všetkých hematopoetických zárodkov, nevoľnosť, vracanie, stomatitída, poruchy čriev. Možné sú poruchy CNS, kŕče, bolesti hlavy, kožné dermatologické reakcie.
• Kontraindikácie: precitlivenosť na zložky lieku, liečba detí, žien v tehotenstve a počas dojčenia. Nepredpisuje sa pacientom s počiatočnou myelosupresiou s neutropéniou 2 x 109 ^/ l a/alebo trombocytopéniou ≤ 100 x 109 ^/ l, závažnou renálnou dysfunkciou.
• Predávkovanie sa prejavuje zvýšením nežiaducich reakcií. Na jeho elimináciu je indikovaná symptomatická liečba a dynamické monitorovanie hematologických parametrov.

Irinotekan

Špecifický inhibítor bunkového enzýmu topoizomeráza I. Irinotekan je polosyntetický derivát kamptotecínu. Po vstupe do tela sa metabolizuje za vzniku aktívneho metabolitu SN-38, ktorý je vo svojom účinku lepší ako irinotekan. Vďaka tomu sa integruje do DNA a blokuje jej replikáciu.

• Indikácie: rakovina konečníka alebo hrubého čreva s metastázami a lokálne pokročilá. Môže sa použiť v kombinácii s fluorouracilom, kalciumfolinátom a na liečbu pacientov, ktorí predtým nepodstúpili chemoterapiu. Liek je účinný v monoterapii pacientov s onkologickou progresiou po štandardnej protinádorovej liečbe.
• Používa sa na liečbu iba pacientov starších ako 18 rokov. Dávkovanie závisí od štádia ochorenia a ďalších charakteristík tela. Irinotekan sa podáva ako infúzia počas 30 – 90 minút. Pri monoterapii sa podáva 350 mg/m2 každých 21 dní. Pri príprave infúzneho roztoku sa liek zriedi v 250 ml 0,5 % roztoku dextrózy alebo 0,9 % roztoku chloridu sodného. Ak sa po zmiešaní v injekčnej liekovke objaví sediment, liek sa musí zlikvidovať.
• Kontraindikácie: potlačenie hematopoézy kostnej drene, zápalové ochorenie čriev chronickej povahy, črevná obštrukcia, tehotenstvo a laktácia, intolerancia na zložky lieku, detstvo pacienta, hladina bilirubínu vyššia ako 1,5-násobok maximálnej povolenej hladiny. Používa sa s mimoriadnou opatrnosťou pri rádioterapii, leukocytóze a zvýšenom riziku hnačky.
• Predávkovanie: hnačka a neutropénia. Neexistuje špecifické antidotum, indikovaná je symptomatická liečba. V prípade závažných príznakov predávkovania má byť pacient hospitalizovaný a majú sa monitorovať funkcie životne dôležitých orgánov.

Bevacizumab

Liek s rekombinantnými hyperchimérnymi monoklonálnymi protilátkami IgG1. Bevacizumab selektívne viaže a inhibuje biologickú aktivitu vaskulárneho endotelového rastového faktora. Liek obsahuje rámcové oblasti, ktoré sa viažu na VEGF. Liek bol získaný rekombinantnou DNA.

• Použitie: metastatický kolorektálny karcinóm. Používa sa v prvej línii liečby a v kombinácii s chemoterapeutickými liekmi na báze fluórpyrimidínu. Bevacizumab sa podáva intravenózne kvapkovo, prúdová injekcia je kontraindikovaná.
• Štandardná dávka je 5 mg na kg hmotnosti pacienta ako dlhodobá infúzia každých 14 dní. Prvá dávka sa podáva do 90 minút po chemoterapii. Následné zákroky sa môžu vykonať do 60 – 30 minút. Ak sa vyskytnú vedľajšie účinky, dávka sa neznižuje. V prípade potreby sa liečba úplne ukončí.
• Kontraindikácie: precitlivenosť na liečivá, renálna alebo hepatálna insuficiencia, detstvo pacientov, metastázy v centrálnom nervovom systéme, laktácia. Použitie počas tehotenstva je možné, ak je očakávaný účinok liečby vyšší ako potenciálne riziko pre plod. Liek sa používa s opatrnosťou pri arteriálnej tromboembólii, u pacientov starších ako 65 rokov, pri perforácii gastrointestinálneho traktu, krvácaní, arteriálnej hypertenzii.
• Vedľajšie účinky: gastrointestinálna perforácia, krvácanie, hypertenzná kríza, neutropénia, kongestívne zlyhanie srdca, bolesť rôznych lokalizácií, arteriálna hypertenzia, záchvaty nevoľnosti a vracania, stomatitída, infekcie horných dýchacích ciest, dermatologické reakcie.
• Predávkovanie sa prejavuje zvýšením vedľajších účinkov. Neexistuje žiadne špecifické antidotum, indikovaná je symptomatická liečba.

[ 8 ], [ 9 ], [ 10 ]

Cetuximab

Farmakologické činidlo – chimérická monoklonálna protilátka IgG1, namierená proti receptoru epidermálneho rastového faktora (EGFR). Cetuximab sa viaže na EGFR, blokuje väzbu endogénnych ligandov a inhibuje funkcie receptorov. To vedie k senzibilizácii cytotoxických imunitných efektorových buniek vo vzťahu k nádorovým bunkám.

Farmakokinetika závislá od dávky sa pozoruje pri intravenóznych infúziách s dávkami v rozmedzí od 5 do 500 mg/m2. Stabilné koncentrácie účinných látok v krvi sa dosiahnu po 21 aplikáciách v monoterapii. Metabolizuje sa niekoľkými spôsobmi vrátane biodegradácie protilátok na malé molekuly, aminokyseliny a peptidy. Vylučuje sa močom a stolicou.

• Indikácie: kolorektálny karcinóm s metastázami počas štandardnej chemoterapie, monoterapia malígnych črevných nádorov, lokálne pokročilý, rekurentný a metastatický spinocelulárny karcinóm krku a hlavy.
• Cetuximab sa podáva formou intravenóznych infúzií rýchlosťou 10 mg/min. Pred použitím je potrebná premedikácia antihistaminikami. Bez ohľadu na indikácie sa liek podáva raz za 7 dní v dávke 400 mg/m2 telesného povrchu pacienta počas 120 minút. Následné infúzie sa podávajú počas 60 minút v dávke 250 mg/m2.
• Závažnosť nežiaducich reakcií závisí od použitej dávky. Najčastejšie sa u pacientov vyskytujú nasledujúce príznaky: horúčka, nevoľnosť a vracanie, závraty a bolesti hlavy, reakcie na infúziu, žihľavka, znížený krvný tlak, strata vedomia, obštrukcia dýchacích ciest. Nie sú k dispozícii žiadne údaje o predávkovaní.
• Kontraindikácie: tehotenstvo a dojčenie, detstvo, ťažká intolerancia na zložky lieku. S opatrnosťou sa predpisuje pri dysfunkcii obličiek alebo pečene, potlačení krvotvorby v kostnej dreni, ochoreniach pľúc alebo srdca, na liečbu starších pacientov.

[ 11 ], [ 12 ], [ 13 ], [ 14 ]

Panitumumab

Liek používaný na liečbu malígnych lézií v tele. Panitumumab je monoklonálna protilátka identická s ľudským Ig G2. Po vstupe do tela sa viaže na epidermálne rastové receptory. Transformáciou účinné látky aktivujú protoonkogén KRAS. To vedie k inhibícii rastu rakovinových buniek, zníženiu produkcie prozápalových cytokínov a vaskulárneho rastového faktora.

• Indikácie: Metastatický kolorektálny karcinóm exprimujúci EGFR s nemutovaným protoonkogénom KRAS. Používa sa na liečbu pacientov, u ktorých sa ochorenie začalo zhoršovať po použití fluórpyrimidínu, oxaliplatiny a irinotekanu.
• Liek sa podáva formou intravenóznej infúzie pomocou infúznej pumpy. Štandardná dávka je 6 mg/kg jedenkrát za 14 dní. Ak sa vyskytnú dermatologické reakcie, dávka sa upraví alebo sa liečba ukončí. Terapia sa vykonáva, kým sa nedosiahnu stabilné pozitívne výsledky.
• Vedľajšie účinky: toxické účinky na kožu, nechty a vlasy, alergické reakcie rôznej závažnosti, bolesti brucha, nevoľnosť, vracanie, hnačka/zápcha, stomatitída, periférny edém, poruchy kardiovaskulárneho a dýchacieho systému.
• Kontraindikácie: precitlivenosť na liek, tehotenstvo a laktácia, detstvo pacientov.

Regorafenib

Nový liek na liečbu neoperovateľných alebo metastatických gastrointestinálnych nádorov s progresiou alebo intoleranciou na iné protinádorové látky. Regorafenib je perorálny multikinázový inhibítor. Jeho účinok je založený na inhibícii receptorových tyrozínkináz zapojených do tvorby nádorov krvných ciev.

• Tableta zvyšuje prežívanie pri metastatickom kolorektálnom karcinóme po progresii a použití štandardného liečebného režimu. Znižuje riziko úmrtia o 23 % aj v terminálnych štádiách ochorenia.
• Dávkovanie: tablety sa užívajú v dávke 40 mg (4 ks) 1-krát denne počas 21 dní. Po každom liečebnom cykle je potrebné dodržať 7-dňovú prestávku. Trvanie liečby a počet cyklov určí ošetrujúci lekár.
• Vedľajšie účinky: infekcie, znížený počet krvných doštičiek, anémia, znížená chuť do jedla, silné bolesti hlavy a svalov, alergické kožné reakcie, zvýšená únava, celková slabosť, náhla strata hmotnosti, stomatitída, poruchy reči.
• Kontraindikácie: precitlivenosť na zložky lieku, renálna a hepatálna insuficiencia, tehotenstvo a laktácia, nádory s mutáciami KRAS v genetickom materiáli, krvácanie, užívanie liekov na riedenie krvi, metabolické ochorenia, nedávne operácie, vysoký krvný tlak, predĺžené hojenie rán.