Fact-checked
х

Všetok obsah iLive je lekársky kontrolovaný alebo kontrolovaný, aby sa zabezpečila čo najväčšia presnosť faktov.

Máme prísne smernice týkajúce sa získavania zdrojov a len odkaz na seriózne mediálne stránky, akademické výskumné inštitúcie a vždy, keď je to možné, na lekársky partnerské štúdie. Všimnite si, že čísla v zátvorkách ([1], [2] atď.) Sú odkazmi na kliknutia na tieto štúdie.

Ak máte pocit, že niektorý z našich obsahov je nepresný, neaktuálny alebo inak sporný, vyberte ho a stlačte kláves Ctrl + Enter.

Sentor

Lekársky expert článku

Internista, špecialista na infekčné choroby
, Lekársky editor
Posledná kontrola: 03.07.2025

Sentor je liek z kategórie antagonistov angiotenzínu 2.

trusted-source[ 1 ], [ 2 ]

Klasifikácia ATC

C09CA01 Losartan

Aktívne zložky

Лозартан

Farmakologická skupina

Антагонисты рецепторов ангиотензина II (AT1-подтип)

Farmakologický účinok

Антигипертензивные препараты

Indikácia Sentora

Používa sa pri liečbe nasledujúcich porúch:

  • chronické srdcové zlyhanie (môže sa použiť iba ako súčasť kombinovanej liečby alebo ak pacient netoleruje ACE inhibítory);
  • zvýšené hodnoty krvného tlaku (vrátane pacientov s diabetes mellitus 1. typu v kombinácii s proteinúriou).

Formulár uvoľnenia

Uvoľnenie sa vykonáva vo forme tabliet v množstve 10 kusov vo vnútri blistrovej platne. Krabička obsahuje 1 alebo 3 takéto platne.

Farmakodynamika

Losartan je umelý terminálny antagonista angiotenzínu 2 (typ AT1), ktorý sa podáva perorálne. Zložka angiotenzínu 2 je silný vazokonstriktor a aktívny hormón RAS, jeden z najdôležitejších patofyziologických faktorov zvyšovania krvného tlaku. Táto zložka sa syntetizuje s terminálom AO1, ktorý sa nachádza vo vnútri mnohých tkanív (napríklad vo vnútri hladkých svalov ciev, ako aj v srdci s obličkami a nadobličkami), čím podporuje rozvoj mnohých dôležitých biologických reakcií vrátane uvoľňovania aldosterónu a vazokonstrikcie. Spolu s tým má angiotenzín 2 stimulačný účinok na proces proliferácie buniek hladkého svalstva.

Losartan sa selektívne syntetizuje s koncovkou AO1. V testoch in vitro a in vivo tento prvok so svojím farmakoaktívnym metabolickým produktom (karboxylovou kyselinou) blokuje všetky fyziologicky významné účinky angiotenzínu 2 bez ohľadu na väzbovú dráhu a zdroj jeho výskytu.

Pri podávaní losartanu sa zvyšujú hladiny renínu v plazme, čo vedie k zvýšeniu podobných hodnôt angiotenzínu 2 (podobný účinok je spojený s ukončením negatívneho spätného účinku vyvolaného angiotenzínom 2). Ale aj po zohľadnení týchto účinkov sa účinok lieku vo forme zníženia krvného tlaku a zníženia hodnôt aldosterónu zachováva. To dokazuje účinnosť lieku pri blokovaní aktivity terminálu angiotenzínu 2.

Losartan vykazuje selektívnu syntézu s koncovkou AO1 bez toho, aby sa syntetizoval alebo blokoval iné hormonálne zakončenia alebo iónové kanály, ktoré sú dôležité pre reguláciu funkcie kardiovaskulárneho systému. Zároveň tento prvok neblokuje aktivitu ACE (kinináza 2, ktorá štiepi bradykinín), čo mu umožňuje vyhnúť sa vzniku niektorých prejavov, ktoré priamo nesúvisia s blokádou koncovky AT1 (t. j. zosilnenie reakcií spôsobených bradykinínom - ako je napríklad tendencia k vzniku edémov).

Losartan blokuje rozvoj účinkov spôsobených pôsobením angiotenzínu 1 a 2 bez ovplyvnenia účinkov bradykinínu. Zároveň ACE inhibítory blokujú účinky spôsobené angiotenzínom 1 a zosilňujú odpoveď na účinok bradykinínu bez ovplyvnenia zodpovedajúceho účinku angiotenzínu 2. Práve tento účinok je základom farmakodynamického rozdielu medzi ACE inhibítormi a losartanom.

U ľudí so zvýšeným krvným tlakom (bez cukrovky, ale s proteinúriou) vedie užívanie losartanu draselného k významnému zníženiu proteinúrie, ako aj k periodickej sekrécii proteínov imunoglobulínom typu G.

Účinná látka lieku udržiava rýchlosť glomerulárnej filtrácie a zároveň znižuje filtračnú frakciu. Znižuje tiež intraplazmatické hladiny močoviny (priemerná hodnota - <24 μmol/l), ktoré zostávajú na rovnakej úrovni aj počas dlhodobej liečby.

Losartan neovplyvňuje autonómne reflexy ani hladiny norepinefrínu v plazme.

Liek v dávke nepresahujúcej 150 mg jedenkrát denne neovplyvňuje hodnoty cholesterolu s triglyceridmi, ako aj hladinu sérového HDL-C u ľudí s hypertenziou. Podobné dávky losartanu neovplyvnili hodnoty cukru v krvi pri užívaní nalačno.

trusted-source[ 3 ], [ 4 ]

Farmakokinetika

Absorpcia.

Pri perorálnom podaní sa losartan dobre vstrebáva. Látka prechádza procesom primárneho metabolizmu, počas ktorého sa tvorí 1 aktívny produkt karboxylového rozpadu a ďalšie metabolity, ktoré nemajú liečivú aktivitu. Úroveň biologickej dostupnosti látky je približne 33 %. Maximálne hodnoty losartanu spolu s jeho aktívnym metabolickým produktom sa zaznamenajú približne po 1 hodine, respektíve 3 – 4 hodinách. Príjem potravy nevedie k významnej zmene farmakokinetických parametrov lieku.

Distribučné procesy.

Viac ako 99 % účinnej látky s jej aktívnym metabolickým produktom sa syntetizuje s bielkovinami v krvnej plazme (hlavne s albumínmi). Distribučný objem látky je 34 litrov. Testy na potkanoch ukázali, že cez hematoencefalickú bariéru (HEB) môže prejsť iba malá časť losartanu (alebo neprejde vôbec).

Výmenné procesy.

Približne 14 % perorálne podanej dávky sa premení na aktívny produkt rozpadu. Po perorálnom podaní losartanu značeného 14C sa hladina rádioaktivity v krvnej plazme zvyšuje pod vplyvom účinnej látky lieku s jeho metabolitom. U malého počtu ľudí (približne 1 %) sa z losartanu tvorí minimálne množstvo metabolitu.

Okrem farmakoaktívneho produktu rozkladu sa tvorí aj množstvo neaktívnych metabolitov. Hlavné vznikajú hydroxyláciou butylového bočného reťazca a menej významnou zložkou je N-2-tetrazol glukuronid.

Vylučovanie.

Rýchlosť klírensu účinnej látky je 600 ml/minútu a jej aktívneho metabolitu je 50 ml/minútu. Klírens týchto prvkov v obličkách je 74 a 26 ml/minútu. Po perorálnom podaní lieku sa močom vylúči približne 4 % nezmenenej zložky a 6 % ako aktívny produkt rozpadu. Látky vykazujú lineárne farmakokinetické vlastnosti.

Pri perorálnom užívaní lieku sa hodnoty účinnej látky s jej metabolitom polyexponenciálne znižujú. Terminálny polčas rozpadu losartanu je približne 2 hodiny, produktu metabolizmu je približne 6 – 9 hodín. Pri dennej dávke 0,1 g sa nepozoruje významná akumulácia oboch účinných látok lieku v krvnej plazme.

Losartan sa spolu s jeho metabolitmi vylučuje močovým systémom a tiež žlčou.

Po perorálnom podaní izotopicky značeného 14C-losartanu sa približne 35 % rádioaktivity deteguje v moči a ďalších 58 % v stolici.

trusted-source[ 5 ], [ 6 ]

Dávkovanie a podávanie

Pri akýchkoľvek predpísaných indikáciách sa tablety majú užívať jedenkrát denne v rovnakom čase. Liek sa môže užívať bez ohľadu na príjem jedla, tablety sa zapíjajú čistou vodou (1 pohár).

Zvýšený krvný tlak.

Pacientom sa často predpisuje jednorazová dávka 50 mg lieku denne (počiatočná a udržiavacia dávka). Maximálny antihypertenzívny účinok sa dosiahne po 3 – 6 týždňoch užívania Sentory. Niektorí pacienti môžu dávku zvýšiť na 0,1 g/deň (užívať ráno).

Liek sa môže kombinovať s inými antihypertenzívami, najmä s diuretikami (ako je hydrochlorotiazid).

Pri zvýšených hodnotách krvného tlaku (u ľudí s hypertrofiou ľavej komory diagnostikovanou pomocou EKG).

Aby sa znížila pravdepodobnosť komplikácií a riziko úmrtia, takýmto pacientom sa má predpísať 50 mg lieku jedenkrát denne. Vzhľadom na zmeny krvného tlaku sa môže pridať malá dávka hydrochlorotiazidu alebo sa dávka losartanu môže zvýšiť na 0,1 g jedenkrát denne.

Poskytovanie ochrany obličiek u ľudí s cukrovkou 1. typu a proteinúriou.

Počiatočná dávka je 50 mg jedenkrát denne. V závislosti od hodnôt krvného tlaku sa môže jednorazová dávka zvýšiť na 0,1 g.

Liek sa môže kombinovať s inými antihypertenzívami (ako sú blokátory vápnikových kanálov, diuretiká, lieky s centrálnym účinkom alebo α- a β-adrenergné blokátory), ako aj s inzulínom a inými liekmi používanými na liečbu diabetu (glitazóny, deriváty sulfonylmočoviny a inhibítory α-glukozidázy).

Pre srdcové zlyhanie.

Na odstránenie tejto poruchy je potrebné užívať liek v úvodnej dávke 12,5 mg/deň. Táto dávka sa má zvyšovať v týždenných intervaloch a s ohľadom na toleranciu pacienta (je potrebné dosiahnuť udržiavaciu dávku, ktorou je jednorazová dávka 50 mg denne). Maximálna povolená denná dávka je 150 mg.

Stavy, pri ktorých sa pozoruje hypovolémia.

Ľudia so zníženým BCC (napríklad v dôsledku podávania vysokých dávok diuretík) by mali spočiatku užívať Sentor v dennej dávke 25 mg (jednorazová dávka).

Použitie u ľudí s poruchou funkcie pečene.

Jedinci s anamnézou takýchto porúch by mali zvážiť použitie nižšej dávky lieku.

Nie sú k dispozícii žiadne údaje o použití lieku u ľudí s ťažkými formami porúch, preto je jeho predpisovanie tejto kategórii ľudí zakázané.

Detstvo.

Informácie o bezpečnosti a účinnosti lieku pri liečbe vysokého krvného tlaku u detí vo veku 6 – 18 rokov sú obmedzené. Taktiež existuje len málo informácií o farmakokinetických parametroch pri použití lieku u dojčiat starších ako 1 mesiac s vysokým krvným tlakom.

Deti, ktoré dokážu prehltnúť tablety celé a ktorých hmotnosť sa pohybuje medzi 20 a 50 kg, majú užívať Sentor v dávke 25 mg (jedenkrát denne). Vo výnimočných situáciách sa dávka môže zvýšiť na maximálnu povolenú dávku 50 mg jedenkrát denne. Veľkosť dávky sa má upraviť s ohľadom na vplyv lieku na hodnoty krvného tlaku.

Deti s hmotnosťou nad 50 kg by mali užívať 50 mg lieku jedenkrát denne. V prípade potreby sa dávka môže zvýšiť na maximálnu hodnotu - jednorazovú dávku 100 mg denne.

U detí sa neuskutočnili žiadne štúdie s dennými dávkami presahujúcimi 1,4 mg/kg alebo 0,1 g. Liek sa nemá podávať deťom s rýchlosťou glomerulárnej filtrácie < 30 ml/min/1,73 m2, pretože o takomto použití nie sú k dispozícii relevantné informácie.

Losartan sa nemá podávať deťom s problémami s pečeňou.

trusted-source[ 11 ]

Používajte Sentora počas tehotenstva

Sentor je zakázané predpisovať tehotným ženám alebo ženám, ktoré plánujú tehotenstvo. Ak sa tehotenstvo zistí počas liečby, je potrebné okamžite prestať užívať liek a nahradiť ho alternatívnym liekom, ktorý je schválený na použitie počas tehotenstva.

Keďže neexistujú žiadne údaje o používaní losartanu počas laktácie, je zakázané ho predpisovať dojčiacim matkám. Odporúča sa zvoliť alternatívnu liečbu s použitím liekov, ktorých bezpečnostný profil pre použitie počas laktácie bol dôkladnejšie preskúmaný. Platí to najmä pre novorodencov a predčasne narodené deti.

Kontraindikácie

Hlavné kontraindikácie:

  • prítomnosť vysokej citlivosti na účinnú látku lieku alebo jeho iné zložky;
  • závažné funkčné poruchy pečene.

trusted-source[ 7 ], [ 8 ]

Vedľajšie účinky Sentora

Zvýšené hodnoty krvného tlaku.

V testoch, v ktorých dospelí s esenciálnou hypertenziou užívali losartan, sa zistili nasledujúce vedľajšie účinky:

  • poruchy nervového systému: často sa objavuje závrat alebo točenie hlavy. Niekedy sa objavia bolesti hlavy, svalové kŕče, nespavosť alebo pocit ospalosti;
  • Poruchy srdca: niekedy sa vyskytuje angína pectoris, palpitácie alebo tachykardia;
  • problémy s cievnymi funkciami: niekedy sa vyvinie hypotonický syndróm (najmä u ľudí s intravaskulárnou dehydratáciou - ľudia s ťažkým srdcovým zlyhaním; alebo počas liečby s použitím veľkých dávok diuretík), vyrážky a ortostatický kolaps závislý od dávky;
  • poruchy ovplyvňujúce tráviacu činnosť: občas sa objavujú dyspeptické príznaky, bolesti brucha alebo zápcha;
  • prejavy ovplyvňujúce dýchaciu činnosť: nádcha s faryngitídou a sinusitídou, ako aj kašeľ a infekcia horných dýchacích ciest;
  • celkové poruchy: často sa zaznamenáva pocit slabosti, asténie a opuchu;
  • Výsledky laboratórnych testov: užívanie lieku môže občas spôsobiť klinicky významné zmeny štandardných laboratórnych hodnôt. Patria sem zriedkavé zvýšenia hodnôt ALT (ktoré sa často stabilizujú po vysadení lieku) a hyperkaliémia (hladina draslíka v sére > 5,5 mmol/l).

Prítomnosť hypertrofie ľavej komory u pacienta.

Medzi negatívne reakcie patria:

  • poškodenie funkcie nervového systému: často sa pozorujú závraty;
  • poruchy sluchových orgánov: často sa vyvíja závrat;
  • systémové poruchy: často sa vyskytuje pocit slabosti alebo asténie.

Ak má pacient CHF.

Hlavné negatívne účinky:

  • Poruchy fungovania nervového systému: niekedy sa vyskytujú bolesti hlavy alebo závraty. Občas sa vyvinie parestézia;
  • problémy so srdcovou funkciou: občas sa pozoruje mozgová príhoda, mdloby a fibrilácia predsiení;
  • cievne poruchy: niekedy sa pozoruje pokles hodnôt krvného tlaku (to zahŕňa aj ortostatický kolaps);
  • príznaky z orgánov hrudnej kosti a mediastina, ako aj z dýchacieho systému: niekedy sa objavuje dýchavičnosť;
  • tráviace poruchy: občas sa vyskytuje nevoľnosť, hnačka alebo vracanie;
  • lézie podkožných tkanív a epidermy: niekedy sa objavujú vyrážky, žihľavka alebo svrbenie;
  • systémové poruchy: často sa objavuje pocit slabosti alebo asténie;
  • výsledky laboratórnych testov: niekedy sú zvýšené hodnoty močoviny alebo hladiny kreatinínu v sére alebo draslíka.

Ľudia s vysokým krvným tlakom a cukrovkou 1. typu, ktorá je sprevádzaná ochorením obličiek.

Medzi porušeniami:

  • poruchy ovplyvňujúce fungovanie nervového systému: často sa vyskytujú závraty;
  • problémy v cievnom systéme: hladina krvného tlaku často klesá;
  • systémové lézie: často sa vyskytuje pocit slabosti alebo asténie;
  • výsledky laboratórnych testov: často sa vyvíja hyperkaliémia alebo hypoglykémia.

Údaje z postmarketingového výskumu.

Počas postmarketingového testovania boli zistené nasledujúce nežiaduce reakcie:

  • poruchy lymfatických a hematopoetických funkcií: rozvoj trombocytopénie alebo anémie;
  • poškodenie sluchových orgánov: výskyt tinnitu;
  • poruchy imunity: občas sa objavujú príznaky intolerancie (ako je Quinckeho edém (zahŕňa opuch hlasiviek a hrtana, ktorý spôsobuje obštrukciu dýchacích ciest, ako aj opuch tváre, hltana s jazykom alebo perami) a anafylaktické reakcie);
  • reakcie z nervového systému: dysgeúzia alebo migréna;
  • príznaky postihujúce hrudnú kosť s mediastínom a dýchacími cestami: výskyt kašľa;
  • poruchy trávenia: vracanie alebo hnačka, ako aj pankreatitída;
  • celkové poruchy: objavenie sa pocitu malátnosti;
  • prejavy v hepatobiliárnom systéme: občas sa pozoruje hepatitída. Môžu sa vyskytnúť problémy s funkciou pečene;
  • lézie epidermy a podkožnej vrstvy: erytrodermia alebo žihľavka, ako aj vyrážky, svrbenie a fotosenzitivita;
  • poruchy funkcie spojivového tkaniva a muskuloskeletálnej aktivity: artralgia alebo myalgia, ako aj rabdomyolýza;
  • poruchy postihujúce mliečne žľazy a reprodukčné orgány: rozvoj impotencie;
  • problémy s močovými cestami a obličkami: v dôsledku spomalenia aktivity RAS sa vyskytli zmeny funkcie obličiek vrátane zlyhania obličiek u rizikových ľudí. Takéto poruchy sú reverzibilné, ak sa liečba okamžite ukončí;
  • duševné poruchy: depresia;
  • laboratórne údaje: rozvoj hyponatrémie.

trusted-source[ 9 ], [ 10 ]

Predávkovať

Medzi príznaky otravy - berúc do úvahy objem intoxikácie, sa môže vyvinúť bradykardia alebo tachykardia a môže sa znížiť hladina krvného tlaku. Vo všeobecnosti však neboli hlásené žiadne prípady predávkovania.

Forma terapie pri otrave závisí od času, ktorý uplynul od užitia lieku, a okrem toho od povahy a závažnosti prejavov poruchy.

Najdôležitejšie v prípade intoxikácie je stabilizácia kardiovaskulárneho systému. Je potrebné obeti predpísať vhodnú dávku aktívneho uhlia. Potom je potrebné pravidelne monitorovať vitálne funkcie a v prípade potreby tieto procesy upraviť. Losartan s jeho aktívnymi produktmi rozpadu nebude možné odstrániť hemodialýzou.

Interakcie s inými liekmi

Kombinované užívanie lieku s látkami, ako je warfarín, hydrochlorotiazid, ketokonazol s cimetidínom a tiež digoxín s fenobarbitalom a erytromycínom, nespôsobuje významné liekové reakcie.

Existujú dôkazy o tom, že kombinácia Sentory s rifampicínom a flukonazolom vedie k zníženiu hladín rozpadového produktu losartanu v ľudskej krvi. Neexistujú však žiadne oficiálne potvrdené informácie týkajúce sa týchto údajov.

Súčasné užívanie lieku a draslík šetriacich diuretík (ako je spironolaktón, triamterén alebo amilorid) môže viesť k rozvoju hyperkaliémie.

Kombinácia s NSAID môže spôsobiť renálnu dysfunkciu a okrem toho zvýšenie hodnôt draslíka. Takéto reakcie sa dajú eliminovať. Kombinácia tejto kategórie liekov u starších ľudí si vyžaduje neustále sledovanie funkcie obličiek počas celého obdobia liečby.

Súčasné podávanie s lítiovými soľami spôsobuje liečiteľné zvýšenie hladín lítia v krvi, a preto je potrebné jeho hladiny neustále monitorovať.

Sentor sa môže kombinovať s inými antihypertenzívami vrátane inzulínu, diuretík a iných liekov aktívne používaných na liečbu cukrovky.

trusted-source[ 12 ]

Podmienky skladovania

Sentor by sa mal uchovávať na suchom mieste mimo dosahu detí. Maximálna teplota je 25 °C.

Čas použiteľnosti

Sentor sa môže používať 5 rokov od dátumu vydania terapeutického lieku.

trusted-source[ 13 ]

Použitie u detí

Účinnosť a bezpečnosť lieku u detí mladších ako 6 rokov nebola stanovená, preto sa liek tejto vekovej skupine nepredpisuje.

Analógy

Analógy lieku sú lieky ako Angisartan, Losar a Angizaar s Cozaarom, Bloktranom a Loristou, ako aj Losap, Tarnazol, Ripace a ďalšie.

Recenzie

Sentor dostáva dobré recenzie za svoju liečivú účinnosť a je tiež pozitívne hodnotený vďaka svojej jednoduchosti a ľahkému použitiu. Medzi výhody patrí aj veľké množstvo rôznych analógov, ktoré môžu v prípade potreby liek nahradiť.

Medzi nevýhodami je pomerne veľký zoznam negatívnych symptómov, ako aj kontraindikácií.

Populárni výrobcovia

Гедеон Рихтер, ООО, Польша/Венгрия


Pozor!

Na zjednodušenie vnímania informácií boli tieto pokyny na používanie lieku "Sentor" preložené a predložené v špeciálnom formulári na základe oficiálnych pokynov na lekárske použitie lieku. Pred použitím si prečítajte anotáciu, ktorá prišla priamo k lieku.

Popis je poskytovaný na informačné účely a nie je návodom na seba-liečenie. Potreba tohto liečiva, účel liečebného režimu, spôsobov a dávky liečiva určuje výlučne ošetrujúci lekár. Samoliečenie je pre vaše zdravie nebezpečné.

Portál iLive neposkytuje lekársku pomoc, diagnostiku alebo liečbu.
Informácie uverejnené na portáli sú len orientačné a nemali by sa používať bez konzultácie s odborníkom.
Pozorne si prečítajte pravidlá a pravidlá stránky. Môžete tiež kontaktovať nás!

Copyright © 2011 - 2025 iLive. Všetky práva vyhradené.