Teikoplanín

Teikoplanín je glykopeptidové antibiotikum s baktericídnymi vlastnosťami.

Indikácia Teicoplanina

Používa sa na elimináciu infekcií spôsobených grampozitívnymi mikróbmi (vrátane baktérií, ktoré sú citlivé alebo rezistentné na meticilín). Do tejto skupiny patria napríklad ľudia s intoleranciou na β-laktámové antibiotiká:

• lézie postihujúce mäkké tkanivá a epidermu;
• infekcie dolných a horných močových ciest (môžu byť sprevádzané aj komplikáciami);
• lézie v dýchacom systéme;
• infekcie, ktoré sa vyskytujú v hrdle, ušiach alebo nose;
• endokarditída;
• infekčné lézie kĺbov alebo kostí;
• sepsa;
• Peritonitída spôsobená pravidelnými ambulantnými peritoneálnymi dialýzami.

Používa sa na prevenciu vzniku endokarditídy infekčného pôvodu v prípade intolerancie na β-laktámové antibiotiká:

• počas zubných zákrokov alebo zákrokov v oblasti horných dýchacích ciest, keď sa používa celková anestézia;
• počas chirurgických operácií v gastrointestinálnom trakte alebo urogenitálnom systéme.

Formulár uvoľnenia

Liek sa uvoľňuje vo forme injekčného lyofilizátu v injekčných liekovkách s hmotnosťou 0,2 alebo 0,4 g. Balenie obsahuje 1 takúto injekčnú liekovku a okrem toho 1 injekčnú liekovku s rozpúšťadlom (voda na injekcie).

Môže sa vyrábať aj v baleniach s objemom 3,2 ml – 1 kus v balení alebo 15 balení v škatuli.

Farmakodynamika

Liek tvorí väzbu s acyl-D-alanyl-D-alanínom mukopeptidu nachádzajúceho sa vo vnútri bakteriálnej steny, čím blokuje jeho vývoj a inhibuje proces tvorby sféroplastov. Vykazuje aktivitu proti koaguláza-negatívnym baktériám a Staphylococcus aureus (vrátane mikróbov rezistentných na meticilín a iné β-laktámové antibiotiká), mikrokokom, streptokokom, Listeria monocytogenes, enterokokom (vrátane Enterococcus faecium), korynebaktériám z kategórie JK, grampozitívnym anaeróbom vrátane Clostridium difficile a peptokokom.

Rezistencia na lieky sa vyvíja pomerne pomaly a neexistuje skrížená rezistencia s antibiotikami z iných skupín liekov. Prevalencia získanej rezistencie na daný liek u jednotlivých typov patogénov môže kolísať v závislosti od času a geografickej polohy. Preto je užitočné oboznámiť sa s údajmi o lokálnej prevalencii rezistencie, najmä počas liečby v závažných štádiách infekcií.

Farmakokinetika

Sacie.

Liek sa pri perorálnom podaní neabsorbuje. Biologická dostupnosť pri injekčnom podaní je 94 %.

Distribučné procesy.

Indikátory liečiva v krvnom sére sú distribuované v 2 fázach (najprv je fáza rýchlej distribúcie a potom fáza pomalej distribúcie), ktorej polčas rozpadu je približne 0,3 a 3 hodiny. Po fáze distribúcie dochádza k pomalej eliminácii a jej polčas rozpadu je 70-100 hodín.

Výmenné procesy.

Teikoplanín nemá žiadne metabolické produkty. Viac ako 80 % podanej látky sa vylúči v nezmenenej forme močom po 16 dňoch.

Vylučovanie.

U ľudí so zdravou funkciou obličiek sa liečivá zložka vylučuje nezmenená - takmer výlučne močom. Terminálny polčas rozpadu zložky je 70-100 hodín.

Dávkovanie a podávanie

Používajte na prevenciu.

Aby sa zabránilo vzniku infekčnej endokarditídy u dospelých, má sa v štádiu indukcie anestézie podať 0,4 g lieku. Ľudia s protézami v oblasti srdcových chlopní by mali kombinovať Teikoplanín s aminoglykozidom.

Žiadosť o terapiu.

Trvanie kurzu je určené typom a závažnosťou ochorenia, ako aj individuálnymi charakteristikami pacienta.

Pre dospelých a starších ľudí s normálnou funkciou obličiek.

Pri infekciách postihujúcich dýchací systém, hrdlo s ušami a nosom, močovú rúru a mäkké tkanivá s epidermou, ako aj pri iných stredne závažných infekciách:

• nasycovacia dávka: štandardná denná dávka je 0,4 g (často ekvivalent 6 mg/kg/deň) vo forme jednej injekcie (v prvý deň liečby);
• podporné opatrenia: štandardná dávka je 0,2 g/deň (často sa rovná 3 mg/kg/deň) vo forme jednej intramuskulárnej alebo intravenóznej injekcie denne.

Deti (okrem novorodencov) so zdravou funkciou obličiek.

Veľkosť porcie a trvanie kurzu sú určené závažnosťou ochorenia:

• úvodná dávka: 3 úvodné injekcie 10 – 12 mg/kg, podávané v 12-hodinových intervaloch;
• podporné postupy: podáva sa 10 mg/kg/deň.

Pri stredne závažných formách infekcií nesprevádzaných neutropéniou:

• veľkosť úvodnej dávky: úvodné 3 injekcie – 10 mg/kg, podávané v 12-hodinových intervaloch;
• podporné opatrenia: podávanie 6 mg/kg/deň.

Na výber optimálnej dávky lieku je potrebné určiť koncentráciu účinnej látky v krvnej plazme.

Spôsob aplikácie.

Liek sa podáva intravenózne alebo intramuskulárne. Predpokladá sa buď polhodinová infúzia lieku, alebo podávanie látky počas 60 sekúnd.

Roztok sa má pripraviť nasledovne: rozpúšťadlo sa pomaly zavádza do injekčnej liekovky s lyofilizátom a potom sa má jemne pretrepať medzi dlaňami, kým sa látka úplne nerozpustí. Je potrebné zabezpečiť, aby sa v tekutine neobjavili žiadne bubliny. Ak sa objaví pena, držte injekčnú liekovku vertikálne, kým nezmizne. Takýto izotonický roztok (pH 7,5) sa môže skladovať maximálne 24 hodín pri teplote nepresahujúcej 25 °C alebo 1 týždeň pri teplote 5 ± 3 °C.

Pripravená tekutina sa môže podávať injekčne alebo zriedená nasledujúcimi látkami:

• 0,9 % roztok NaCl. Zriedená látka si zachováva svoje vlastnosti 24 hodín (teplota do 25 °C) alebo 1 týždeň (teplota do 4 °C);
• roztok vyrobený na báze laktátu sodného. Zriedená tekutina sa môže uchovávať pri teplote 25 °C až 24 hodín alebo 1 týždeň pri teplote 4 °C;
• 5 % roztok glukózy alebo 0,18 % roztok NaCl v kombinácii so 4 % glukózou (tieto roztoky sa môžu skladovať pri teplotách do 25 °C maximálne 24 hodín);
• roztok používaný pri peritoneálnej dialýze (1,36 % alebo 3,86 % glukóza). Môže sa uchovávať pri teplote neprevyšujúcej 4 °C až 28 dní.

Teikoplanín zostáva stabilný 48 hodín, ak teplota nepresiahne 37 °C, a samotný liek je súčasťou roztokov používaných pri peritoneálnej dialýze (obsahujú heparín alebo inzulín).

[ 2 ]

Používajte Teicoplanina počas tehotenstva

Testy na zvieratách nepreukázali žiadne teratogénne účinky, ale nie sú k dispozícii dostatočné klinické údaje o účinkoch na ľudí. Vzhľadom na vysokú účinnosť teikoplanínu sa môže predpisovať tehotným ženám, ak je jeho použitie potrebné z vitálnych dôvodov (bez ohľadu na gestačný vek). V takýchto prípadoch je potrebné skontrolovať sluch novorodenca (otoakustická emisia) – vzhľadom na to, že teikoplanín môže mať ototoxický účinok.

Nie sú k dispozícii žiadne informácie o prechode účinnej látky teikoplanínu do materského mlieka, preto sa odporúča zdržať sa užívania lieku počas dojčenia.

Kontraindikácie

Kontraindikáciou je precitlivenosť na teikoplanín.

Vedľajšie účinky Teicoplanina

Užívanie lieku môže viesť k výskytu určitých vedľajších účinkov:

• príznaky precitlivenosti: žihľavka, vyrážky, horúčka, svrbenie, nádcha a erytém, ako aj anafylaktické prejavy (ako je anafylaxia, bronchospazmus a Quinckeho edém) a exfoliatívna dermatitída;
• lézie podkožných vrstiev a epidermy: závažné bulózne prejavy (ako je TEN a Stevensov-Johnsonov syndróm a navyše vo výnimočných prípadoch multiformný erytém);
• poruchy pečene: prechodné zvýšenie hodnôt transaminázy alebo alkalickej fosfatázy;
• poruchy hematopoetickej a lymfatickej funkcie: rozvoj trombocytoleuko- alebo neutropénie (zriedkavo v ťažkej forme), ako aj agranulocytóza (liečiteľná, ak sa liečba preruší), ktorá sa často objavuje pri podávaní veľkých dávok liekov v prvom mesiaci liečby;
• problémy s trávením: vracanie, hnačka alebo nevoľnosť;
• porucha funkcie močových ciest a obličiek: prechodné zvýšenie hladiny kreatinínu, zlyhanie obličiek, ktoré sa často vyvíja u ľudí s ťažkými formami infekcie a prítomnosťou základnej patológie alebo u ľudí užívajúcich iné lieky, ktoré majú schopnosť prejavovať nefrotoxické účinky;
• reakcie z nervového systému: strata sluchu, závraty, tinnitus, poruchy ovplyvňujúce vestibulárny aparát a bolesti hlavy. Existujú ojedinelé údaje o vzniku záchvatov;
• lokálne príznaky: flebitída, absces, bolesť a erytém;
• iné: rozvoj superinfekcie (zvýšenie počtu rezistentných baktérií).

[ 1 ]

Predávkovať

Nie je možné odstrániť liek pomocou hemodialýzy, preto v prípade otravy budú potrebné symptomatické opatrenia.

Interakcie s inými liekmi

Vzhľadom na zvýšené riziko vzniku negatívnych symptómov sa má Teikoplanín používať s opatrnosťou u ľudí, ktorí ho užívajú v kombinácii s ototoxickými alebo nefrotoxickými liekmi (napríklad cyklosporín s aminoglykozidmi, ako aj amfotericín B s furosemidom).

[ 3 ], [ 4 ]

Podmienky skladovania

Teikoplanín sa má uchovávať mimo dosahu detí. Teplota – do 25 °C.

Čas použiteľnosti

Teikoplanín sa môže používať 2 roky od dátumu uvedenia lieku na trh.

Použitie u detí

Predpisovanie lieku novorodencom je zakázané.

Analógy

Analógy lieku sú lieky Glitake s Targocidom, ako aj Teicoplanin-Pharmex.