Simvalimit

Simvalymit je liek z podskupiny monozložkových liekov s hypolipidemickou aktivitou; spomaľuje jeden z podtypov reduktázy. Hlavnou účinnou látkou je simvastatín.

Podávanie lieku pomáha znižovať hladinu HDL-C a apolipoproteínov a tiež oslabuje katabolizmus a produkciu LDL-C, pričom ovplyvňuje aj hladiny týchto zložiek v krvi, čím mení podiel lipoproteínov s rôznou hustotou. [ 1 ]

Indikácia Simvalimit

Používa sa pri dedičných formách primárnej hypercholesterolémie homo- alebo heterozygotného typu, ako aj pri kombinovanej forme hyperlipidémie, ktorú nemožno korigovať diétou alebo inými neliečivými metódami.

Predpisuje sa pri ischemickej chorobe srdca s príznakmi hypercholesterolémie na zníženie pravdepodobnosti koronárneho úmrtia, infarktu myokardu (nefatálneho), mozgovej príhody a rizík počas revaskularizačných procedúr myokardu a okrem toho na spomalenie progresie koronárnej aterosklerózy.

Formulár uvoľnenia

Liek sa vyrába vo forme tabliet - 10 kusov v bunkovom balení; v škatuli sú 3 takéto balenia.

Farmakodynamika

Simvastatín je látka, ktorá reguluje hladinu lipidov. Je súčasťou podskupiny prvkov, ktoré inhibujú HMG-CoA reduktázu (nazývané aj statíny). Blokáda aktivity HMG-CoA reduktázy spomaľuje transformáciu HMG-CoA na kyselinu mevalónovú (prekurzor cholesterolu; procesy väzby cholesterolu prebiehajú prevažne v pečeni).

V plazme statíny znižujú hladinu celkového cholesterolu, ako aj LDL-C a VLDL-C. Zároveň môžu znižovať hodnoty triglyceridov a mierne zvyšovať hladinu HDL-C. Zároveň sa hypolipidemický účinok liekov z tejto kategórie realizuje iným mechanizmom. [ 2 ]

Zníženie intracelulárnych rezerv cholesterolu v stene hepatocytov vedie ku kompenzačnému zvýšeniu počtu LDL zakončení a tiež podporuje vylučovanie LDL z krvi. [ 3 ]

Farmakokinetika

Simvastatín sa vstrebáva v gastrointestinálnom trakte a po hydrolýze sa transformuje na aktívnu zložku - β-hydroxykyselinu. Uvoľňujú sa aj ďalšie metabolické produkty (aktívne aj neaktívne). Liek dosiahne plazmatickú Cmax za 1,3 – 2,4 hodiny.

Simvastatín podlieha intenzívnym metabolickým procesom počas prvého intrahepatálneho prechodu. Menej ako 5 % perorálne podanej dávky preniká do krvného obehu vo forme metabolicky aktívnych zložiek. Syntéza proteínov simvastatínu s β-hydroxykyselinou je 95 %.

Liek vstupuje do gastrointestinálneho traktu vo forme metabolických produktov so žlčou; vylučuje sa prevažne stolicou. Približne 10 – 15 % dávky sa vylučuje močom (väčšina z toho vo forme neaktívnych metabolitov). Polčas rozpadu aktívnych metabolických prvkov je 1,9 hodiny.

Dávkovanie a podávanie

Pred začatím užívania lieku by mal pacient začať dodržiavať štandardnú diétu so zníženou hladinou cholesterolu (režim by sa mal dodržiavať počas celého liečebného cyklu). Liek sa má užívať večer - pred večerou alebo s ňou.

Použitie u jedincov s kombinovaným typom hyperlipidémie, primárnej hypercholesterolémie a dedičnej heterozygotnej hypercholesterolémie.

Užívajte 10 mg látky raz denne (večer). Dávkovanie sa upravuje aspoň raz mesačne. Môžete užívať 10 – 80 mg lieku denne. Dennú dávku 80 mg nesmiete prekročiť.

Dedičná forma homozygotnej hypercholesterolémie.

Užívajte 40 mg jedenkrát denne (večer) alebo použite dávkovací režim s dávkou 80 mg rozdelenou do 3 dávok (20 mg ráno a popoludní a zvyšných 40 mg večer).

Úvod do ischemickej choroby srdca.

Najprv je potrebné užívať 20 mg jedenkrát denne, večer. Potom sa dávka mení (aspoň raz za mesiac). Denne sa nesmie užiť viac ako 80 mg (v 1 dávke).

V prípade kombinovaného užívania s fibrátmi, cyklosporínom alebo niacínom, ktorý sa používa ako hypolipidemická látka, sa Simvalymit môže užívať v dávke nie vyššej ako 10 mg denne.

Zlyhanie obličiek.

V závažných prípadoch poruchy (hladina kreatinínu <30 ml za minútu) je počiatočná dávka 5 mg denne. Takíto pacienti majú byť starostlivo sledovaní. Denne sa neužíva viac ako 10 mg lieku.

• Žiadosť pre deti

Použitie v pediatrii je zakázané, pretože neexistujú spoľahlivé informácie o liečivých účinkoch a bezpečnosti.

Používajte Simvalimit počas tehotenstva

Cholesterol spolu s ďalšími medziproduktmi potrebnými na jeho väzbu sú zložky, ktoré sú nevyhnutné pre vývoj plodu (okrem iného aj pre väzbu bunkových stien a steroidov). Keďže statíny spomaľujú väzbu cholesterolu a iných bioaktívnych derivátov cholesterolu, môžu pri podávaní tehotným ženám spôsobiť poruchy vývoja plodu. Z tohto dôvodu sa statíny počas tehotenstva nepoužívajú.

Liečba statínmi u žien v plodnom veku vyžaduje používanie antikoncepcie počas liečby a 1 mesiac po jej ukončení. Ak počas liečby dôjde k otehotneniu, je potrebné liek prestať užívať.

Užívanie lieku Simvalimit počas dojčenia je zakázané. Ak je užívanie lieku nevyhnutné, dojčenie sa má počas liečby prerušiť.

Kontraindikácie

Medzi kontraindikácie:

• závažná intolerancia spojená so simvastatínom alebo inými zložkami lieku;
• aktívna forma patológie pečene alebo zvýšenie aktivity intrasérových aminotransferáz (neznámeho pôvodu);
• porfýria.

Vedľajšie účinky Simvalimit

Medzi vedľajšie účinky lieku často patria gastrointestinálne poruchy: bolesť brucha, vracanie, nadúvanie, hnačka alebo zápcha a nevoľnosť.

Niekedy sa môžu vyvinúť vyrážky, rozmazané videnie, závraty, dysgeúzia, bolesti hlavy a nespavosť.

Občas sa pozorujú negatívne účinky na svaly a pečeň. Je možná zvýšená aktivita sérových aminotransferáz.

Existujú správy o výskyte hepatitídy, žltačky alebo pankreatitídy, ako aj syndrómu intolerancie s rozvojom Quinckeho edému.

Môže sa vyvinúť myopatia, ktorá sa prejavuje ako myozitída, myalgia a svalová slabosť, spolu so sprievodným zvýšením aktivity kreatínkinázy (CPK), najmä u jedincov užívajúcich simvastatín v kombinácii s fibrátmi, erytromycínom, imunosupresívami, niacínom a itrakonazolom.

Môže sa vyskytnúť polyneuropatia a parestézia.

Existujú dôkazy o vzniku sekundárneho zlyhania obličiek a rabdomyolýzy.

Predávkovať

Existujú ojedinelé prípady otravy liekom Simvalimit, ale neboli zistené žiadne špecifické príznaky; stav pacientov sa po symptomatických zákrokoch vždy stabilizoval.

V prípade predávkovania sa prijímajú štandardné opatrenia (vyvolanie vracania, podanie aktívneho uhlia, monitorovanie životne dôležitých orgánov). Okrem toho sa má sledovať funkcia obličiek/pečene a hodnoty kreatínkinázy v sére.

Interakcie s inými liekmi

Grapefruitová šťava zvyšuje plazmatické hladiny simvastatínu.

Antibiotiká erytromycín s klaritromycínom, nefazodón, čo je antidepresívum, antimykotiká ketokonazol s itrakonazolom a iné deriváty triazolu s imidazolom, cyklosporín (imunosupresívum), antivírusové lieky (spomaľujúce účinok vírusových proteáz) a ďalšie látky, ktoré znižujú hladinu lipidov (niacín s fibrátmi), môžu zvýšiť pravdepodobnosť vzniku myopatie.

Kombinácia statínov s antikoagulanciami, ktoré sú derivátmi oxykumarínu (napríklad warfarín s acenokumarolom), môže zvýšiť pravdepodobnosť krvácania a PT index.

Kombinácia lieku Simvalymit s kumarínovými antikoagulanciami (napríklad warfarínom alebo acenokumarolom) alebo zmena dávky simvastatínu si vyžaduje neustále monitorovanie hladiny PTT pred začiatkom liečby a počas liečebného cyklu. Po dosiahnutí stabilných hodnôt sa potom monitoruje v intervaloch predpísaných osobám užívajúcim antikoagulanciá.

Užívanie lieku spolu s digoxínom môže viesť k zvýšeniu jeho plazmatickej hladiny, čo môže spôsobiť vracanie, nevoľnosť a arytmiu.

Podmienky skladovania

Simvalimit sa má skladovať na tmavom mieste, chránenom pred vlhkosťou a malými deťmi. Teplota – maximálne 25 °C.

Čas použiteľnosti

Simvalimit sa môže používať 24 mesiacov od dátumu výroby lieku.

Analógy

Analógy lieku sú látky Simvor, Simgal so Simvastatínom, Simvastol a Vasilip s Ovencorom, ako aj Simvageksal, Zocor a Actalipide.