Sibazon

Sibazon je trankvilizér s anxiolytickým účinkom. Jeho účinnou látkou je diazepam, čo je benzodiazepín.

Liek vykazuje hypnoticko-sedatívny, antikonvulzívny a centrálny svalový relaxačný účinok. Účinok lieku je založený na stimulácii benzodiazepínových zakončení. Anxiolytický účinok sa vyvíja v dôsledku pôsobenia lieku na amygdalový komplex, ktorý sa nachádza vo vnútri limbického systému.

Liek znižuje intenzitu pocitov úzkosti, strachu a obáv, ako aj emocionálne napätie.

[ 1 ]

Indikácia Cibazone

Používa sa pri všetkých typoch úzkostných porúch.

Liek sa predpisuje pri nespavosti, dysfórii (komplexná liečba), spastických stavoch (pri léziách mozgu a miechy – tetanus, atetóza alebo detská mozgová obrna). Okrem toho sa používa pri artritíde, angíne pectoris, kŕčoch postihujúcich kostrové svaly, burzitíde, reumatickej pelvovej pondyloartróze, chronickej polyartritíde v progresívnom štádiu, myozitíde, GBN a vertebrálnom syndróme.

Môže sa použiť aj v prípadoch abstinenčných príznakov po alkohole: pocity napätia alebo úzkosti, nepokoj, tras a prechodné reaktívne stavy.

Ako súčasť kombinovanej liečby sa používa pri psychosomatických poruchách v gynekológii, vredoch postihujúcich tráviaci trakt, gestóze, zvýšenom krvnom tlaku, epilepsii a ekzémoch.

Môže sa predpisovať v prípadoch intoxikácie liekmi, Meniérovej choroby a tiež ako premedikácia pred endoskopiou alebo chirurgickým zákrokom v celkovej anestézii.

Sibazon sa používa na zastavenie epileptických záchvatov, halucinogénno-paranoidných stavov a motorickej agitácie v neurológii alebo psychiatrii. Podáva sa aj na uľahčenie pôrodu v prípade predčasného odlúčenia placenty.

[ 2 ]

Formulár uvoľnenia

Liečivý prvok sa uvoľňuje v tabletách, ako aj v tekutine na intramuskulárne a intravenózne injekcie (v ampulkách).

[ 3 ]

Farmakodynamika

Účinok na nešpecifické jadrá talamu, ako aj na retikulárnu formáciu v oblasti mozgového kmeňa, poskytuje sedatívny účinok a navyše znižuje intenzitu prejavov neurotickej povahy (pocity úzkosti a strachu).

Potlačenie buniek retikulárnej formácie v mozgovom kmeni vedie k rozvoju hypnotickej aktivity. Zosilnenie presynaptického spomalenia spôsobuje vznik antikonvulzívneho účinku.

Sibazon inhibuje procesy šírenia epileptogénnej aktivity bez ovplyvnenia excitácie jej zamerania. Spomalenie spinálnych inhibičných kanálikov aferentnej polysynaptickej povahy vedie k rozvoju svalového relaxačného účinku centrálneho pôvodu.

Liek môže vyvolať zníženie krvného tlaku a mať vazodilatačný účinok na koronárne cievy. Liek zvyšuje limit citlivosti na bolesť a môže tiež potlačiť parasympatické, vestibulárne a sympatoadrenálne paroxyzmy. Liek znižuje tvorbu žalúdočnej šťavy v noci.

Vývoj terapeutického účinku sa pozoruje na 2. až 7. deň liečby. V prípade abstinenčného syndrómu alebo chronického alkoholizmu vedie diazepam k zníženiu intenzity tremoru, halucinácií, negativizmu, agitácie a alkoholického delíria.

U jedincov s kardialgiou, arytmiou alebo parestéziou sa účinok lieku pozoruje do konca prvého týždňa.

Dávkovanie a podávanie

Liek sa užíva perorálne a podáva sa aj intramuskulárne alebo intravenózne. Predpokladá sa kombinovaná liečba s použitím tabliet a roztoku.

Dávkovanie sa vyberá s ohľadom na citlivosť na liek, osobnú reakciu a klinický obraz.

V psychiatrii: v prípadoch dysfórie, fóbie, neurózy, rozvoja hysterických alebo hypochondrických symptómov sa liek používa v dávke 5-10 mg 2-3 krát denne.

Ako anxiolytikum sa diazepam používa v dávke 2,5-10 mg 2-4 krát denne. V niektorých situáciách sa dávka lieku môže zvýšiť na 60 mg denne.

V prípade abstinenčných príznakov z alkoholu sa liek užíva prvý deň v dávke 10 mg 3-4-krát denne. Neskôr sa dávka lieku znižuje.

Pre ľudí s oslabenou imunitou alebo aterosklerózou, ako aj pre starších ľudí sa diazepam používa v dávke 2 mg 2-krát denne.

V neurológii: v prípadoch spastických stavov centrálneho pôvodu alebo degeneratívnych ochorení sa Sibazon používa v dávke 5-10 mg, 2-3 krát denne.

V kardiologickej a reumatologickej praxi: pri zvýšenom krvnom tlaku alebo angíne pectoris – 2 – 5 mg 2 – 3-krát denne; pri vzniku vertebrálneho syndrómu – 10 mg 4-krát denne.

Liek sa používa v kombinovanej terapii pri infarkte myokardu: najprv sa intramuskulárne podáva 10 mg látky a potom sa užíva perorálne v dávke 5-10 mg 1-3 krát denne.

Počas defibrilácie sa ako premedikácia liek podáva intravenózne v oddelených dávkach - nízkou rýchlosťou v dávkach 10-30 mg.

V prípade vertebrálneho syndrómu alebo spastických stavov reumatického pôvodu sa najprv podáva 10 mg látky intramuskulárne a potom sa 5 mg užíva perorálne 1-4-krát denne.

V pôrodníctve a gynekológii: pri klimakterických alebo menštruačných poruchách, ako aj pri ochoreniach psychosomatickej povahy alebo gestóze je potrebné užívať 2-5 mg lieku 2-3-krát denne.

V prípade preeklampsie sa najprv podáva 10 – 20 mg lieku intravenózne a neskôr sa perorálne užíva 5 – 10 mg látky 3-krát denne.

Kontinuálna terapia sa vykonáva v prípade predčasného odlúčenia placenty – vykonáva sa až do úplného dozretia plodu.

Na premedikáciu v anestéziológii a chirurgii: pred operáciou je potrebné užiť 10-20 mg Sibazonu.

V pediatrii: pri psychosomatických a reaktívnych poruchách alebo spastických stavoch sa má dávka zvyšovať postupne.

V prípade epileptického stavu alebo relapsov epileptických záchvatov sa má liek podávať parenterálne: deťom do 5 rokov - intravenózne nízkou rýchlosťou (0,2-0,5 mg v 2-5 minútových intervaloch). Maximálna povolená dávka je 5 mg.

V prípade poranení postihujúcich miechu, ktoré majú za následok paraplégiu alebo hemiplégiu, a tiež v prípade chorey sa liek podáva intramuskulárne v dávke 10 – 20 mg.

U ľudí s motorickou agitáciou sa liek podáva intravenózne alebo intramuskulárne - v dávke 10-20 mg, 3-krát denne.

Na odstránenie silných svalových kŕčov sa liek podáva intravenózne v dávke 10 mg raz.

Používajte Cibazone počas tehotenstva

Počas tehotenstva sa diazepam predpisuje iba vtedy, ak existujú prísne indikácie.

Užívanie liekov v prvom trimestri zvyšuje riziko vrodených anomálií a spolu s tým vedie k rozvoju výrazného toxického účinku na plod.

Užívanie Sibazonu v neskorších štádiách tehotenstva spôsobuje u novorodencov útlm centrálneho nervového systému. Pri pravidelnom užívaní lieku počas tehotenstva sa pozoruje rozvoj fyzickej závislosti a okrem toho sa niekedy u novorodenca zaznamenáva aj výskyt abstinenčného syndrómu.

Kontraindikácie

Hlavné kontraindikácie:

• prítomnosť závažnej precitlivenosti na diazepam;
• akútna otrava inými liekmi;
• akútna otrava alkoholom, pri ktorej sú postihnuté životne dôležité orgány;
• glaukóm s uzavretým uhlom;
• myasténia;
• CHOCHP sa vyskytuje v ťažkej forme;
• akútne respiračné zlyhanie;
• neprítomnosť;
• obdobie laktácie.

Pri predpisovaní je potrebná opatrnosť v nasledujúcich prípadoch:

• prítomnosť epilepsie a jej záchvatov v anamnéze;
• ataxia mozgovej alebo spinálnej povahy;
• staroba;
• renálna alebo hepatálna insuficiencia;
• organické mozgové patológie;
• spánkové apnoe;
• sklon k zneužívaniu psychoaktívnych látok;
• anamnéza drogovej závislosti.

Vedľajšie účinky Cibazone

Užívanie liekov, najmä v počiatočnej fáze liečby, môže vyvolať vedľajšie účinky:

• poškodenie nervového systému: znížená schopnosť sústrediť sa, závraty, dezorientácia, ataxia a silná únava. Okrem toho sa môže vyskytnúť zhoršená motorická koordinácia, emocionálna otupenosť, nestabilita chôdze, eufória, ospalosť a tremor postihujúci končatiny. Zaznamenáva sa aj inhibícia duševných a motorických reakcií, katalepsia, anterográdna amnézia, zmätenosť, bolesti hlavy, zhoršenie nálady alebo depresia, ako aj dyzartria, slabosť, podráždenosť, halucinácie s hyporeflexiou, myasténia počas dňa, zvýšená agitovanosť a paradoxné reakcie. Spolu s tým je možný rozvoj samovražedných tendencií, agresívnych výbuchov, psychomotorickej agitácie, svalových kŕčov, nespavosti, pocitov strachu alebo úzkosti, ako aj nekontrolovateľných telesných pohybov;
• poruchy trávenia: vracanie, žltačka, strata chuti do jedla, hypersalivácia, ako aj sucho v ústach, nevoľnosť, zápcha a zvýšené hladiny pečeňových enzýmov;
• poruchy fungovania hematopoetických orgánov: trombocyto-, leuko- alebo neutropénia, agranulocytóza alebo anémia;
• problémy s kardiovaskulárnym systémom: po parenterálnom podaní sa pozorujú palpitácie, znížený krvný tlak a tachykardia;
• poruchy urogenitálneho traktu: retencia moču, dysmenorea, renálna dysfunkcia alebo poruchy libida;
• príznaky alergie: vyrážka alebo svrbenie. V oblasti podania lieku sa môže objaviť aj opuch, flebitída, začervenanie alebo trombóza;
• Ďalšie prejavy: poruchy videnia (diplopia), úbytok hmotnosti, bulímia, respiračná depresia a problémy s vonkajším dýchaním.

V prípade náhleho ukončenia užívania drogy alebo zníženia dávky sa objavuje abstinenčný syndróm, pri ktorom sa rozvíja podráždenosť, depersonalizácia, úzkosť, hyperhidróza, depresia a dysfória. Okrem toho sa objavuje nervozita, akútna psychóza, poruchy spánku, kŕče a spazmy hladkého svalstva, ako aj halucinácie, bolesti hlavy, fotofóbia, tremor, hyperakúzia, zhoršené vnímanie a parestézia.

Predávkovať

Užívanie príliš veľkých dávok Sibazonu vedie k oslabeniu reflexov, zmätenosti, paradoxnému vzrušeniu, hlbokému spánku a ospalosti, ako aj k bradykardii, oslabeniu reakcie na bolesť, tremoru a areflexii, zmätenosti, nystagmu, poruchám videnia, kolapsu, potlačeniu respiračných a kardiovaskulárnych funkcií a kóme.

Je potrebné použiť enterosorbenty, vykonať výplach žalúdka a umelú ventiláciu (ak je to potrebné) a tiež udržiavať normálne respiračné parametre a hodnoty krvného tlaku.

Antagonistom lieku je látka flumazenil, ktorá sa používa iba v nemocniciach. Táto zložka je antagonistom benzodiazepínov, preto ju nemôžu používať ľudia s epilepsiou, ktorí užívajú benzodiazepíny, pretože to môže vyvolať výskyt epileptických záchvatov.

Hemodialýza bude neúčinná.

[ 4 ]

Interakcie s inými liekmi

Sibazon zosilňuje intenzitu supresívneho účinku na centrálny nervový systém, ktorý vyvolávajú neuroleptiká, svalové relaxanciá, antipsychotiká, antidepresíva, ako aj sedatíva, opioidné analgetiká a celkové anestetiká.

Zosilnenie účinku a predĺženie polčasu sa pozoruje pri kombinácii lieku s propranololom, fluoxetínom, kyselinou valproovou, disulfiramom, propoxyfénom, ako aj s ketokonazolom, erytromycínom, metoprololom, perorálnou antikoncepciou, izoniazidom, cimetidínom a inými látkami, ktoré spomaľujú proces oxidácie mikrozómov.

Terapeutický účinok lieku je oslabený v prípade použitia induktorov pečeňových mikrozomálnych enzýmov. Zvýšená psychická závislosť a eufória sa pozorujú v prípade kombinácie lieku s opioidnými analgetikami.

Antacidá neovplyvňujú stupeň absorpcie diazepamu, ale znižujú jeho rýchlosť.

Užívanie antihypertenzív vedie k zosilneniu závažnosti poklesu ukazovateľov krvného tlaku.

Kombinácia s klozapínom spôsobuje zosilnenie respiračnej depresie.

Súťaž o syntézu bielkovín zvyšuje pravdepodobnosť otravy digitalisom pri použití nízkopolárnych SG.

U ľudí s Parkinsonovou chorobou sa účinky levodopy znižujú pri užívaní diazepamu.

Pri podávaní omeprazolu sa vylučovanie liečiva predlžuje.

Účinok lieku je oslabený v prípade užívania MAOI, analeptík alebo psychostimulancií.

Sibazon môže zosilniť toxické vlastnosti zidovudínu.

Sedatívny účinok lieku sa oslabuje a mení v kombinácii s teofylínom.

Rifampicín znižuje hladiny účinnej látky v lieku zosilnením jeho vylučovania.

Liek nie je kompatibilný s inými liekmi, a preto sa s nimi nemieša v tej istej striekačke.

[ 5 ], [ 6 ], [ 7 ]

Podmienky skladovania

Sibazon by sa mal skladovať na mieste mimo dosahu malých detí a slnečného žiarenia. Teplota je maximálne 30 °C.

Čas použiteľnosti

Sibazon sa môže používať do 5 rokov od dátumu výroby lieku.

Žiadosť pre deti

Pri použití lieku u dojčiat a predčasne narodených detí sa pozoruje rozvoj hypotermie, dýchavičnosti a svalovej hypotenzie.

Malé deti sú najviac náchylné na tlmivý účinok benzodiazepínov na funkciu CNS. U detí je zakázané používať lieky obsahujúce benzylalkohol, pretože to môže vyvolať toxický syndróm s možným smrteľným koncom. Prejavuje sa vo forme potlačenia CNS, problémov s dýchaním, zníženého krvného tlaku, metabolickej acidózy, ako aj epileptických záchvatov, intrakraniálneho krvácania a zlyhania obličiek.

[ 8 ]

Analógy

Analógy lieku sú Relanium, Diazepam a Relium.

Recenzie

Sibazon je lacný a pomerne účinný trankvilizér. Pri správnom používaní a v súlade s odporúčaniami nespôsobuje závislosť. Má účinný upokojujúci účinok a dobre pomáha pri závažných problémoch spojených s podráždenosťou.

Negatívne recenzie zdôrazňujú prítomnosť veľkého množstva vedľajších účinkov a kontraindikácií, ako aj skutočnosť, že liek nie je veľmi bezpečný a na jeho zakúpenie je potrebný lekársky predpis.

[ 9 ], [ 10 ]