Seralyn

Seralin je antidepresívum z kategórie liekov zo skupiny SSRI.

[ 1 ]

Indikácia Seralina

Liek by sa mal používať pri depresii, ako aj pri úzkosti a pri prítomnosti/neprítomnosti zmienok o mánii v osobnej anamnéze pacienta. Liek sa môže predpísať aj na udržiavaciu liečbu po zlepšení stavu pacienta (na prevenciu relapsu pôvodnej depresívnej epizódy).

Kapsuly je tiež možné použiť v terapii u ľudí s OCD. Po dosiahnutí počiatočného účinku lieku je možné vykonať dlhodobú (až 2 roky) udržiavaciu liečbu Seralinom (väčšina pacientov túto liečbu toleruje bez komplikácií).

Kapsuly sa môžu použiť aj pri liečbe ľudí s panickými poruchami (s agorafóbiou alebo bez nej), ako aj s posttraumatickou stresovou poruchou.

Formulár uvoľnenia

Látka sa uvoľňuje v kapsulách v množstve 7 kusov v blistri. Krabička obsahuje 2 takéto balenia.

Farmakodynamika

Liek obsahuje sertralín, účinnú látku, ktorá významne spomaľuje procesy spätného vychytávania serotonínu v synapsiách. Testy in vitro ukázali, že táto zložka významne oslabuje spätné vychytávanie 5-hydroxytryptamínu v neurónoch.

Liek má určitý vplyv na spätné vychytávanie iných mediátorov vrátane norepinefrínu a dopamínu. V terapeutických dávkach blokuje procesy vychytávania serotonínu vo vnútri krvných doštičiek.

Seralín nemá kardiotoxický, sedatívny ani anticholinergný účinok a navyše nestimuluje činnosť centrálneho nervového systému a nespôsobuje zmeny psychomotorickej aktivity.

Selektívna blokáda spätného vychytávania 5-HT zaisťuje absenciu potenciácie katecholaminergných účinkov. Liek nemá priamy vplyv na muskarínové, benzodiazepínové, GABA, dopamínové a histamínové zakončenia, ako aj na adrenergné receptory. Testy ukázali, že dlhodobé užívanie Seralinu viedlo k určitému oslabeniu aktivity noradrenalínergných mozgových zakončení a spolu s tým k zníženiu mentálnych a motorických reakcií.

Liek sa líši od tricyklických antidepresív tým, že nespôsobuje zmeny hmotnosti u ľudí s obsedantno-kompulzívnymi a depresívnymi poruchami.

Počas liečby sa nepozorovala žiadna fyzická ani psychická závislosť od lieku.

Farmakokinetika

Farmakokinetické parametre sertralínu v rozmedzí dávok 0,05 – 0,2 g sú určené veľkosťou dávky. Hodnoty Cmax sertralínu po perorálnom podaní dávky 0,05 – 0,2 g (jedenkrát denne počas 14 dní) sa zaznamenajú po 4,5 – 8,6 hodinách. Priemerný polčas rozpadu je 22 – 36 hodín a líši sa v závislosti od veku pacienta. Vzhľadom na polčas rozpadu možno pozorovať približne dvojnásobnú akumuláciu liečiva; rovnovážne hodnoty sa pozorujú po 7 dňoch od začiatku užívania (jedenkrát denne).

Približne 99 % účinnej látky sa syntetizuje s plazmatickými bielkovinami.

Po prvom prechode pečeňou sa pozoruje aktívny metabolizmus liečiva. Stupeň aktivity hlavného metabolického produktu (N-desmetylsertralínu) je približne o 20 % nižší v porovnaní so sertralínom v nezmenenom stave (testy in vitro). Treba poznamenať, že počas testov in vivo N-desmetylsertralín nepreukázal takmer žiadnu aktivitu v modeloch depresívneho stavu.

Polčas rozpadu hlavného metabolického produktu je v rozmedzí 62 – 104 hodín. Sertralín sa následne v tele metabolizuje na N-desmetylsertralín; jeho deriváty sa vylučujú v rovnakom pomere cez črevo a obličky. Nezmenený sertralín sa slabo vylučuje cez močovú rúru (maximálne 0,2 % použitej dávky).

Dávkovanie a podávanie

Kapsuly sa majú užívať perorálne, bez ohľadu na príjem jedla. Denná dávka sa často užíva v jednej dávke (ráno alebo večer). Veľkosť porcií a trvanie liečby by mal určiť lekár, berúc do úvahy toleranciu lieku a povahu patológie.

Ľudia s epizódami depresie, ako aj s obsedantno-kompulzívnou poruchou (OCD), často dostávajú 50 mg lieku denne. Po 7 dňoch od začiatku liečby sa dávka môže zvýšiť na 0,1 g denne (ak sa pozoruje dobrá tolerancia lieku a slabý terapeutický účinok).

Pri PTSD a panických poruchách sa má liečba začať dávkou 25 mg lieku denne (1 kapsula s obsahom 50 mg sa užíva jednorazovo v 48-hodinových intervaloch). V prípade potreby sa dávka môže zvýšiť po 7 dňoch od začiatku liečby.

Niektorí ľudia môžu potrebovať užívať až 0,2 g sertralínu denne. Dávku je potrebné zvyšovať postupne, so 7-dňovým intervalom a jednorazovým zvýšením maximálne o 50 mg.

Účinok lieku sa často prejaví po 7 dňoch a maximum dosiahne v 2. až 4. týždni liečby. Na dosiahnutie konečného účinku je často potrebný dlhý liečebný cyklus. Ukončenie užívania liekov bez odporúčania lekára sa neodporúča (kvôli riziku relapsu).

Veľkosti porcií liekov pre deti vo veku 6 – 12 rokov, ako aj pre dospievajúcich nad 12 rokov.

Pri liečbe obsedantno-kompulzívnej poruchy a depresívnych stavov u dospievajúcich vo veku 12 rokov a starších sa Seralin často používa v dávkach určených pre dospelých.

Pri depresívnych stavoch majú deti vo veku 6-12 rokov užívať liek v dávke 25 mg denne (1 kapsula s obsahom 50 mg sa užíva 1-krát každých 48 hodín).

Ľudia s poruchami procesov renálnej filtrácie.

Tejto skupine pacientov by sa mal liek predpisovať s veľkou opatrnosťou. Je možné, že v takom prípade bude potrebné zmeniť spôsob užívania (predĺžiť interval medzi použitiami) alebo znížiť jednotlivé dávky.

[ 3 ]

Používajte Seralina počas tehotenstva

Seralín je zakázaný pre tehotné ženy.

Ak je užívanie lieku potrebné počas laktácie, je potrebné najprv prestať dojčiť (počas trvania liečby).

Ak sa liek užíva u žien v reprodukčnom veku, je potrebné zvoliť spoľahlivú antikoncepciu. Počas liečby Seralinom sa neodporúča plánovať tehotenstvo.

Kontraindikácie

Hlavné kontraindikácie:

• prítomnosť precitlivenosti na sertralín, ako aj na ďalšie zložky lieku;
• použitie so súbežným podávaním MAOI;
• prítomnosť závažných zmien vo fungovaní močového systému a pečene u pacienta;
• kŕčové stavy (epilepsia nestabilnej povahy).

Vedľajšie účinky Seralina

V placebom kontrolovaných štúdiách boli počas užívania sertralínu často hlásené nevoľnosť, ospalosť, poruchy čriev, dyspepsia, tremor, závraty, nespavosť, poruchy spánku, hyperhidróza, sexuálna dysfunkcia (vrátane oneskorenej ejakulácie) a sucho v ústach.

Okrem toho môže užívanie Seralinu viesť k asymptomatickému zvýšeniu aktivity ALT/AST prvkov. Zmeny aktivity pečeňových transamináz boli často zaznamenané v 1. až 9. týždni liečby. Ukazovatele sa stabilizovali samy po úprave jednotlivých dávok alebo po vysadení lieku.

Existujú ojedinelé hlásenia o vzniku hyponatrémie po užívaní lieku (tento účinok je liečiteľný; po vysadení lieku sa hladiny sodíka vrátia do normálu). Hyponatrémia sa pri užívaní Seralinu s najväčšou pravdepodobnosťou vyvíja v dôsledku nedostatočnej sekrécie antidiuretického hormónu. Riziko hyponatrémie je vyššie u ľudí starších ako 65 rokov, ako aj u ľudí užívajúcich lieky, ktoré ovplyvňujú funkciu obličiek.

U ľudí s ťažkou precitlivenosťou sa môžu vyvinúť prejavy alergického pôvodu.

Občas užívanie lieku spôsobuje hypertermiu a poruchy pohybu.

Existujú aj hlásenia o zhoršení výkonu u ľudí s hypomániou alebo mániou spôsobenou užívaním lieku.

U jedincov s obsedantno-kompulzívnymi a depresívnymi poruchami nie sú žiadne významné rozdiely v profile nežiaducich účinkov lieku.

[ 2 ]

Predávkovať

Liek má pomerne širokú bezpečnostnú rezervu. Existujú však správy o smrteľných prípadoch v dôsledku otravy sertralínom - počas komplexnej liečby alebo v kombinácii s alkoholickými nápojmi.

Liek nemá antidotum. V prípade predávkovania je potrebný výplach žalúdka a potom sa predpíšu sorbenty. V prípade otravy liekom je tiež potrebné sledovať fungovanie životne dôležitých systémov tela.

Okrem toho je potrebné zabezpečiť voľný prietok vzduchu a dostatočnú pľúcnu ventiláciu (v prípade potreby je možné vykonať umelé dýchanie). Spolu s tým sa predpisujú podporné postupy a lieky na zníženie závažnosti príznakov otravy.

V prípade intoxikácie sertralínom budú dialýzy neúčinné.

Interakcie s inými liekmi

Nahradenie liečby sertralínom rôznymi SSRI by sa malo robiť s veľkou opatrnosťou. Okrem toho by sa mal prechod na sertralín z antidepresív alebo antiobsedantných liekov (najmä ak majú tieto lieky dlhý polčas rozpadu, ako napríklad fluoxetín) robiť s veľkou opatrnosťou.

Liek sa nemá kombinovať s MAOI (pretože to môže viesť k rozvoju extrapyramídových porúch) a nemá sa užívať 2 týždne po užití poslednej dávky MAOI.

Liek sa má kombinovať s perorálnymi antidiabetikami (deriváty sulfonylmočoviny) s opatrnosťou, pretože sertralín môže ovplyvniť hladinu glukózy v sére. Môže byť tiež potrebné upraviť dávkovanie antidiabetík (najmä na začiatku užívania sertralínu alebo po jeho vysadení).

Ak sa liek kombinuje s tricyklickými antidepresívami a trankvilizérmi, farmakokinetické parametre týchto látok sa môžu zmeniť.

Kombinácia s látkami, ktoré blokujú aktivitu histamínových zakončení H1 a H2, vedie k zníženiu rýchlosti klírensu Seralinu.

Je potrebné veľmi opatrne kombinovať liek s digoxínom.

Liek sa má používať s mimoriadnou opatrnosťou u ľudí liečených liekmi, ktorých účinky sa môžu prejaviť nepriamo (prostredníctvom serotonergných mechanizmov, ako je lítium).

Počas liečby by ste nemali piť alkoholické nápoje.

Používanie lieku je zakázané pre ľudí, ktorí podstupujú elektrošokovú terapiu.

[ 4 ], [ 5 ]

Podmienky skladovania

Seralin sa musí uchovávať na mieste mimo dosahu malých detí.

Čas použiteľnosti

Seralín sa môže použiť do 24 mesiacov od dátumu uvoľnenia terapeutického činidla.

Žiadosť pre deti

Je zakázané predpisovať liek v pediatrii - deťom mladším ako 6 rokov.

Analógy

Analógy lieku sú Zoloft, Fluanksol, Velafaks, Torin, Truxal so Stimulotonom a okrem toho Simbalta, Serlift, Lerivon, Serenata, Risperidón a Pulsatilla compositum s Cipramilom. Zoznam ďalej zahŕňa Melipramín, Noben, Ignatia-homaccord, Velaxin, Adepress, Tazepam, Lamotrigín, Plizil a Ludiomil s Velafax MV.