Sergolin

Sergolín je liek, ktorý ovplyvňuje funkciu kardiovaskulárneho systému. Patrí do skupiny periférnych vazodilatancií.

Indikácia Sergolina

Používa sa na terapiu v nasledujúcich stavoch:

• Alzheimerova choroba, ktorá je stredne ťažká alebo mierna;
• vaskulárna demencia;
• kognitívne poruchy presenilnej alebo senilnej povahy, ktoré sú sprevádzané zhoršením intelektuálnych schopností, poruchami správania a emocionálnymi poruchami, zhoršením schopnosti sústrediť sa, labilitou nálady, pocitom únavy, závratmi a okrem toho kochleárnymi a vestibulárnymi poruchami (tinnitus a porucha sluchu);
• poruchy periférneho krvného obehu (Raynaudov syndróm).

Formulár uvoľnenia

Liek sa uvoľňuje v tabletách v množstve 14 kusov v blistri; škatuľa obsahuje 2 alebo 4 takéto balenia.

Farmakodynamika

Nicergolín je polosyntetický derivát námeľových alkaloidov; má schopnosť prenikať do centrálneho nervového systému. Táto zložka má antiagregačný, vazodilatačný a α-adrenolytický účinok a okrem toho pomáha zlepšovať metabolické procesy v centrálnom nervovom systéme.

Nicergolín pomáha zlepšovať dynamiku periférneho a mozgového krvného obehu a posilňuje ho, pričom zároveň oslabuje cievny odpor. Znižuje tiež viskozitu krvi, spomaľuje agregáciu krvných doštičiek, znižuje tvorbu mikrotrombov a pomáha zlepšovať procesy transportu kyslíka, najmä v mozgovom tkanive.

Liek má množstvo neurofarmakologických vlastností. Zosilňuje zachytávanie a využitie glukózy a spolu s tým aj procesy biosyntézy nukleových kyselín s proteínmi vo vnútri mozgových tkanív; okrem toho ovplyvňuje systémy rôznych mediátorov a transformačných mechanizmov. Nicergolín zlepšuje cholinergnú aktivitu mozgu, zvyšuje transformáciu dopamínu, najmä vo vnútri mezolimbických oblastí (moduluje dopamínové zakončenia), a zároveň zlepšuje mechanizmy prenosu signálu bunkami (zosilňuje transformáciu fosfoinozitidu a tiež zvyšuje translokáciu vápnik-dependentných izoforiem proteínkinázy typu C vo vnútri membránových úsekov).

Vplyv na duševnú činnosť.

Nicergolín stabilizuje elektroencefalografické hodnoty u starších aj mladších pacientov s hypoxiou. Látka zvyšuje α- a β-aktivitu a zároveň znižuje δ- a τ-aktivitu.

U jedincov so stredne ťažkou demenciou rôzneho pôvodu (vaskulárna demencia alebo Alzheimerova choroba) dlhodobá liečba Sergolínom (počas 2 – 6 mesiacov) spôsobuje pozitívne zmeny v bioelektrickej aktivite mozgu.

Farmakokinetika

Nicergolín sa po užití absorbuje takmer úplne a vysokou rýchlosťou (90 – 100 %) a tiež podlieha významnému presystémovému metabolizmu. Najdôležitejšími metabolickými produktmi nicergolínu, ktoré vznikajú počas presystémového metabolizmu, sú zložky MMDL, ako aj MDL. Plazmatická Cmax liečiva sa dosiahne po 1 – 1,5 hodine, MMDL po 60 minútach a MDL po 4 hodinách. Potraviny nemajú významný vplyv na expresiu a rýchlosť absorpcie.

Viac ako 90 % látky sa syntetizuje s bielkovinami (väčšinou s glykoproteínmi). Hodnoty plazmatických glykoproteínov sa zvyšujú s vekom a tiež v dôsledku akútneho zápalu spôsobeného malígnymi nádormi alebo stresom. Takéto stavy vedú k zníženiu plazmatickej hladiny nicergonolu.

Približne 90 % použitej časti podlieha metabolickým procesom – najmä demetylácii a hydrolýze. Demetylácia prebieha nepriamo – v dôsledku katalytického účinku enzýmu CYP2D6.

Približne 80 % účinnej látky a jej metabolických produktov sa vylučuje močom a zvyšok stolicou. Nicergolín a MMDL majú vysokú mieru eliminácie (polčas rozpadu 2,5 hodiny pre nicergolín a 2 – 4 hodiny pre MMDL), zatiaľ čo MDL sa vylučuje pomalšie (polčas rozpadu približne 10 – 12 hodín).

Dávkovanie a podávanie

Štandardná dávka pre dospelých je 30 mg nicergonínu užívaného jedenkrát denne. Dávkovanie sa môže zvýšiť na 60 mg, užívaných dvakrát denne (toto je maximálna povolená dávka pre dospelých) – ráno a večer. Pri užívaní lieku v jednej dávke denne (30 mg) sa musí užívať ráno.

Účinok lieku sa vyvíja iba pri dlhodobej liečbe, a preto sú liečebné cykly s použitím liekov pomerne dlhé. Hodnotenie výsledkov liečby sa vykonáva raz za šesť mesiacov - na konci tohto obdobia musí lekár zhodnotiť uskutočniteľnosť ďalšej liečby.

Ľudia s problémami s obličkami musia znížiť dávku Sergolinu.

Tablety sa užívajú pred jedlom; nemali by sa žuvať, ale prehltnúť a zapiť čistou vodou. Ak sa vyskytnú problémy s tráviacim procesom, liek sa môže užívať s jedlom.

[ 2 ]

Používajte Sergolina počas tehotenstva

Používanie Sergolinu počas tehotenstva je zakázané, pretože s liečbou v tejto kategórii pacientov nie sú dostatočné skúsenosti na vyvodenie záverov o jeho bezpečnosti.

Nicergolín je schopný prechádzať do materského mlieka, a preto sa počas dojčenia neužíva - pretože to môže viesť k vzniku závažných negatívnych príznakov.

Kontraindikácie

Medzi kontraindikácie:

• prítomnosť silnej citlivosti na účinnú látku lieku alebo jeho iné zložky;
• porfýria;
• akútne krvácanie;
• angína pectoris;
• nedávny infarkt myokardu;
• bradykardia, ktorá je výrazná (srdcová frekvencia je <50 úderov/minútu);
• výrazne znížené hodnoty krvného tlaku;
• ťažká forma aterosklerózy.

Vedľajšie účinky Sergolina

Negatívne príznaky sú často mierne a prechodné.

Môže sa vyskytnúť sčervenanie alebo pálenie kože, pocit apatie alebo únavy, sucho v ústach, tinnitus a závraty. Možný je aj rozvoj gastrointestinálnych porúch (vracanie, bolesti brucha, nevoľnosť, zápcha a hnačka) alebo porúch spánku, bolestí hlavy, tachykardie, úzkosti alebo nervozity a zvýšenej srdcovej frekvencie. Okrem toho sa môžu vyskytnúť poruchy ejakulácie, ortostatické poruchy, pocit upchatého nosa a zvýšenie hladiny kyseliny močovej v krvi.

[ 1 ]

Predávkovať

V prípade intoxikácie sa pozoruje pokles krvného tlaku.

Liek nemá antidotum, prijímajú sa symptomatické opatrenia.

Interakcie s inými liekmi

Nicergolín zosilňuje účinky antihypertenzív a antikoagulancií užívaných perorálne.

Je zakázané kombinovať liek s α- alebo β-blokátormi.

Kombinácia so sympatomimetikami môže viesť k významným výkyvom krvného tlaku.

Nicergolín sa metabolizuje prostredníctvom CYP450 2D6. Preto nemožno vylúčiť možnosť interakcie s liekmi, ktorých metabolizmus prebieha podobným spôsobom:

• analgetické lieky - metadón s petidínom a fenacetínom, ako aj morfín a tramadol s oxykodónom;
• anorexigénne látky - dexfenfluramín s fenfluramínom;
• antiarytmiká – amiodarón spolu s chinidínom a enkainidom, ako aj propafenón a flekainid s mexiletínom;
• antihistaminikum - chlórfeniramín;
• antidepresíva - bupropión, fluvoxamín, maprotilín, amitriptylín, ako aj doxepín s citalopramom a klomipramínom; okrem toho desipramín, trazodón, escitalopram, minaprín s fluoxetínom, moklobemid s imipramínom, ako aj paroxetín, venlafaxín a nortriptylín so sertralínom;
• antikoagulancium – tiklopidín;
• antiemetiká - ondansetron s metoklopramidom;
• antimalarická látka - halofantrín;
• protizápalové liečivo - celekoxib;
• antihypertenzíva - prehexilín, alprenolol, mibefradil s karvedilolom, bisoprolol, debrisochín s bufuralolom, propranolol s kaptoprilom a metoprololom;
• lieky proti kašľu - kodeín a tiež dextrometorfán s hydrokodónom;
• svalové relaxans - cyklobenzaprín;
• protivredové lieky – cimetidín s ranitidínom;
• antivírusové liečivo - ritonavir;
• cytostatiká – tamoxifen s doxorubicínom;
• antidiabetikum na perorálne podanie - fenformín;
• antimykotikum – terbinafín;
• lokálne anestetikum - lidokaín;
• neuroleptiká - haloperidol s risperidónom, ako aj flufenazín s klozapínom, perfenazín s chlórpromazínom a levomepromazín s tioridazínom;
• očné kvapky - tymol;
• psychostimulans – donepezil.

Antihypertenzívny účinok nicergonínu sa zosilňuje pri kombinácii s alkoholickými nápojmi.

[ 3 ], [ 4 ]

Podmienky skladovania

Sergolin sa má uchovávať mimo dosahu detí a slnečného žiarenia. Maximálna teplota je 25 °C.

Čas použiteľnosti

Sergolín sa môže použiť do 36 mesiacov od dátumu uvedenia lieku na trh.

Žiadosť pre deti

Nie sú k dispozícii žiadne informácie o účinnosti a bezpečnosti lieku pri použití v pediatrii, preto sa deťom nepredpisuje.

Analógy

Analógy lieku zahŕňajú produkty ako Nicergoline, Niceromax a Nicerium so Sermionom.