Retrovir

Retrovir obsahuje liečivo zidovudín.

Táto zložka, prenikajúca do bunky, sa zúčastňuje metabolických procesov pomocou kináz, ktoré sú v nej prítomné, pričom sa premieňa na 5-trifosfát (TF). Zidovudín-TF je látka, ktorá kompetitívne spomaľuje reverznú vírusovú HIV transkriptázu. Antivírusový účinok lieku sa vyvíja na princípe jeho prechodu vo forme monofosfátu do DNA vírusového reťazca a následného spomalenia replikačných procesov. [ 1 ]

Indikácia Retrovir

Používa sa v procese antiretrovírusovej liečby u ľudí infikovaných HIV. Okrem toho sa môže predpisovať ženám s HIV-pozitívnym statusom počas tehotenstva po 14. týždni.

Formulár uvoľnenia

Liečivá látka sa uvoľňuje v kapsulách - 100 kusov vo fľaštičke; v balení - 1 takáto fľaštička. Okrem toho môžu byť kapsuly balené v bunkových platničkách - po 10 kusoch; vo vnútri škatule - 10 takýchto platničiek.

Farmakokinetika

Zidovudín sa dobre vstrebáva v gastrointestinálnom trakte; biologická dostupnosť je v rozmedzí 60 – 70 %. Intraplazmatické hodnoty Cmax po perorálnom podaní lieku v dávke 5 mg/kg v 4-hodinových intervaloch sa rovnajú 7,1 mikrónu.

Po intravenóznej injekcii lieku je polčas rozpadu 1,1 hodiny a priemerný celkový klírens je 27,1 ml/minútu/kg; distribučný objem je 1,61 ml/kg. Rýchlosť klírensu zidovudínu je výrazne vyššia ako hodnota CC, čo dokazuje významnú úlohu tubulárnej sekrécie v procesoch vylučovania. [ 2 ]

Zidovudín je schopný prechádzať placentou a je detekovaný v krvi plodu s plodovou vodou. Syntéza bielkovín je pomerne slabá – v rozmedzí 34 – 38 %. [ 3 ]

Dávkovanie a podávanie

Liečba Retrovirom je možná len pod dohľadom lekára, ktorý má skúsenosti s liečbou ľudí s HIV-pozitívnym statusom.

Pre dospelého a dieťa s hmotnosťou nad 30 kg je predpísaná dávka 0,5-0,6 g látky (dávkovanie sa rozdelí na 2 dávky).

Dieťa s hmotnosťou 21-30 kg by malo užívať 0,2 g lieku 2-krát denne spolu s ďalšími antiretrovírusovými látkami.

Ľudia s hmotnosťou 14-21 kg majú predpísané 0,1 g lieku (1 kapsula ráno) a 0,2 g (2 kapsuly večer).

Pre dieťa s hmotnosťou 8-14 kg je požadovaná dávka 0,1 g (1 kapsula 2-krát denne).

Pre dojčatá s hmotnosťou menej ako 8 kg, ako aj pre tie, ktoré nedokážu prehltnúť kapsulu, sa má liek používať vo forme roztoku na perorálne podanie.

Používajte Retrovir počas tehotenstva

Zidovudín dokáže prekonať hematoplacentárnu bariéru, a preto sa liek môže používať počas tehotenstva až po 14. týždni. Skôr sa môže podať iba vtedy, ak existujú dôležité indikácie.

Kontraindikácie

Medzi kontraindikácie:

• podávanie osobám s diagnostikovanou intoleranciou na zidovudín;
• použitie u ľudí s abnormálne nízkym počtom neutrofilov (menej ako 0,75 x 10 9/l) alebo patologicky nízkymi hladinami hemoglobínu (menej ako 7,5 g/l);
• vymenovanie počas dojčenia.

Vedľajšie účinky Retrovir

Pri podávaní Retroviru sa môžu vyvinúť poruchy obehového systému vrátane leukopénie, neutropénie, trombocytopénie alebo pancytopénie, laktátovej acidózy a aplastickej anémie.

Okrem toho sa u pacientov môžu vyskytnúť nasledujúce vedľajšie účinky:

• depresia, záchvaty, bolesti hlavy, silná úzkosť, znížená duševná výkonnosť, poruchy spánku a parestézia;
• kardiomyopatia;
• dýchavičnosť alebo kašeľ;
• dyspeptické poruchy, nadúvanie, zmeny chuti a pankreatitída;
• alergické príznaky a žihľavka.

Predávkovať

Podávanie liekov vo zvýšených dávkach vedie k zosilneniu vedľajších účinkov.

Na stabilizáciu stavu pacienta je potrebné vykonať výplach žalúdka a vykonať symptomatické opatrenia.

Interakcie s inými liekmi

Lamivudín spôsobuje mierne zvýšenie Cmax zidovudínu (28 %) bez ovplyvnenia AUC. Farmakokinetické parametre lamivudínu nie sú zidovudínom zmenené.

Probenecid znižuje glukuronidáciu a zvyšuje AUC s polčasom rozpadu zidovudínu. Použitie probenecidu vedie k zníženému intrarenálnemu vylučovaniu glukuronidu so zidovudínom.

Keďže ribavirín je antagonista zidovudínu, tieto lieky sa nepoužívajú v kombinácii.

Súčasné podávanie s rifampicínom spôsobuje zníženie AUC zidovudínu približne o 48 ± 34 % (neexistujú žiadne informácie týkajúce sa klinického významu tejto zmeny).

Zidovudín inhibuje procesy fosforylácie stavudínu vo vnútri buniek.

Liek znižuje hladinu fenytoínu v krvi (ak sa kombinujú, je potrebné sledovať jeho plazmatické hladiny).

Aspirín, lorazepam, kodeín s paracetamolom, naproxén a morfín, ako aj cimetidín, izoprinozín s indometacínom, oxazepam a ketoprofén s dapsónom a klofibrátom môžu interferovať s metabolickými procesmi zidovudínu (kompetitívne spomaľovať glukuronidáciu alebo inhibovať intrahepatálne mikrozomálne metabolické procesy). Preto sa takéto kombinácie majú používať s opatrnosťou.

Súčasné podávanie Retroviru a nefrotoxických alebo myelotoxických látok (najmä v urgentnej starostlivosti), vrátane flucytozínu, vinkristínu a pentamidínu s ganciklovirom, ako aj amotericínu, doxorubicínu a dapsónu s vinblastínom, interferónom, kotrimoxazolom a pyrimetamínom, zvyšuje pravdepodobnosť nežiaducich účinkov Retroviru (je potrebné sledovať funkciu obličiek a krvný obraz a v prípade potreby znížiť dávku).

Rádioterapia zosilňuje myelosupresívny účinok zidovudínu.

Podmienky skladovania

Retrovir sa má uchovávať na mieste mimo dosahu malých detí, svetla a vlhkosti. Teplota nepresahuje 30 °C.

Čas použiteľnosti

Retrovir je schválený na použitie počas 5 rokov od dátumu výroby farmaceutického produktu.

Analógy

Analógy lieku sú Lazid, Zidolam a Virocomb s Lamihopom Z, ako aj Duovir, Lamivudín, Zovilam a Combivudín. Zoznam zahŕňa aj Zidovir, Trizivir, Combivir so Zidovudínom, Nardin a Lazivudín.