Remesulide

Remesulid je liek s antireumatickým účinkom. Patrí do skupiny NSAID a má nasledujúce terapeutické vlastnosti - antipyretické, protizápalové a analgetické.

Účinnou látkou lieku je látka nimesulid. Táto zložka selektívne spomaľuje aktivitu prvku COX-2 a zároveň potláča procesy väzby látok PG vo vnútri zóny postihnutej zápalom.

Indikácia Remesulide

Používa sa ako látka, ktorá odstraňuje akútnu bolesť. Predpisuje sa na liečbu príznakov osteoartrózy sprevádzanej bolesťou. Zároveň sa používa u žien na liečbu primárnej dysmenorey.

[ 1 ]

Formulár uvoľnenia

Komponent sa uvoľňuje v tabletách - 10 kusov v tanieri. V škatuli - 1 alebo 3 tanieriky.

Farmakodynamika

Nimesulid spomaľuje uvoľňovanie enzýmu myeloperoxidázy a zároveň potláča tvorbu voľných kyslíkových radikálov, pričom neovplyvňuje chemotaxiu s fagocytózou.

Liek tiež potláča tvorbu faktora nekrózy nádorov a iných zápalových činidiel.

Farmakokinetika

Po perorálnom podaní sa nimesulid rýchlo vstrebáva z gastrointestinálneho traktu. Hodnoty intraplazmatickej Cmax sa zaznamenávajú po 2 – 3 hodinách. Syntéza látky s intraplazmatickými krvnými bielkovinami je 97,5 %.

Liek sa podieľa na intrahepatálnych metabolických procesoch; jeho hlavným metabolickým prvkom je liečivo účinná látka hydroxynimesulid.

Približne 65 % použitej dávky lieku sa vylúči močom a zvyšných 35 % sa vylúči stolicou.

Dávkovanie a podávanie

Remesulid sa má užívať perorálne, po jedle, s trochou tekutiny. Liek sa má užívať 1 tableta 2-krát denne – ráno a večer.

Maximálna doba užívania lieku je 15 dní.

[ 6 ]

Používajte Remesulide počas tehotenstva

Remesulid sa nemá podávať tehotným alebo dojčiacim pacientkam.

Kontraindikácie

Hlavné kontraindikácie:

• použitie v prípade intolerancie spojenej s liekom alebo inými NSAID;
• zhoršený vred postihujúci gastrointestinálny trakt;
• závažné poruchy procesov zrážania krvi;
• krvácanie vo vnútri tráviaceho systému;
• závažné srdcové zlyhanie;
• anamnéza gastrointestinálneho krvácania;
• zlyhanie pečene alebo obličiek (závažné);
• prítomnosť podozrenia na prítomnosť chirurgického ochorenia akútnej povahy;
• kombinácia s liekmi, ktoré teoreticky môžu vyvolať rozvoj hepatotoxických symptómov.

Vedľajšie účinky Remesulide

Medzi vedľajšie účinky patria:

• nervozita, astmatické záchvaty, bolesť brucha, závraty, dýchavičnosť a rozmazané videnie;
• rôzne príznaky intolerancie, anémia, malátnosť, nevoľnosť, asténia, tachykardia a vracanie, ako aj bolesti hlavy a zvýšený krvný tlak;
• nočné mory, hyperkaliémia, trombocytopénia alebo pancytopénia, ospalosť, zápcha a hnačka;
• purpura, opuch, svrbenie a podchladenie, ako aj strach, nadúvanie a zlyhanie obličiek;
• vyrážka na epiderme, hyperhidróza a návaly horúčavy;
• žltačka, gastritída, bronchiálny kŕč, erytém, dyspepsia a tubulointersticiálna nefritída;
• stomatitída, urtikária a dermatitída, ako aj krvácanie v tráviacom systéme a Quinckeho edém;
• hematúria alebo oligúria, ako aj perforácia alebo vred v gastrointestinálnom trakte;
• opuch tváre, multiformný erytém, dyzúria a hepatitída;
• retencia moču, cholestáza a systémová skleróza (SSc).

[ 2 ], [ 3 ], [ 4 ], [ 5 ]

Predávkovať

Otrava liekom môže spôsobiť príznaky ako apatia, vracanie, ospalosť, letargia, nevoľnosť, bolesti brucha a zvýšený krvný tlak. Okrem toho sa môže vyskytnúť krvácanie do tráviaceho systému, akútne zlyhanie obličiek, respiračná depresia a kóma.

Liek nemá antidotum. V prípade intoxikácie je počas prvých 4 hodín potrebný výplach žalúdka a pacientovi sa predpíšu enterosorbenty. Potom sa prijmú podporné a symptomatické opatrenia. Súčasne sa musí starostlivo sledovať funkcia obličiek a pečene.

Interakcie s inými liekmi

Liekové interakcie.

Kortikosteroidy.

Zvyšuje sa riziko vzniku vredov alebo krvácania v tráviacom systéme.

SSRI a antiagregačné látky.

Zvyšuje sa pravdepodobnosť krvácania v tráviacom systéme.

Antikoagulanciá.

NSAID môžu zosilňovať účinok antikoagulancií, ako je aspirín alebo warfarín. V tomto ohľade sú takéto kombinácie zakázané u ľudí so závažnými formami porúch zrážanlivosti krvi. Ak nie je možné takúto kombináciu odmietnuť, je potrebné veľmi starostlivo sledovať hodnoty zrážanlivosti krvi.

ACE inhibítory, diuretiká a antagonisty angiotenzínu-2.

NSAID môžu znižovať účinok antihypertenzív a diuretík. U niektorých pacientov s renálnou dysfunkciou (napr. starších pacientov alebo dehydratovaných pacientov) môže kombinované užívanie ACE inhibítorov, antagonistov angiotenzínu-2 alebo látok, ktoré potláčajú systém COX, viesť k ďalšiemu zhoršeniu funkcie obličiek a rozvoju akútneho zlyhania obličiek (ktoré je zvyčajne liečiteľné).

Takéto interakcie treba vziať do úvahy v situáciách, keď pacient užíva nimesulid spolu s ACE inhibítormi alebo antagonistami angiotenzínu-2. Mimoriadna opatrnosť je potrebná, najmä u starších pacientov. Po začatí užívania tejto kombinácie je potrebné dôkladne sledovať funkciu obličiek. Pacienti by mali tiež piť dostatok tekutín.

Liek dočasne znižuje účinok furosemidu na vylučovanie Na a tiež (menej intenzívne) – K. Zároveň oslabuje diuretický účinok. Používanie furosemidu s nimesulidom u ľudí so srdcovými alebo obličkovými ochoreniami by sa malo robiť s opatrnosťou.

U dobrovoľníkov spôsobilo použitie nimesulidu rýchle oslabenie účinku furosemidu, čo podporilo vylučovanie Na, ako aj K (ale menej výrazne), a navyše znížilo diuretický účinok. Kombinácia týchto liekov spôsobuje zníženie hodnôt AUC (približne o 20 %), ako aj oslabenie kumulatívneho vylučovania furosemidu bez zmeny ukazovateľov jeho intrarenálneho klírensu.

Farmakokinetické účinky pri kombinácii s inými liekmi.

Existujú informácie potvrdzujúce, že NSAID môžu znižovať klírens lítia, čo spôsobuje zvýšenie jeho plazmatických hodnôt a toxicity. V prípade užívania Remesulidu u ľudí užívajúcich lítiové liečivá je potrebné pravidelne sledovať plazmatické hodnoty lítia.

Pri použití in vivo nemá klinicky významnú interakciu s teofylínom, cimetidínom a glibenklamidom, ani s digoxínom, warfarínom a antacidami (kombinácia hydroxidu horečnatého a hlinitého).

Liek inhibuje aktivitu enzýmu CYP2C9. Súčasné užívanie liekov, ktoré sú substrátmi tohto enzýmu, môže viesť k zvýšeniu ich plazmatických indexov. Nimesulid sa má užívať veľmi opatrne menej ako 24 hodín pred alebo po užití metotrexátu, pretože to môže zvýšiť jeho hodnoty v krvnom sére a zosilniť jeho toxické vlastnosti.

Vzhľadom na účinok látok inhibujúcich syntetázu (vrátane nimesulidu) na renálnu PG sa môže zvýšiť nefrotoxická aktivita cyklosporínov.

Účinok iných liekov vo vzťahu k nimesulidu.

Testovanie in vitro ukázalo, že kyselina valproová a salicylová, ako aj tolbutamid, sú schopné vytesniť nimesulid z miest syntézy. Hoci boli tieto účinky zistené v krvnej plazme, počas klinického používania lieku sa nepozorovali.

[ 7 ]

Podmienky skladovania

Remesulid sa musí uchovávať na tmavom mieste pri teplotách do 25 °C.

Čas použiteľnosti

Remesulid sa môže používať počas 5 rokov od dátumu predaja lieku.

Žiadosť pre deti

Nie je určené na použitie v pediatrii – pre deti do 12 rokov.

Analógy

Analógy lieku sú Nimid, Aponil, Nimesil, Affida Fort a Nimesulid, ako aj Nise, Nimegesic s Nimesinom a Toro-Sanovel.

Recenzie

Remesulid sa považuje za veľmi účinný liek - podľa recenzií sa so svojou úlohou vyrovná rovnako dobre ako iné známe lieky, ale jeho cena je oveľa nižšia.