Relium

Relium je anxiolytikum so sedatívnymi a antikonvulzívnymi vlastnosťami.

Indikácia Relium

Používa sa v nasledujúcich podmienkach:

• pocit nepokoja alebo úzkosti, ako aj neurózy a hraničné stavy sprevádzané známkami napätia;
• predčasné odlúčenie placenty alebo začiatok pôrodu, ako aj tetanus a uľahčenie pôrodného procesu;
• na premedikáciu pred anestéziou;
• epistatus;
• burzitída s artritídou a myozitídou, na pozadí ktorej dochádza k napätiu v kostrových svaloch, ako aj kŕčové stavy spôsobené poškodením mozgu a miechy;
• abstinenčné príznaky z alkoholu, ktoré majú chronickú formu;
• poruchy spánku;
• motorické excitácie rôzneho pôvodu (v neurológii alebo psychiatrii);
• kardioverzia.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ], [ 4 ], [ 5 ]

Formulár uvoľnenia

Liek sa uvoľňuje v tabletách (20 kusov v balení) alebo vo forme terapeutického roztoku v 2 ml ampulkách.

[ 6 ], [ 7 ], [ 8 ]

Farmakodynamika

Tablety lieku obsahujú prvok, ktorý je derivátom 1,4-benzodiazepínových zlúčenín; má anxiolytický, sedatívny a antikonvulzívny účinok.

Účinok účinnej látky lieku je spojený s komplexom zakončení, ktoré zahŕňajú zakončenie GAM-A, GABA, chloridový kanál a benzodiazepínové zakončenie. Liek potláča niektoré štruktúry v centrálnom nervovom systéme (vrátane mozgovej kôry, miechy, viscerálneho mozgu, mozočku a hypotalamu). Liek má silný anxiolytický účinok, sedatívnu a hypnotickú aktivitu; tiež znižuje tonus kostrového svalstva a závažnosť záchvatov.

Liek v ampulkách má sedatívny, hypnotický, antikonvulzívny a anxiolytický účinok. Jeho účinná látka ovplyvňuje zakončenia GABA-A a GABA (je endogénnym mediátorom), ktoré sa podieľajú na procesoch spomalenia aktivity centrálneho nervového systému. Použitie roztoku vedie k zníženiu závažnosti kŕčov, ako aj k miernemu uvoľneniu kostrového svalstva. Zároveň má liek aj určitý hypnotický účinok.

[ 9 ], [ 10 ], [ 11 ], [ 12 ], [ 13 ]

Farmakokinetika

Pri perorálnom podaní je jeho biologická dostupnosť 98 %. Hodnoty Cmax v sére sa zároveň zaznamenajú po 0,9 – 1,3 hodinách a rovnajú sa 500 ng/ml. Väčšina účinnej látky sa v sére nachádza v syntetickej forme.

Polčas rozpadu je približne 2 dni. Diazepam prechádza hematoplacentárnou bariérou a hematoencefalickou bariérou (HEB) a okrem toho sa malá časť nachádza v materskom mlieku. Metabolizmus prebieha v pečeni a vylučovanie prebieha močovým systémom.

Po injekčnom podaní lieku sa účinná látka koncentruje v synoviálnej a plodovej vode, ako aj v materskom mlieku. Táto zložka sa dokáže hromadiť v tukových tkanivách a následne sa uvoľňovať do krvného obehu. Približne 25 % prvku sa vylúči v nezmenenej forme.

[ 14 ], [ 15 ], [ 16 ]

Dávkovanie a podávanie

Užívanie lieku v tabletách je povolené bez ohľadu na príjem potravy a dávkovanie sa vyberá individuálne pre každého pacienta.

Pri úzkostných stavoch sa zvyčajne užíva 1 tableta LS denne. Maximálna denná dávka je 30 mg.

Počas spastických stavov sa užíva 5-15 mg lieku denne. Maximálne je povolených 60 mg látky denne.

V prípadoch nespavosti spôsobenej úzkosťou je potrebné užiť 5-15 mg lieku. Odporúča sa užiť tabletu 20-30 minút pred spaním.

Na premedikáciu je potrebné použiť 5-20 mg diazepamu.

Počas liečby je potrebné užívať lieky iba v minimálnych dávkach, ktoré majú liečivý účinok (zvýšenie dávky je povolené iba v situáciách, keď je potrebné zosilniť účinok). Odporúča sa užívať plnú dávku maximálne 4-krát týždenne.

Terapia môže trvať maximálne 1 mesiac a v prípadoch úzkosti – 2 – 3 mesiace (tieto obdobia zahŕňajú aj čas potrebný na vysadenie lieku).

Liečivý roztok sa musí podávať intramuskulárne alebo intravenózne. Injekcie sa môžu podávať v intervaloch najmenej 3-4 hodiny (v extrémne závažných stavoch je povolené podávanie lieku každú hodinu). Intravenózna injekcia sa musí podávať extrémne nízkou rýchlosťou, aby sa predišlo kolapsu. Osobám starším ako 65 rokov, ako aj oslabeným pacientom, sa musia predpisovať iba minimálne dávky.

Intravenózne podanie sa môže vykonávať iba v oblasti veľkých žíl; intraarteriálne injekcie sú neprijateľné. Intramuskulárne injekcie by sa mali tiež vykonávať iba v oblasti veľkých svalov. Liek sa musí podávať výlučne samostatne, pretože nie je kompatibilný s inými liekmi.

[ 26 ]

Používajte Relium počas tehotenstva

Liek by sa nemal predpisovať tehotným ženám.

Keďže diazepam sa vylučuje do materského mlieka, ak je potrebné užívať liek počas laktácie, dojčenie sa má počas tohto obdobia prerušiť.

Pri predpisovaní lieku Relium ženám v reprodukčnom veku je potrebné ich upozorniť, že liečba sa musí prerušiť, ak dôjde k otehotneniu alebo ak existuje podozrenie na počatie.

Kontraindikácie

Hlavné kontraindikácie:

• prítomnosť silnej citlivosti na účinnú látku lieku a iné benzodiazepíny;
• anamnéza závislosti od alkoholu a drog (okrem akútneho abstinenčného syndrómu);
• ťažká hyperkapnia chronickej povahy;
• myasténia gravis, ktorá má závažný stupeň expresie.

[ 17 ], [ 18 ]

Vedľajšie účinky Relium

Užívanie lieku môže spôsobiť pocit únavy alebo ospalosti, ako aj svalovú slabosť. Tieto pocity spontánne vymiznú po niekoľkých dňoch. Okrem toho sa môžu vyskytnúť aj ďalšie vedľajšie účinky:

• príznaky alergie: vyrážky, anafylaktické reakcie, žihľavka a svrbenie;
• drogová závislosť;
• zmeny hodnôt EKG, kŕče, bolesť kostí, kĺbov a svalov, ako aj hyperhidróza, respiračné zlyhanie, zvýšené riziko zlomenín, dysfunkcia pečene, žltačka, zvýšená aktivita pečeňových enzýmov, ako aj zadržiavanie alebo inkontinencia moču;
• nevoľnosť, anorexia, poruchy čriev, sucho v ústach alebo naopak hypersalivácia, kolika a vracanie;
• závraty, znížená zraková ostrosť a diplopia;
• zmeny v zložení krvi alebo rozvoj neutropénie;
• stav depresie, psychóza, pocit nepokoja, zmätenosti, nepriateľstva, úzkosti alebo podráždenosti, ako aj zníženie emócií, zníženie pozornosti, nočné mory, halucinácie a sociálne odchýlky;
• pocity agresie alebo hnevu, anterográdna amnézia (pri užívaní veľkých dávok diazepamu), závraty, poruchy reči alebo orientácie, bolesti hlavy, strata vedomia, tremor, dyzartria a nestabilita nálady;
• srdcová nedostatočnosť (môže viesť k úplnej zástave srdca), bradykardia, znížený krvný tlak, bolesť v hrudnej kosti a obehová nedostatočnosť.

[ 19 ], [ 20 ], [ 21 ], [ 22 ], [ 23 ], [ 24 ], [ 25 ]

Predávkovať

Po intoxikácii Reliom sa objaví nystagmus, ataxia, dyzartria a pocit ospalosti. Okrem toho sa niekedy môže pozorovať apnoe, potlačenie kardiovaskulárneho systému alebo reflexov, kóma a znížené hodnoty krvného tlaku. U jedincov s ochoreniami postihujúcimi dýchací systém sa pri predávkovaní pozoruje výraznejšie potlačenie dýchacieho procesu.

Na odstránenie porúch sa vykonávajú symptomatické a podporné opatrenia (umelé dýchanie (ak je pacient v bezvedomí), monitorovanie činnosti nervového systému, kardiovaskulárneho systému a dýchacieho systému). Na zníženie absorpcie diazepamu sa používajú enterosorbenty (nevykonáva sa výplach žalúdka).

[ 27 ], [ 28 ]

Interakcie s inými liekmi

Kombinácia lieku s látkami, ktoré potláčajú funkciu centrálneho nervového systému (vrátane hypnotík, anestetík a sedatív, narkotických analgetík a neuroleptík), zosilňuje supresívny účinok na centrálny nervový systém a dýchacie centrum a zároveň prispieva k významnému zníženiu krvného tlaku.

Kombinácia s etylalkoholom alebo liekmi obsahujúcimi túto zložku vedie k zosilneniu supresívneho účinku na centrálny nervový systém (najmä dýchacie centrum) a prispieva k rozvoju patologickej intoxikácie.

Použitie s omeprazolom, disulfiramom alebo cimetidínom zvyšuje intenzitu a predlžuje trvanie terapeutického účinku diazepamu.

Kombinácia lieku s fluvoxamínom zvyšuje plazmatické hladiny a vedľajšie účinky diazepamu.

Fenobarbital s fenytoínom zvyšuje rýchlosť metabolických procesov diazepamu, zatiaľ čo rifampicín zosilňuje jeho vylučovanie. Paracetamol znižuje vylučovanie risperidónu a kombinácia s risperidónom vedie k rozvoju NMS.

Kombinácia s metoprololom spôsobuje oslabenie psychomotorických prejavov a znižuje zrakovú ostrosť. Použitie spolu s uhličitanom lítnym spôsobuje kómu.

Súčasné podávanie s levodopou inhibuje antiparkinsonický účinok; s klozapínom vedie k potlačeniu dýchacieho procesu, strate vedomia a výraznému poklesu krvného tlaku.

Súčasné použitie s diklofenakom vedie k zosilneniu závratov a s bupivakaínom k zvýšeniu jeho plazmatických ukazovateľov.

Kombinácia s perorálnou antikoncepciou spôsobuje zosilnenie účinkov diazepamu a môže vyvolať rozvoj medzimenštruačného krvácania.

Keď sa Relium užíva spolu s myorelaxanciami, ich liečivý účinok sa zvyšuje a navyše sa zvyšuje pravdepodobnosť apnoe.

Tricyklické antidepresíva (vrátane amitriptylínu) zosilňujú supresívny účinok na centrálny nervový systém, zvyšujú účinky antidepresív a zosilňujú cholinergný účinok.

Súbežné užívanie s kofeínom vedie k zníženiu anxiolytických a sedatívnych účinkov lieku. Lieky, ktoré môžu indukovať pečeňové enzýmy (vrátane antikonvulzív, ako je karbamazepín alebo fenytoín), zvyšujú rýchlosť vylučovania diazepamu.

U jedincov, ktorí dlhodobo užívali CG, centrálne pôsobiace antihypertenzíva, antikoagulanciá a β-blokátory, môže byť stupeň a mechanizmy liekových interakcií nepredvídateľné.

[ 29 ], [ 30 ], [ 31 ], [ 32 ], [ 33 ], [ 34 ]

Podmienky skladovania

Relium by sa mal uchovávať na tmavom a suchom mieste mimo dosahu detí. Teplotné hodnoty sú štandardné.

Čas použiteľnosti

Relium sa môže použiť do 36 mesiacov od dátumu výroby lieku.

[ 35 ]

Žiadosť pre deti

Tablety diazepamu sa nemajú predpisovať deťom, pretože ich objem (5 mg) sa nedá presne dávkovať (tabletu rozdeliť).

Analógy

Analógy lieku sú Apaurin, Relanium, Seduxen a Valium s Diazepamom.

[ 36 ], [ 37 ], [ 38 ]

Recenzie

Relium vykazuje vysokú terapeutickú účinnosť, čo sa odráža v recenziách väčšiny pacientov, ale malo by sa používať iba v závažných stavoch. Ak má pacient mierne neurózy, mali by sa použiť iné lieky, ktoré nemajú veľké množstvo negatívnych symptómov a nespôsobujú závislosť.