Rectodelt

Rectodelt je liek zo skupiny GCS (na systémové použitie), ktorý má nefluórovanú formu.

[ 1 ]

Indikácia Rectodelt

Používa sa u detí – na intenzívnu kombinovanú liečbu falošného krupu (akútny krupový syndróm), ako aj pravého krupu (difterická forma) a bronchiálnej obštrukcie.

Formulár uvoľnenia

Liek sa uvoľňuje vo forme rektálnych čapíkov, ktoré obsahujú 0,1 g prednizónu. Vo vnútri samostatného balenia sa nachádzajú 2, 4 alebo 6 čapíkov.

Farmakodynamika

Liek má účinok, ktorého závažnosť závisí od veľkosti dávky lieku; okrem toho ovplyvňuje procesy tkanivového metabolizmu. S jeho pomocou je možné udržiavať homeostázu tela v strese aj v pokoji. Zároveň sa liek podieľa na imunoregulačných procesoch.

Pri prekročení dávky používanej na substitučnú liečbu spôsobuje liek silný protizápalový účinok (antiexudatívna a antiproliferatívna aktivita) a zároveň oneskorený imunosupresívny účinok. Látka potláča aktivitu imunitných buniek a chemotaxiu a okrem toho aj procesy uvoľňovania zápalových vodičov a imunitnú odpoveď tela (leukotriény, PG a lyzozómové enzýmy).

Pri použití počas bronchiálnej obštrukcie účinná látka lieku zosilňuje silu bronchodilatácie, ktorá sa vyvíja pod vplyvom β-mimetík.

Dlhodobé podávanie vo veľkých dávkach vedie k involúcii kôry nadobličiek s imunitou.

Mineralokortikoidný účinok Rectodeltu (menej intenzívny ako pri hydrokortizóne) si vyžaduje sledovanie hodnôt plazmatických elektrolytov počas liečby.

Účinná zložka lieku pomáha zlepšiť priechodnosť dýchacích ciest - znižuje intenzitu zápalu, zabraňuje vzniku edému sliznice, spomaľuje nástup bronchiálneho kŕča a znižuje silu sekrécie hlienu (súčasne oslabuje jeho viskozitu). Takéto účinky sa vyvíjajú posilnením cievnych membrán a stabilizáciou bunkových stien a súčasným zvýšením citlivosti bronchiálnych svalov na β2-sympatomimetiká a potlačením imunitných odpovedí typu 1 (vyvíja sa od 2. týždňa užívania lieku).

Farmakokinetika

Krvné ukazovatele GCS sa po podaní čapíka zaznamenávajú pomerne rýchlo, z čoho možno vyvodiť záver, že liek má vysokú úroveň biologickej dostupnosti a aktívnej absorpcie.

Prednizón sa v tele rýchlo transformuje na aktívny metabolický produkt - prednizolón. Oba tieto prvky sa môžu vzájomne transformovať, ale v ľudskom tele je obsiahnutý najmä prednizolón. Biologická dostupnosť lieku je približne 29 %.

Prednizolón sa syntetizuje s transkortínom a plazmatickými bielkovinami. Rýchlosť klírensu liečiva je približne 1,5 ml/minútu/kg. Približne 2 – 5 % látky sa vylúči v nezmenenej forme močom a až 24 % sa vylúči ako prednizolón. Zvyšok sa vylúči ako iné metabolické produkty.

Dávkovanie a podávanie

Liek sa predpisuje dojčatám a deťom starším ako 6 mesiacov v množstve 1 čapík denne (maximálna denná dávka je teda 0,1 g látky). Trvanie takejto liečby je určené priebehom patológie.

Na zastavenie akútnej lézie je potrebný 2-dňový liečebný cyklus. V prípade extrémnej potreby sa terapia môže jedenkrát zopakovať. Neodporúča sa vykonávať dlhšie terapeutické kúry. Počas 2 dní je povolené užívať maximálne 0,2 g lieku.

Čapíky sa zavádzajú hlboko do konečníka.

Odporúča sa používať čapíky u detí, ktoré nemôžu podstúpiť intravenózne, intramuskulárne alebo perorálne podávanie liekov (kvôli stresu, neprípustnosti použitia alebo vzniku komplikácií).

Ak sa prekročí optimálna dávka alebo sa odchýli od odporúčaného liečebného režimu, môžu sa vyvinúť komplikácie, ktoré sa prejavujú vo forme závažných negatívnych prejavov.

[ 3 ]

Používajte Rectodelt počas tehotenstva

Neboli vykonané žiadne adekvátne testy použitia lieku u tehotných a dojčiacich žien. Liek bol skúmaný iba na zvieratách. V tomto prípade bol zistený výskyt teratogénneho a embryotoxického účinku - abnormálny vývoj kostrovej štruktúry, spomalenie vývoja plodu v maternici a smrť embrya.

Okrem toho sa v prípade užívania lieku v prvom trimestri pozorovala zvýšená pravdepodobnosť vzniku deformácií.

Použitie Rectodeltu u zvierat tiež preukázalo, že podávanie subteratogénnych dávok zvyšuje pravdepodobnosť oneskorenia vnútromaternicového vývoja, metabolických porúch u dospelých a okrem toho aj výskyt patológií v kardiovaskulárnom systéme a zmien v trvaní prenosu nervových reakcií s impulzmi.

Podávanie lieku v 3. trimestri u zvierat ukázalo, že u dojčaťa sa môže vyvinúť atrofia kôry nadobličiek. V takýchto prípadoch je u novorodenca potrebná substitučná liečba.

Liek sa môže predpisovať počas tehotenstva, ale iba v extrémnych prípadoch a ak sa zistí, že pravdepodobnosť rizika pre plod je nižšia ako prínos pre ženu.

Prednizón s prednizolónom, ktoré sú zložkami lieku, prechádzajú do materského mlieka, hoci neexistujú žiadne informácie o tom, že by spôsobovali škodu dieťaťu. Ak však existuje naliehavá potreba užívať liek vo veľkých dávkach, je potrebné na toto obdobie prestať dojčiť.

Kontraindikácie

Je kontraindikované predpisovať liek, ak bola pacientovi diagnostikovaná intolerancia na ktorúkoľvek z jeho zložiek.

Neexistujú žiadne kontraindikácie pre krátkodobú liečbu na zmiernenie urgentných, akútnych a život ohrozujúcich stavov.

Vedľajšie účinky Rectodelt

V prípade podávania lieku v núdzových prípadoch môže byť jediným negatívnym príznakom imunitná reakcia - rozvoj silnej citlivosti.

Dlhodobé užívanie lieku môže vyvolať rozvoj rôznych vedľajších účinkov:

• endokrinná dysfunkcia: výskyt cushingoidu rôznej závažnosti. Môžu sa vyskytnúť aj príznaky ako obezita, metabolický syndróm na pozadí cukrovky, mesačná tvár, spomalenie rastu, hyperglykémia (ktorá môže viesť k steroidnému diabetu), porucha sekrécie pohlavných hormónov, deplécia kôry nadobličiek (ktorá môže viesť k atrofii), zmeny v údajoch hemogramu a hirsutizmus;
• problémy s metabolickými procesmi: negatívne hodnoty dusíkovej bilancie, zadržiavanie sodíka a tekutín v tele, ako aj hypokaliémia;
• poruchy fungovania kardiovaskulárneho systému: oslabenie pevnosti ciev a zvýšený krvný tlak;
• poškodenie krvného systému: zvýšená zrážanlivosť krvi;
• poruchy muskuloskeletálnej štruktúry: svalová atrofia, osteoporóza a tiež kostná nekróza aseptického pôvodu;
• epidermálne lézie: akné, strie, atrofia kože a telangiektázia;
• poruchy ovplyvňujúce zrakovú aktivitu: steroidmi vyvolaný katarakt a prejav latentného glaukómu;
• problémy s centrálnym nervovým systémom: duševné poruchy;
• prejavy z gastrointestinálneho traktu: pankreatitída alebo vredy v gastrointestinálnom trakte (spojené s ulcerogénnym účinkom na gastrointestinálny trakt a zvýšením hodnôt pH žalúdka);
• príznaky spojené s imunosupresívnym účinkom: spomalenie procesov hojenia rán a znížená odolnosť tela voči rôznym infekciám.

[ 2 ]

Predávkovať

Nie sú k dispozícii žiadne informácie o vzniku akútneho predávkovania žiadnou formou GCS. V prípade otravy je potrebné zohľadniť existujúcu pravdepodobnosť vzniku výrazných symptómov - najmä súvisiacich s endokrinnou funkciou, ako aj s metabolickými poruchami a soľnou rovnováhou.

Liek nemá antidotum, takže ak sa vyskytnú nejaké problémy, prijmú sa symptomatické opatrenia.

Interakcie s inými liekmi

Rôzne induktory enzýmov (vrátane fenytoínu s barbiturátmi a rifampicínu s primidónom) znižujú terapeutické vlastnosti Rectodeltu.

Použitie s estrogénovými látkami vedie k zosilneniu účinkov lieku.

Kombinácia s atropínom alebo inými anticholinergikami môže viesť k zvýšeniu vnútroočného tlaku (IOP).

Kombinácia so salicylátmi alebo NSAID zvyšuje pravdepodobnosť krvácania v gastrointestinálnom trakte.

Pri užívaní lieku treba mať na pamäti, že znižuje účinnosť inzulínu, hypoglykemických látok a kumarínových derivátov.

Kombinácia s SG zvyšuje ich terapeutický účinok v dôsledku straty draslíka, ktorá je vyvolaná aktivitou steroidov.

Súčasné užívanie so saluretikami môže viesť k zosilneniu vylučovania draslíka.

Pri užívaní lieku sa môže hladina látky praziquatel v krvi znížiť.

Súbežné podávanie s ACE inhibítormi významne zvyšuje pravdepodobnosť zmien v hemograme.

Chlorochín a meflochín s hydrochlorochínom, používané spolu s liekom, zvyšujú riziko vzniku kardiomyopatie a myopatie.

Liek oslabuje liečivý účinok látky STH.

Použitie v kombinácii s protirelínom vedie k spomaleniu eliminačných procesov Rectodeltu.

Liek zvyšuje hladinu cyklosporínu v krvi, čo zvyšuje pravdepodobnosť vzniku konvulzívneho syndrómu centrálneho pôvodu.

[ 4 ], [ 5 ]

Podmienky skladovania

Rectodelt sa má uchovávať na mieste chránenom pred vlhkosťou a slnečným žiarením. Maximálna teplota je 25 °C.

[ 6 ]

Čas použiteľnosti

Rectodelt sa môže používať do 36 mesiacov od dátumu výroby liečiva.

Žiadosť pre deti

Liek sa nepoužíva na liečbu dojčiat mladších ako 6 mesiacov.

Analógy

Medzi analógy lieku patria lieky ako Betaspan, Medrol, Dexon a hydrokortizónacetát s Metipredom, ako aj Dexametazón, Celestone, Depo-medrol, Primacort s Diprospanom, Prednizolón s Kenalogom a Solu-medrol. Na zozname sú aj Cort-s, Flosteron s Polcortolonom a metylprednizolón so Solu-cortefom.

Recenzie

Rectodelt sa považuje za veľmi účinný liek, ale recenzie tiež hovoria, že je potrebné vziať do úvahy prítomnosť veľkého množstva vedľajších účinkov - to je hlavná nevýhoda lieku, pretože inak sa komentátori zhodujú, že naozaj rýchlo a účinne zlepšuje stav pacienta.