Rexetín

Rexetin je antidepresívum, ktoré patrí do triedy liekov SSRI.

Indikácia Rexetín

Používa sa v nasledujúcich podmienkach:

• stav depresie rôzneho pôvodu (najmä patológie, pri ktorých sa pozoruje pravidelný pocit úzkosti);
• epizódy s rozvojom depresie alebo bipolárnej poruchy ako dôsledok schizofrénie;
• terapia OCD alebo jej prevencia (liek dokáže zabrániť vzniku aktívnych relapsov aj v prípade dlhého liečebného cyklu);
• lézie v centrálnom nervovom systéme, ktoré sú organickej povahy (vrátane lézií postihujúcich hlboké mozgové štruktúry);
• rehabilitácia v prípade epizodického výskytu maniodepresívneho syndrómu (počas depresívnej fázy);
• sociálna fóbia alebo generalizované príznaky pozorované pri syndróme pretrvávajúcej úzkosti;
• PTSD, ktorá sa často vyskytuje v súvislosti s katastrofou alebo extrémne život ohrozujúcou situáciou;
• poruchy neuropsychiatrickej povahy, pri ktorých sa vyvíja panika alebo agorafóbia.

Formulár uvoľnenia

Látka sa uvoľňuje v tabletách s hmotnosťou 20 alebo 30 mg, ktoré sú balené v blistroch v množstve 10 kusov. Krabica obsahuje 3 takéto blistre.

Farmakodynamika

Účinná látka lieku, paroxetín, je komplexná organická zlúčenina s bicyklickou štruktúrou. Spomaľuje schopnosť presynaptických vezikúl na stene dopĺňať stratu aktívnych serotonínových mediátorov, čo spôsobuje ich zotrvanie vo vnútri synaptickej štrbiny. V dôsledku toho má okrem hlavného terapeutického účinku aj výrazný aktivačný účinok na centrálny nervový systém - pretože mediátor nervových impulzov má dlhší účinok (stimuluje serotonergný systém).

Treba poznamenať, že účinná zložka lieku, ktorá je jeho chemickým základom, má tiež anxiolytický účinok, pretože stav úzkosti je do značnej miery spojený so zvýšenou dráždivosťou štruktúr subkortexu mozgu, na ktoré liek pôsobí. Potlačenie týchto častí centrálneho nervového systému (talamus, limbická formácia a hypotalamus) vedie k oslabeniu symptómov úzkostného syndrómu.

Užívanie Rexetinu tiež vedie k zníženiu závažnosti OCD.

Paroxetín má vysokú špecifickosť terapeutického účinku. Neovplyvňuje aktivitu opioidných, muskarínových alebo nikotínových zakončení, ako aj adrenergných receptorov, v dôsledku čoho nevedie k rozvoju drogovej závislosti a generalizovanej závislosti. Okrem toho nedochádza k zmene intenzity spätného vychytávania niektorých mediátorov (dopamínu a norepinefrínu).

Farmakokinetika

Po perorálnom podaní sa liek vstrebáva vysokou rýchlosťou v gastrointestinálnom trakte. Príjem potravy významne neovplyvňuje stupeň absorpcie látky. Liek má vysokú mieru syntézy bielkovín (približne 93 – 95 % paroxetínu), vďaka čomu jeho aktívne zložky dlhodobo cirkulujú v hlavnom krvnom obehu.

Rexetín podlieha intrahepatálnemu metabolizmu, počas ktorého sa tvoria neaktívne metabolické produkty. Po transformácii sa liečivo vo forme metabolických produktov vylučuje močom (hlavne obličkami). Polčas rozpadu sa pohybuje v rozmedzí 15-24 hodín (presnejší ukazovateľ závisí od individuálnej rýchlosti metabolických procesov).

Pri krátkodobom konzervatívnom terapeutickom cykle sa liek mierne akumuluje a rovnovážne hodnoty sa dosiahnu po 7 dňoch nepretržitého užívania tabliet. Pri dlhodobom užívaní sa však liek neakumuluje.

Dávkovanie a podávanie

Tablety sa užívajú perorálne, ráno, s jedlom. Nemusia sa žuť, aby sa nepoškodil obal tablety. Veľkosť porcie sa môže upraviť po 2 – 3 týždňoch od začiatku liečebného cyklu vzhľadom na klinický stav pacienta.

Dávky lieku sa výrazne líšia v závislosti od diagnózy stanovenej pacientovi.

Pri depresívnych stavoch sa užíva 20 mg látky denne. Terapeutický účinok sa rozvíja pomerne postupne, preto môže byť v extrémne závažných stavoch potrebné dávku zvýšiť. V 1-týždňových intervaloch sa dávka môže zvyšovať o 10 mg, kým sa nedosiahne požadovaný výsledok. Maximálne je povolených 50 mg lieku denne.

Ľudia s OCD by mali spočiatku užívať 20 mg lieku denne. Rovnako ako pri depresii, účinok lieku sa neprejavuje okamžite, preto sa dávka môže zvyšovať o 10 mg v 1-týždňových intervaloch. V tomto prípade je povolené maximálne 60 mg lieku denne.

Liečbu panických porúch je potrebné začať malou dennou dávkou (10 mg) a potom ju každý týždeň zvyšovať, kým sa nedosiahne požadovaný sanatívny účinok. Použitie takejto malej počiatočnej dávky je spôsobené tým, že intenzita prejavov hlavného ochorenia sa môže zvýšiť v dôsledku vedľajších účinkov (negatívne reakcie sú najvýraznejšie v počiatočnej fáze konzervatívneho cyklu). Maximálna povolená denná dávka je 60 mg.

Pri sociálnej fóbii sa najprv užíva 20 mg Rexetinu denne. Ak sa stav osoby po 14 dňoch liečby nezlepší, dávka lieku sa má zvyšovať o +10 mg každý týždeň, kým sa nedosiahne požadovaný účinok alebo maximálna povolená dávka 50 mg denne. Štandardná udržiavacia dávka na sanitáciu je zvyčajne 20 mg.

V prípade generalizovaného úzkostného syndrómu alebo PTSD je konzervatívny liečebný režim podobný schéme používanej pri liečbe sociálnej fóbie.

Po ukončení aktívneho štádia konzervatívnej liečby (závažnosť všetkých vedúcich symptómov základného ochorenia CNS sa výrazne zníži) je potrebná udržiavacia liečba, aby sa predišlo relapsom. Takéto cykly často trvajú 4 – 6 mesiacov. Okrem toho by sa pri ukončení liečby malo brať do úvahy riziko abstinenčného syndrómu, a preto by sa užívanie liekov malo postupne vysadzovať.

U ľudí s obličkovým alebo pečeňovým zlyhaním (s hladinou kreatinínu pod 30 ml/min) je schopnosť metabolizovať paroxetín výrazne oslabená, preto nesmú užívať viac ako 20 mg lieku denne. Za prísnych životných indikácií sa dávka môže zvýšiť, ale stále sa odporúča udržiavať ju v rámci minima.

Používajte Rexetín počas tehotenstva

Liek sa môže používať počas tehotenstva iba v prípade prísnych životne dôležitých indikácií, pretože jeho užívanie môže mať významný vplyv na vývoj plodu v maternici. Napríklad v 1. trimestri sa výrazne zvyšuje pravdepodobnosť vzniku vrodenej chyby kardiovaskulárneho systému (veľmi často sa chyby objavujú v oblasti septa medzi predsieňou a komorou). V prípade užívania lieku v 3. trimestri môže dôjsť k predčasnému pôrodu alebo k iným prenatálnym komplikáciám (ako je rozsiahla cyanóza, syndróm RDS, letargia, hyperreflexia, epilepsia a znížený krvný tlak).

Ak je potrebné vykonať konzervatívny liečebný cyklus s použitím Rexetinu počas laktácie, je potrebné prediskutovať s ošetrujúcim lekárom otázku dočasného ukončenia dojčenia, pretože aktívne zložky lieku sa nemôžu používať u detí a malá časť paroxetínu sa vylučuje materským mliekom.

Kontraindikácie

Hlavné kontraindikácie:

• prítomnosť intolerancie, idiosynkrázie a tiež získanej alebo dedičnej precitlivenosti na zložky lieku;
• použitie v kombinácii s liekmi zo skupiny MAOI (ich použitie je povolené až po 3 týždňoch od ukončenia liečebného cyklu s použitím antidepresív);
• konzervatívna liečba s použitím tryptofánu alebo jeho derivátov;
• syndróm predĺženého QT intervalu;
• zlyhanie pečene;
• glaukóm s uzavretým uhlom (v tomto prípade môže dôjsť k nadmernému zvýšeniu hodnôt vnútroočného tlaku);
• arytmia komorového pôvodu;
• hyperplázia prostaty;
• vymenovanie pre starších ľudí.

Vedľajšie účinky Rexetín

Počas aktívnej konzervatívnej liečby s použitím lieku sa môžu vyskytnúť nasledujúce vedľajšie účinky:

• poruchy ovplyvňujúce fungovanie PNS alebo CNS: bolesti hlavy alebo závraty, tremor, porucha cirkadiánneho rytmu, trasenie končatín, zvýšená únava, podráždenosť, hyperhidróza, parestézia a tiež zrakové poruchy nervového pôvodu a sucho v ústach. Okrem toho existujú informácie o vzniku oromandibulárnej dystónie alebo extrapyramídových symptómov, ale to sa stáva len ojedinele;
• problémy s tráviacimi funkciami: poruchy čriev (môže sa vyskytnúť hnačka aj zápcha), dyspepsia, strata chuti do jedla a okrem toho zvýšená aktivita pečeňových enzýmov, čo vedie k zhoršenej funkcii pečene;
• poruchy kardiovaskulárneho systému: zníženie alebo zvýšenie krvného tlaku (v závislosti od predispozície pacienta), poruchy srdcového rytmu, zmeny hodnôt EKG a vazodilatácia, ktoré môžu viesť k mdlobám v dôsledku akútneho zlyhania krvného obehu;
• lézie postihujúce urogenitálny systém: znížené libido, problémy s močením a poruchy aktívnej ejakulácie;
• ďalšie prejavy: začervenanie kože, ktoré sa objavuje v dôsledku hyperémie cievneho riečiska, poruchy rovnováhy solí (hyponatrémia), hematómy, zvýšená produkcia a sekrécia vazopresínu (antidiuretického hormónu), hypo- alebo hyperglykémia, trombocytopénia, bolesť svalov, myopatia a príznaky podobné chrípke (rinorea, zvýšená teplota atď.).

Okrem toho sa môžu pozorovať alergické príznaky, ktoré sa prejavujú vo forme epidermálnych vyrážok, žihľavky, svrbenia, bronchospazmu, opuchu hornej časti tela (rúk a tváre) a Quinckeho edému.

Je potrebné venovať pozornosť skutočnosti, že negatívne prejavy pri užívaní liekov sú výraznejšie v počiatočnom štádiu liečby a s postupom liečby zvyčajne výrazne oslabujú.

Náhle vysadenie lieku môže viesť k abstinenčným príznakom, medzi ktoré patrí vracanie, zmätenosť, silný tremor, periférne senzorické poruchy, nevoľnosť a poruchy cirkadiánneho rytmu.

Aby sa predišlo vzniku závislosti alebo abstinenčného syndrómu, je potrebné liek vysadiť postupne a až po ukončení celého liečebného cyklu.

[ 1 ], [ 2 ]

Predávkovať

Užívanie Rexetinu často nevedie ku komplikáciám, pretože má široké rozpätie bezpečného dávkovania. Pri použití jednorazovej dávky, ktorá je viac ako 2 g látky, alebo v kombinácii s liekmi obsahujúcimi paroxetín sa však môžu vyvinúť toxické vlastnosti účinnej látky s následnou akútnou intoxikáciou, ktorá sa prejavuje nasledujúcimi príznakmi:

• rozšírenie zreníc;
• vracanie s nevoľnosťou;
• silné trasenie končatín;
• suchosť ústnej sliznice;
• pocit ospalosti alebo vzrušenia;
• závraty alebo bolesti hlavy;
• začervenanie hornej časti tela, najmä pokožky na tvári.

Liek nemá antidotum, preto sa na odstránenie porúch používajú symptomatické postupy. Je potrebné dôkladne sledovať fungovanie životne dôležitých systémov a zabezpečiť voľný priechod dýchacích ciest. Čo najskôr po predávkovaní je potrebné vykonať výplach žalúdka a podať pacientovi enterosorbenty. Za účinnú sa považuje aj kyslíková terapia.

Interakcie s inými liekmi

Je zakázané kombinovať liek s MAOI, pretože pri takejto kombinácii dochádza k vzájomnému zosilneniu negatívnych prejavov. Ak sa tento zákaz nedodrží, je možný aj smrteľný výsledok.

Kombinácia lieku s liekmi alebo výživovými doplnkami obsahujúcimi tryptofán môže viesť k zosilneniu negatívnych symptómov liečby. V takýchto prípadoch sa zvyčajne vyskytujú silné bolesti hlavy, vracanie, pravidelné závraty a nevoľnosť. Takýto účinok v kombinácii s Rexetinom majú antikonvulzíva a antidepresíva z rôznych kategórií (amitriptylín, nortriptylín, ako aj fluoxetín a ďalšie).

Súčasné užívanie so sumatriptanom je možné len pod podmienkou pravidelného dohľadu skúsených zdravotníckych pracovníkov, pretože pri takejto kombinácii sa objavuje pocit slabosti, zosilňujú sa reflexy (vyvíja sa hyperreflexia) a zhoršuje sa motorická koordinácia. Preto, ak je potrebné použiť liečebný režim so zavedením oboch týchto liekov, terapia by sa mala vykonávať v nemocnici.

Kombinácia lieku a perorálnych antikoagulancií môže zvýšiť hodnoty PT a zvýšiť riziko krvácania, pretože účinok antikoagulancií je zosilnený.

Lieky, ktoré stimulujú aktivitu pečeňových enzýmov (vrátane látky, ktorá indukuje proces oxidácie mikrozómov – fenytoínu), môžu viesť k zmenám v metabolizme paroxetínu. Zvyšuje sa rýchlosť rozkladu zložky na neaktívne metabolické produkty a predlžuje sa polčas rozpadu (v dôsledku toho sa účinok lieku neprejavuje ani pri postupnom zvyšovaní dávky lieku).

Negatívne účinky na metabolické procesy lieku majú aj lieky z kategórie fenobarbitalu. V tomto prípade však zložky liekov zvyšujú rýchlosť renálneho metabolizmu. Preto sa bioaktívne zložky lieku vylučujú vyššou rýchlosťou, v dôsledku čoho sa ich plazmatické ukazovatele výrazne znižujú.

Liek zvyšuje hladiny teofylínu a procyklidínu v plazme, ale mechanizmus tejto interakcie nebol stanovený počas klinických štúdií. Preto je pri takejto kombinácii potrebné sledovať plazmatické hladiny účinných látok liekov.

[ 3 ]

Podmienky skladovania

Rexetin sa má uchovávať na mieste chránenom pred vlhkosťou a prístupom malých detí. Teplota – v rozmedzí 15 – 30 °C.

Čas použiteľnosti

Rexetin sa môže používať do 2 až 4 rokov od dátumu uvedenia lieku na trh.

Žiadosť pre deti

Používanie lieku v pediatrii je úplne zakázané, pretože jeho užívanie pred dovŕšením 18 rokov môže viesť k zmenám vo vývoji vnútorných orgánov a vývoju osobnosti.

Analógy

Analógy lieku sú lieky ako Xet a Parelax s Luxotilom.

Recenzie

Rexetin má vo všeobecnosti pozitívne recenzie, pretože má široké spektrum liečivých účinkov. Jeho zložky nielenže eliminujú depresiu v krátkom čase, ale tiež eliminujú takú komplikáciu tohto ochorenia, ako je úzkostný syndróm, a zabraňujú vzniku relapsu.

Okrem toho tí, ktorí liek užívali, tvrdia, že po ukončení liečby sa im uľahčila schopnosť riešiť ťažké životné situácie. Počas klinických testov neexistuje priame potvrdenie tejto skutočnosti, ale pri výbere liekov používaných na liečbu nozologických jednotiek súvisiacich s centrálnym nervovým systémom a periférnym nervovým systémom nemožno tieto subjektívne údaje úplne vylúčiť.

Lekári tiež hovoria o lieku pozitívne. Hoci má pomerne veľký počet negatívnych prejavov, ich závažnosť sa po prvých 7 dňoch konzervatívnej liečby výrazne oslabuje. Medzi výhody lieku lekári tiež uvádzajú jeho anxiolytické vlastnosti a schopnosť eliminovať sociálnu fóbiu na terapeutickej úrovni.