Rantak

Rantak sa používa na liečbu GERD a vredových patológií. Je to antagonista H2 receptorov.

Indikácia Rantaka

Liek je indikovaný v nasledujúcich prípadoch:

• pri prevencii krvácania spôsobeného „stresovými vredmi“;
• ako preventívne opatrenie na odstránenie opakovaného krvácania u ľudí s ulceróznymi ochoreniami dvanástnika alebo žalúdka;
• na zabránenie aspirácie kyslého žalúdočného obsahu (počas celkovej anestézie; pri pneumonitíde z aspirácie kyseliny).

[ 1 ]

Formulár uvoľnenia

Produkt sa uvoľňuje ako injekčný roztok v 2 ml ampulkách. Každý blister obsahuje 10 ampuliek s roztokom. Jeden blister v samostatnom balení.

[ 2 ], [ 3 ]

Farmakodynamika

Liečivom lieku je ranitidín. Blokuje H2 receptory parietálnych buniek vo vnútri žalúdočnej sliznice. Účinok ranitidínu sa prejavuje prostredníctvom reverznej kompetitívnej inhibície aktivity histamínu v porovnaní s H2 receptormi v membránach parietálnych buniek vo vnútri žalúdočnej sliznice.

Látka znižuje množstvo vylučovanej kyseliny chlorovodíkovej (stimulovanej aj nestimulovanej), ktorej sekréčný proces je vyvolaný zaťažením potravou, dráždivým účinkom na baroreceptory a okrem toho aj vplyvom hormónov s biogénnymi stimulantmi (ako je gastrín s pentagastrínom a histamínom).

Ranitidín znižuje objem vylučovanej žalúdočnej šťavy, ako aj hladinu kyseliny chlorovodíkovej v nej obsiahnutej. Okrem toho zvyšuje pH žalúdočného obsahu, čo znižuje aktivitu pepsínu. Liek tiež spomaľuje účinok mikrozomálnych enzýmov. Trvanie účinku lieku pri jednorazovom použití nie je dlhšie ako 12 hodín.

Farmakokinetika

Po podaní lieku v dávke 2 ml (50 mg) sa maximálne plazmatické hladiny (565 nm/ml) dosiahnu po 15 – 30 minútach.

Úroveň väzby na plazmatické bielkoviny nepresahuje 15 %. Metabolizmus prebieha v pečeni (malá časť látky), čo vedie k tvorbe desmetylranitidínových zložiek, ako aj ranitidín-S-oxidov. Pozoruje sa aj „prvý prechod“ pečeňou. Stav pečene má malý vplyv na stupeň a rýchlosť procesu eliminácie.

Polčas rozpadu je približne 2-3 hodiny a pri rýchlosti kreatinínu 20-30 ml/minútu - približne 8-9 hodín. Po intravenóznom podaní sa 93 % liečiva vylúči močom a zvyšok stolicou. Zároveň sa približne 70 % liečiva vylúči v nezmenenej forme.

Ranitidín slabo preniká cez hematoencefalickú bariéru (HBB), ale je schopný prejsť placentou. Účinná látka lieku môže preniknúť aj do materského mlieka (a jeho koncentrácia v mlieku dojčiacich matiek je vyššia ako podobný plazmatický ukazovateľ).

Dávkovanie a podávanie

Na prevenciu krvácania je potrebné podávať intramuskulárne alebo intravenózne injekcie každých 6-8 hodín (2 ml (50 mg)). Tekutina obsiahnutá v ampulke (objem 50 mg) sa musí zriediť roztokom chloridu sodného (0,9 %) alebo glukózy (5 %), kým sa nedosiahne celkový objem 20 ml. Tento roztok sa pacientovi podáva počas 5 minút.

Intravenózne infúzie sa majú podávať kvapkovo počas 2 hodín (rýchlosťou 25 mg/hodinu). V prípade potreby sa postup opakuje po 6-8 hodinách.

Na prevenciu krvácania u ľudí s ulceróznymi patológiami dvanástnika alebo žalúdka sa odporúča použiť intravenóznu injekčnú metódu s počiatočnou dávkou 50 mg a následnou infúziou rýchlosťou 0,125-0,25 mg/kg/hodinu.

Na zabránenie procesu aspirácie kyslej šťavy do žalúdka počas zavedenia celkovej anestézie (kyslá aspiračná pneumonitída). Liek sa pomaly podáva intravenózne alebo intramuskulárne v dávke 50 mg pred začiatkom celkovej anestézie (45-60 minút).

V prípade zlyhania obličiek a CC <50 ml/min je odporúčaná jednorazová dávka lieku 25 mg.

Používajte Rantaka počas tehotenstva

Liek sa nemá užívať počas tehotenstva.

Ak je potrebné použiť roztok počas laktácie, dojčenie sa má počas užívania lieku prerušiť.

Kontraindikácie

Medzi kontraindikácie lieku patria:

• precitlivenosť na ranitidín alebo iné zložky lieku;
• malígne patológie žalúdka;
• anamnéza cirhózy pečene (na pozadí hepatálnej encefalopatie);
• ťažká forma zlyhania obličiek.

Vedľajšie účinky Rantaka

Podanie liečivého roztoku môže vyvolať rozvoj nasledujúcich vedľajších účinkov:

• Duševné poruchy a orgány nervového systému: závraty alebo bolesti hlavy, ospalosť alebo nepokoj a silná únava. Občas sa môže vyskytnúť tinnitus, mimovoľné pohyby, podráždenosť alebo zmätenosť (reverzibilné). Starší ľudia niekedy pociťujú problémy so zrakom (rozmazané videnie) v dôsledku porúch akomodácie. Starší a ťažko chorí ľudia majú liečiteľné duševné poruchy (pocit dezorientácie, nepokoj, úzkosť a zmätenosť, ako aj depresia a halucinácie);
• orgány kardiovaskulárneho systému: vývoj extrasystoly alebo tachykardie, ako aj zníženie krvného tlaku; arytmia, bradykardia, ako aj vaskulitída, asystola (parenterálne užívanie liekov) a blokády sa pozorujú sporadicky;
• pečeň a hepatobiliárny systém: vracanie, zápcha, hnačka, nevoľnosť, nadúvanie, ako aj sucho v ústach, strata chuti do jedla, bolesť brucha a liečiteľná dočasná dysfunkcia pečene. Okrem toho sa pozorovali dočasné reverzibilné zmeny v údajoch niektorých laboratórnych testov (bilirubín, alkalická fosfatáza, transamináza a hladiny GGT). Sporadicky sa vyvinula hepatitída (cholestatická, hepatocelulárna alebo zmiešaná) s alebo bez žltačky (často liečiteľná) a akútna pankreatitída;
• orgány endokrinného systému: nepríjemné pocity alebo opuch mliečnych žliaz u mužov, rozvoj gynekomastie, hyperprolaktinémie, ako aj galaktorea a amenorea. Okrem toho, rozvoj impotencie a oslabenie libida;
• orgány hematopoetického systému: liečiteľná trombocytopénia, ako aj neutro- a leukopénia. Občas sa vyvinie pancytopénia, agranulocytóza, aplázia/hypoplázia kostnej drene a tiež imunohemolytická forma anémie;
• močový systém: renálna dysfunkcia, ako aj akútna tubulointersticiálna nefritída;
• prejavy alergií: výskyt svrbenia, vyrážok, rozvoj anafylaxie, Quinckeho edém, žihľavka, MEE, ako aj bronchiálne kŕče;
• Iné: rozvoj myalgie alebo artralgie, ako aj hyperkreatininémie, ako aj stav horúčky, alopécie, akútnej porfýrie a kŕčov pri ubytovaní.

Predávkovať

Prejavy predávkovania: rozvoj bradykardie, ventrikulárna arytmia a výskyt kŕčov.

Je potrebné eliminovať príznaky porúch: v prípade kŕčov podať diazepam intravenózne; v prípade ventrikulárnej arytmie alebo bradykardie použiť lidokaín alebo atropín. Účinná bude aj hemodialýza.

Interakcie s inými liekmi

Ranitidín zvyšuje plazmatickú hladinu metoprololu (o 50 %) a jeho polčas sa zvyšuje zo 4,4 na 6,5 hodiny.

Liečivé dávky ranitidínu neovplyvňujú funkciu enzýmového systému hemoproteínu P450 a nezvyšujú účinok liekov, ktoré sú týmto systémom metabolizované (ako je lidokaín s propranololom, diazepam s teofylínom a fenytoínom atď.).

Liek je schopný zmeniť pH žalúdka, a tým ovplyvniť biologickú dostupnosť jednotlivých liekov. V dôsledku toho sa ich absorpcia môže zvýšiť (midazolam s triazolamom a glipizidom) alebo naopak znížiť (itrakonazol s ketokonazolom, ako aj gefitinib s atazanavirom).

Ranitidín je schopný spomaliť pečeňový metabolizmus liekov, ako je aminofenazón, fenytoín a fenazón, ako aj propranolol, teofylín s glipizidom, hexobarbital s metronidazolom a lidokaínom, diazepam s ibuformínom, aminofylín, ako aj antagonisty vápnika a nepriame antikoagulanciá.

Lieky, ktoré potláčajú funkciu kostnej drene, zvyšujú pravdepodobnosť neutropénie v kombinácii s ranitidínom.

Kombinácia ranitidínu so sukralfátom a antacidami vo vysokých dávkach môže ovplyvniť absorpciu ranitidínu, preto je potrebné medzi užívaním týchto liekov dodržiavať interval najmenej 2 hodiny.

Rantac vo vysokých dávkach je schopný inhibovať vylučovanie prokaínamidu a N-acetylprokaínamidu, čo vedie k zvýšeniu plazmatických hladín týchto zložiek.

[ 4 ], [ 5 ]

Podmienky skladovania

Liek sa musí uchovávať na mieste chránenom pred slnečným žiarením a mimo dosahu malých detí. Roztok je zakázané zmrazovať. Teplota skladovania nie je vyššia ako 30 °C.

Čas použiteľnosti

Rantak sa môže používať 3 roky od dátumu uvedenia lieku na trh.