Imigran

Imigran je liek na liečbu migrény a je selektívnym agonistom serotonínových 5HT1 receptorov.

[ 1 ], [ 2 ]

Indikácia Imigran

Liek je indikovaný na rýchlu úľavu od bolesti počas migrén (s aurou alebo bez nej).

[ 3 ]

Formulár uvoľnenia

Vyrába sa v tabletách, 6 kusov v blistri (1 blister na balenie s liekom) alebo 2 kusy v blistri (pričom balenie obsahuje 3 blistrové platne).

[ 4 ]

Farmakodynamika

Sumatriptan je selektívny agonista 5HT receptorov (1D) bez ovplyvnenia iných 5HT receptorov. Tieto zakončenia sa nachádzajú prevažne vo vnútri lebečných ciev.

Počas experimentálnych testov sa zistilo, že sumatriptan má selektívny vazokonstrikčný účinok na cievy nachádzajúce sa v systéme karotickej artérie bez ovplyvnenia krvného obehu v mozgu. Prostredníctvom karotických artérií sa krv dostáva do intrakraniálnych a extrakraniálnych tkanív (napríklad do mozgových blán), ktorých rozšírenie ciev vedie k vzniku migrény.

Experimentálne testy ďalej odhalili inhibičné vlastnosti účinnej látky vo vzťahu k funkcii trojklanného nervu. Práve prostredníctvom týchto dvoch mechanizmov sumatriptan uplatňuje svoj antimigrénový účinok.

Liečivý účinok sa dostavuje pol hodiny po perorálnom podaní lieku (v množstve 100 mg).

[ 5 ], [ 6 ]

Farmakokinetika

Pri perorálnom podaní sa zložka rýchlo vstrebáva a po 45 minútach dosiahne 70 % maximálnej hladiny. V priemere je maximálna plazmatická hladina pri dávke 100 mg 45 ng/ml. Biologická dostupnosť pri perorálnom podaní je 14 % (čiastočne v dôsledku presystémového procesu výmeny a čiastočne v dôsledku neúplnej absorpcie).

Syntéza plazmatických bielkovín je slabá (14 – 21 %) a priemerná úroveň distribučného objemu je 17 litrov. Priemerný celkový klírens je približne 1160 ml/minútu a v obličkách je priemerná hodnota približne 260 ml/minútu.

Extrarenálny klírens predstavuje približne 80 % celkovej hodnoty, čo umožňuje stanoviť vylučovanie sumatriptanu prevažne vo forme produktov rozpadu. Hlavným je indoleacetátový analóg účinnej látky. Vylučuje sa močom (v ktorom sa stanovuje ako voľná kyselina, ako aj konjugovaný s glukuronidovou látkou) a nemá žiadnu 5HT1 ani 5HT2 aktivitu. Iné produkty rozpadu neboli identifikované.

Farmakokinetické vlastnosti perorálne podaného sumatriptanu sa počas migrénového záchvatu menia len málo.

[ 7 ], [ 8 ], [ 9 ], [ 10 ]

Dávkovanie a podávanie

Je zakázané užívať tabletky ako preventívne opatrenie proti záchvatu. Je tiež zakázané prekračovať odporúčané dávkovanie.

Najlepší čas na užitie tabletky je ihneď po začiatku záchvatu, ale liek bude účinný v ktorejkoľvek fáze.

Liek sa zvyčajne predpisuje v dávke 50 mg (veľkosť 1 tablety). Niekedy je povolené zvýšiť dávku na 2 tablety (100 mg).

Ak sa nedostaví žiadny účinok, neužívajte novú dávku počas toho istého záchvatu migrény. Ďalšiu tabletu môžete užiť až po nástupe nového záchvatu.

Ak sa objaví reakcia na prvú dávku, ale následne sa prejavy migrény obnovia, druhá tableta sa môže užiť počas nasledujúcich 24 hodín, pričom minimálny interval medzi dávkami by mal byť 2 hodiny. Celkovo sa nesmie užiť viac ako 300 mg lieku denne (počas 24 hodín).

Tablety sa majú užívať celé a zapiť vodou.

[ 19 ]

Používajte Imigran počas tehotenstva

Predpisovanie tehotným ženám je povolené len s ohľadom na možnú pomoc matke vo vzťahu k riziku vzniku negatívnych symptómov u plodu.

Je známe, že po subkutánnom podaní liečiva preniká do materského mlieka. Účinok na dieťa sa môže znížiť, ak dieťa nie je dojčené 12 hodín po užití lieku.

Kontraindikácie

Medzi kontraindikácie lieku patria:

• intolerancia na zložky lieku;
• anamnéza infarktu myokardu, ako aj spontánna angína pectoris, ischemická choroba srdca, patológie v periférnej cievnej oblasti alebo príznaky charakteristické pre ischemickú chorobu srdca;
• anamnéza dočasnej poruchy mozgového obehu alebo mozgovej príhody;
• závažné alebo stredne závažné zvýšenie krvného tlaku alebo mierne nekontrolované zvýšenie krvného tlaku;
• závažné štádium zlyhania pečene;
• užívanie súčasne s inhibítormi MAO – užívanie Imigranu je povolené najneskôr 2 týždne po ukončení užívania inhibítorov;
• detstvo a dospievanie, keďže zatiaľ neexistujú žiadne informácie o bezpečnosti a účinnosti užívania liekov vo vyššie opísanej kategórii pacientov.

[ 11 ], [ 12 ], [ 13 ], [ 14 ]

Vedľajšie účinky Imigran

Podľa klinických štúdií boli identifikované nasledujúce nežiaduce reakcie:

• orgány nervového systému: často sa vyskytuje pocit ospalosti alebo závratov, ako aj senzorické poruchy (vrátane hypestézie, ako aj parestézie);
• orgány kardiovaskulárneho systému: často sa vyvinie prechodné zvýšenie krvného tlaku (ihneď po užití tabletky), ako aj nával krvi;
• dýchací systém: často sa vyskytuje dýchavičnosť;
• tráviaci systém: u niektorých pacientov sa často objavilo vracanie a nevoľnosť, hoci súvislosť s užívaním drog ešte nebola preukázaná;
• spojivové tkanivo, svaly a kostra: tieto prejavy sú vo všeobecnosti dočasné, hoci môžu byť intenzívne a postihovať rôzne časti tela (vrátane hrdla a hrudnej kosti) - často sa objavuje bolesť svalov alebo pocit tiaže;
• celkové poruchy: často sa vyskytujú bolestivé pocity, pocit napätia, stláčania a tiež chlad alebo teplo (prejavy sú zvyčajne dočasné, hoci niekedy sú intenzívne a môžu postihnúť rôzne časti tela (vrátane hrdla a hrudnej kosti)). Často sa vyskytuje silná únava alebo pocit slabosti (tieto prejavy sú tiež dočasné a zvyčajne majú stredný alebo mierny stupeň závažnosti);
• výsledky testov: občasné menšie zmeny vo výsledkoch testov funkcie pečene.

Výsledky postmarketingových štúdií:

• imunita: zvýšená citlivosť (od kožných reakcií až po prípady anafylaxie);
• orgány nervového systému: výskyt záchvatov. V niektorých prípadoch sa takéto príznaky vyskytli u ľudí so sklonom k záchvatom alebo s anamnézou stavov, ktoré by mohli viesť k takýmto záchvatom; okrem toho sa mohol vyskytnúť dystónia, tremor, nystagmus alebo skotóm;
• zrakové orgány: rozvoj diplopie alebo blikania, zhoršenie zrakovej ostrosti a tiež strata zraku (zvyčajne dočasná). Takéto poruchy sa však môžu vyskytnúť aj v dôsledku samotného migrénového záchvatu;
• orgány kardiovaskulárneho systému: rozvoj tachykardie, angíny pectoris alebo bradykardie, zvýšená srdcová frekvencia, poruchy rytmu, dočasné ischemické zmeny parametrov EKG, kŕče koronárnych ciev, znížený krvný tlak, infarkt myokardu, Raynaudov syndróm;
• tráviace orgány: rozvoj hnačky alebo ischemickej formy kolitídy;
• spojivové tkanivá, kostra a svaly: bolesť kĺbov, cervikálna radikulitída;
• duševné poruchy: pocit vzrušenia;
• podkožné tkanivá a koža: rozvoj hyperhidrózy.

[ 15 ], [ 16 ], [ 17 ], [ 18 ]

Predávkovať

Pri perorálnych dávkach presahujúcich 400 mg sa vyskytli iba príznaky nežiaducich reakcií. V prípade predávkovania je potrebné pacienta sledovať najmenej 10 hodín a zároveň vykonávať štandardné podporné postupy.

Nie sú k dispozícii žiadne informácie o vplyve peritoneálnej dialýzy alebo hemodialýzy na parametre účinnej látky lieku.

[ 20 ], [ 21 ], [ 22 ], [ 23 ]

Interakcie s inými liekmi

Nie sú k dispozícii žiadne informácie o interakcii lieku s alkoholickými nápojmi, ako aj s flunarizínom, propranololom a pizotifénom.

O kombinovanom užívaní s liekmi obsahujúcimi ergotamín alebo iné agonisty triptánu/5-HT1 receptora sú obmedzené informácie. Teoreticky sa môže vyvinúť predĺžený vazospastický účinok, preto je kombinovanie takýchto liekov zakázané. Nie je známe, aký dlhý by mal byť interval medzi dávkami týchto liekov – závisí to od typu liekov a ich dávkovania. Keďže vlastnosti ergotamínu a agonistov triptánu/5-HT1 receptora môžu byť zosilnené liekom Imigran, pred užitím lieku Imigran je potrebné dodržať 24-hodinový interval.

Zároveň je zakázané užívať lieky obsahujúce ergotamín do 6 hodín po užití Imigranu a užívať triptány/agonisty 5-HT1 receptorov do 24 hodín po užití Imigranu.

Existujú ojedinelé hlásenia po uvedení lieku na trh o pacientoch, u ktorých sa vyvinula intoxikácia serotonínom (prejavy zahŕňajú neuromuskulárne poruchy, mentálne zmeny a viscerálnu nestabilitu) pri kombinovaní lieku so selektívnymi inhibítormi spätného vychytávania serotonínu. Existujú aj hlásenia o výskyte vyššie uvedenej patológie pri kombinácii triptánov s norepinefrínom a inhibítormi spätného vychytávania serotonínu.

[ 24 ], [ 25 ]

Podmienky skladovania

Liek sa uchováva na mieste mimo dosahu detí, za štandardných podmienok pre lieky. Teplota – nie vyššia ako 30 °C.

[ 26 ], [ 27 ]

Čas použiteľnosti

Imigran sa môže používať 3 roky od dátumu výroby lieku.