Lemsip

Lemsip je antipyretikum a analgetikum. Obsahuje paracetamol s fenylefrínom.

Princíp účinku paracetamolu je založený na potlačení väzby PG v centrálnom nervovom systéme a okrem toho na účinku na termoregulačné centrum v hypotalame.

Fenylefrín je sympatomimetikum. Jeho aktivita je primárne spojená s priamou stimuláciou aktivity adrenoreceptorov. Nepriamo sa jeho účinok rozvíja uvoľňovaním norepinefrínu. Látka znižuje opuch nosovej sliznice a uľahčuje dýchacie procesy. Zároveň vedie k zúženiu arteriol a zvýšeniu krvného tlaku a celkového periférneho cievneho odporu.

Indikácia Lemsipa

Používa sa na odstránenie príznakov ochorenia pri chrípke a akútnych respiračných infekciách – bolesti kĺbov, hrdla a svalov, upchatý nos, bolesti hlavy a horúčka.

Formulár uvoľnenia

Liek sa uvoľňuje vo forme perorálnej tekutiny - vo vnútri vrecka s objemom 4,8 g. Vo vnútri balenia je 5 alebo 10 vrecúšok.

Farmakokinetika

Po perorálnom podaní sa paracetamol rýchlo vstrebáva z gastrointestinálneho traktu. Hodnoty plazmatickej Cmax sa zaznamenajú po 0,5 – 1 hodine. Po podaní terapeutických dávok je polčas rozpadu 1 – 4 hodiny.

Metabolické procesy zahŕňajúce paracetamol prebiehajú v pečeni, prevažne prostredníctvom konjugácie. Vzhľadom na plazmatické hodnoty látky sa čiastočne podieľa na hydroxylácii a deacetylácii.

Vylučuje sa prevažne močom (90 – 100 % počas 24 hodín) vo forme glukuronidových konjugátov (60 %), ako aj sulfátov (35 %) alebo cysteínu (3 %).

Fenylefrín hydrochlorid sa vstrebáva v gastrointestinálnom trakte (proces absorpcie má variabilnú rýchlosť); výmenné procesy prebiehajú v pečeni s črevom. Po užití lieku sa plazmatická hladina Cmax zaznamená po 60 – 120 minútach.

Priemerný polčas rozpadu je 2 – 3 hodiny. Vylučuje sa močom ako sulfátový konjugát.

[ 1 ], [ 2 ]

Dávkovanie a podávanie

Prášok z 1 vrecka je potrebné nasypať do šálky a potom zaliať horúcou prevarenou vodou. Zmes je potrebné miešať, kým sa prášok úplne nerozpustí; v prípade potreby môžete tekutinu, ktorá sa konzumuje teplá, dosladiť.

Je potrebné užiť 1 vrecko, v prípade potreby dávku opakovať v 4-6 hodinových intervaloch. Zároveň však nemôžete užiť viac ako 4 vrecká denne.

Terapeutický cyklus by mal trvať maximálne 3-5 dní.

[ 9 ], [ 10 ], [ 11 ]

Používajte Lemsipa počas tehotenstva

Nie je predpísané počas tehotenstva.

Ak sa liek užíva počas laktácie, dojčenie sa má počas liečby prerušiť.

[ 3 ], [ 4 ]

Kontraindikácie

Hlavné kontraindikácie:

• ťažká intolerancia vyplývajúca z vplyvu zložiek lieku;
• problémy s funkciou obličiek alebo pečene;
• hyperbilirubinémia vrodenej povahy;
• Deficit G6PD;
• malabsorpcia fruktózy (zriedkavá dedičná forma);
• malabsorpcia glukózy a galaktózy;
• nedostatok sacharózy a izomaltózy;
• krvné patológie, trombóza, ťažká anémia, tromboflebitída a tiež leukopénia;
• poruchy spánku, alkoholizmus a stavy vysokej agitácie;
• organické lézie kardiovaskulárneho systému (vrátane aterosklerózy) a výrazne zvýšené hodnoty krvného tlaku;
• s dekompenzovanou formou srdcového zlyhania, sklonom k rozvoju cievnych kŕčov, poruchou intrakardiálneho vedenia a ischemickou chorobou srdca;
• glaukóm;
• hypertrofia postihujúca prostatu;
• pankreatitída v aktívnej fáze;
• tyreotoxikóza alebo závažný diabetes mellitus;
• epilepsia;
• užívanie spolu s β-blokátormi alebo tricyklickými antidepresívami alebo užívanie MAOI počas posledných 14 dní;
• použitie v kombinácii s liekmi, ktoré zvyšujú alebo potláčajú chuť do jedla, ako aj s psychostimulantmi podobnými amfetamínom;
• fenylketonúria;
• sklon k tvorbe krvných zrazenín alebo zvýšená zrážanlivosť krvi.

[ 5 ]

Vedľajšie účinky Lemsipa

Medzi vedľajšie účinky patria:

• lézie spojené so subkutánnym tkanivom alebo epidermou: urtikária, SJS, erytrodermia, vyrážky a tiež TEN, alergická dermatitída, svrbenie, multiformný erytém, purpura a krvácania;
• poruchy imunity: anafylaxia, alergické príznaky (vrátane Quinckeho edému);
• duševné poruchy: strach, úzkosť, nepokoj a podráždenosť, nepokoj psychomotorickej alebo nervovej povahy, poruchy spánku alebo orientácie, depresia, nespavosť, halucinácie, sedácia a zmätenosť;
• neurologické problémy: tras, bolesti hlavy, parestézia a závraty;
• lézie postihujúce vestibulárny aparát a sluchové orgány: závraty alebo tinnitus;
• príznaky spojené so zrakovými orgánmi: zvýšený vnútroočný tlak, mydriáza a porucha zraku alebo akomodácie;
• lézie v gastrointestinálnom trakte: vredy postihujúce ústnu sliznicu, bolesť a nepríjemné pocity v oblasti brucha, nevoľnosť, pálenie záhy, hypersalivácia, vracanie a okrem toho hnačka, suchá ústna sliznica, strata chuti do jedla a krvácanie;
• problémy s hepatobiliárnou funkciou: hepatonekróza, dysfunkcia pečene, žltačka, zvýšená aktivita intrahepatálnych enzýmov a zlyhanie pečene;
• poruchy postihujúce krvný systém a lymfu: leuko-, trombocyto-, pancyto- alebo neutropénia, anémia (aj hemolytická), agranulocytóza, sulfo- a methemoglobinémia;
• poruchy močových ciest a obličiek: retencia moču (zvyčajne u jedincov s hypertrofiou prostaty) alebo zhoršené močenie, renálna kolika, oligúria a nefrotoxická reakcia;
• príznaky z kardiovaskulárneho systému: palpitácie, opuch, dýchavičnosť, zvýšený krvný tlak, reflexná bradykardia alebo tachykardia, arytmia a bolesť srdca;
• problémy ovplyvňujúce dýchacie funkcie a činnosť orgánov mediastina a sterna: bronchiálne kŕče u ľudí s intoleranciou na aspirín alebo iné NSAID;
• Iné: horúčka, glukozúria, systémová slabosť, hyper- alebo hypoglykémia a hyperhidróza.

[ 6 ], [ 7 ], [ 8 ]

Predávkovať

Otrava paracetamolom môže viesť k zlyhaniu pečene. Poškodenie pečene sa vyvíja po požití 10+ g paracetamolu (u dospelých) a 0,15+ g/kg (u detí).

Príznaky intoxikácie paracetamolom (alebo fenylefrínom), ktoré sa objavia v priebehu prvých 24 hodín: bledosť, hyperhidróza, bolesti hlavy, psychomotorická agitácia alebo útlm CNS, tachykardia, tremor, závraty, extrasystola a okrem toho nespavosť, hyperreflexia, poruchy srdcového rytmu, reflexná bradykardia, anorexia, nevoľnosť, úzkosť, vracanie, bolesť brucha a podráždenosť.

V prípade závažného predávkovania sa objavujú kŕče, halucinácie, arytmia a poruchy vedomia.

Prejavy poškodenia pečene sa môžu vyvinúť po 12 – 48 hodinách od okamihu otravy. Môže sa vyskytnúť metabolická acidóza a poruchy metabolizmu cukrov. Akútna intoxikácia spôsobuje toxickú encefalopatiu s poruchou vedomia a kómou, ktorá niekedy vedie k smrti.

Podávanie veľkých dávok môže spôsobiť poruchy močenia – rozvoj nefrotoxicity (nekrotická papilitída, kolika v oblasti obličiek a tubulointersticiálna nefritída). ARI sprevádzané tubulonekrózou sa môže vyskytnúť aj bez poškodenia pečene. Existujú informácie o rozvoji arytmie pri pankreatitíde.

Dlhodobé podávanie veľkých dávok spôsobuje pancyto-, trombocyto-, leuko- alebo neutropéniu, aplastickú anémiu alebo agranulocytózu.

Existuje názor, že dodatočný objem toxických metabolických prvkov počas intoxikácie sa ireverzibilne syntetizuje v intrahepatálnych tkanivách.

V prípade otravy paracetamolom je potrebné pacientovi okamžite poskytnúť lekársku pomoc, aj keď sa neprejavujú žiadne príznaky predávkovania. Na poskytnutie potrebnej starostlivosti a liečby je potrebné osobu, ktorá užila viac ako 7,5 g paracetamolu, hospitalizovať. Vyžadujú sa aj symptomatické opatrenia. Do 48 hodín od okamihu intoxikácie je možné perorálne užiť antidotum paracetamolu (metionín alebo N-acetylcysteín).

V prípade intoxikácie fenylefrínom je potrebné užiť aktívne uhlie, vypláchnuť žalúdok a vykonať symptomatické opatrenia; v prípade silného zvýšenia krvného tlaku sa používajú α-blokátory (napríklad fentolamín).

[ 12 ]

Interakcie s inými liekmi

Súčasné užívanie s tricyklickými antidepresívami, MAOI alebo metyldopou môže viesť k výraznému zvýšeniu krvného tlaku, hypertermii, tachykardii a dysfunkcii životne dôležitých orgánov, čo môže viesť k úmrtiu.

Liek zosilňuje účinok antikonvulzív, látok obsahujúcich etylalkohol a etanol, ako aj sedatívnych liekov.

Kombinácia s antihypertenzívami oslabuje ich liečivý účinok.

Pri súčasnom podávaní s antikonvulzívami, rifampicínom, niektorými liekmi na spanie, etylalkoholom a barbiturátmi spôsobujú netoxické dávky paracetamolu poškodenie pečene. Barbituráty navyše oslabujú antipyretický účinok paracetamolu.

Kombinácia paracetamolu a azidotymidínu môže viesť k neutropénii.

Kombinácia paracetamolu s chloramfenikolom zosilňuje hepatotoxický účinok chloramfenikolu.

Paracetamol zvyšuje aktivitu nepriamych antikoagulancií.

Rýchlosť absorpcie paracetamolu sa zvyšuje pri podávaní s domperidónom alebo metoklopramidom a znižuje sa pri použití s cholestyramínom.

Fenylefrín v kombinácii s MAOI vedie k rozvoju hypertenznej aktivity.

Užívanie s tricyklickými antidepresívami (napr. amitriptylínom) zvyšuje pravdepodobnosť vzniku kardiovaskulárnych nežiaducich príznakov.

Podávanie v kombinácii so SG a digoxínom spôsobuje infarkt myokardu alebo búšenie srdca.

Kombinácia fenylefrínu a iných sympatomimetík zvyšuje pravdepodobnosť vzniku nežiaducich kardiovaskulárnych príhod.

Fenylefrín môže oslabiť terapeutický účinok β-blokátorov a iných antihypertenzív (metyldopa s rezerpínom), čím sa zvyšuje pravdepodobnosť hypertenzie a iných negatívnych symptómov spojených s kardiovaskulárnymi ochoreniami.

Lemsip sa nemá predpisovať ľuďom, ktorí užívajú MAOI alebo ktorí ukončili liečbu nimi pred menej ako 14 dňami.

[ 13 ], [ 14 ], [ 15 ]

Podmienky skladovania

Lemsip by sa mal skladovať mimo dosahu malých detí. Teplota – maximálne 25 °C.

[ 16 ]

Čas použiteľnosti

Lemsip sa môže používať 3 roky od dátumu predaja liečivej látky.

Žiadosť pre deti

Nepoužíva sa v pediatrii (osoby mladšie ako 12 rokov).

[ 17 ]

Analógy

Analógy lieku sú Coldrex, Rinzasip, Prostudox s Maxikoldom a Vicks AntiGrip.

[ 18 ]