Lendacin

Lendacin je antibakteriálny liek s vysokou systémovou aktivitou. Patrí do kategórie cefalosporínových liekov 3. generácie. Uvedený liek sa podáva parenterálne.

Liek má silné baktericídne vlastnosti, ktoré pôsobia terapeuticky na určitý počet baktérií (grampozitívnych a gramnegatívnych). Jeho účinnou látkou je ceftriaxón, ktorý vykazuje znateľnú rezistenciu voči aktivite β-laktamáz.

[ 1 ], [ 2 ]

Indikácia Lendacina

Používa sa pri rôznych ochoreniach, ktorých vývoj je spojený s aktivitou kmeňov určitých mikróbov:

• infekčné a zápalové infekcie postihujúce dýchací systém;
• patológie otorinolaryngologickej povahy;
• sepsa;
• srdcové poruchy - endokardiálna porucha infekčného a zápalového pôvodu;
• preukázaná meningokoková infekcia;
• Gastroenterologické problémy – rôzne ochorenia spojené s fungovaním gastrointestinálneho traktu a majúce infekčný pôvod;
• uro- alebo nefrológia, ako aj gynekológia;
• infekcie spojené s kĺbovým a kostným tkanivom;
• lézie epidermy a podkožných vrstiev (tiež vznikajúce v dôsledku narušenia ich integrity – traumy alebo rany);
• horúčkový stav týfusovej povahy, ako aj šigelóza alebo salmonelóza spôsobená inváziami;
• Lymská borelióza;
• diagnostikovaná neutropenická horúčka spojená so zhubnými nádormi.

[ 3 ]

Formulár uvoľnenia

Zložka sa uvoľňuje vo forme lyofilizátu na výrobu injekčnej tekutiny. Škatuľa obsahuje 1, 5 alebo 10 injekčných liekoviek s lyofilizátom.

[ 4 ]

Farmakodynamika

Lendacin vykazuje baktericídnu aktivitu proti nasledujúcim patogénnym mikroorganizmom:

• pneumokoky, epidermálne alebo zlaté stafylokoky, viridujúce streptokoky, gonokoky s Haemophilus influenzae, meningokoky, Ducrayove bacily, bledé treponémy a peptostreptokoky, ako aj Borrelia burgdorferi, serratia marcescens, morové bacily, Proteus vulgaris a Proteus mirabilis;
• salmonela, citrobacter, enterobacter s coli, klebsiella s morganobaktériami, shigella a providencia (nemá žiadny vplyv na kmene, ktoré pomáhajú produkovať β-laktamázy).

Nemá terapeutickú účinnosť pri ochoreniach spôsobených aktivitou Campylobacter jejuni, Clostridium difficile, Acinetobacter s Bacteroides fragilis, Listeria monocytogenes, Pseudomonas aeruginosa, fekálnych enterokokov a stafylokokov rezistentných na meticilín.

Chlamýdie, mykoplazmy a Kochov bacil sú rezistentné voči účinku Lendacinu.

Liek bude účinný proti bakteriálnym kmeňom, ktoré sú rezistentné voči iným liekom zo špecifikovanej skupiny.

Farmakokinetika

Liek vykazuje intenzívnu absorpciu po intramuskulárnej injekcii. Hodnoty Cmax v plazme sa dosahujú pomerne rýchlo. Biologická dostupnosť je 100 %.

Hodnoty Vd lieku sú pomerne vysoké; liek rýchlo preniká do tkanivových tekutín.

V prípade liečby meningokokových infekcií u detí (od narodenia) preniká do mozgovomiechového moku 17 % lieku. U dospelých s rovnakým ochorením po 2 – 24 hodinách od podania dávky 50 mg/kg hmotnosti hladina lieku v mozgovomiechovom moku prekročí hodnoty MIC.

Liek sa vylučuje prevažne obličkami (približne 55 %) a tiež črevami (približne 45 %). Priemerný polčas rozpadu lieku je približne 8 hodín.

Tento polčas rozpadu pomáha udržiavať plazmatické a tkanivové hodnoty lieku (približne 24 hodín), ktoré prevyšujú hladiny MIC v tkanivách a plazme niektorých patogénnych baktérií citlivých na Lendacin. Z tohto dôvodu je možné podať iba 1 injekciu lieku denne.

Je potrebné zohľadniť rozdiel vo farmakokinetike liekov u malých detí (do 8 dní) a starších ľudí - priemerný polčas rozpadu je 16 hodín.

Okrem toho sa pozorujú zmeny vo vylučovaní lieku u novorodencov - miera vylučovania močom sa zvyšuje na 70 %.

[ 5 ]

Dávkovanie a podávanie

Liek sa podáva parenterálne - intramuskulárnymi injekciami alebo intravenóznymi infúziami (pomalou rýchlosťou, najmenej pol hodiny).

Osoby staršie ako 12 rokov musia užívať 1-2 g lieku 1-krát alebo 2-krát (s 12-hodinovým intervalom) denne. Preto sa denne pri 2-násobnej infúzii lieku nepodáva viac ako 4 g lieku.

Osobám starším ako 18 rokov sa pri kvapavke podáva 0,25 g intramuskulárne, jedenkrát denne. Denne sa nesmie užiť viac ako 0,25 g látky.

Deťom mladším ako 12 rokov sa podáva 50 – 75 mg/kg lieku jedenkrát alebo dvakrát (s 12-hodinovou prestávkou) denne. Dieťaťu sa môže podať maximálne 2 g Lendacinu denne.

Osobám mladším ako 12 rokov sa pri liečbe meningokokov podáva 0,1 g/kg jeden alebo dvakrát (v 12-hodinovom intervale) denne. Maximálna denná dávka je 4 g látky. Trvanie liečebnej kúry sa pohybuje od 7 do 14 dní.

Novorodencom sa podáva 20-50 mg/kg lieku infúziou pomalou rýchlosťou. Počet procedúr denne a maximálna povolená denná dávka sa vyberajú individuálne.

V závažných štádiách ochorenia pečene alebo obličiek je potrebné zmeniť štandardný dávkovací režim lieku. Má sa podať polovica štandardnej dávky a okrem toho sa majú počas liečby sledovať plazmatické hodnoty lieku.

Schéma výroby kvapaliny a jej následného použitia.

Intramuskulárne injekcie.

Kvapalina na takéto postupy sa pripravuje s použitím rozpúšťadiel, ktoré majú anestetický účinok (na zníženie bolesti, ktorá sa vyskytuje počas injekcie). Pri príprave lieku sa 1 g lyofilizátu zriedi v 1% lidokaíne (3,5 ml; 0,25 g na 2 ml).

Injekcia sa podáva hlboko do sedacieho svalu. Je zakázané použiť viac ako 1 g na 1 zadok. Aby sa minimalizovalo riziko lokálnych príznakov alergie, injekcie sa podávajú postupne do každého zadok.

Tekutiny pripravené s lidokaínom sa nemôžu používať na intravenózne zákroky.

Intravenózne injekcie.

Rozpúšťadlom je injekčná voda v množstve 1 g lieku na 10 ml tekutiny (0,25 g/5 ml).

Malo by sa podávať nízkou rýchlosťou – počas 2 – 4 minút.

Intravenózne infúzie.

Na 2 g prášku použite 40 ml infúzneho roztoku bez obsahu vápnika s rozpúšťadlom (0,45 %/0,9 % NaCl, 5 % levulóza, 2,5 %/5 %/10 % dextróza alebo 6 % dextrán s dextrózou).

Infúzia sa vykonáva nízkou rýchlosťou – najmenej pol hodiny.

[ 7 ]

Používajte Lendacina počas tehotenstva

Rozhodnutie o užívaní liekov počas tehotenstva by mal urobiť ošetrujúci lekár, berúc do úvahy pomer prínosov pre ženu a pravdepodobnosť negatívnych následkov pre plod.

Počas baktericídnej liečby Lendacinom nemôžete dojčiť svoje dieťa, pretože jeho účinná látka sa vylučuje do materského mlieka. Ak potrebujete liek užívať, musíte prestať dojčiť počas liečby.

Kontraindikácie

Kontraindikované na použitie v prípade diagnostikovanej intolerancie na lieky uvedenej kategórie.

S mimoriadnou opatrnosťou sa predpisuje v nasledujúcich situáciách:

• silná citlivosť spojená s penicilínmi (pretože existuje vysoká pravdepodobnosť zosilnenia alergických príznakov);
• prítomnosť hepato- alebo nefropatológií;
• gastrointestinálne poruchy;
• anamnéza ochorení spojených so žlčníkom.

[ 6 ]

Vedľajšie účinky Lendacina

Medzi vedľajšie účinky patria:

• problémy s trávením a gastrointestinálnym traktom: vracanie, stomatitída, plynatosť, nevoľnosť, riedka stolica a okrem toho hyperbilirubinémia, zvýšená aktivita intrahepatálnych enzýmov a pseudomembranózna kolitída;
• poškodenie hematopoetickej funkcie: zníženie počtu eozinofilov s leukocytmi, zvýšenie rýchlosti tvorby trombov, hemolytická anémia a zníženie alebo zvýšenie počtu krvných doštičiek v krvi;
• porucha močenia: znížený výdaj moču alebo zvýšené hladiny kreatinínu v krvi;
• Poruchy CNS: závraty alebo bolesti hlavy;
• lokálne príznaky: rozvoj flebitídy alebo bolesti a nepohodlia počas podávania lieku a po injekcii;
• prejavy alergie: epidermálne vyrážky a svrbenie, hypertermia, dermatitída, Quinckeho edém, erytematózne vyrážky sprevádzané výskytom exsudátu, ako aj žihľavka a anafylaktoidné príznaky (znížený krvný tlak a bronchiálny kŕč).

Predávkovať

V prípade predávkovania liekom sa môže vyskytnúť vracanie, nevoľnosť alebo riedka a častá stolica, ako aj kŕče alebo poruchy vedomia.

Ak sa vyskytnú vyššie uvedené príznaky, poraďte sa s lekárom. Urobte vhodné symptomatické opatrenia. Lendacin nemá antidotum. Hemodialýza bude neúčinná.

Interakcie s inými liekmi

Kombinácia s cyklosporínom spôsobuje zvýšenie jeho plazmatických hodnôt, v dôsledku čoho sa zvyšuje aj jeho toxicita.

Používanie spolu s antiagregačnými látkami alebo NSAID významne zvyšuje pravdepodobnosť krvácania.

Kombinácia s diklofenakom vedie k zmene vylučovania lieku - renálne vylučovanie je oslabené so súčasným zvýšením črevného vylučovania spolu so žlčou.

Použitie v kombinácii s acetazolamidom vedie k hyperkoncentrácii liečiva v žalúdočnom obsahu.

Lendacin sa nesmie podávať ani miešať s antibakteriálnymi látkami (antibiotikami z iných farmakologických kategórií).

Infúzne roztoky obsahujúce prvok Ca sa nesmú miešať s liekmi.

[ 8 ], [ 9 ], [ 10 ]

Podmienky skladovania

Lendacin sa musí skladovať na tmavom a suchom mieste pri teplote neprevyšujúcej 25 °C.

Čas použiteľnosti

Lendacin sa môže použiť do 3 rokov od dátumu výroby lieku. Hotový roztok má trvanlivosť 6 hodín pri skladovaní pri teplote 25 °C a 24 hodín pri skladovaní v chladničke (2 – 8 °C).

Žiadosť pre deti

Nesmie sa používať u novorodencov, u ktorých bola diagnostikovaná zvýšená hladina bilirubínu.

[ 11 ], [ 12 ]

Analógy

Analógy lieku sú Azaran, Movigip, Torotsef, Axone s Longacefom, ako aj Betasporin, Rocephin, Medaxon s Biotriaxonom a Sterycef s Megionom. Zoznam okrem toho zahŕňa Ificef, Cefatrin, Lifaxon a Tornaxon, Cefogram a Oframax, Ceftriabol s Tercefom, Hizon a Triaxone s Cefsonom, ako aj Forcef, Ceftriaxone a Cefaxone.