Pentosan polysulfát sp 54

Pentosan polysulfát sp 54 je antitrombotický liek.

Pentosan polysulfát (sodná soľ) zabraňuje vzniku trombózy a zároveň lýzuje vytvorené tromby, čím zvyšuje vnútorný fibrinolytický potenciál. Pôsobí prostredníctvom fibrinolýzy a svojich spomaľovacích vlastností nezávislých od AT3. [ 1 ]

Vzhľadom na to, že v dôsledku týchto procesov sa oslabuje viskozita krvi (pravdepodobne v dôsledku zvýšenia elasticity erytrocytov), užívanie liekov spôsobuje zlepšenie perfúzie. [ 2 ]

Indikácia Pentosan polysulfát sp 54

Používa sa na podpornú liečbu porúch periférneho krvného obehu v tepnách (intermitentná klaudikácia alebo Fontainova fáza 2b) na zlepšenie tolerancie fyzickej aktivity súvisiacej s chôdzou.

Je predpísaný na liečbu subakútnych, akútnych alebo chronických tromboembolických a trombotických patológií.

Môže sa použiť na prevenciu vzniku tromboembolických/trombotických komplikácií.

Formulár uvoľnenia

Uvoľňovanie liečivej látky sa uskutočňuje vo forme injekčnej tekutiny - vo vnútri ampuliek s objemom 1 ml. Vo vnútri bunkového balenia sa nachádza 5 takýchto ampuliek. Vo vnútri balenia - 2 takéto balenia.

Farmakodynamika

Účinná zložka lieku uvoľňuje lipoproteínovú lipázu, čo vedie k zníženiu ukazovateľov celkových lipidov s cholesterolom a triglyceridmi v krvi. Dochádza k pohybu lipoproteínových frakcií smerom k HDL, vďaka čomu sa znižuje pravdepodobnosť aterosklerózy.

Farmakokinetika

Biologická dostupnosť lieku po intramuskulárnej alebo subkutánnej injekcii je takmer 100 %. Hodnoty biotransformácie, distribúcie a eliminácie látky zodpovedajú podobným ukazovateľom heparínu. Zároveň sa liek od heparínu líši tým, že sa tiež absorbuje v gastrointestinálnom trakte.

Plazmatická hladina Cmax po perorálnom podaní sa pozoruje po 1-2 hodinách a zostáva v týchto rozmedziach najmenej 4 hodiny. Polčas rozpadu je 25+ hodín.

Pentosan polysulfát sodný sa vylučuje obličkami; malé množstvo látky sa vylučuje stolicou. V moči sa zaznamenáva nezmenená účinná látka a jej depolymerizované a desulfátované metabolické prvky.

Dávkovanie a podávanie

Počas aktívnych fáz závažných ochorení.

A) vykonávanie subkutánnych injekcií.

Zvyčajne sa 1 ampulka lieku (0,1 g) podáva subkutánne v 12-hodinových intervaloch. V kritických stavoch, najmä v prípade aktívnej fázy embólie alebo život ohrozujúcich akútnych porúch krvného obehu v tepnách, sa môže 0,1 g lieku podať subkutánne v prvý deň liečby v minimálne 8-hodinových intervaloch. Po ústupe intenzity akútnych príznakov sa dávka postupne znižuje na 1 ampulku (0,1 g) denne. Liečba v stanovenom dávkovaní často pokračuje 10 dní.

Ihla sa vpichne v pravom uhle do kožného záhybu na bočnej alebo prednej stene pobrušnice (záhyb sa vytvorí medzi ukazovákom a palcom). Okrem toho sa injekcie môžu podávať do oblasti stehna alebo ramena. Injekcia sa má podávať nízkou rýchlosťou.

Trvanie liečby sa volí v súlade so závažnosťou ochorenia a jeho pôvodom. Pri komplexných patológiách vyskytujúcich sa v aktívnej fáze sa používajú infúzie alebo injekcie vyššie uvedených dávok (liečba trvá maximálne 10 dní).

B) intravenózne injekcie vopred zriedených tekutín.

Počas 1. – 2. dňa sa má podávať 0,3 g lieku každých 24 hodín. Počas 3. – 6. dňa sa má podávať 0,2 g lieku každých 24 hodín. Liek sa rozpúšťa v 5 % glukóze alebo 0,9 % izotonickej tekutine.

Dávkovanie sa môže zmeniť s ohľadom na individuálne charakteristiky pacienta.

Pri život ohrozujúcich akútnych ochoreniach sa môže dávka lieku (0,1 g) podať ako úvodná bolusová injekcia.

Liek sa musí podať ihneď po rozpustení.

Úvod do chronických alebo subakútnych foriem ochorenia.

Často sa používa 1 ampulka (0,1 g) 3-krát týždenne počas 21 – 28 dní. Injekcie sa potom podávajú v dlhších intervaloch, najmä ak sa terapia vykonáva spolu s perorálnym podávaním tabliet lieku.

Injekcie sa vykonávajú počas niekoľkých týždňov.

• Žiadosť pre deti

Nie sú k dispozícii žiadne informácie o použití lieku v pediatrii, a preto nie je tejto podskupine predpísaný.

Používajte Pentosan polysulfát sp 54 počas tehotenstva

Nie sú k dispozícii žiadne informácie o podávaní Pentosan polysulfátu SP 54 počas dojčenia alebo tehotenstva. Účinná látka lieku neprechádza cez placentu. Testovanie na zvieratách neodhalilo vývoj fetotoxickej alebo embryotoxickej aktivity. Liek sa môže predpisovať tehotným ženám len v prípade prísnych indikácií.

Počas obdobia liečby zavedením lieku je potrebné prestať dojčiť.

Lumbálna alebo epidurálna anestézia počas pôrodu sa nemôže vykonať u žien, ktoré užívajú antikoagulanciá.

Kontraindikácie

Medzi kontraindikácie:

• ťažká intolerancia spojená s pentosan polysulfátom sodným alebo inými zložkami lieku;
• anamnéza trombocytopénie typu 2 spojenej s účinkami pentózanpolysulfátu sodného alebo heparínu;
• krvácanie;
• diatéza, ktorá má hemoragickú formu;
• stavy hemofilického pôvodu;
• ulcerózne lézie alebo krvácanie vo vnútri gastrointestinálneho traktu;
• nedávne intracerebrálne krvácanie;
• operácie v oblasti oka, miechy alebo mozgu;
• spinálna anestézia;
• podozrenie na prítomnosť novotvaru s možnosťou krvácania;
• s vážnymi patológiami postihujúcimi obličky, pečeň alebo pankreas;
• subakútna forma endokarditídy infekčného pôvodu;
• hrozba potratu alebo sklon k potratu;
• podozrenie na placentu previa alebo možnosť jej predčasného oddelenia;
• ďalšie riziká spojené s tehotenstvom.

Vedľajšie účinky Pentosan polysulfát sp 54

Hlavné vedľajšie účinky:

• lézie v krvi a lymfatickom systéme: hematómy, hlboká žilová trombóza, predĺžené krvácanie, tromboembólia a trombocytopénia sa objavujú sporadicky;
• poruchy spojené s fungovaním nervového systému: ischemická mozgová príhoda sa pozoruje sporadicky;
• problémy so srdcovou funkciou: občas sa vyskytnú srdcové chyby, infarkt myokardu alebo srdcové zlyhanie;
• cievne poruchy: občas sa môže vyskytnúť aortálna stenóza alebo intermitentná klaudikácia;
• príznaky spojené s gastrointestinálnym traktom: občas sa pozoruje vracanie alebo nevoľnosť;
• lézie podkožných vrstiev a epidermy: občas sa objavia príznaky alergie alebo alopécie;
• systémové poruchy a prejavy v oblasti injekcie: izolovaný hematóm a bolesť v oblasti injekcie;
• poruchy žlčových ciest a pečene: občas sa zaznamená zvýšenie hladín intrahepatálnych enzýmov;
• Iné: sporadicky sa môže vyskytnúť hyperpnoe, horúčka, artralgia alebo renálna dysfunkcia.

Predávkovať

Medzi príznaky intoxikácie patrí výskyt hematómov, ako aj vonkajšie alebo vnútorné krvácanie.

Vzhľadom na závažnosť prejavov predávkovania sa dávka zníži alebo sa liečba ukončí. Účinok pentózan polysulfátu sodného možno neutralizovať použitím príslušného objemu protamínsulfátu.

Interakcie s inými liekmi

V prípade kombinovaného užívania lieku s heparínom alebo iným antikoagulanciom môže dôjsť k zosilneniu antikoagulačných vlastností.

Podmienky skladovania

Pentosan polysulfát sp 54 sa musí skladovať mimo dosahu malých detí. Teplotné indikátory - maximálne 25 °C.

Čas použiteľnosti

Pentosan polysulfát sp 54 sa môže používať do 4 rokov od dátumu výroby liečivej látky.

Analógy

Analógom lieku je Trombocid.