Pausogest

Pauzogest je monofázický liek používaný pri hormonálnej substitučnej liečbe (HRT). Liek obsahuje komplex nasledujúcich prvkov - progestogén s estrogénom. Vďaka účinku lieku sa dopĺňa nedostatok ženských pohlavných hormónov, ktorý sa vyvíja počas postmenopauzy. Liek obsahuje také zložky, ako je noretisterónacetát a 17b-estradiol; musí sa užívať bez prerušenia.

V nízkych dávkach progestogén spôsobuje a udržiava atrofiu endometria. Počas užívania lieku sa menštruácia neobjavuje.

Indikácia Pausogesta

Používa sa pri syndróme nedostatku estrogénu počas menopauzy.

Liek sa používa na prevenciu bežných metabolických porúch vrátane osteoporózy, ktorá sa vyvíja v postmenopauze, ak existuje vysoké riziko zlomenín kostí (napríklad v prípade nízkej hmotnosti, skorej menopauzy, nedostatku vápnika, rodinnej anamnézy ťažkej osteoporózy, ako aj fajčenia alebo alkoholizmu, ťažkých pohybových porúch a užívania kortikosteroidov).

Okrem osteoporózy sa liek predpisuje na prevenciu iných všeobecných metabolických porúch, ktoré sa vyskytujú počas postmenopauzy (vrátane zmien postihujúcich sliznice a epidermu, atrofie kože, kozmetických porúch atď.).

Formulár uvoľnenia

Liečivá zložka sa uvoľňuje v tabletách - 28 kusov vo vnútri bunkovej platne. V balení - 1 alebo 3 platne.

Farmakodynamika

Estradiol má terapeutický účinok prostredníctvom špecifických estrogénových zakončení. Štruktúra steroidného receptora sa syntetizuje s bunkovou DNA a následne indukuje väzbu špecifických proteínov. Látka tiež ovplyvňuje metabolické procesy – napríklad znižuje hladinu LDL cholesterolu a navyše zvyšuje hladinu triglyceridov a HDL cholesterolu v krvnom sére.

Noretisterónacetát je progestogén, ktorý pôsobí aj cez zakončenia. Ovplyvňuje reprodukčnú aktivitu ženského tela (vrátane zmien v štruktúre endometria). Táto zložka ovplyvňuje procesy metabolizmu lipidov.

Použitie kombinácie vyššie uvedených zložiek vedie k zníženiu hodnôt LDL a cholesterolu, zatiaľ čo hodnoty triglyceridov a HDL v sére zostávajú rovnaké.

Farmakokinetika

Mikrokryštalický estradiol sa dobre a rýchlo vstrebáva. Hodnoty plazmatickej Cmax sa zaznamenajú po 4-6 hodinách od okamihu aplikácie a dosahujú 90-100 pg/ml. Súčasne je rovnovážna plazmatická hladina 70-100 pg/ml.

Polčas rozpadu je približne 14 – 16 hodín. Viac ako 90 % látky sa podieľa na intraplazmatickej syntéze bielkovín. Najprv sa estradiol oxiduje za vzniku estrónu a potom sa transformuje na estriol. Tieto procesy prebiehajú v pečeni.

Estradiol s jeho metabolickými zložkami sa vylučuje prevažne obličkami (90 – 95 %) a tiež vo forme glukuronidového alebo sulfátového konjugátu, ktorý nemá bioaktivitu. Zvyšok (približne 5 – 10 %) sa vylučuje v nezmenenej forme stolicou.

Noretisterónacetát sa tiež rýchlo vstrebáva a transformuje na prvok noretisterón, po ktorom podlieha metabolickým procesom a vylučuje sa ako sulfátové a glukuronidové konjugáty. Polčas rozpadu je približne 3 – 6 hodín.

Dávkovanie a podávanie

Liek sa má užívať nepretržite – zvyčajne 1 tableta denne. Takáto liečba sa má predpísať najneskôr po 1 roku od nástupu menopauzy.

[ 2 ]

Používajte Pausogesta počas tehotenstva

Tehotným ženám (alebo ak existuje podozrenie na tehotenstvo) a tiež počas dojčenia by sa Pauzogest nemal predpisovať.

Kontraindikácie

Medzi kontraindikácie:

• diagnostikovaný malígny nádor v mliečnych žľazách, jeho prítomnosť v anamnéze alebo podozrenie naň;
• diagnostikovaný novotvar estrogén-dependentného typu (napríklad rakovina endometria) alebo podozrenie na jeho prítomnosť;
• chronické alebo akútne fázy ochorení pečene alebo anamnéza patológie, po ktorej sa hodnoty funkcie pečene nevrátili do normálu;
• enzymopatická žltačka alebo Rotorov syndróm;
• predtým utrpené alebo v súčasnosti v akútnej fáze hlbokej žilovej trombózy nôh, ako aj tromboembolické patológie;
• krvácanie z genitálií neznámeho pôvodu;
• závažné štádiá ochorení kardiovaskulárneho systému alebo cerebrovaskulárnej povahy;
• ťažká intolerancia na ktorúkoľvek zložku lieku;
• porfýria alebo hemoglobinopatie.

Vedľajšie účinky Pausogesta

Počas prvých mesiacov užívania sa môže vyskytnúť krátkodobé špinenie alebo medzimenštruačné krvácanie a okrem toho sa môže dočasne zvýšiť citlivosť prsníkov. Zriedkavejšie sa môže vyskytnúť nevoľnosť, bolesti hlavy a opuch.

Užívanie progestogénu s estrogénom občas spôsobuje závraty, migrény, alopéciu, epidermálne prejavy (napríklad chloazmu, ktorá môže pretrvávať aj po ukončení užívania lieku) a problémy s používaním kontaktných šošoviek.

[ 1 ]

Predávkovať

Intoxikácia môže viesť k zvracaniu a nevoľnosti.

Liek nemá antidotum, prijímajú sa symptomatické opatrenia.

Interakcie s inými liekmi

Súčasné užívanie s induktormi pečeňových enzýmov vedie k zosilneniu procesov metabolizmu estrogénov a oslabeniu terapeutickej účinnosti Pauzogestu.

Vývoj liekových interakcií bol zistený pri kombinovaní liekov s fenytoínom, karbamazepínom, ako aj s rifampicínom a barbiturátmi.

[ 3 ], [ 4 ]

Podmienky skladovania

Pauzogest sa musí uchovávať pri teplotách v rozmedzí 15 – 30 °C.

Čas použiteľnosti

Pauzogest sa môže používať 36 mesiacov od dátumu predaja lieku.

Analógy

Analógy lieku sú látky Evian a Kliogest s Triaclimom.